Administración sublingual.

 Superficie pequeña
 El drenaje venoso de la boca se dirige hacia
la vena cava superior, lo que evita el paso a través de la
circulación portal e impide que el fármaco se someta a un
metabolismo hepático de primer paso.
 Nitroglicerina; eficaz en
su presentación sublingual puesto que no es iónica y es
altamente liposoluble
  No todos los fármacos penetran con facilidad a través de la piel íntegra ya que
la epidermis se comporta como barrera lipídica.
 piel desnuda, quemada o lacerada. Asimismo, la inflamación y otras
circunstancias que aumentan la irrigación cutánea también incrementan la
absorción.
 Es posible aumentar la absorción a través de la piel al suspender el fármaco en
un vehículo oleoso y frotar la preparación sobre la piel.
 Piel hidratada mas permeable
Absorción  la testosterona y los estrógenos para el tratamiento de
sustitución hormonal.
transdérmica
 Cerca de 50% del fármaco que se absorbe
por el recto evita el paso a través del hígado
 CYP3A4
 Sin embargo, la absorción por el recto suele ser irregular e
incompleta, y muchos fármacos irritan la mucosa de este
órgano.
 El uso de microesferas que se adhieren al moco puede
incrementar la cantidad de medicamentos que pueden
administrarse por vía rectal

Administración
rectal.
Las formas principales de
aplicación parenteral son
intravenosa, subcutánea e
intramuscular.
  La biodisponibilidad es completa y rápida;
 la llegada del producto a los tejidos se hace de manera controlada
y con una exactitud y celeridad que no son posibles por otras vías.
 Existen ventajas y desventajas para esta vía de administración. Sin
embargo pueden ocurrir reacciones desfavorables porque se
logran concentraciones muy elevadas del fármaco en el plasma y
en los tejidos.
Vía  Existen circunstancias terapéuticas donde se recomienda
intravenosa. administrar el fármaco en “bolo” y otras circunstancias donde se
recomienda la administración lenta
Vía subcutánea.

 Un fármaco se inyecta por vía subcutánea sólo cuando no irrita los

tejidos; de lo contrario provoca dolor intenso, necrosis y
desprendimiento de los tejidos.
 Absorción constante y lenta
 el periodo de absorción se puede modificar intencionalmente:
 según el tamaño de las partículas, los complejos proteínicos y el pH
  Los fármacos en solución acuosa se absorben con rapidez después
de su inyección intramuscular, pero la velocidad depende de la
circulación en el sitio de la inyección. Esta velocidad se puede
regular hasta cierto grado por medio de calor local, masaje o
ejercicio.
Vía
 Correr o trotar
intramuscular.  Baño caliente
 Mujer y glúteo mayor
 Se inyecta directamente un
medicamento en una arteria
para limitar su efecto a un tejido
u órgano particular, por ejemplo
en el tratamiento de tumores
Vía hepáticos y de cabeza y cuello.
intraarterial. Cuando los fármacos se aplican
por vía intraarterial, se pierde el
metabolismo de primer paso y
los efectos depuradores de los
pulmones.
Vía intrarraquídea

 La barrera hematoencefálica y la que separa sangre y líquido cefalorraquídeo

(LCR) impiden o retrasan la penetración de fármacos al sistema nervioso central

Por tanto, si se pretende obtener efectos locales y rápidos en las meninges o el eje
cefalorraquídeo a veces se inyectan los fármacos de manera directa en el espacio
subaracnoideo raquídeo
 Raquianestesia
 A condición de que no originen irritación, fármacos gaseosos y
volátiles pueden inhalarse y absorberse en el epitelio pulmonar y las
mucosas de las vías respiratorias. Por este medio, el producto llega
pronto a la circulación, dado que el área de superficie pulmonar es
grande.
Entre las ventajas de esta forma de administración:
Absorción en
pulmones.
absorción casi instantánea del fármaco en sangre, la eliminación de
las pérdidas de primer paso por el hígado y, en el caso de
neumopatías, la aplicación local del producto en el sitio de acción
buscado.
Aplicación local (tópica)

 Mucosas. Los fármacos también se

aplican en mucosas de conjuntiva,
nasofaringe, bucofaringe, vagina,
colon, uretra y vejiga,
 Los medicamentos se consideran como equivalentes farmacéuticos si
contienen los mismos ingredientes activos y tienen potencia o
concentración, presentación y vías de administración idénticas.

Bioequivalencia
Dos sustancias farmacéuticamente equivalentes se consideran
bioequivalentes si la rapidez y magnitud de la biodisponibilidad
del ingrediente activo en ambos no difiere en mayor grado en las
situaciones idóneas de “prueba”
  Después de su absorción o administración en el torrente
circulatorio general:
 Los elementos que rigen la rapidez de “llegada” y la
posible cantidad del fármaco que se distribuye en los
tejidos son:
 el gasto cardiaco, la corriente sanguínea regional,
DISTRIBUCIÓ permeabilidad capilar y el volumen hístico.
 En el comienzo, hígado, riñones, encéfalo y otros órganos
N DE con gran riego sanguíneo reciben la mayor parte del
medicamento, en tanto que es mucho más lenta la llegada
FÁRMACOS del mismo a músculos, casi todas las vísceras, piel y grasa.
 Esta fase de “segunda distribución” quizá necesite
minutos a horas para que la concentración del fármaco en
los tejidos entre en una fase de equilibrio por distribución,
con la que hay en sangre.
proteínas plasmáticas.

 Muchos fármacos circulan en el torrente sanguíneo unidos a ciertas proteínas

plasmáticas.
 La albúmina es un transportador fundamental para los fármacos ácidos; la
glucoproteína ácida α1 se une a ciertos fármacos básicos.
 Del total del fármaco, la fracción plasmática que se une depende de la concentración
de aquél, su afinidad por los sitios de
unión y el número de estos últimos.
 Si la concentración es pequeña la fracción ligada estará en función del número de sitios
de unión y de la constante de disociación. En caso de haber grandes concentraciones
del fármaco, sitios de unión y de la concentración del fármaco
 Muchos fármacos se acumulan en los tejidos en concentraciones mayores que en
líquidos extracelulares y sangre.

Dicha acumulación tal vez sea consecuencia del transporte activo, o comúnmente,
de la unión. La unión a tejidos por lo regular sucede con componentes celulares
Fijación como proteínas, fosfolípidos o proteínas nucleares, y casi siempre es reversible.

hística.
Esta forma, y constituir un “reservorio” que prolongue la acción
del medicamento en el mismo tejido o en un sitio distante a
través de la circulación.
La grasa como depósito.

 Muchos fármacos liposolubles se almacenan por solución en la grasa neutra. En

personas obesas puede llegar a 50% el contenido de lípidos del cuerpo, e incluso
en casos de inanición sigue siendo 10% del peso corporal;
 La grasa es un reservorio bastante estable gracias a su irrigación tan reducida.
 Desventaja con medicamentos lipofilos.
 Por ejemplo, hasta 70% del tiopental, puede hallarse en la grasa corporal 3 h
después de administrado cuando las concentraciones plasmáticas son mínimas y
no existe efecto anestésico mensurable.
 Las tetraciclinas y los metales pesados se acumulan
en el hueso por adsorción en los cristales óseos de
superficie e incorporación final al tejido óseo. El
hueso puede convertirse en un depósito de liberación
lenta de agentes tóxicos, como el plomo o el radio, a
la sangre.
Hueso.
La adsorción del fármaco en los cristales óseos y su
incorporación al tejido óseo ofrece una serie de
ventajas terapéuticas en el tratamiento de la
osteoporosis.
 Por lo regular, la terminación del efecto de
un fármaco ocurre por biotransformación y excreción, pero
eso también puede ser consecuencia de la redistribución de
aquél desde el sitio de acción hacia otros tejidos o lugares
 tiopental, un anestésico intravenoso que es muy
liposoluble

Redistribución
 La transferencia de fármacos a través de la placenta tiene especial
importancia puesto que muchos medicamentos causan anomalías en el
feto.

Transferencia
placentaria de
fármacos.
Algunos de los factores generales que afectan la transferencia de los
fármacos a través de la placenta son su liposolubilidad, su grado de
fijación a proteínas plasmáticas y el grado de ionización de los ácidos y
bases débiles. El plasma fetal es ligeramente más ácido que el materno
(pH de 7.0 a 7.2 en comparación con 7.4), de manera que los fármacos
alcalinos sufren atrapamiento iónico crónico.
  La excreción de medicamentos y metabolitos en la
orina incluye tres procesos concretos: fitración
Excreción por glomerular, secreción tubular activa y resorción tubular
riñones. pasiva.