FÁRMACOS

https://www.youtube.com/watch?v=Vab1p7IJfKo

ANTIPSICÓTICOS
 TALLER

1. Describa cuales son los psicofármacos

2. Defina Esquizofrenia
3. Cual es la fisiopatología de la psicosis
4. Mencione los fármacos antipsicóticos típicos farmacocinética y
farmacodinamia
5. Mencione los fármacos antipsicóticos atípicos farmacocinética y
farmacodinamia
6. Mencione los efectos adversos en general de los antipsicóticos
7. Mencione las interacciones y el respectivo seguimiento por su uso
 DSM-5

El diagnóstico de la esquizofrenia requiere la presencia de los dos elementos siguientes:

• ≥ 2 síntomas característicos (ideas delirantes, alucinaciones, habla y comportamiento

desorganizados, síntomas negativos) durante una parte significativa de un período de 6
meses (los síntomas deben incluir al menos uno de los 3 primeros)

• Signos prodrómicos o atenuados de la enfermedad con deterioro social, ocupacional o de

los cuidados personales evidentes durante un período de 6 meses que incluya 1 mes de
síntomas activos
 PSICOFÁRMACO
S
Antidepresivos Ansiolíticos Antimaniáticos Antipsicóticos

Depresión, problemas de Aliviar la ansiedad y/o Trastorno Bipolar Su principal indicación

sueño y dolor. ayudar a conciliar el sueño es tratar enfermedades
como la esquizofrenia

● Fluoxetina ● Diazepam ● Litio ● Aripiprazol

● Trazodona ● Lorazepam carbamazepina ● Asenapina
● Paroxetina ● Alprazolam ● Ácido valproico ● Clozapina
● Bupropion ● Zolpidem ● Lamotrigina ● Olanzapina
 MECANISMO DE ACCIÓN GENERAL

El bloqueo de receptores dopaminérgicos en las vías mesocorticales y

mesolímbicas del SNC.

AFINIDAD A RECEPTORES

- Subclase D2 de los receptores dopaminérgicos - potencia antipsicótica clínica.

- Acciones bloqueadoras receptores de neurotransmisores cerebrales como
serotoninérgicos (5-HT) y adrenérgicos (alfa1).
- Muchos de estos fármacos bloquean receptores histamina (H1) y acetilcolina
(muscarínicos).
 Psicosis
Definición: Trastorno mental caracterizado por una desconexión de la realidad

Se destacan 3 parámetros importantes para delimitar la psicosis:

La incapacidad
La evaluación de la La creación de
para distinguir la
realidad una nueva
realidad de la
deteriorada realidad
fantasía
 Esquizofrenia
Es un trastorno mental crónico que se caracteriza porque los pacientes
presentan alteraciones en el pensamiento, delirio, alucinaciones,
trastornos emocionales y cambios de conducta.
 ESQUIZOFRENIA

SINTOMAS POSITIVOS SINTOMAS NEGATIVOS

● Delirios ● Abulia
● Alucinaciones ● Aplanamiento
● Lenguaje afectivo
desorganizado ● Anhedonia
● Conducta ● Aislamiento social
desorganizada ● Alogia
 TEORÍA DOPAMINÉRGICA Corteza y estructuras Hipodopaminergicos
límbicas, síntomas
negativos y cognoscitivos

Incremento de la actividad
dopaminérgica cerebral de la
vía mesolímbica
D2

D1
Efectos positivos

Efectos negativos

● Inicio en la adolescencia
● Alteraciones estructurales y neurofuncionales sin evolución.
○ Lesiones durante el desarrollo
○ Genetica (gemelos)
 Clozapina, Fenciclidina
disminuyen efectos
negativos
TEORÍA
SEROTONINÉRGICA
GLUTAMATÉRGICA

El glutamato intervine en la
información cognitiva, de
memoria, motora, sensorial, y
emocional

Actúa mediando respuestas

excitatorias e interviene en
procesos de neuroplasticidad
NMDA
GABA desactiva las vías
activa el glutamato, por lo
tanto es antagónico al
glutamato.
 Mecanismo de acción

● Sintomas

“
Via mesocortical
negativos

● Sintomas Via mesolimbica

positivos
 CLASIFICACIÓN

ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS

● Quetiapina
ALTA POTENCIA
● Risperidona
● Haloperidol ● Olanzapina
● Trifluoperazina ● Clozapina

BAJA POTENCIA
● Clorpromazina
 HALOPERIDOL

Nombre genérico Cuando se administra por vía

Nombre comercial intramuscular en forma de
● Halopidol lactato, la biodisponibilidad es
● Halozen del 75% y las concentraciones
● Neuropam plasmáticas máximas se
alcanzan en 10 – 20 minutos.
 Nombre
genérico
CLORPROMAZINA Nombre
comercial
● Largactil

1
2
.
.
Antipsicótico antiemético,
tratamiento de los trastornos
psicóticos; es eficaz en la
Depresión severa del SNC, estados
esquizofrenia y en la fase enfermedad
maniaca de la enfermedad comatosos, cardiovascular
severa, disfunción
maniacodepresiva
hepática
 Nombre
genérico
TRIFLUOPERAZINA Nombre
comercial
● Leptazine

1
2
.
Presentación : Envase por 20 comp
de 10 mg . Gotas: Frasco de 20
.
mL.

Depresión severa del SNC, estados

comatosos, cardiovascular
Posología: La dosis debe ser severa, disfunción
enfermedad
hepática
individual tto de psicosis: 15- 30
mg /dia, en 1 o 2 tomas. Severas:
Tto con 75 mg/dia, dosis maxima
300 mg /dia . Ninos: 1 dosis de 0,5
mg y agregar 2mg por kg
 Nombre
Amisulprida comercial
● Solian
 Nombre
genérico
LEVOMEPROMAZINA Nombre
comercial
● Sinogan

1
2
.
.
Comprimidos de 25 y 100 Pacientes psicóticos 100-200 Actúa bloqueando los receptores de
mg, Solución oral 40 mg/ml, mg/día en 2-3 tomas. dopamina. Tiene un fuerte efecto sedante.
Ampollas de 25 mg. No psicóticos 25-75 mg/día en 2-3 Es un potenciador de los efectos
depresores del alcohol, barbitúricos,
Para: Ansiedad, Agitación, tomas. Por vía i.m. 75-100 mg/día
anestésicos generales, analgésicos opioides
en 3-4 inyecciones, como y antihistamínicos. En general, interactúa
Depresión, Psicosis.
tratamiento de ataque y bajo con los fármacos que afectan el sistema
vigilancia médica nervioso central
 Nombre
genérico
PRIMOZIDA Nombre
comercial
● Orap

1
2
.
Presentación: Comprimidos .
de 1 y 4 mg
Indicaciones: Psicosis y Posología: Dosis de inicio 4 mg/ día
Síndrome de Gilles Tourette pudiendo incrementarse hasta máximo 16
Características especiales:
Semivida muy larga que
mg/día.
permite dosificación diaria o En el síndrome de Tourette 1-2 mg/24h.
cada varios días, Ajuste en IR pudiendo incrementarse máximo 10 mg/día
e IH. Fotosensibilidad
 Tiaprida
Presentanción: Tiaprizal®
Presentación: Comprimidos de 100 mg, ampollas
200 mg, solución oral de 12 mg/ml.
Indicaciones: Ansiedad, Síndromes de hiperactividad
motriz, Tics, Náuseas y vómitos.
Posología: Dosis usual 50-100 mg/8hr incrementarse RAM: Mareos, vértigo, cefalea,
hasta máximo hasta 200 mg/6hr (800 mg/12hr) temblor, aumento del tono
● Ancianos: 50-100 mg/12hr. muscular, enlentecimiento del
● Via intramuscular o Intravenosa 100-200 movimiento, aumento de la
mg/24hr. salivación, somnolencia,
Características especiales: Ajuste en insuficiencia insomnio.
renal e insuficiencia hepática.
 FARMACOS Vía de Biodisponibilidad vida media Excrecion
TIPICOS administración y
Absorción

Haloperidol Via oral 2.6 horas
Via I.M 10-20 Min
(absorcion rapida)
40% ENTERAL 21 Hrs el 40% de la dosis
administrada son excretada
por vía renal en 5 días
el 60% eliminado por
excreción biliar

Trifluoperazina Via oral Se distribuye 12 Hrs renal; biliar, como

Periodo de absorcion de ampliamente en el metabolitos activos e
2 y las 4 horas organismo, se une a inactivos
las proteínas
plasmáticas hasta en
90-99%

Clorpromazina Se absorbe 32% Después de Inicial es de 2 h y la su eliminación se lleva a

rápidamente por vía administraciones terminal de 30 h. cabo por las vías renal,
oral repetidas, se reduce biliar y en la leche
hasta el 20%. materna
 Clozapina
Nombre
comercial
Lepone
MAYOR AFINIDAD EN x
LOS RECEPTORES
5HT2A D2
Quetiapina
Nombre
comercial
● Quetidin
● Seroquel
● Edagan
Risperidona
Nombre
comercial

● Ridal
● Risperdal
Olanzapina
Nombre
comercial
● Olapre
x
FARMACOS Vía de Biodisponibilidad vida media Excrecion
ATIPICOS administración y
Absorción

Clozapina Via oral 50-55% Se elimina por heces

Su absorción de 90-95% 8 Hrs (40%) y orina (50%) en
forma metabolizada

Quetiapina Su absorcion es rápida 73% se excreta en orina y

después de su 9% 6-7 Hrs el 21% en heces
administración oral

Risperidona vía oral y por vía Se elimina en la orina

intramuscular
Se absorbe bien a través 70% 20-24 Hrs
de la mucosa
gastrointestinal

Olanzapina Via oral tiene excelente Es eliminada en un 57%

Su absorción amplia de biodisponibilidad oral 21-54 Hrs con la orina
5-8 hrs 93%
 CLOZAPINA
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: Biodisponibilidad absoluta del 50-60%.
- Distribución: 1,6 l/kg.
- Metabolismo: se metaboliza de forma prácticamente completa
antes de su excreción mediante el CYP1A2 y CYP3A4, y en
cierta medida mediante el CYP2C19 y CYP2D6.
- Eliminación: bifásica, con una semivida de eliminación
terminal media de 12 horas. Se excreta aprox. el 50% de la
dosis administrada en orina y el 30% en heces.
FARMACODINAMIA
Acción bloqueante débil sobre los receptores dopaminérgicos D1, D2,
D3 y D5, pero muestra potentes efectos sobre el receptor D4.
Efectos farmacodinámicos: potente efecto anti-alfa-adrenérgico,
anticolinérgico, antihistamínico y de inhibición de la reacción del
despertar. Posee propiedades anti serotoninérgicas.
Eficacia clínica y seguridad: Clínicamente, produce una rápida y
notable sedación y posee un potente efecto antipsicótico en pacientes
esquizofrénicos resistentes a otros tratamientos.
RAM: Hematológica
 QUETIAPINA

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIA

- Absorción: Su biodisponibilidad es del 9%
- Distribución: 10 l/kg.
- Metabolismo: Se metaboliza extensamente en el hígado
fundamentalmente a través del citocromo P450 (CYP) CYP3A4,
con formación de metabolitos con ligera actividad farmacológica.
- Eliminación: Aproximadamente el 73% se excreta en orina y
el resto en heces
Ha mostrado elevada afinidad para bloquear los receptores de la
5-hidroxitriptamina (5 HT, serotonina) cerebral (5HT2) y
moderada afinidad por los receptores de la dopamina D1 y D2.
Quetiapina también posee una alta afinidad por los receptores
α1-adrenérgicos e histaminérgicos y una baja por los α2-
adrenérgicos.
 RISPERIDONA
FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIA

- Absorción: Su biodisponibilidad es del 75%, . Es un antagonista altamente selectivo de los receptores de la

serotonina (5-hidroxitriptamina, 5-HT) 5-HT2 y los receptores de
- Distribución: 1 – 2 L/ Kgr la dopamina D2.

- Metabolismo: Es metabolizado en 30-70% en el hígado

(dependiendo del estado metabolizador del paciente: lento o
rápido), dando lugar a un metabolito (9-hidroxi-risperidona) de
igual potencia que la risperidona.

-Eliminación: Es eliminado mayoritariamente con la orina,

 OLANZAPINA

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIA

- Absorción: Es absorbido ampliamente, alcanzando la Antipsicótico, del grupo de las benzodiacepinas. Es un

concentración plasmática máxima al cabo de 5-8 h. Los
alimentos no modifican la absorción oral.
- Distribución: El grado de unión a proteínas plasmáticas es del
93%.
antagonista de los receptores de la 5-hidroxitriptamina
(serotonina, 5-HT) 5-HT2 de serotonina y de receptores de
dopamina D1/D2.

- Metabolismo: Es metabolizado en el hígado a través de

reacciones de conjugación y oxidación, alguna de las cuales
están mediadas por el citocromo P450 (CYP) CYP1A2 y
CYP2D6, originando metabolitos N-desmetilo y 2-hidroximetilo,
con actividad farmacológica considerablemente menor que la
olanzapina.

- Eliminación: Es eliminada en un 57% con la orina en forma

metabolizada.
 BIBLIOGRAFÍA

https://www.google.com/url?sa=i&url=https%3A%2F%2Fes.slideshare.net%2Fanaptoledo%2Ftrastorno-depresivo-mayor-