Farmacología

Tema : FARMACOCINETICA

Docente : Dr. Raúl Sotelo Casimiro

Semestre : 2018-I
 Farmacocinetica

Estudia la velocidad y los factores que modifican la velocidad y la cantidad

de los fármacos, en su desplazamiento hacia el órgano blanco

Liberacion

Absorcion

Fases Distribucion ∆ según Via de Administracion

Metabolismo
Excrecion
 Vias de Administracion

Oftalmica
Nasal
Mucosa
Oral
Local Vaginal
Cutanea

V.A.
Enteral Oral
Respiratoria
Mucosa Sublingual
Sistemico Rectal
Cutanea

Parenteral Subcutanea

Intramuscular

Intravenoso
 Rutas de las vías de Administración

Local No llega al torrente sanguíneo

Torrente Sanguíneo Portal

Hígado: Metabolismo del I paso

V.A.
Torrente Sanguíneo Venoso
Enteral
Pulmones: Eliminación del I paso

Torrente Sanguíneo Arterial

Órgano Blanco
Sistémico
Torrente Sanguíneo Venoso

Pulmones: Eliminación del I paso

Parenteral
Torrente Sanguíneo Arterial

Órgano Blanco
 Fases de las vías de Administración
Liberacion
Absorcion
Enteral Oral Distribucion
Metabolismo
Excrecion
Sistemico Mucosa Absorcion
Cutanea Distribucion
Subcutanea Metabolismo
Parenteral Intramuscular Excrecion
V.A.
Distribucion
Intravenosa Metabolismo
Excrecion

Mucosa
Local Metabolismo
Excrecion
Cutanea
 Fármaco y Membrana Celular
Absorción
Fármaco atraviesa membrana celular Distribución
Excreción

Determinado Propiedades estructurales de la membrana

Propiedades fisico-quimicos del farmaco

Propiedades del fármaco

Peso molecular

Forma molecular
No ionico
Propiedades Liposolubilidad
Ionizado
Acido
Estado iónico Base
Débil
Grado iónico
Fuerte
 Membrana Celular
1 2 3 4 5 6 7
Difusión Difusión Difusión Difusión facilitada Difusión facilitada Difusión facilitada Difusión facilitada
Simple arrastre canalizada uniporte Simporte Antiporte con gasto de energia
(por gradiente) (contragradiente)

A A A
CCC AAA
CCCC
CC
AAAA
AA C
CCCC BB A

Membrana Celular

CC BBB AA
BB B
BBBBB B
BBB ATP ADP
H2O A A A

Tres A Transporte Mediado

Moléculas B
diferentes C Transporte Transporte
Activo Secundario Activo Primario
Transporte Pasivo Transporte Activo
TRANSPORTADORES DE MEMBRANA
Unidireccional (dentro-fuera)
Expulsa xenobióticos
ABC
Transporte activo primario
Existen 7 familias (80 miembros)

Bidireccional
Introduce y expulsa xenobióticos
SLC
Transporte facilitado y activo secundario

Existen 43 familias (300 miembros)

 Liberación
El principio activo queda libre de su protector para ser absorvido

Desintegración Polvo
Cápsula
Tableta
Desagregación
Pastilla
Píldora
Soluciones
Disolución Supositorio
Óvulo
 Absorción
El fármaco pasa desde el sitio de administración hasta el torrente sanguíneo.

Difusión Simple.
Difusión Facilitada.
Intracelular.
Mecanismo Transporte Activo.
Osmosis.
Filtraciones. Intercelular.

Biodisponibilidad
Fracción administrada que llega al torrente sanguíneo en forma inalterada.
Oral.
Mucosa.
Cutánea. No llega al 100%
Sistémica
Subcutánea.
Intramuscular.
Intravenosa. Llega al 100%
 Absorción
Luminal
Lateral

Basal

Arteriola Vénula

Capilar
 Metabolismo
El fármaco experimenta modificaciones químicas en el organismo.

Fase 1: Reacción de funcionalización

Fases metabolicas
Fase 2: Reacción de conjugación

Fase 1 : Reticulo endoplasmico

Medio metabolico
Fase 2 : Citoplasma

Metabolito Inactivo.
Fase 1 Metabolito mas Activo.
Cambio metabolico Metabolito Tóxico.
Fase 2 Metabolito Hidrosoluble.
Enzimas metabolizadoras de xenobioticos

Citocromo P450 (CYP)

Fase 1 Flavin monooxigenasa (FMO)

Hidrolasa de epoxido (mSE)

Glucoronosiltransferas

S-transferasas de Glutation
Fase 2
N-acetiltransferasas
Metiltransferasas
 CYP
Hidroxilación
Epoxidacion
Reacciones del CYP Desaminación
Decarboxilación
Deshalogenación
Desulfuración
Hígado
Principales Pulmones
Riñón
Órganos que tienen CYP
Estómago
Secundarias Intestino
Piel
Edad
Fisiológico Sexo
Gestación
Modifican el metabolismo
Hepático
Patológico Renal
Carencial
 Distribución
Los fármacos circulan hasta alcanzar el sitio donde ejerce sus efectos

Cerebro
1. Llega a los órganos más perfundidos. Corazón
Fases Riñón
2. Llega a los órganos según el flujo regional.

Fracción libre: Farmacologicamente Activo.

Mecanismos
Ligado a proteínas plasmáticas: Inactivo.

Albumina fármaco ácido

Proteína plasmática Glucoproteina α1 fármaco alcalino
Hormona sexual
Globulina fijadora
Hormona tiroidea
 Distribución

Arteriola Vénula
 Excreción
El fármaco y sus metabolitos se expulsan hacia el exterior del organismo.

Renal Orina

Hepática Bilis

Pulmonar Exhalación

Vías de Excreción Cutánea Sudor

Mamaria Leche

Oral Saliva
Fecal Heces
 Mediciones Farmacocinéticas
• Periódo de latencia
• Duración de efecto
• Tiempo de vida media

Tiempo de Vida Media

Tiempo en que la concentración plasmática de un fármaco se reduce al 50%.

Permite instaurar dosis.

Determina intervalo entre dosis.

Importacia
Determina niveles activos estables.

Evita niveles farmacologicos toxicos.

CONSTELACION DEL ORION

Dr. Raul sotelo casimiro