FÁRMACOS

 OXITOCINA
 MISOPROSTOL
 NIFEDIPINO
 AMPICILINA
OXITOCINA
La oxitocina endógena es una hormona excretada por los núcleos supraópticos y
paraventriculares del hipotálamo que se almacena en la pituitaria posterior
 OXITOCINA

RC

+ 1,4,5, trifosfato
inositol

Movilizacion
+ canales de Aumento
de Ca de las
Ca sensibles produccion
reservas
voltaje local de Pg
intracelulares
 Farmacocinética:
 La oxitocina es metabolizada por la quimotripsina en el tracto digestivo

 La respuesta EV es casi instantánea.

 adm. IM los efectos se observan a los 3-5 minutos.

 adm. intranasal, las contracciones del tejido mioepitelial de las mamas comienzan al cabo de
pocos minutos y duran unos 20 minutos.

 La semi-vida plasmática es de 1 a 6 minutos.

 La respuesta uterina se mantienen durante 1 hora después de una adm. IM

 En las últimas semanas del embarazo, se observa un aumento notable de la oxitocinasa, una
enzima que degrada la oxitocina.

 Esta enzima se origina en la placenta y controla la cantidad de oxitocina en el útero.

 La oxitocina es rápidamente eliminada del plasma por el hígado y los riñones

INDICACIONES Y POSOLOGIA

 Inducción del parto: las dosis intravenosas en

adultos son: inicialmente de 0,5-1 mU/minuto
en infusión. La velocidad de la infusión puede
aumentarse lentamente (1-2 mU/ minuto a
intervalos de 30 a 60 minutos) hasta que se
consiguen las contracciones apropiadas. Una
infusión de 6 mU por minuto induce unas
contracciones comparables a las del parto
espontáneo.
 Reducción y control de las hemorragias
post parto: dosis intravenosas en adultos:10
a 40 unidades por infusión a razón de 40
U/litro, después de la expulsión de la
placenta. Administración intramuscular:
adultos;: 10 U/im después de la expulsión de
la placenta.
 Para la inducción de la lactancia:
administración intranasal: una dosis de spray
o tres gotas de solución nasal (40 U/ml) en
cada uno de los orificios nasales dos o 3
minutos antes de dar el pecho.
 CONTRAINDICACIONES
 La oxitocina intranasal puede clasificarse dentro de la categoría X
de riesgo el embarazo. Su uso durante el embarazo puede inducir
contracciones uterinas y aborto.

 Solamente debe ser utilizada en la semana siguiente al parto.

 La oxitocina no debe ser utilizada para inducir el parto cuando

hay evidencias de sufrimiento fetal, posición anormal del feto,
placenta previa, prolapso uterino, desproporción cefalopélvica,
cáncer cervical, cirugía mayor del cuello , infección por herpes.

 El uso de la oxitocina puede ocasionar en estos casos un

agravamiento de la condición produciendo un sufrimiento
innecesario al feto y a la madre.
 REACCIONES ADVERSAS
 reacción de hipersensibilidad uterina a la oxitocina.

 dosis excesivas, produciéndose contracciones hipertónicas aumentadas y alargadas :

laceración cervical, hemorragia postparto, hematoma pélvico y ruptura del útero.

 hipersensibilidad a la oxitocina: shock anafiláctico severo.

 paciente con problemas cardíacos tratados con anestesia epidural pueden

experimentar efectos adversos: arritmias cardíacas, disminución severa de la presión
sistólica y diastólica, taquicardia, aumento GC y del retorno venoso.

 ligero defecto antidiurético, si se administra conjuntamente con grandes cantidades

de fluidos: intoxicación hídrica y coma.

 En algunas mujeres sensibles puede darse una hipoperfusión de la placenta que

resulta en una hipoxia o hipercapnea fetal.
 MISOPROSTOL
 El misoprostol, un análogo sintético de la
PgE1, está constituido por partes
equivalentes de dos isómeros en equilibrio
 M.A

 Actua mediante receptores EP2 – EP3. En el músculo

uterino inhibe el secuestro de calcio por la ATP asa
dependiente del calcio en el retículo endoplásmico y
de esta forma aumenta la concentración de calcio
citosólico; un proceso que lleva a la activación de la
linasa de cadena ligera de la miosina, a la
fosforilación de la miosina y a la interacción de la
miosina y la actina.
 Farmacocinética:
 VO: absorbiendose rápidamente (88%). El fármaco también se absorbe muy
bien por vía intravaginal.
 No se conoce con exactitud como se distribuye este fármaco, no se sabe si
atraviesa la placenta o de excretarse en la leche materna.

 metabolización de primer paso produciendo el metabolito más importante y

activo, el ácido misoprostólico.

 La inhibición de la secreción gástrica de ácido se inicia a los 30 min después

de una dosis oral, alcanzando su valor máximo a los 60-90 min.

 La semi-vida de eliminación del misoprostol es de unos 20-40 min,

aumentando a 80 min en los pacientes con disfunción renal.

 Menos del 1% de la dosis es eliminada en la orina sin metabolizar.

 VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
VÍA ORAL
 Dosis: 200 a 400 g c/ 2-3hs

 Absorción:
 Rápida y eficiente (88%).
 Disminuida por Comidas y Antiácidos

 Metabolismo:
 Extenso metabolismo de 1er paso hepático.
 Eliminación: 74% renal – 15% heces.
 Pasaje a leche materna: Postergar lactancia hasta 6 hs de la administración

- Concentración Plasmática:
 Máxima: Entre 12,5 y 60 minutos desde la ingesta.
 Mínima: A las 120 minutos de la ingesta
 Vida Media: Acido misoprostoico (ppal metabolito) 20-40 min

 Efecto Clínico
 Aprox el 40% de las pacientes presentaran contractilidad uterina
 El tono uterino inicia su elevación a los 8 minutos
 El tono uterino alcanza su máximo cerca de los 26 minutos.
 VÍA VAGINAL
 Absorción:
 Biodisponibilidad 3 veces mayor a la vía oral
 Facilitada por la presencia de agua.

 Concentración Plasmática:
 Máxima: Entre 60 Y 120 minutos desde la aplicación.
 Mínima: Hasta 6 horas desde la aplicación

 Efecto Clínico:
 Todas las pacientes desarrollaron contracciones uterinas
 El tono uterino comienza a aumentar a los 21 minutos
 Máximo efecto a los 46 minutos
 Efecto local: Por la liberación de Oxido Nítrico (solo en mujeres embarazadas) que potencia el efecto de
las Pg

 Concentración Plasmática:
 Máxima: Entre 60 Y 120 minutos desde la aplicación.
 Mínima: Hasta 6 horas desde la aplicación
 Todas las pacientes desarrollaron contracciones uterinas
 El tono uterino comienza a aumentar a los 21 minutos
 Máximo efecto a los 46 minutos
 Efecto local: Por la liberación de Oxido Nítrico (solo en mujeres embarazadas) que potencia el efecto de
las Pg.
 VÍA SUB LINGUAL

 La absorción es mas rápida logrando incremento

del tono uterino a los 10 minutos de la
administración.

 Presenta una similar curva farmacocinética que la

vía oral, pero logrando concentraciones
plasmáticas mas elevadas que la vía oral.
 VÍA RECTAL

 La absorción por vía rectal es efectiva

 Presenta un comportamiento en la curva

farmacocinética similar al de la vía vaginal

 Concentración Plasmática:
 Máxima: Entre 40 minutos desde la aplicación.
 Mínima: Hasta 4 horas desde la aplicación
 VÍA BUCAL

 Es la administración de misoprostol en la mucosa

bucal (entre la encía y la mejilla)

 Presenta una curva farmacocinética con menores

concentraciones plasmáticas que la vía sublingual.

 Muestra niveles plasmáticos mas prolongados que los

obtenidos con la vía oral
INDICACIONES

 INDUCCIÓN DEL PARTO CON FETO VIVO

 Corioamnionitis
 Hipertensión inducida por el Embarazo
 Preeclampsia
 Eclampsia
 Ruptura Prematura de Membranas
 Embarazo Postmaduro o Postermino
 Condiciones Médicas Maternas (Diabetes Mellitus,
hipertensión crónica, enfermedad pulmonar o renal crónica)
 Indicaciones Logísticas
CONTRAINDICACIONES PARA LA INDUCCIÓN
DEL PARTO

 La principal contraindicación es el ANTECEDENTES

DE CESAREA(S) PREVIA(S) o de otra cicatriz uterina,
por el mayor riesgo de rupturas uterinas
2) Mala salud general: historia de enfermedades
cerebro- vasculares o cardio-vasculares,
hepatopatías, neuropatías. Diabetes Mellitus e
hipertensión arterial descompensadas.
3) Coagulopatías.
4) Alergia a las prostaglandinas o antecedentes de
hipersensibilidad al medicamento
 CONTRAINDICACIONES ABSOLUTAS DE LA
INDUCCIÓN DEL PARTO

 Situación Transversa
 Prolapso de Cordón
 Placenta Previa Central total
 Vasa Previa
 Cirugía previa del fondo uterino.
 Cesareas previas
 Embarazo Gemelar con primer feto en transversa
 CONTRAINDICACIONES RELATIVAS DE LA
INDUCCIÓN DEL PARTO

 Embarazo Gemelar con fetos en cefálica

 Polihidramnios,
 Presentación Podálica
 Hipertensión Severa
 Enfermedad Cardiaca de la madre
 DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION

VÍA VAGINAL

 Administrar 25 g de misoprostol

 Recomendamos dar preferencia a la vía vaginal

 Recomendamos humedecer la tableta con agua, antes o después de colocar a en la vagina.

 Recomendamos mantener intervalos no menores de 6 horas

VÍA ORAL
 Vía oral: 50 g
 Vía sub-lingual: 25 g

 Adecuada en la RPM (para evitar la manipulación vaginal)

 Intervalos entre dosis de 4 horas

 Administrar el misprostol durante las horas del día (ídem Vaginal).

EFECTOS SECUNDARIOS Y COMPLICACIONES

 Se presentan en menos del 2% de los casos

 Efectos secundarios (pasajeros)

 Nauseas
 Vómitos
 Diarrea
 Fiebre
 Escalofríos
 COMPLICACIONES
 Como consecuencia de la HIPER-CONTRACTILIDAD UTERINA pueden ocurrir:

 Desprendimiento prematuro de placenta.

 Inminencia de rotura uterina o rotura uterina (en pacientes con cicatriz uterina).

 Sufrimiento fetal.
 LIQUIDO AMNIÓTICO MECONIAL

 Se encontró aumentada la presencia de meconio en el liquido amniótico

 Se considera debido a un efecto directo del misoprostol en el tracto gastrointestinal

del feto
 EN LA INTERRUPCIÓN
DEL EMBARAZO
CON FETO MUERTO Y RETENIDO

 El Misoprostol esta indicado en todos los casos de

óbito fetal con feto muerto y retenido

 El misoprostol es particularmente útil en el

segundo trimestre del embarazo en cualquier edad
del embarazo
 CONTRAINDICACIONES

 La contraindicación mas importante para el

uso del misoprostol es la cesárea anterior por
el peligro de causar rotura del útero en el 5% de
las mujeres con embarazo de termino.

 Dicha contraindicación pasa a ser relativa en la

inducción del parto/aborto con feto muerto en la
primera mitad del embaraz
 DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

 La forma de administración mas recomendada es

la vía Vaginal.

 La sensibilidad del útero al misoprostol aumenta

con la edad del embarazo, por lo que la dosis debe
ser menor cuanto mas avanzado este el embarazo.
 2do TRIMESTRE
DEL EMBARAZO

 200 g si el óbito fetal ocurrió cuando el embarazo

estaba entre 13 y 17 semanas

 100 g si el óbito fetal ocurrió cuando el embarazo

estaba entre 18 y 26 semanas

 Repetir la dosis cada 12 horas hasta completar 4

dosis (a horas 0, 12, 24 y 36 de la inducción
 3er TRIMESTRE DEL EMBARAZO

 Si el cuello no está maduro coloque misoprostol 25 g en el

fondo vaginal. Repita a las 6 horas si se requiere.

 Si no hay respuesta después de dos dosis de 25 g aumente a

50 g cada 6 horas.

 No use más de 50 g por vez y no exceda 4 dosis diarias (200

g).
 EFECTOS SECUNDARIOS Y COMPLICACIONES

 Las complicaciones más severas son:

 La hipercontractilidad
 La rotura uterina.

 Otras complicaciones son

 Nauseas, vómitos,
 Diarreas, dolor abdominal,
 Fiebre, escalofrío
 Embolia de líquido amniótico,
 Desprendimiento prematuro de placenta
 Atonia uterina, hemorragia posparto
 Retención de restos placentarios
 NIFEDIPINO
 La nifedipina es el primer antagonista del
calcio de la familia de las 1,4-dihidropiridinas,
 M.A

 como todos los antagonistas del calcio, la

nifedipina impide la entrada de calcio en las
células de los músculos lisos vasculares, al
parecer bloqueando el poro del canal de calcio.

 El descenso del calcio intracelular inhibe el

mecanismo contráctil de las células vasculares
con la consiguiente vasodilatación, tanto de las
arterias coronarias como de los vasos periféricos
 Farmacocinética

 Absorcion VO (90%), aunque por experimentar un metabolimo hepático

de primer paso, su biodisponibilidad se reduce al 50-70%.
 La farmacocinética de la nifedipina no es afectada por los alimentos,

 efectos hipotensores comienzan a manifestarse entre los 30 minutos y 1

hora, alcanzándose el máximo a los 30 minutos-2 horas.

 La nifedipina se distribuye muy bien por todo el cuerpo, incluyendo la leche

materna. Se une en un 92-98% a las proteínas del plasma.

 Sólo un 5% de la nifedipina sin alterar es recuperada en la orina.

 La semi-vida de eliminación es de 2 a 5 horas,

 La nifedipina no se elimina prácticamente por hemodiálisis o

hemoperfusión
 Tratamiento de segunda línea para evitar el parto prematuro

 cuando fracasan o no son tolerados los agonistas-beta adrenérgicos

o el sulfato de magnesio:

 Administración oral:

 Mujeres adultas en las semanas 20-35 de la gestación: se han administrado

dosis de 10 mg de nifedipina estándar cada 4-8 horas o dosis de 20 mg cada
6-8 horas.

 La administración de nifedipina durante 48 horas o menos es capaz de

retardar el parto varios días.

 No se recomiendan tratamientos más prolongados, ni se debe utilizar al

mismo tiempo sulfato de magnesio
 CONTRAINDICACIONES
 utilizar con precaución en los pacientes con bradicardia grave y con insuficiencia
cardiaca congestiva, debido que puede precipitar o exacerbar un fallo cardiaco por
sus efectos inotrópicos negativos.

 La nifedipina está contraindicado en los pacientes con estenosis aórtica ya que podría
empeorar el gradiente de presión asociada a este estado.

 La nifedipina se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo y solo

debe utilizarse si los beneficios para el paciente son claramente superiores a los
riesgos potenciales.

 La nifedipina se excreta en la leche materna y podría causar hipotensión y taquicardia

al lactante. No se aconseja la lactancia durante el tratamiento con nifedipina.
 REACCIONES ADVERSAS

 La reacción adversa cardiovascular observada

con mayor frecuencia es el edema periférico,
que refleja el potente efecto vasodilatador del
fármaco.
   AMPICILINA

 Es una penicilina semisintética  de amplio

espectro, bactericida y activa contra gérmenes
grampositivos y gramnegativos

 Es un antibiótico betalactámico que pertenece al

grupo de las aminopenicilinas
ACCION
 Farmacocinetica:
 la ampicilina se puede administrar oral y parenteralmente. Aproximadamente el 30-55% de la
dosis se absorbe
 Las concentraciones máximas se obtienen a las 1-2 horas dosis i.m.
 Los alimentos inhiben la absorción de la ampicilina; administrar 1horas antes o 2 horas
después de las comidas.

 une a las proteínas del plasma en un 14-20%.

 Se distribuye ampliamente, encontrándose concentraciones bactericidas en hígado, pulmones,

orina, próstata, vegija, vesícula biliar, efusiones del oído medio, secreciones bronquiales, etc.

 Es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica, obteniéndose concentraciones terapeúticas

en líquido cefalorraquídeo cuando las meninges están inflamadas.
 La ampicilina no cruza la barrera placentaria.

 Aproximadamente el 10% de la dosis de ampicilina es metabolizada a productos inactivos que

son eliminados sobre todo en la orina,
 INDICACIONES Y POSOLOGIA
 Los siguientes microorganismos son considerados sensibles a la ampicilina
in vitro:
 Actinomyces sp.; Bacillus anthracis; Bacteroides funduliformis;
Bifidobacterium sp.; Bordetella pertussis; Borrelia burgdorferi; Brucella sp.;
Calymmatobacterium granulomatis; Clostridium perfringens; Clostridium sp.;
Clostridium tetani; Corynebacterium diphtheriae; Corynebacterium xerosis;
Eikenella corrodens; Enterococcus faecalis; Erysipelothrix rhusiopathiae;
Escherichia coli; Eubacterium sp.; Gardnerella vaginalis; Haemophilus
influenzae (negativos a la b-lactamasa); Helicobacter pylori; Lactobacillus sp.;
Leptospira sp.; Listeria monocytogenes; Moraxella catarrhalis; Neisseria
meningitidis; Pasteurella multocida; Peptococcus sp.; Peptostreptococcus sp.;
Propionibacterium sp.; Proteus mirabilis; Salmonella sp.; Salmonella typhi;
Shigella sp.; Streptococcus agalactiae (estreptococos del grupo B);
Streptococcus dysgalactiae; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus
pyogenes (grupo A b-hemolíticos); Treponema pallidum; Viridans streptococci
 Las dosis recomendadas son:
 Administración parenteral
 Adultos y adolescentes: 0.5-1 g i.v. o i.m. cada 6 horas. Las dosis
pueden aumentarse hasta 14 g/día
 Niños y bebés: 100-200 mg/kg/día i.v. o i.m. divididos en
administraciones cada 4 a 6 horas
 Neonatos > 7 días y > 2 kg: 100 mg/kg/día i.v. o i.m. divididos cada 6
horas
 Prematuros > 7 days y de 1.2 a 2 kg: 75 mg/kg/día i.v. o i.m. divididos
cada 8 horas.
 Prematuros de < 1.2 kg: 50 mg/kg/día i.v. o i.m. divididos cada 12
horas

 Administracion oral
 Adultos y adolescentes: 0.25-1 g cada 6 horas. Las dosis de pueden
aumentar hasta 14 g/día
 Children: 50-100 mg/kg/día en dosis iguales cada 6 horas
CONTRAINDICACIONES

 La ampicilina está contraindicada en

pacientes con alergias conocidas las
penicilinas, cefalosporinas o al imipenem
REACCIONES ADVERSAS

 Los efectos secundarios más frecuentes son

los asociados a reacciones de
hipersensibilidad y pueden ir desde rash sin
importancia a serias reacciones anafilácticas.

 En alguna rara ocasión se observado nefritis

intersticial con necrosis tubular renal y
síndrome nefrótico