FARMACOSDEL SNC

ANTIPARKINSONIANO
• Es la forma mas frecuente de un grupo de enfermedades neurodegenerativas progresivas.
( temblor en reposo, rigidez muscular, marcha festinante y postura en flexion.)

• Consecuencia de una disminución de la transmisión dopaminérgica, de los ganglios

basales.
CLASIFICACION DE FÁRMACOS
LEVODOPA/CARBIDOPA/BENSERAZIDA.
• Farmacocinetica:
• Absorcion: x v.o. en el intestino delgado y penetración en el cerebro se lleva acabo por un
mecanismo de transporte activo, la levodopa dentro del SNC es convertida en dopamina. Solo
el 1-3% de levodopa llega al cerebro sin alteraciones.
• Se absorbe por v.o. funcion que es retardada por la presencia de alimentos en el estomago. Se
administra 1 hr antes de las comidas.
• La velocidad depende del vaciamiento gastrico y el Ph
• Maxima concentración plasmática, 1-2 hs después de la dosis oral.
• V.M. 1-3 hs
• Dosis debe reducirse con el tiempo (3-4años) para evitar los efectos adversos de cantidades
que al inicio se tolera bien.
• 66% metabolitos en la orina después de 8 hs de su absorción.
 Reacciones adversas: la respuesta inicial es excelente pero con el uso continuo del fármaco va
perdiendo su efectividad, el incremento de las dosis mejora los síntomas pero aumenta las
discinesias y distonías.
 Precoces: Confusion, alucinaciones, hipomanía, Hipotension postural, arritmias,
sudoración,calor local.
 Tardios: perdida de eficacia, discinesia, alucinaciones visuales o confuciones, psicosis
paranoide, mania, ataques del sueño.

 Esta evolución en la respuesta al fármaco se debe a una perdida progresiva de neuronas

DOPAMINERGICAS. Cuya integridad es necesaria para la acción de la L Dopa.
 La suspensión brusca del fármaco puede producir sind neuroléptico maligno.
 Contraindicaciones: glaucoma de angulo cerrado, historia previa de melanoma, uso de
IMAO(inhibidores de la monoamioxidasa) en los 15 dias previos.
• Interacciones medicamentosas:
• Antidepresivos tricíclicos: disminución de los efectos de la levodopa, disminución de la
absorción.
• Benzodiazepinas: posible antagonismo de su efecto (aumento de síntomas parkinsoniano)
DERIVADOS ERGOTICOS:

Bromocriptina
Lisurida
 Pergolida
Cabergolina
 ERGOTICOS

• Accion farmacológica: la mayor parte de las acciones derivan de su capacidad de activar

receptores dopaminérgicos. La activación de estos receptores en diversas estructuras
explica sus acciones.
• En el estriado mejora el cuadro clínico parkinsoniano, sobre todo la acinesia pudiendo
llegar a producir hiperactivación con manifestaciones de discinesias.
BROMOCRIPTINA

 Es un derivado de los alcaloides, es un potente agonista de la dopamina en el SNC.

 Inhibidor de la adenohipófisis.
 La bromocriptina actúa estimulando los receptores de dopamina en el cuerpo estriado.
 Fue usado inicialmente para tratar afecciones como la galactorrea o la ginecomastia, pero con
posterioridad fue constatado su eficacia en la enfermedad de parkinson.
FARMACOCINETICA

• Biodisponibilidad: 6%
• Union a proteínas plasmáticas en un 90-96 %
• Metabolismo hepático
• V.M. 4-15 hs
• Presentacion y dosis 15-30mg c/8 hs
• Excrecion: el 90% por las heces.
• Efectos adversos: nauseas, vomitos, congestion nasal, cefalea, visión borrosa, arritmias,
• Son menos eficaces que la levodopa en controlar la rigidez y la bradicinesia. Los efectos secundarios
pueden incluir la paranoia, alucinaciones, confusión, discinesias, pesadillas, nauseas, y vomitos.
 LISURIDA:

• Farmaco dopaminérgico que lleva asociado propiedades de la prolactina. Se utiliza en el tratamiento

de parkinson y en enfermedades debido a un exceso de prolactina.

• Mecanismo de acción: remplaza los efectos del déficit de dopamina, mejorando la locomoción
reducida, la combinación con L-DOPA es particularmente eficaz y permite dosis bajas
 FARMACOCINETICA
• Absorcion: x via oral después de la ingesta es absorbidad muy rápidamente y completa
• La distribución es amplia en el organismo, el uso cronico de la lisurida no conduce a una
inducción de las enzimas hepaticas
• Los niveles plasmáticos de 200mg / ml se alcanza después de 1-3 hs
• Dosis: 0,6-2mg en adultos c/ 6-8hs dia
• V.M. de 1-3 hs.
• Se metaboliza en el hígado.
• Biodisponibilidad: absoluta en 21% con una dosis de 0,2 mg en voluntarios y 14% en los
sujetos sanos de edad avanzada.
• Toxicidad: no ocaciona daños organicos.
• Su excrecion y eliminación del plasma es de 10 hs una pequeña parte de la dosis excretada
con una semivida media es de 23 hs y es por la orina.
• Efectos secundarios:
• Nauseas, cefalea, mareos, boca seca, cansancio, sudoración,
• Contraindicacion: y precauciones
• Hipersensibilidad al fármaco, en transtornos arteriales, como ICC,
• Precaucion en pct medicados con sedantes,
• Interacciones medicamentosas:
• La fenilpropanolamina no debe adm, con la lisurida debido al riesgo de vasoconstricción o
crisis hipertensiva,
 MESILIATO DE PERGOLIDA
• Es el fármaco mas potente y el que mas larga vida presenta. Actua como agonista de
receptores de dopamina y muy eficaz para aliviar los síntomas de parkinson, inhibe la
secreción de prolactina y reduce la concentración plasmática de prolactina, causa
incrementos transitorios de la hormona de crecimiento y disminuye las concentraciones
de la hormona LH
• Farmacocinetica.
• Presentacion: comp. 1mg v.o y 5mg
• Su absorción: vo, se observa sus efectos a las 2 hs tras la dosis. Con vida media
plasmática de 3-7 hs la duración de acción después de una dosis suele ser mas
prolongada
• Dosis 1,5 mg dia vo, c/ 8hs incrementar hasta 100mg/dia cada 2 a 3 días, durante 28 días
• Union proteica plasmatica en un 90%
• Metabolismo extensamente hepático.
• V.M. 24 hs,
• Excrecion: via renal
• Efectos adversos: arritmias cardiacas, confucion, alucinaciones, discinesia
somnolencia, parestesias, problemas GI
• Problemas neurológicos, sx gripal, hipotiroidismo, adenoma, diabetes,
ganancia de peso, infecciones del vias urinarias, edema periferico, dolor de
pecho.
• Contraindicado en niños:
 CABERGOLINA:
• Es un derivado ergolinico con larga vida, eficaz para la inhibición de las secreción de la
leche, y el dolor
Presentacion: 2 y 6 mg dos veces x semana.
Dosis adulto, comp. 0.5 mg vo dosis recomendada 1mg /semana varia desde 0,2 -2mg dosis
max. 4.5 mg a la semana.
Presentacion comp. Blandos, de 0,5 mg y 1mg
Su absorción: en el tracto gastrointestinal, no se adm con los alimentos,
Los niveles plasmáticos se reduce al cabo de 1-3 hs el 40% se une a proteínas plasmáticas
Excrecion por las heces y una 10 % por la orina
Efectos adversos: hipersensibilidad al fármaco, acromegalia,
SELEGELINA

• Farmaco de mayor interés es un derivado de

• FENILISOPROPILAMINA utilizado como coadyuvante de levodopa.
• Se utiliza actualmente como como terapéutico en los estados muy precoces de la enfermedad
de parkinson como inhibidor de su progresión.
• Mecanismo de acción: de la inhibición es de tipo suicida pues la enzima oxida el grupo
propinil.de la selegilina dando lugar a una intermedia que a su vez inactiva a la MAO B
ANTICOLINERGICO

• Presentan una utilidad restringida pero bien delimitada

• Accion farmacológica: parte de las células dopaminérgicas de la sustancia negra proyectan a
células colinérgicas la hipofunción dopaminérgica repercute en hiperactividad colinérgica.
• La relación exacta entre ambos sistemas no es sencilla, el aumento de la actividad colinérgica
en el estriado agrava la sintomatología antiparkinsoniano. Y el bloqueo de receptores
muscarínicos mejora alguna de los síntomas.
• El temblor, la rigidez, son mas beneficiados no siendo afectados la acinesia ni la perdida de
reflejos posturales.