FARMACOLOGIA APLICADA

A LA ANESTESIA REGIONAL
ANESTESICOS LOCALES
Dra. Wanda Aguilar
MR2 Anestesia
Tutor : Juan C Ventura
MB Anestesia
 HISTORIA
La cocaína es un alcaloide natural que posee esta acción fue
aislada por Nieman de las hojas del árbol de la coca. Su acción
anestésica fue demostrada por Karl Kóller, un oftalmólogo.

En 1884 Koller aplicó. la cocaína a la conjuntiva del ojo del

hombre y produjo anestesia local.

En 1904, Einhorn introdujo la procaína, primer LA éster sintético.

En 1948, la introducción de la lidocaína, un LA amida, representó una

transformación y pronto se utilizó en todo tipo de anestesia regional
 GENERALIDADES
Anestésicos locales son sustancias que bloquean reversiblemente la generación y
propagación del potencial de acción en la membrana neuronal , mediante la
unión a los canales de sodio en su porción citoplasmática, impidiendo el flujo de
iones.

Un anestésico local es cualquier sustancia química capaz de bloquear la conducción

nerviosa cuando se aplica localmente a tejido nervioso, en concentraciones que no lo
dañarán de manera permanente.

Un anestésico local es eficaz en cualquier tipo de tejido nervioso y puede

bloquear el paso de todos los impulsos sensoriales o motores
 GENERALIDADES
La potencia del bloqueo nervioso de los LA se incrementa con el peso molecular y la
liposolubilidad creciente.

Los AL son bases débiles poco solubles en agua pero solubles en lípidos. Se utilizan como clorhidrato
con el fin de mejorar la estabilidad y aumentar la solubilidad en medios acuosos. Se encuentran en
forma neutra o ionizada, según el Pka del compuesto y el pH medio.

Las mutaciones de las subunidades α y β del canal de Na llevan a enfermedades musculares,

cardiacas y neurales . Por ejemplo , las mutaciones hereditarias de Na 1.5 se han relacionado con el
síndrome de QT largo congénito, el síndrome de brugada y otras enfermedades del sistema de
conducción
 ESTRUCTURA QUIMICA

La molécula de AL contiene un extremo lipofilico y otro

hidrofilico conectados por una cadena de hidrocarburos ; es
decir , son moléculas anfipàticas y su estructura consta de 3
componentes:

Un anillo aromático : Lipofilico, que permite la penetración en el Nervio.

Una cadena intermedia : de enlaces éster o amida, que determina la clasificaciòn del
anestésico local y se asocia con la potencia , toxicidad y ruta del metabolismo .

un grupo amina: parte ionizable, actúa como receptor de protones; la amina terminal puede
existir en la forma terciaria , que es liposoluble, o una cuaternaria confiriéndole a la molécula
solubilidad en agua
ESTRUCTURA QUIMICA
PROPIEDADES FISICO-
QUIMICAS
1- Liposolubilidad
2- Pka
3- unión a proteína
4- pesa molecular
NO FISICO – QUIMICA
1- Difusibilidad en los tejidos
2- Vasoactiva inherente.
 PROPIEDADES FISICO QUIMICAS
ANESTESICO LOCALES
LIPOSOLUBILIDAD UNIÓN DE PROTEÍNAS
• Propiedad que permite atravesar tejidos y
captación en la membrana de la fibra • A mayor unión de proteína su efecto es
nerviosa mas prolongado
• Responsable de la potencia del AL • A mayor unión de proteínas , menor
• Reside en el anillo aromático fracción libre

PKA

PKa es aquel pH en donde existe 50% de la forma ionizada y 50% de formas no

ionizadas
Determina el tiempo de inicio del bloqueo de conducción
Pka: Alto inicio lento

Pka Bajo: inicio Rápido

ANESTESICOS LOCAL

Fármacos que bloquean de

forma reversible y transitoria la
conducción del impulso
nervioso
 MECANISMO DE ACCION
Impide la generación y propagación del impulso nervioso al
reducir la permeabilidad de los canales de Na+.

 Bloquean los canales de Na+ dependientes de voltaje.

 Bloquean la fase inicial del PA
 Para su efecto debe atravesar la membrana nerviosa
( uniéndose al receptor desde el lado citoplasmático).
 Un nervio estimulado de manera reciente y de forma
repetitiva es mas sensible al AL
TIPOS DE FIBRAS NERVIOSAS Y SUS
FUNCIONES
ORDEN DEL BLOQUEO NEURONAL
 CL
LO ASI
S A F IC
NE AC
ST ION
ES
ICO QUI
S L M IC
OC A D
AL E
ES
CLASIFICACION FARMACODINAMICA DE
LOS ANESTESICOS LOCALES
 FARMACOCINETICA
ANESTESICOS LOCALES ANESTESICOS LOCALES
DEL GRUPO ESTER DEL TIPO AMIDA

• Metabolizados primeros en hígado

• Metaboliza en plasma ( enzima
• No forman ácido paraaminobenzoico.
pseudocolinesterasa).
• Sus metabolitos se eliminan en orina.
• Principal metabolito: Ácido paraaminobenzoico.
• Se puede presentar toxicidad en paciente con enfermedad
• El fármaco restante se excreta en orina . hepático.
 INDICACIONES
• Procedimiento quirúrgicos menores .
• Procedimientos dentales
• Anestesia raquídea
• Bloqueo autónomo en situaciones de isquemia.

La elección del anestésico local se basa en la

duración de acción requerida.
 FACTORES QUE PUEDEN INFLUENCIAR EL
PERIODO DE LATENCIA:
.

• Características propias del fármaco ( No. de moléculas, sin carga y /o carga, PH,
PK.
• Dosis administrada y vía de administración ( a mayor dosis menor Tiempo de
Latencia).
• Sitio de aplicación.
• Técnica Anestésica.
• Adición de sustancias a las soluciones anestésicas.
• vascularidad de los tejidos.
UTILIDAD CLINICA DE LOS ANESTESICOS
LOCALES
DOSIS RECOMENDADAS Y SU DURACIÓN
ESTADOS CLINICOS EN LOS QUE ESTAN AFECTADOS
LA FARMACOCINETICA Y EL METABOLISMO DE LOS
ANESTESICOS LOCALES.

• Insuficiencia hepática (metabolismo).*

• Insuficiencia renal ( excrecion).*
• Hipopotasemia
• Hiperpotasemia.
• Acidosis.
• Alcalosis.
• Hemoconcentración.
 SINTOMAS DE LAS REACCIONES SISTEMICAS A LOS
ANESTESICOS LOCALES

1. REACCIONES LEVES: 2. REACCIONES

MODERADAS: 3. REACCIONES GRAVES
- Vértigos. ( SOBRE DOSIS MASIVA).
- Cefaleas. Agravamiento de los
- Tinnitus. síntomas anteriores. -Inconciencia.
- Gusto metálico. -Confusión mental -Hipotensión arterial
- Nauseas. -Contracciones musculares. -Depresión respiratoria.
- Aprehensión. -Taquicardia. -Falla respiratoria o cardiaca.
- Locuacidad. -Hipoxia. -Coma
- Taquicardia. -Somnolencia. -Bradicardia.
- Hipertensión arterial -Convulsiones. -Apnea.
- Boca seca.
- Pequeños temblores
 TRATAMIENTO:
1. Permeabilidad de las vías aéreas.
2. Intubación oro traqueal .
3. Ventilación mecánica.
4. Monitoreo de signos vitales.
5. Si convulsiona se recomienda el uso de:
6. Tiopental sódico 1mg /kg por via endovenosa.
7. Succinil colina 1mg / kg por via endovenosa.
8. Diazepan 5-10 mg /kg por via endovenosa.
9. Efedrina 10-30 mg por via endovenosa.
10. Antihistamínicos.
11. Vasopresores( dopamina, adrenalina en infusión)
12. Medidas que controlen el edema cerebral y la depresión cardiocirculatoria
13. Hiperventilación, uso de diuréticos: manitol, furosemida.etc.
GRACIAS …..