Bloqueadores beta

Dr. Braulio A. Vargas

Postgrado de Cardiología
Hospital Dr. Miguel Pérez Carreño

Julio 2010
Receptor beta-adrenérgico:
Estructura

Hot Topics in Cardiology 2008;10:7-44

Receptor beta-adrenérgico:
Estructura
Receptor Beta-1 Beta-2 Beta-3
Nº aminoácidos 477 413 408
Cat. más potente NA A NA
Xamoterol Zinterol BLR 37344
Agonista selectivo Dobutamina Procaterol CGP 12177
CGP 20712A
Antagonista selectivo Metoprolol
ICI 118551 SR 59230A

Adenilato ciclasa
Efector Adenilato ciclasa Adenilato ciclasa
ON sintasa
Localización
Corazón Pulmón Tejido adiposo
principal

Medicina [Kaunas] 2004;40:407-413

Receptor beta-adrenérgico:
Efectos a la estimulación
Órgano Receptor Efecto
beta-1
Nodo sinusal beta-2 Aumento Fc
beta-1 Aumenta contractilidad y
Aurícula beta-2 velocidad de conducción
beta-1
Nodo AV beta-2
Aumento velocidad de conducción

beta-1 >
His-Purkinje beta-2
Incrementa automatismo

beta-1 > Aumenta contractilidad y

Ventrículo beta-2 velocidad de conducción
beta-1
Vasos sanguíneos beta-2 Constricción
Arteriolas y venas beta-2 Relajación
Arterias coronarias beta-1 Relajación
Receptor beta-adrenérgico:
Mecanismo de bloqueo

Hot Topics in Cardiology 2008;10:7-44

Receptor beta-adrenérgico:
Mecanismo de bloqueo: efecto biológico

- Reducción de la FC
- Inhibición de la liberación de renina
- Vasodilatación venosa: disminución de precarga
- Reducción del tono vascular
- Disminución de la respuesta a catecolaminas durante el ejercicio

Cleveland Clin J Med 2009;76(9):533-42

Bloqueadores beta no selectivos
Propiedades farmacológicas

Hot Topics in Cardiology 2008;10:7-44

Bloqueadores beta selectivos
Propiedades farmacológicas

Hot Topics in Cardiology 2008;10:7-44

Bloqueadores beta no selectivos
Propiedades farmacocinéticas

Hot Topics in Cardiology 2008;10:7-44

Bloqueadores beta selectivos
Propiedades farmacocinéticas

Hot Topics in Cardiology 2008;10:7-44

Bloqueadores beta
Aplicaciones clínicas

JACC Vol. 50, No. 7, 2007

Bloqueadores beta
Aplicaciones clínicas: Insuficiencia Cardíaca Crónica
Inicialmente contraindicados (cronotropismo negativo)
--------
Reducción de mortalidad aprox. 30% / NNT: 15-43
Beneficio independiente de FE

Paciente con ICC:

Estado hiperadrenérgico inicialmente compensatorio: remodeling

JACC Vol. 50, No. 7, 2007

Bloqueadores beta
Aplicaciones clínicas: Insuficiencia Cardíaca Crónica

JACC Vol. 50, No. 7, 2007

Bloqueadores beta
Aplicaciones clínicas: Insuficiencia Cardíaca Crónica
Bloqueadores beta
Aplicaciones clínicas: Insuficiencia Cardíaca Crónica:
carvedilol

Heart 2000;84:615-19
Bloqueadores beta
Aplicaciones clínicas: HTA

Cleveland Clin J Med 2009;76(9):533-42

Bloqueadores beta
Aplicaciones clínicas: HTA

JACC Vol. 50, No. 7, 2007

Bloqueadores beta
Aplicaciones clínicas: HTA

JACC Vol. 50, No. 7, 2007

Bloqueadores beta
Aplicaciones clínicas: SCA
*Pros*
Estudio MIAMI (Metoprolol In Acute Myocardial Infarction)
- Inicio precoz BB = reducción de mortalidad 13% Vs Placebo
- Pacientes BB = menor incidencia de arritmias ventriculares y supra.

Estudio ISIS-1 (International Study of Infarct Survival)

- Inicio precoz BB = reducción de mortalidad 15% Vs Placebo

Estudio TIMI-2B (Thrombolisis In Myocardial Infarction)

- Beneficio inicio precoz BB en pac. con IMCEST

JACC Vol. 50, No. 7, 2007

Bloqueadores beta
Aplicaciones clínicas: SCA
*Cons*
Estudio GUSTO (Global Utilization of Streptokinase and Tissue
Plasminogen Activator for Occluded Coronary Arteries)
- Inicio precoz BB = incremento de mortalidad 30%
- Mayor incidencia de IC, shock y uso de MCP

Estudio COMMIT (Clopidogrel and Metoprolol in Myocardial

Infarction Trial)
- Inicio precoz BB = reducción de reinfarto y FV
- Riesgo de shock cardiogénico aumentado 30%:
>70a, PAS <120 mmHg, FC > 110ppm, Killip III/IV

JACC Vol. 50, No. 7, 2007

Bloqueadores beta
Aplicaciones clínicas: Post-IM

- BB puede reducir mortalidad 23-40%

- NNT para muerte a 1 año: 84
- NNT para re-IM a 1 año: 107
- Mayor beneficio a largo plazo
- Mayor reducción de mortalidad incluso comparado con antiagregantes
o estatinas

JACC Vol. 50, No. 7, 2007

Bloqueadores beta
y Diabetes Mellitus

Mecanismos propuestos:
- Ganancia de peso: disminución de actividad metabólica 10% con BB

- Disminución de la liberación de insulina por la cel. beta pancréatica

mediada por receptor beta.

- Disminución de flujo a través de la microcirculación en el músculo

esquelético = menor sensibilidad a la insulina.

JACC Vol. 50, No. 7, 2007

Bloqueadores beta
y Diabetes Mellitus

Estudio GEMINI (Glycemic Effects in Diabetes Mellitus Carvedilol-

Metoprolol Comparison in Hypertensives Trial)
Metoprolol: mayor incremento en HbA1c y mayor incidencia de
aumento de peso Vs carvedilol:
* No todos los BB tienen el mismo impacto en el metabolismo de la
glucosa *

JACC Vol. 50, No. 7, 2007

Bloqueadores beta
Aplicaciones clínicas

JACC Vol. 50, No. 7, 2007

Bloqueadores beta
Manejo pre-operatorio

Circulation 2009;120;2123-2151
Bloqueadores beta
Manejo pre-operatorio

• Clase I:
Los betabloqueantes deben ser mantenidos
en pacientes sometidos a cirugía que tengan
indicaciones clase I para el uso de estos (C)

Circulation 2009;120;2123-2151
Bloqueadores beta
Manejo pre-operatorio

• Clase IIa:
- Pacientes de alto riesgo para EAC (B)
- Pacientes con evidencia de isquemia
durante la evaluación preoperatoria (B)
- Pacientes con más de 1 factor de riesgo
para EAC (C)

Circulation 2009;120;2123-2151
Bloqueadores beta
Manejo pre-operatorio

• Clase IIb: ... utilidad incierta

- Pacientes con sólo 1 factor de riesgo para
EAC en ausencia de EAC (C)
- Pacientes sin factores de riesgo (B)

Circulation 2009;120;2123-2151
Bloqueadores beta
Manejo pre-operatorio

• Clase III:
- Pacientes con contraindicación para
betabloqueantes (C)
- Administración de rutina a dosis altas

Circulation 2009;120;2123-2151
Gracias!