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Utilidad y limitaciones
Anillo Anillo de
Cadena Lateral
-lactámico Tiazolidina
S
CH2 CO NH-CH CH C (CH3)2
CO N CH COOH
Beta-Lactamasas
Antibióticos Betalactámicos
Cefalosporinas
1ra generación Cefalexina Celulitis
Cefazolina Profilaxis de cirugía
2da generación Cefuroxime Sinusitis
Cefoxitín Infección intra-abdominal
3ra generación Cefixime Infección urinaria por E. Coli
Ceftriaxona Meningitis por Neumococo
Ceftazidima Neumonía por P. aeruginosa
4ta generación Cefepime Septicemia por Enterobacterias
Cefpiroma Septicemia por Enterobacterias
Antibióticos Betalactámicos
Bacterias Gram +
Capa gruesa de 50 - 100 moléculas
Puentes interpeptídicos fuertes
Bacterias Gram -
Capa fina de 1 - 2 moléculas
Capa externa de lipopolisacáridos
PENICILINAS
Mecanismo de acción
Proteínas de unión a las penicilinas (PUP )
PUP
Penicilinas
lactamasas
PENICILINAS
Mecanismo de acción
Las proteínas de unión a las penicilinas (PUP) de alto
peso molecular son esenciales en la supervivencia
bacteriana
Las PUP difieren en su afinidad por los antibióticos
beta lactámicos
Los antibióticos beta lactámicos inactivan múltiples
PUP simultáneamente
La inactivación de las PUP tiene su mayor efectividad
en la división celular
Acción de autolisinas cuando las PUP son inhibidas
PENICILINAS
Resistencia bacteriana
Aminopenicilinas:
-Amoxacillín - Ampicillín - Bacampicillín
Carboxipenicilinas:
- Carbenicillín - Ticarcillín
Ureidopenicilinas:
- Mezlocillín - Piperacillín - Azlocillín
PENICILINAS
BACTERIAS Estreptococo
GRAM Estafilococo
Listeria Mon.
POSITIVAS
Actinomices
ANAEROBIOS B. fragilis
PENICILINAS
Farmacocinética (I)
Buena distribución
Pulmón Hueso
Hígado Placenta
Riñón Bilis
Músculo
Niveles suficientes
Niveles nulos sin inflamación
Abscesos Peritoneo
Ojo LCR
Oido medio Pleura
Cerebro Próstata
Líq. sinovial
PENICILINAS
Efectos adversos
Tipo de reacción Frecuencia Fármaco tipo
Alérgica
Por Ac IgE 0.004 - 0.4 Penicilina G
Anafilaxis
Urticaria
Dermatitis de contacto
Hipersensibilidad
Idiopática 4-8 Ampicillín
Fiebre
Rash cutáneo
Gastrointestinal Ampicillín
Diarrea 2-5
Enterocolitis <1
PENICILINAS
Efectos adversos
Tipo de reacción Frecuencia Fármaco tipo
Hematológica Ticarcillín
Anemia hemolítica Raro Penicilina G
Neutropenia 1-4 Oxacillín
Disfunción plaquetaria 3 Piperacilina
Hepática
Elevación de ASAT 1-4 Oxacillín
Alteraciones electrolíticas
Na+ Variable Ticarcilina
K+ Variable
K+ Raro
PENICILINAS
Efectos adversos
Neurológica
Convulsiones Raro Penicilina G
Renales
Nefritis intersticial 1-2 Meticillín
Cistitis hemorrágica Raro
PENICILINAS NATURALES
Penicilina G (benzilpenicilina)
Cristalina Benzatínica Procaínica
Para uso
IM, EV e IT Solo para uso IM Solo para uso IM
Cada millón Mantiene niveles Mezcla de
de unidades séricos entre Procaína y
contiene 15 y 30 días Penicilina
1.7 meq de
Na+ o K+
Penicilina V (fenoximetilpenicilina)
PENICILINAS NATURALES
Espectro antibacteriano
Bacilos Gram +
Cocos Gram + y Gram –
Clostridium tetani
Staphylococcus Corynebacterium diphteriae
Streptococus pneumoniae Bacillus anthracis
Streptococcus pyogenes Listeria monocytogenes
Streptococcus viridans Treponema pallidum
Streptococcus faecalis Actinomices israelii
Neisseria gonorrhoeae Leptospira
Neisseria meningitidis Pasteurella multocida
Streptobacillus moniliforme
PENICILINAS NATURALES
INDICACIONES CLINICAS
Staphylococcus coagulasa + y –
Streptococcus pyogenes
Streptococcus pneumoniae
Enterococcus
Listeria monocytogenes
PENICILINAS
ANTIESTAFILOCOCCICAS
Amoxicillín
Ampicillín
Bacampicillín
Ciclacilina
Indicaciones clínicas
CARBOXIPENICILINAS
Carbenicilina Ticarcilina Caxfecilina
Carindamicina Sulbenicilina
UREIDOPENICILINAS
Azlocillina Mezlocillina
Piperacillina Alpacillina
PENICILINAS ANTIPSEUDOMONA
CARBOXIPENICILINAS
Carbenicilina y Ticarcilina
Espectro antibacteriano con alta efectividad
Pseudomona aeruginosa Morganella
Enterobacter Providencia Proteus indol +
Mezlocillina
Muy activa frente a Streptococcus faecalis, Klebsiella,
H. influenzae y Bacteroides fragilis
Mayor afinidad por PUP, mejor entrada a espacio
periplásmico
PENICILINAS ANTIPSEUDOMONA
UREIDOPENECILINAS
Piperacillina
CARACTERISTICAS COMUNES
Statafilococcus
N. gonorrheoae, E. Coli
H. Influenzae, Proteus
M. Catarrahalis, Salmonella
Bacterioides, Acinetobacter
Pseudomona
INHIBIDORES DE LAS BETALACTAMASAS
Indicaciones clínicas
§ Neumonía nosocomial
§ Infecciones intrabdominales
§ Infecciones severas de piel y tejidos
blandos
§ Infecciones por Pseudomona spp
CONCLUSIONES
Son antibióticos de amplio espectro
Alto porciento de resistencia a betalactamasas
La monoterapia con penicilina es el tratamiento
de elección para infecciones importantes y
frecuentes
La terapia combinada con aminoglucósidos
resulta efectiva en las sepsis graves en general y
en pacientes neutropénicos