Anti

W c
histamínicos
 ¿Qué es la histamina?
Mediador de las
respuestas alérgicas
Hormona
Estimula músculo liso

Respuesta inmune
Mastocitos
Basófilos
Eosinófilos
ig E
Tiene efecto
vasodepresor
Alergias e
Inflamación
Rinitis alérgica
Urticaria
Conjuntivitis alérgica

Cinetosis y Nauseas

Insomnio
 Receptores histaminérgicos (H1)

Músculo Aparato Médula

Vasos Linfocitos
liso cardiovascul supra
sanguíneos
ar renal
FUNCIONES DE LA HISTAMINA
Sistema Nervioso

Re
FUNCIONES DE LA HISTAMINA
Cardiovascular

Re NO

Los receptores H2
inotrópico positivo
Nodo SA
FUNCIONES DE LA HISTAMINA
Músculo Liso

Re

Bronquial

Periferico

GI
FUNCIONES DE LA HISTAMINA
Gastrico
Antagonistas histaminérgicos o antihistamínicos
¿Qué son?
1 Fármacos que actúan sobre la
histamina o sus receptores

Se clasifican en seis grupos

2 etanolaminas, etilendiaminas, alquilaminas,
piperizinas, piperidinas y fenotiazinas.

Tienen tres
generaciones
3 1. Primera: sedantes
2. Segunda: no sedantes
3. tercera : no sedantes

Uso
4 Alergias, congestión, secreción nasal, estornudos
o la picazón; hinchazón de las vías nasales, la
urticaria y otras erupciones cutáneas.
 Indicaciones

1 2 3 4
Prevención del
Rinitis alérgica Asma Urticaria
vértigo

5 6 7 8
Angioedema Dermatitis Anafilaxia Cinetosis
● Atópica
● Por contacto
Indicaciones
Definición: Reacción de hipersensibilidad
que induce la liberación de histamina.

Etiología: Alergias a ciertos alimentos, picaduras,

reacciones a medicamentos.

Clínica:

Eritema
Disnea
Urticaria
Taquicardia
Edema
Congestión nasal
Hipotension
 Farmacología de la Histamina

Antihistaminicos
Agonistas inversos o
antagonistas competitivos
de los receptores.

Cromoglicato -
Nodocromilo
Inhibir la de-granulación
de los mastocitos

Epinefrina
Contrarrestar los efectos
de la histamina
Medicamentos
Farmaco cinética
Contraindicaciones e interacciones
 Con que no conbinar
Inhibidores
Alcohol Benzodiacepinas Anticolinergicos
CYP 3a4

Eritromicina
Bloqueo de
Depresor de SNC Depresor de SNC Ritonavir
Acetilcolina
ketoconazol
 Antihistaminico de 1°gen .
Reacciones adversas
Es un antagonista del receptor H1
Farmac de primera generación, inhibe la Síntomas
gastrointestinales,
o unión de la histamina con los
como náuseas;
receptores H1. sequedad de la boca,
somnolencia,
Dinami Inibicion de la actividad de los sedación, confusión,
a nervios afarentes vagales. fatiga, visión borrosa,
temblores, anorexia e
Farmac Se administra por vía oral e hipotensión.
intravenosa y se distribuye en todo
o el organismo. Su vida media es de
14 a 25 horas. Contraindicaciones
Es metabolizada en hígado y hipertrofia
Cinetica eliminada en orina prostática,
glaucoma, asma
La dosis utilizada por vía oral es de 4 e
Dosis mg cada 4 a 6 horas e intravenosa es de hipersensibilidad.
5 a 20 mg como dosis única
 Antihistaminico de 1°gen .
Es un antagonista del receptor Reacciones adversas
Farma H1 de primera generación, inhibe
la unión de la histamina con los Alteraciones
co gastrointestinales,
receptores H1.
visión borrosa,
retención urinaria,
Dinami Músculo liso bronquial, tubo confusión, fatiga,
a digestivo, útero y grandes vasos. hipotensión.

Se administra por VO.VM. IV, se

Farma absorbe en tubo digestivo, efecto por
vía oral se inicia en 30 a 60 minutos y Contraindicaciones
co por vía parenteral en 20 a 30 minutos. obstrucción de
Su acción persiste en 3 a 6 horas
vías urinarias,
lactantes, asma,
Cinetic Es metabolizada en hígado y glaucoma,
eliminada en orina. hipertrofia
a prostática y úlcera
péptica
vo es de 25 a 50 mg cada 4 a 6
horas
VI-VM según la intensidad de la
Dosis reacción alérgica, de 10 a 50 mg cada 4
a 6 horas. La dosis máxima es de 400
mg/día.
 Antihistaminico de 1°gen .
Es un antagonista del receptor H1 de
Farmaco primera generación, inhibe la unión de
la histamina con los receptores H1. Reacciones adversas
Pustulaciones
la relajación del músculo esquelético exantemosas aguda
primario y también se han comprobado generalizada,
Dinamia sus actividades como broncodilatador, Somnolencia,
Temblor,
y analgésico convulsiones,
torsades de pointes.
Los efectos se dan entre 15 a 30
minutos tras la administracion oral, se
Farmaco elima de entre 5-14-30 horas Contraindicaciones
dependiendo del grupo etario
Pacientes con
intervalo QT
prolongado
Es metabolizada en hígado y eliminada
Cinetica en orina

VO es de 25 mg de tres a cuatro veces

Dosis al dia, en niños mayore de 6 años de
50-100 mg en dosis divididas.
 Antihistaminico de 1°gen .
Es un antagonista del receptor H1 de
Farmac primera generación, inhibe la unión de la
Reacciones adversas
o histamina con los receptores H1. Somnolencia,
dyskinesias, temblores,
nauseas, hipotension,
Vasodilatación, permeabilidad vision borrosa,

Dinamia vascular, aumento de la secreción de diplopia, disuria,

anemia hemolitica,
mucus, en el tejido nasal trombocitopenia.

Farmac Se administra por VO y [ ] máximas en el

plasma en 5 horas, la semi-vida plasmática
Contraindicaciones
o es de 2 a 4 horas,eliminación según la edad

retencion
Es metabolizada en hígado y eliminada urinaria,
Cinetica en orina glaucoma de
angulo cerrado,
Las tabletas masticables y el líquido se hipertension
toman cada 4 a 6 horas, según sea intraocular sin
Dosis necesario. Las tabletas y las cápsulas de tratamiento.
liberación prolongada suelen tomarse cada 8
ó 12 horas, según sea necesario
 Antihistaminico de 2°gen .
Farma Antagonista H1 selectivo Reacciones adversas
co Somnolencia,
sequedad de boca,
Inhibe la fase inicial de la reacción
cefalea, mareo,
Dinami alérgica, y reduce la migración de
células inflamatorias y la liberación
fatiga, trastornos
a de mediadores asociados a
respiratorios,
mediastínicos y
respuesta tardía
torácicos

Farma Impiden pero no invierten la reacción

co Contraindicaciones
Hipersensibilidad a
Cinetic Es metabolizada en hígado y cetirizina,
eliminada en orina hidroxizina u otro
a derivado
piperazínico. Enf.
Niños de 6 a 12 años: 5 mg dos renal terminal
veces al día
Dosis Adultos y adolescentes mayores
de 12 años: 10 mg una vez al día
 Antihistaminico de 2°gen .
Es un antagonista del receptor
Reacciones adversas
Farma H1 de segunda generación,
co inhibe la unión de la histamina Sedacion,
con los receptores H1 nerviosismo,
boca seca,
actúa principalmente en los somnolencia,
Dinami receptores perifericos y no cefalea y fatiga
a atraviesa barrera
hematoencefalica.
Contraindicaciones
Se administra por vía oral, las [ ]
Pacientes
Farma plasmáticas se alcanzan después de
embarazadas o
una hora, su vida media es de 12
co horas y se une en un 98% a
que se
encuentren dando
proteínas.
lactancia,
pacienes con
Cinetic Es metabolizada en hígado y alergia a los
eliminada en orina junto con heces. componentes
a
VO es de 10 mg cada 24 horas
Dosis en adultos y mayores de 12
años.
 Antihistaminico de 2°gen .
Farmac inhibe la unión de la histamina con los
receptores H1, no atraviesa barrera Reacciones adversas
o hematoencefalica.
Somnolencia,
Accion en sistema gastrointestinal,
Dinami utero, los vasos sanguineos y el
cefaleas, dolor de
espalda,
a musculo liso bronquial. dismenorrea,
pirexia y otitis
Farmac Absorcion 2-3 horas, efcto va de 1 media
hora y persiste durante hasta 12 horas.
o Contraindicaciones

Es metabolizada en hígado y eliminada hipersensibilidad

Cinetica en orina al medicamento,
pacientes con
120 mg una vez al día, en personas insuficiencia
Dosis con daño renal se recomienda una renal
dosis inicial de 120 mg cada 48 horas
 Antihistaminico de 3°gen .
Es un antagonista del receptor
Farma H1 de segunda generación,
co inhibe la unión de la histamina
con los receptores H1.
Reacciones adversas
teniendo afinidad dos veces
Dinami mayor con estos receptores que Somnolencia,
a la cetirizina.
fatiga y astenia

Se administra por vía oral, las Contraindicaciones

contraindicaciones plasmaticas
Farma maximas se alcanzan despues de Hipersensibilidad
co una hora, se une en 90% a las al principio activo
proteinas plasmaticas. del medicamento,
pacientes con
insuficiencia renal.
Cinetic Es metabolizada en hígado y
a eliminada en orina.

5 mg una vez al día, se presenta

Dosis en tabletas de 5 mg.
 Antihistaminico de 3°gen .
Es un antagonista del receptor
Farma H1 de segunda generación, Reacciones adversas
co principalmente actúa sobre los
receptores periféricos. Cefalea,
sequedad en la
boca y
Dinam No atraviesa la barrera somnolencia.

ia hematoencefálica

Se administra por vía oral, se

Farma absorbe rápidamente por esta; las
Contraindicaciones
concentraciones plasmaticas se
co alcanzan después de una hora.
Alergias

Cinetic Es metabolizada en hígado y

a eliminada en orina.

5 mg por vía oral cada 24 horas.

Dosis Se presenta en tabletas de 5 mg
y suspensión dosis
Video
 Caso clínico

Mujer de 35 años, acude a la sala de emergencias con síntomas de urticaria y angioedema. relata que estuvo cenando
en un restaurante y poco después de consumir mariscos, notó enrojecimiento y picazón en todo el cuerpo, especialmente
en el rostro y las manos. Además, sus labios comenzaron a hincharse y tiene dificultad para respirar.

El equipo médico evalúa y sospecha que está experimentando una _________, posiblemente un _______. Como parte
del tratamiento, el equipo decide administrarle un _______ para contrarrestar los efectos de la histamina liberada durante
la reacción alérgica.

Se le administra un antihistamínico de ________ generación, como la _________ o la ________, por vía ____ o ____,
dependiendo de la gravedad de los síntomas. El antihistamínico ayudará a bloquear los efectos de la histamina en el
cuerpo, aliviando la picazón, el enrojecimiento y el angioedema.
 Caso clínico
Mujer de 35 años, acude a la sala de emergencias con síntomas de urticaria y angioedema. relata que estuvo cenando en un
restaurante y poco después de consumir mariscos, notó enrojecimiento y picazón en todo el cuerpo, especialmente en el rostro
y las manos. Además, sus labios comenzaron a hincharse y tiene dificultad para respirar.

El equipo médico evalúa y sospecha que está experimentando una reacción alérgica aguda, posiblemente un shock
anafiláctico. Como parte del tratamiento, el equipo decide administrar un antihistamínico para contrarrestar los efectos de la
histamina liberada durante la reacción alérgica.

Se le administra un antihistamínico de segunda generación, como la cetirizina o la loratadina, por vía oral o intravenosa,
dependiendo de la gravedad de los síntomas. El antihistamínico ayudará a bloquear los efectos de la histamina en el cuerpo,
aliviando la picazón, el enrojecimiento y el angioedema.
GRACI
AS