PREPARADOS, VIAS

DE ADMINISTRACIÓN
Y DOSIS
LADY LOACHAMIN CORONEL
 A.- BLOQUEANTES NO CARDIOSELECTIVOS: Clorhidrato de propanoil,
Clorhidrato de alprenolol, Clorhidrato de oxprenolol, Clorhidrato de
sotalol, Maleato de timolol. Para inyección, puede prescribirse el
primero en ampollas de 5ml con 5mg.

 b.- BLOQUENATES CARDIOSELECTIVOS: Atenolol, tartrato de

metoprotol, Clorhidrato de acebutolol.
 c.- BIODISPONIBILIDAD: Es bastante baja con todos los fármacos
mencionados, lo que se debe a deficiencias en la absorción intestinal y
al fenómeno del primer paso por el hígado. La biodisponibilidad
determinada por los métodos corrientes, varía entre el 30 por ciento
para el propranolol y el 60 por ciento para el sotalol y el nadolol, siendo
de alrededor de 40 por ciento para metoprotol y el acebutolol; es de
45 por ciento para el oxprenolol y del 50 por ciento para el atenolol.
Una excepción es el pindolol, 87 por ciento.
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:

 DROGAS HIPNÓTICAS:
Los barbitúricos por el mecanismo de la inducción enzimática son
capaces de acrecentar el metabolismo de las drogas bloqueantes
beta- adrenérgicas que sufren el fenómeno de primer paso por el
hígado, por ejemplo, el propanolol, el alprenolol, con disminución de
sus niveles de plasmáticos de los mismos y disminución de sus efectos.

 DROGAS TRANQUILIZANTES MAYORES:

Los agentes bloqueantes beta-adrenérgicos y los lenotiazinas poseen
acción hipotensora, que puede sumarse.
 DROGAS ANTIPARKINSONIANAS:
Las drogas bloqueantes beta pueden antagonizar la acción de la
levodropa en lo referente a la acción simpaticomimética de la
dopamina, taquicardia y arritmia, formada a partir de aquella droga y
esta interacción puede ser provechosa.

 DROGAS ESTIMULANTES CENTRLES:

Se refiere a la teofilina que es capaz de antagonizar las acciones
crono e inotrópicas cardiacas negativas producidas por los agentes
beta-adrenergicos como el propanolol, de modo que no conviene el
empleo concomitante de ambas drogas.
 DROGAS ADRENÉRGICAS:
Existe antagonismo entre las drogas bloqueantes beta-adrenérgicas, y los
simpaticomiméticos con efectos beta-adrenérgicas y los
simpaticomiméticos con efectos beta preponderantes, como el
isoproterenol y también la adrenalina, en la que se refiere sobre todo a los
efectos broncodilatadores, para la adrenalina, elevación de la presión
arterial (efecto alfa). No conveniente pues administrar a la vez ambos
tipos de drogas, salvo como tratamiento de la intoxicación de uno de
ellos por el otro.
 CARDIOTÓNICOS:
La bradicardia que ellas producen que sumarse a la provocada por los
bloqueantes beta, pero se refiere especialmente a los casos de
intoxicación digitálica de manera que lo establecido más arriba del
tratamiento de la insuficiencia cardiaca provocada por aquellos
bloqueantes mediante los cardiotónicos conserva su validez.
 DROGAS ANTIARRITMICAS:
La acción depresora cardiaca de la quínidia puede sumarse a la de
los bloqueantes beta, de manera que esta asociación debe
emplearse con cautela.

 DROGAS HIPOGLUCEMIANTES:
Los bloqueantes beta-adrenérgicos pueden exagerar la hipoglucemia
que la insulina es capaz de provocar y también la de los agentes
hipoglucemiantes sintéticos.
2° VÍAS DE ADMINISTRACION Y DOSIS:

 La via habitual de administración es la bucal, y la via intravenosa

peligrosa solamente se utiliza para las arritmias agudas, hoy poco.
Las dosis en los niños, la misma está en realacion con el peso
referido a un adulto de 70 kg, por ejemplo para el clorhidrato de
propranolol, 2mg/kg por día.
INDICACIONES TERAPEUTICAS Y PLAN
DE ADMINISTRACIÓN:
 Las tres indicaciones principales de los bloqueantes beta-
adrenérgicos son la hipertensión arterial, las arritmias cardiacas y las
anginas de pecho:

 1° ANGINA DE PECHO:

INDICACIONES: Se utilizan dichas drogas en el tratamiento continuado

de la angina de pecho para prevenir la aparición de los ataques, en
la angina estable e inestable. Si se emplea el clorhidrato de
propranolol, la dosis inicial es de 20 mg (media tableta), 1 vez por dia,
generalmente a la semana.
 Hipertension arterial:
Reducen la contractilidad miocárdica, por lo que reducen el GC
bloquea los receptor B del aparato yuxtaglomerular, disminuye la
secreción de renina y por lo tanto de angiotensina II.
Cambio de sensibilidad del barorreceptor.
Modificación de la función de la neurona adrenérgica periférica.
Aumento de la síntesis de prostaciclina EL EFECTO SE RELACIONA CON
LA CAPACIDAD DE BLOQUEO DE LOS RECEPTORES.
 antiarritmico
Aplanan la inclinación de la fase 4 de las células automáticas
disminuyendo la frecuencia sinusal y suprimiendo los marcapasos
ectópicos.
La reduccion de la frecuencia es tanto más marcada cuanto mayor es el
tono simpático. Contrarrestan todos los efectos proarritmogénicos de las
catecolaminas, que son consecuencia de un aumento de la entrada de
Ca2+ a través de canales tipo L estimulada por el agonismo beta-
adrenérgico.
Disminuyen la conducción y prolongan el periodo refractario del nodo AV
(tejido Ca2+-dependiente). Se ha demostrado que su administración en
las primeras 24 horas postinfarto de miocardio reduce la muerte súbita, el
área de infarto y la incidencia de fibrilación ventricular, por lo que se les
considera de eleccion en la prevencion secundaria de la cardiopatía
ísquémica.