ADT

MARCO O. SERRANO G.
MÉDICO PSIQUIATRA
HISTORIA
• 1940 Hafliger y Schindler : IMIPRAMINA
• 1957 Roland Kuhn: propiedades antidepresivas
• 1960: amitriptilina
• 1961: trimipramina
• 1964 Glowinski y Axelrod: descubrieron el mecanismo de acción
(IRNA presinaptico)
ESTRUCTURA QUÍMICA
• ADT: aminas terciarias y secundarias.

TRICÍCLICOS
AMINAS TERCIARIAS IMIPRAMINA, AMITRIPTILINA, CLOMIPRAMINA,
TRIMIPTAMINA Y DOXEPINA
AMINAS SECUNDARIAS DESIPRAMINA, NORTRIPTILINA Y PROTRIPTILINA
TETRACÍCLICOS AMOXAPINA, MAPROTILINA Y MIANSERINA
FARMACOCINÉTICA
• Biodisponibilidad del 50-60%, 1er paso hepático
• Desmetilación, hidroxilación y glucuroconjugación, P450 y CYP2D6.
• Primarias -> secundarias: > actividad
• Concentración max. 1-3 horas (AM.T.) y 4-8 horas (AM.SEC)
• Presentan ventana terapéutica : 50 – 300 ng/ML
FARMACODINÁMICA
• ADT: < recaptación de noradrenalina y serotonina
• Bloquean: colinérgicos muscarínicos, H1, A2 adrenérgicos
• A largo plazo: < número de receptores B adrenérgicos y numero de
receptores serotoninérgicos 5TH2
ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS Y TETRACÍCLICOS

- Mecanismo de acción:

Serotonina Noradrenalina
(Receptores 5HT (Receptores a yb
Atípicos) adrenérgicos).

ADT

Acetilcolina
Histamina (Receptores
(Receptores H1) muscarínicos).
Dopamina
REACCIONES ADVERSAS
a) Anticolinérgicas:
Sequedad de boca, visión borrosa, estreñimiento,
disuria, retención urinaria, incremento de la PIO

b) CV:
Taquicardia, hipotensión, arritmias
ECG: aplanamiento onda T, alargamiento PR, QRS y QT
(retraso en la conducción  bloqueos A-V y arritmias)

c) Cutáneas:
Prurito, exantema

d) Digestivas:
Naúseas, vómitos, diarrea,
aumento apetito, incremento peso