VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Farmacodinamia
Primavera 2010

María Eugenia Letelier M.

Al administrar un fármaco, se desea obtener una
adecuada concentración en el sitio de acción tan
rápidamente como sea posible y mantener dicha
concentración el tiempo necesario para que se
obtenga el efecto terapéutico deseado.

Para lograr estos objetivos se debe comprender:

• ¿Cómo se elige la ruta de administración?
• ¿Qué factores afectan la velocidad con la cual el
fármaco alcanza su o sus sitios de acción?
• ¿Cuál es su velocidad de eliminación?
 EVENTOS ENTRE LA ADMINISTRACCIÓN
Y ACCIÓN DE FÁRMACOS
Administración
Parenteral

Droga Sitios de
Almacenamiento

-k2 k2
k1 k3

Tracto Circulación Sitios de

Gastrintestinal -k1 -k3 Acción

k6 k7 k4 k5
k8
Metabolismo

Excreción k9
 FACTORES QUE DETERMINAN LA ELECCIÓN
DE UNA VÍA DE ADMINISTRACIÓN

• Coeficiente de partición lípido/agua.

• Gradiente de pH entre la vía de administración y el
plasma.

• Tipo de acción requerida: local vs sistémica.

• Vascularización de la vía. densidad de irrigación.
• Predicción entre la dosis y el efecto clínico.
• Gravedad del cuadro patológico.
FACTORES QUE DETERMINAN LA ELECCIÓN
DE UNA VÍA DE ADMINISTRACIÓN (2)

• Dificultad con la deglución.

• Naturaleza del fármaco. estabilidad del fármaco.
• Ritmos circadianos.
• Quiralidad de los fármacos.
De estos antecedentes se deriva que la concentración
que se alcanza en el lugar de acción de un fármaco
es la consecuencia de los procesos siguientes……….
L Liberación del fármaco de su forma farmacéutica.

A Absorción: entrada del fármaco al organismo

hasta la circulación sistémica.

D Distribución del fármaco para que llegue desde la

circulación sistémica hasta los tejidos blancos.

M Metabolismo: transformación del fármaco para

ser eliminado del organismo.

E Eliminación del fármaco ya sea metabolizado o

por excreción en su estado inalterado.
COMPONENTES DE LA CURVA CONCENTRACIÓN
vs TIEMPO DESPUÉS DE LA ADMINISTRACIÓN
ORAL DE UNA DROGA
 VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE FÁRMACOS

• ORAL
• URETRAL
• SUBLINGUAL
• INTRAVENOSA
• RECTAL
• INTRAMUSCULAR
• VAGINAL
• SUBCUTÁNEA
• TRACTO RESPIRATORIO
• INTRA-ARTERIAL
• OCULAR
• INTRAPERITONEAL
• PIEL
• INTRARAQUÍDEA
• GASTRO-INTESTINAL
 I. VÍAS ENTERALES: La administración del fármaco
se realiza en alguna porción del tracto digestivo.

1. VÍA ORAL

Circuito vascular de la vía oral:

• Vena Mesentérica (superior e inferior)  Sistema

Portal  Vena Cava Inferior  CIRCULACIÓN
GENERAL
• La administración en este caso depende en forma
importante de la formulación farmacéutica que
condiciona la disgregación y la disolución del fármaco.

• La absorción se produce en el estómago y

principalmente en el duodeno por difusión.

• En algunos casos puede haber transporte activo (metil-

dopa, levodopa) o filtración a través de poros
intercelulares (fluorosemida, atenolol).
 FACTORES QUE INFLUENCIAN
LA ABSORCIÓN POR VÍA ORAL

• pH.
• Vaciamiento gástrico.
• Motilidad intestinal.
• Solubilidad de las drogas al estado sólido.
• Concentración de la droga en solución.
• Unión de la droga al contenido gastrointestinal.
 2. VÍA SUBLINGUAL

• El fármaco colocado debajo de la lengua se absorbe

por la mucosa sublingual, accediendo por la vena
cava a la aurícula derecha. pH = 6.

• Ideal para drogas que se degradan en el tracto

gastro-intestinal. Evitan la vía portal para su ingreso.

• Buena vascularización y velocidad de Absorción.

• Se reserva para algunos fármacos (vaso dilatadores
coronarios, hormonas, antihistamínicos).
 VÍA SUBLINGUAL (2)

• Relación directa entre liposolubilidad y velocidad de

absorción.

• Relación directa entre liposolubilidad y velocidad de

absorción.

• Se evita el paso intestinal y hepático y por tanto, se

consigue un efecto más rápido e intenso.
 3. VÍA RECTAL

Circuito vascular de la vía rectal. Venas

hemorroidales (inferior y superior) Vena Hipogástrica
 Cava inferior  circulación general.

• La absorción puede ser errática, lenta e incompleta.

• Se utiliza sólo cuando los fármacos producen irritación
gastro-intestinal, son destruidos por el pH ácido del
estómago o por las enzimas digestivas, tienen olor o
sabor desagradables y, en algunos casos especiales,
en los cuales se requiere evitar el metabolismo de
primer paso hepático.
II. VÍAS PARENTERALES. La administración del
fármaco se realiza en alguna porción diferente del tracto
digestivo.

1. VÍA INTRAVENOSA

Ventajas:

• Obtención de niveles plasmáticos rápidos.

• La rapidez de la acción, hace que sea útil esta vía en
trastornos agudos (epilepsia, arritmias cardíacas,
episodios agudos de asma).

• Duración óptima de la inyección: 1 a 2 min.

• La precisión de las concentraciones plasmáticas que
se alcanzan, al no depender de los procesos de
absorción, ni de los factores que pueden alterarlos.
Por lo tanto, se obtienen niveles plasmáticos
predecibles.

• La excepción la constituyen las pro-drogas que se

elaboran para mejorar las propiedades de solubilidad.
Ejemplo: Dexametasona fosfato.

• La pro-droga tiene escasa o nula actividad

farmacológica. La respuesta clínica depende de la
velocidad de conversión en el fármaco activo.
• No hay problemas de biodisponibilidad por esta vía.

• Permite reducir los efectos irritantes y administrar

grandes volúmenes.

Desventajas (Vía intravenosa)

• La dependencia de personal especializado para su

aplicación.
• Posible precipitación del fármaco lo cual puede
conducir a trombo-flevitis; ejemplo: fenitoína,
diazepam se disuelven en etanol 10% y 40% de
propilenglicol.

• La posibilidad de reacciones graves, sobre todo

cuando su aplicación es muy rápida y se alcanzan
altas concentraciones.

• Peligro de embolias e infecciones.

2. VÍA INTRA-ARTERIAL

• Se utiliza para realizar arteriografías o para alcanzar

altas concentraciones locales. La infusión intra-arterial
aumenta la entrega del fármaco en la zona irrigada por
la arteria utilizada y disminuye la entrega a la circulación
sistémica.

• Se emplea principalmente para tratamientos

terapéuticos de cáncer. Así, la concentración del anti-
neoplásico se maximiza en el lugar del tumor y se
minimiza en el resto del organismo, lo cual disminuye los
efectos secundarios de este tipo de fármacos. Otro uso
es la administración de estreptoquinasa que es un
fibrinolítico.
INTERRUPCIÓN
(DESCANSO)
III. OTRAS CLASIFICACIONES DE LAS VÍAS DE
ADMINISTRACIÓN

1. VÍA INTRAMUSCULAR. Esta vía se utiliza en los casos

siguientes:

• Cuando los fármacos se absorben mal o se degradan

por vía oral o tienen metabolismo de primer paso
importante.

• Para asegurar el cumplimiento de un tratamiento

terapéutico o como opción a otras vías de
administración. Es una opción en pacientes quirúrgicos
o con vómitos.
• Para conseguir un efecto más rápido, ya que la rica
vascularización muscular permite una rápida absorción
que fluctúa entre 10 y 30 min.

• pH. Existen formulaciones farmacéuticas que tienen un

pH muy distinto del que tiene el sitio de inyección
muscular (aproximadamente 7,0). Ejemplo: la fenitoína
inyectable está formulada a pH 12.
• Entrega cantidades exactas pero a velocidades
variables. Los factores que llevan a esta diferencia
son:

- Vascularización del sitio de inyección.

- Grado de ionización del fármaco.

- Coeficiente de partición del fármaco.

- Volumen de la inyección.

- Osmolaridad de la solución.
- Sexo. En general, las mujeres presentan menores
velocidades de absorción y por tanto menores niveles
plasmáticos cuando se comparan sitios de inyección
equivalentes; esto parece deberse a una cantidad
mayor de tejido adiposo en la mujer que en el
hombre.

- Sitios de inyección: brazo: músculo deltoide,

muslo: músculo vastus lateralis, gluteo: músculo
gluteus maximus. La irrigación de estos músculos
difiere en estado de reposo y en ejercicio. Así, el
deltoide presenta una mayor vascularización en
reposo y por tanto, en estas condiciones la absorción
es mayor.
El orden de absorción es:

Hombres: Glúteos-deltoides > vastus lateralis.

Mujeres: Deltoides > vastus lateralis > glúteos.

2. VÍA SUBCUTÁNEA

• La absorción de fármacos a nivel subcutáneo es

influenciada por los mismos factores que la vía
intramuscular.

• Es una vía con menor vascularización que la vía

intramuscular, por lo tanto la absorción es más lenta.

• La absorción puede ser aumentada por el calor o la

administración de hialuronidasa y puede disminuirse por
la administración conjunta de epinefrina; este
procedimiento se utiliza para prolongar el efecto
terapéutico, en especial de anestésicos locales.
Los fármacos más comúnmente administrados por esta vía
son las insulinas. La duración de su acción depende de su
formulación. Así,

- Formas constituidas por complejos de zinc e insulina

amorfa son de corta acción y pobremente insolubles. El
tamaño de las partículas es pequeño.

- Formas constituidas por insulina cristalina y Zinc son de

acción prolongada. El tamaño de las partículas es
grande.

- Formas constituidas por una mezcla de 7 partes de

insulina cristalina y 3 partes de la amorfa en complejo
con zinc tienen tiempo de acción intermedio.
3. VÍA CUTÁNEA O DÉRMICA

• El flujo sanguíneo es menor que en la vía

intramuscular, por lo que la absorción es más lenta.

• Acción local.
• Es importante considerar el estado de la piel.
• Se utiliza para sistemas terapéuticos transdérmicos
(s.t.t.).

• Se administra: nicotina, anticonceptivos,

vasodilatadores coronarios.
• Vía de ingreso de tóxicos por exposición accidental.
• Ingreso por iontoforesis.
• Disminuye la absorción cuando hay hipotensión,
vasoconstricción por frío o por administración de
vasoconstrictores. Al contrario, aumenta cuando hay
vasodilatación por calor o los fármacos se administran
junto con hialuronidasa.

Averigüe qué efecto produce la

hialuronidasa
4. VÍA RESPIRATORIA
AEROSOLES
• El alto grado de vascularización de los pulmones
sugiere que el fármaco que se coloca a nivel de este
sitio, puede ser rápidamente absorbido.

• La mayoría de los estudios se refieren a la absorción

de gases por esta vía. Existen pocos estudios
cuantitativos relacionados con formas farmacéuticas
líquidas o sólidas.

• La absorción por esta vía se produce aparentemente

por difusión pasiva a través de la matriz lipídica.
• La mayoría de los aerosoles son de acción local
(broncodilatadores, corticoides, antihistamínicos). El
factor crítico es el tamaño de las partículas. Así,

- partículas de 20 micrones impactan en la parte superior:

boca, garganta y árbol respiratorio superior;

- partículas de 0,6 micrones penetran más eficientemente

hacia la periferia del árbol respiratorio;

- partículas más pequeñas aún, impactan en la parte más

inferior del árbol respiratorio, siendo más rápida la
velocidad de disolución y absorción.
5. VÍA VAGINAL

• Vena Hemorroidal Media  Plexo Vaginal Vena

Hipogástrica  Vena Cava Inferior  circulación
general.

• Acción local. Evita el sistema portal.

• Absorción irregular y poco predecible.
• Buena vascularización.
• Formas farmacéuticas importantes para determinar
efectos sistémicos.
6. VÍA OCULAR

• Se utiliza para conseguir efectos locales (miosis,

midriasis, infecciones bacterianas, anestesia).

• Puede obtenerse efecto sistémico después de dosis

repetidas a través del ducto lacrimal hacia la cavidad
nasal que luego va al tracto gastrointestinal,
absorbiéndose a este nivel.
7. VÍAS TÓPICAS

• Implica la aplicación de la droga en el lugar directo

donde va a actuar.

• Las dosis en este último caso son suficientes para

producir altas concentraciones locales, pero no tan
grandes como para que ellas alcancen altas
concentraciones al difundir a la circulación sanguínea.

• Los ejemplos incluyen el uso de ungüentos, cremas,

lociones, polvos o aerosoles.
• La presencia de inflamación ocular cambia un tanto las
características de permeabilidad del sistema, por lo
tanto, este hecho debe ser considerado.

• Una vez instiladas las gotas oculares se produce una

pérdida inmediata por drenaje. Se ha establecido que el
ojo soporta alrededor de 10 microlitros de fluido, el
resto se pierde.
• Vía epidural (anestésicos).
• Vía intratecal: se usa para fármacos que no atraviesan
la barrera hematoencefálica.

• Vía intraventricular: efecto local.

• Vía conjuntival: efecto local.
• Vía vesical: efecto local.
• Vía vaginal: efecto local.
• Vía uretral: efecto local.
• Vía intraperitoneal: administración de grandes
volúmenes cuando la vía intravenosa no se puede usar.
“Nunca enseño a mis alumnos;
lo único que hago es darles los
medios para que aprendan”

Albert Einstein
(1879 – 1955)