GRUPO N

Sistema Nervioso
Lcda. Carolina Meneses

Nombre Lilibeth Mejía

Auxiliar en fármacologia

Medicamentos
•Antiepiléptico
•Anticonvulsivos
 Subtemas
• Principio activo : Nombre comercial

• Actividad terapéutica
•Mecanismo de acción
•Farmacocinética
• Posología / dosis ( dosis recomendada y la dosis máxima) ~
• Interacciones medicamentosas
•~nteracciones alimenticias
•Efectos adversos~ Contraindicaciones~
•Precauciones ( Categoría del embarazo y de lactancia)v y las
presentaciones o formas farmacéuticas
•Sugerencias.
Principio activo Ácido Valproico
Nombre comercial
 Formas Farmaceuticas
• Jarabe
• Ampollas
• Gotas
• Tabletas
•Sólido oral 500mg
•Liquido oral 200mg/ml y 375mg/ml
•Liquido oral 250 mg /dia
 Actividad Terapéutica

El ácido valproico pertenece a una clase

de medicamentos llamados
anticonvulsivos. Funciona al aumentar la
cantidad de determinada sustancia
natural en el cerebro.se receta básicamente
para prevenir las convulsiones. El trastorno
convulsivo de la epilepsia es una afección del
sistema nervioso donde se alteran las señales
eléctricas del cerebro.
 Mecanismo de accion

El ácido valproico inhibe las

enzimas que catabolizan este
neurotransmisor o bloquea la
recaptación del GABA por el
sistema nervioso central. También
se ha especulado que el ácido
valproico actúa suprimiendo la
excitación cíclica neuronal
mediante una inhibición de los
canales de sodio voltaje-
dependientes.
 Farmacocinética

Se excreta por orina de Metabolismo

forma conjugada. Hepático
 Dosis Recomendada
Vía oral: 10-15 mg/kg/día administrado en dos o tres tomas
con incrementos semanales de 5-10 mg/kg/día hasta control.
Para el mantenimiento de la dosis se recomienda 30-60
mg/kg/día.

Tratamiento de la epilepsia
 
Inicio del tratamiento con ácido valproico (vía oral):
-              Para pacientes que no están tomando ningún otro
antiepiléptico, lo ideal sería incrementar ácido valproico
mediante la administración de dosis sucesivas a intervalos
de 2 a 3 días para alcanzar la dosis óptima después de una
semana.
Interacciones Medicamentosas
El uso concomitante de alcohol o de
otros fármacos que deprimen el sistema
nervioso central puede ocasionar
efectos aditivos. Algunos de estos
fármacos son el haloperidol, loxapina,
Categoria Embarazo : D
maprotilina, fenotiazinas, Los
antidepresivos tricíclicos, cuando se Se han reportado
utilizan conjuntamente con el ácido malformaciones
valproico pueden producir una incluyendo defectos el
depresión del sistema nervioso central y tubo neural
rebajar el umbral convulsivo
Efectos adversos Contraindicaciones y
•somnolencia, precauciones
•mareos,
•dolor de cabeza, Hipersensibilidad a los
•diarrea, medicamentos y sus componentes
•estreñimiento, enfermedad hepática persistente
•cambios en el apetito,
•cambios en el peso,
insuficiencia hepática severa
•dolor de espalda, desórdenes del ciclo de la urea en
mujeres embarazadas o que
planean hacerlo
Hepatotoxicidad grave incluso
fatal que se presenta entre el 1ero
y 6to mes de tratamiento
Sugerencias
Principio Activo Clonazepam
Nombre comercial
 Formas Farmaceuticas

• Tabletas 0.5mg – 2 mg
• Gotas 2.5mg /ml
 Actividad Terapéutica
• El clonazepam se utiliza solo o
en combinación con otros
medicamentos para controlar
ciertos tipos de convulsiones.
También se utiliza para aliviar
los ataques de pánico (ataques
repentinos e inesperados de
miedo extremo y preocupación
por estos ataques).
 Mecanismo de accion
El clonazepam es un fármaco
perteneciente al grupo de las
benzodiazepinas que actúa sobre
el sistema nervioso central, con
propiedades ansiolíticas,
anticonvulsionantes,
miorrelajantes, sedantes,
hipnóticas y estabilizadoras del
estado de ánimo.
 Farmacocinética

Vida Media 20 a 60 minutos

Union Proteína
concentración plasmáticas
Metabolismo Hepático
Excreción en orina y heces
Biodisponibilidad 82 % 98 %
 Dosis Recomendada
• Adultos: La dosis inicial no debe
superar los 1,5 mg/día,
fraccionada en 3 tomas.
Esta dosis puede aumentarse en
0,5 mg cada 72 horas. La dosis de
mantenimiento debe ajustarse
en cada paciente en función de
la respuesta individual y
normalmente está en el rango
de 4 a 8 mg día.
Interacciones Medicamentosas
• Puede existir una potencialización
de los efectos depre­sores sobre el
sistema nervioso central cuando se
utiliza con alcohol, narcóticos,
antidepresivos
sedantes .Metocarbamol opoides
Categoría embarazo D: CLONAZEPAM
ketoconazol itraconazol atraviesa la pla­centa. La seguridad del
uso de CLONAZEPAM durante el
embarazo no está bien establecida. Los
efectos adversos sobre el feto han sido
observados en estudios de reproducción
en ratas y conejos
 Contraindicaciones y
Efectos adversos precauciones
El clonazepam está contraindicado en
• somnolencia. los pacientes con antecedentes de
• mareos. alergia a las benzodiazepinas o en
• pérdida del equilibrio. pacientes con insuficiencia
• problemas con la respiratorio grave o insuficiencia
coordinación. hepática grave.
• dificultad para pensar o El clonazepam biomed  no se debe
recordar.
utilizar en pacientes en coma, o en
• aumento en la producción de
saliva,
pacientes con farmacodependencia,
• dolor muscular o de
drogodependencia o dependencia
articulaciones. alcohólica. Precaución en
enfermedades pulmonares en adultos
Sugerencias
Principio Activo Carbamazepina
Nombre comercial
 Formas Farmaceuticas
• Tabletas 200mg y
400mg
• Solucion Oral
100mg/5ml
 Actividad Terapéutica

Es un fármaco anticonvulsivo y
estabilizador del estado de ánimo
utilizado, principalmente, para controlar
las crisis epilépticas y el trastorno
bipolar. Este fármaco es un
anticonvulsivante, relacionado
químicamente con los antidepresivos
tricíclicos.
 Mecanismo de accion

El mecanismo de acción de
la carbamazepina, sólo se ha
elucidado parcialmente.
La carbamazepina estabiliza las
membranas neuronales
hiperexcitadas, inhibe las
descargas neuronales repetitivas
y reduce la propagación sináptica
de los impulsos nerviosos.
 Farmacocinética

Vida Media 25–65 horas (tras varias

administraciones 12-17 horas)
Union Proteína se une a las
proteínas plasmáticas en 76%. 
Metabolismo Hepático
Excreción 2-3% inalterado en orina
Biodisponibilidad 80 %
 Dosis Recomendada
En general, la dosis inicial en adultos
para el tratamiento de la epilepsia es
de 100-200 mg una o dos veces al día;
esta dosis se va aumentando
gradualmente hasta 800-1200 mg al día
(en algunos pacientes puede ser
necesaria una dosis de 1600 mg al
día), dividida en 2 ó 3 tomas
fraccionadas.
 Interacciones Medicamentosas
imipramina, amitriptilina,
nortriptilina, clomipramina. El uso
de carbamazepina no está
recomendado en combinación con
inhibidores de la
monoaminooxidasa (IMAOs); antes
de administrar carbamazepina, el
IMAO debe interrumpirse al menos
2 semanas antes o incluso más si la
situación clínica lo permite Categoría embarazo D . 1 % de
los niños expuestos intra.
Utero en el primer trimestre de
embarazo malformaciones de
craneo faciales uñas ,
 Efectos adversos
Contraindicaciones y
• mareos, precauciones
• pensamientos anormales, • Hipersensibilidad al medicamento o a sus
• dificultad para hablar, componentes uso de IMAO concomitante o
en los últimos 14 días depresión medular
• temblor incontrolable de porfiria evitar la suspensión abrupta del
una parte del cuerpo, medicamento hepatitis embarazo 1er
• estreñimiento, trimestre
• Puede exacerbar las convulsiones
• boca seca.
• Disminuye el efecto de los anticonceptivos
se recomienda usar contracepcion
adicional
• Riesgo incrementando de producir
arritmias
Sugerencias
Principio activo Lamotrigina
Nombre comercial
 Formas Farmaceuticas

• Tabletas 25 mg y 100mg

Categoría embarazo C Lamotrigina

tiene un ligero efecto inhibidor de la
dihidrofolato reductasa, lo que
teóricamente puede producir un
aumento del riesgo de daño
embriofetal debido a la reducción de
los niveles de ácido fólico .
 Actividad Terapéutica
La lamotrigina se usa sola o con otros
medicamentos para tratar las
convulsiones en pacientes a partir de
los dos años. El uso
de lamotrigina como único
medicamento para tratar
convulsiones está aprobado solo en
pacientes a partir de los 16 años y
actúa sobre el sistema nervioso
central
 Mecanismo de accion

La lamotrigina ejerce
su acción bloqueando los ca- nales
de sodio voltaje-dependiente,
inhibiendo así la liberación de
neurotransmisores excitadores,
como el glutamato. Se absorbe
óptimamente por vía oral,
 Farmacocinética
Vida Media 1. 2. o 4. horas
Union Proteína concentraciónes
plasmáticas en 55 %. 
Metabolismo Hígado
Excreción en orina y heces
Biodisponibilidad 98 %
 Dosis Recomendada
La dosis usual de mantenimiento para
obtener la respuesta óptima es de 200-400
mg/día dividida en dos tomas. Algunos
pacientes han requerido 700 mg/día
de lamotrigina para obtener la respuesta
deseada.
En crisis refractarias (neonatos 14-21 días):
se inicia a 2 mg/kg/dosis una vez al día;
puede incrementarse en 2 mg/kg/día en
intervalos de al menos 7 días con
una dosis máxima de 10 mg/kg/día.
Interacciones Medicamentosas
Contraceptivos orales estrogenos
conjugados por aumento de la
eliminación de lamotrigina por acción
estrogenica se requiere duplicar la dosis
durante la administración de estrogenos
si se administra como anticonvulsivante
único fenobarbital, fenitoína, primidona,
ritonavir, lopinavir
 Efectos adversos
• pérdida del equilibrio o la
coordinación.
• visión doble.
• visión borrosa.
• movimientos descontrolados
de los ojos.
• dificultad para pensar o
concentrarse.
• dificultad para hablar.
• dolor de cabeza.
Contraindicaciones y precauciones
Contraindicada en casos de
hipersensibilidad a la lamotrigina,
durante el embarazo y la
lactancia. Usar con precaución en
casos de alteraciones de la
conducción cardiaca, disfunción
hepática o renal, talasemia.
Sarpullido grave, incluido el
síndrome de Stevens-Johnson y
necrólisis epidérmica tóxica;
Reacciones de hipersensibilidad e
insuficiencia en múltiples órganos;
Sugerencias
Principio activo Gabapentina
Nombre comercial
 Formas Farmaceuticas
• Tabletas oral de 300mg

Categoría embarazo C
riesgo en el embarazo. En los
animales de laboratorio, este
fármaco ha mostrado ser
fetotóxico produciendo un
retraso de la osificación de varios
huesos.
 Actividad Terapéutica
La gabapentina es un medicamento
utilizado para ayudar a manejar ciertas
convulsiones epilépticas y aliviar el
dolor para algunas afecciones, como el
herpes zóster pertenece a una clase de
medicamentos llamados anticonvulsivos.
La gabapentina trata las convulsiones al
disminuir la excitación anormal del
cerebro.
 Mecanismo de accion
• El mecanismo a través del cual la
gabapentina ejerce una acción analgésica no
es conocido. En los modelos animales de
dolor, la gabapentina es particularmente
eficaz en la prevención del dolor neuropático
(ligadura de los nervios espinales, diabetes
inducida por estreptozotocina, infección por
Herpes zoster), aunque también previene el
dolor asociado a procesos inflamatorios. Por
el contrario, la gabapentina no actúa sobre
el dolor inmediato
 Farmacocinética
Vida Media 5 a 7 horas
Union Proteína concentración
en plasma en 3 %. 
Metabolismo No se metaboliza
Excreción en orina
Biodisponibilidad 60 %
 Dosis Recomendada
Adultos:se recomienda iniciar el tratamiento con
una dosis única de 300 mg, dos dosis de 300 mg el
segundo día y tres dosis de 300 mg el tercer día.
Seguidamente las dosis se pueden ir
aumentando para conseguir un alivio del dolor
hasta los 1800 mg/día. Las cápsulas, las tabletas y
la solución oral de gabapentina, por lo general,
se toman con un vaso lleno de agua (8 onzas
[240 mililitros]), con o sin alimentos, tres veces al
día. Estos medicamentos deben tomarse a
intervalos iguales durante el día y la noche; no
pueden pasar más de 12 horas entre las dosis.
Interacciones Medicamentosas
No se ha observado interacción
entre gabapentina y fenitoína,
ácido valproico, carbamazepina, o
fenobarbital. La farmacocinética
de gabapentina en estado de
equilibrio es similar en sujetos
sanos a la observada en pacientes
con epilepsia que reciben fármacos
antiepilépticos.
Efectos adversos
Contraindicaciones y
• Ataxias precauciones
• Fatigas
Hipersensibilidad al principio activo o
• Somnolencia a alguno de los excipientes
• Mareo • Disminuir gradualmente la dosis en
un período mínimo de una semana
• Nauseas
crisis convulsivas mixtas
• Gingivitis • Puede provocar depresión del SNC
• Vomitos y afectar la capacidad física y
mental
• Incrementa el riesgo de suicidio
Sugerencias