ANTIBIÓTICO

Una sustancia derivada de un organismo

vivo, generalmente un microorganismo,
o una modificación química de la misma,
que inhibe la reproducción, el
crecimiento, o incluso, destruye otros
microorganismos y células anormales de
animales superiores
 AGENTE BACTERIOSTÁTICO

Aquel que tiene la propiedad de

inhibir la multiplicación bacteriana,
misma que se reanuda cuando se
retira el agente.
 AGENTE BACTERICIDA

Aquel que tiene la propiedad

de matar a las bacterias.
CONCENTRACIÓN MÍNIMA BACTERICIDA (CMB)

La menor concentración de
antibiótico capaz de provocar, no
sólo la suspensión del crecimiento,
sino la destrucción de la bacteria.
 TOLERANCIA ANTIBIÓTICA

Con determinados antibióticos

(aunque sean bactericidas) no se
consigue obtener la CMB de ciertos
microorganismos, es decir, la
bacteria "tolera" el antibiótico
 Los antibióticos se pueden clasificar
de acuerdo a:

Su estructura química.

Su mecanismo de acción.

Su espectro.

Su actividad (bactericida o bacteriostática)

MECANISMOS DE ACCION DE LOS ANTIBIOTICOS
1. Inhibición de
la Síntesis de la
Pared
Bacteriana

2. Alteración de
5. Antimetabolitos la Membrana
Citoplasmática

4. Alteración de
3. Inhibición de
la Síntesis de
la Síntesis
Ácidos
Proteica
Nucleicos
 MECANISMO DE ACCION DE LOS ANTIBIOTICOS
PARED CELULAR Penicilinas Cefalosporinas Vancomicina

SINTESIS PROTEICA Aminoglucósidos (30S) Tetraciclinas (30S)

Cloramfenicol (50S) Eritromicina (50S) Lincomicinas (50S)

SINTESIS DEL ADN Acido nalidíxico Acido oxolínico

Fluoroquinolonas Griseofulvina
SINTESIS DEL ARN Rifamicinas Etambutol

METABOLISMO DEL
Sulfonamidas Trimetoprim Pirimetamina
ACIDO FOLICO
DETERGENTES DE
Polimixina Anfotericina-B
SUPERFICIE
ENZIMAS
Nitrofurantoína Metronidazol Azoles
CELULARES
Mecanismos de acción de los distintos antimicrobianos.
 1. INHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS DE LA PARED
BACTERIANA

 Detienen rápidamente la síntesis de la pared

celular, mientras continúa el ritmo de producción
en sus otros sistemas (proteínas, productos
metabólicos, material genéticos, etc.)
incrementando el volumen celular.

 Las enzimas autolíticas continúan desgastando la

pared y por ello esta deja de ser una protección
adecuada ante la gran presión osmótica en el
interior de la célula, esta combinación de factores
hará estallar la célula en sus puntos defectuosos.
INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE LA PARED

Penicilinas

Cefalosporinas

Monobactamas

Carbapenemes

Peptídicos

Otros
La primera penicilina descubierta (penicilina G o benzil-
penicilina) tenía muchas limitaciones:

Espectro de Demasiado
acción reducido. sensible a los
Sólo era efectiva ácidos, y se Era susceptible de
contra destruía en su ser destruida por Se eliminaba
estreptococos del pasaje por el las penicilinasas demasiado rápido Provocaba
grupo A y cocos estómago, por lo producidas por a través de la hipersensibilidad.
gram positivos, que se hacía ciertos grupos de orina.
pero era ineficaz imposible su bacterias.
con bacterias administración
gram negativas. por vía oral.
BETALACTÁMICOS

Penicilinas naturales
Penicilinas semisintéticas

 Penicilinas resistentes a penicilinasa

 Inhibidores de betalactamasas
 Cefalosporinas
 Monobactámicos
 Carbapenémicos
BETALACTÁMICOS

Antibióticos naturales o semisintéticos de

estructura beta-lactámica, con actividad
bactericida, de corto, medio y amplio
espectro.
Inhiben la síntesis de pared celular de las
bacterias
BETALACTÁMICOS
Penicilinas naturales
Parenterales
Acción Corta: Penicilina sódica
Penicilina potásica
Acción Intermedia: Penicilina
procaínica
Ación Larga: Penicilina benzatínica
BETALACTÁMICOS
DOSIS POR VÍA
INTRAVENOSA O INTRAMUSCULAR

50,000 Unidades
por kilogramo de peso,
por día,
por 10 días
BETALACTÁMICOS
Penicilinas semisintéticas:

 Aminopenicilinas: Ampicilina, Amoxicilina

 Penicilinas resistentes a penicilinasa: Meticilina,

Dicloxacilina

 Inhibidores de beta-lactamasas: Asociaciones con Ácido

Clavulánico, Sulbactam o Tazobactam

 Carboxipenicilina: Carbenicilina, Ticarcilina

 Penicilinas Orales
Amoxicilina Novamox, Amoxil
Ampicilina Binotal
Ámplia gama de
Azlocilina  Malestar Igual que los
infecciones, la gastrointestinal y otros beta
Carbenicilina Carbecilin
penicilina aún se diarrea
Cloxacilina lactamáticos:
indica en
Dicloxacilina Posipen  Alergias con disrumpen la
infecciones
serias reacciones síntesis de
Flucloxacilina Floxapen estreptocócicas, anafilácticas peptidoglicano,
Mezlocilina sífilis y
 Raramente daño una capa de la
Meticilina enfermedad de
renal o cerebral pared celular.
Nafcilina Lyme
Oxacilina
BETALACTÁMICOS

 Cefalosporinas de 1a. generación

 Orales: cefadroxil, cefalexina, cefradina
 Parenterales: cefazolina, cefalotina, cefaloridina
 Cefalosporinas de 2a. generación
 Orales: cefaclor, cefprozil, cefuroxima
 Parenterales: cefuroxima
 Cefalosporinas de 3a. generación
 Orales: cefixima, cefpodoxima,ceftibuten
 Parenterales: cefoperazona, cefotaxima,
ceftazidima, ceftriaxona, cefodizima.
CEFALOSPORINAS

Efectos colaterales:

 Nefrotoxicidad (principalmente cefalotina) en

relación directa con el aumento de la dosis.
 Encefalopatía (alucinaciones, nistagmus,
mioclonia) en relación directa con el aumento
de la dosis.
 Alteraciones hematológicas ocasionales, tal
como anemia hemolítica.
 Alteración de transaminasas (manifestada por
ictericia).
 Cefalosporinas (de primera generación)

Cefadroxilo Duricef
Al igual que las
Cefazolina Ancef  Malestar
penicilinas, todas Igual que los
estomacal y
Cefalotina Keflin las otros beta
diarrea
cefalosporinas lactamáticos:
Cefalexina Keflex tienen un anillo  Náusea (con disrompen la
betalactámico, la ingesta de síntesis de
por lo que son licor) peptidoglicano,
también una capa de la
 Reacciones
Cefradina Veracef antibióticos pared celular.
alérgicas
bactericidas.
 Cefalosporinas (de segunda generación)

Cefaclor Ceclor

Son más eficaces que

Cefamandol Mandol
la penicilina frente a
los bacilos Gram
Cefoxitina Mefoxitin
negativos, e igual de
eficaces frente a los
Cefprozil Cefzil
cocos Gram positivos.
Cefuroxima Ceftina, Zinnat
 Cefalosporinas (de tercera generación)
Suprax

Omnicef

Spectracef
Las cefalosporinas se
emplean en el
Cefobid  Malestar estomacal y
tratamiento ciertas diarrea
Claforan presentaciones de
 Náusea (con la
meningitis, y como ingesta de licor)
Vantin
profilaxis en cirugía
 Reacciones alérgicas
Fortaz ortopédica, del
Cedax abdomen y pelvis.

Cefizox

Rocephin
 Cefalosporinas (de cuarta generación)
Cefepime Maxipime
 Igual que otras
Cefaclidina
cefalosporinas

Cefalosporinas (de quinta generación)

 Igual que otras

Ceftobiprol
cefalosporinas
3. INHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS PROTEICA

 Cuando los procesos de producción de las

sustancias indispensables para el
mantenimiento de las funciones vitales y para
garantizar su reproducción son interferidos, el
resultado es la muerte de la célula o la
detención de su crecimiento.
INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE PROTEÍNAS

Aminoglucósidos

Nitrofuranos
Macrólidos

Fenicoles
Tetraciclinas
A. AMINOGLUCÓSIDOS

 Son antibióticos naturales o semisintéticos, de estructura

heterocíclica, bactericidas (con excepción de la
espectinomicina), de amplio espectro.

 Inhiben la síntesis de proteínas a nivel de las

subunidades 30s de los ribosomas (encargados de la
lectura del código genético), formando proteínas
defectuosas no funcionales y por lo tanto, modificando la
traducción del ARNm.

 Para ejercer su acción, es necesario que las bacterias se

encuentren en fase de crecimiento.
AMINOGLUCÓSIDOS

Neomicina,
Netilmicina,
Estreptomicina,
Amikacina,
Kanamicina,
Paromomicina,
Gentamicina,

Trobamicina, Espectinomicina.
 Nombre Nombre Efectos Mecanismo de
Usos frecuentes
genérico comercial adversos acción

Aminoglucósidos
Amikacina Amikin
Infecciones
Gentamicina Garamicina
causadas por
Kanamicina Kantrex bacteria Gram
Neomicina Neomicin negativas, como Se une al
Netilmicina Netromicina Escherichia coli  Sordera ribosoma,
y Klebsiella unidad 30S por
Estreptomicina Estreptomicin  Vértigo
especialmente lo que inhibe la
Tobramicina Nebcin Pseudomonas  Daño renal síntesis de
aeruginosa proteínas.
Efectivo contra
Paromomicina Humatin bacteria
anaeróbicas
AMINOGLUCÓSIDOS

Efectos colaterales:
 Ototoxicidad: Trastornos vestibulares con vértigo y sordera.
 Nefrotoxicidad

 Neurotoxicidad

 Erupciones cutáneas

 Bloqueo neuromuscular: No se use en instilaciones

peritoneales o cavidad pleural

 Agranulocitosis y anemia aplásica

 Dolor e irritación en el sitio de inyección

C. FENICOLES
 Antibióticos bacteriostáticos, de amplio espectro y
tienen acción bactericida para Haemophilus
influenzae, Neiseria meningitidis y algunas cepas de
Streptococcus pneumoniae.

 Deben considerarse como fármacos de reserva, dada

su potencial toxicidad sobre la médula ósea.

 Actúan Inhibiendo la síntesis proteica de las bacterias

a nivel de las subunidades 50s de los ribosomas.
CLORANFENICOL

 Este antibiótico inhibe la síntesis proteica

bacteriana y , en menor grado, en células
eucarióticas;
 Su mecanismo está dado por la unión
reversible a la subunidad 50s del ribosoma, lo
que conlleva el bloqueo del acceso del
complejo ARNt al complejo ARNm-ARNr;
 En este caso hay inhibición de la enzima
péptido sintetasa.
FENICOLES

Efectos colaterales:

 Síndrome del niño gris.

 El cloranfenicol produce dos tipos de daño a la médula
ósea:
1. Una reacción inmediata que depende de la dosis, y
causa depresión reversible en la formación de eritrocitos,
plaquetas y granulocitos.
2. Una reacción de tipo hipersensibilidad tardía, la
cual es menos frecuente, sin embargo el daño de
pancitopenia (anemia aplásica) es irreversible y se asocia
con una elevada mortalidad.
4. ALTERACIÓN DE LA SÍNTESIS
DE ÁCIDOS NUCLEICOS

 Se conocen compuestos con esta actividad

pero la mayoría de los inhibidores de la
replicación del DNA se unen con este de forma
irreversible y son muy tóxicos para su
utilización clínica.
INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE AC.
NUCLEICOS

Quinolonas

Antivirales Imidazoles

Rifamicinas
A. QUINOLONAS
 Quimioterápicos sintéticos, derivados de la quinoleína,
de actividad primariamente bacteriostática, de
espectro restringido a bacterias Gram-negativas.

 Las quinolonas más modernas contienen átomos de

flúor, que les confiere un mayor espectro, incluyendo
así, a bacterias Gram- negativas y Gram-positivas
fallan ante Strep. Satph y Pseudmonas.

No son antibióticos de primera elección y deben


dejarse como alteranativas cuando ya se utilizaron los
antibióticos base o de primera elección.

 Actúan sobre microorganismos sensibles inhibiendo la

síntesis de ADN-girasa, enzima encargada del
superenrrollamiento del nuevo ADN de la bacteria.
QUINOLONAS

Clasificación:

 Primera generación: ac. nalidíxico, ac. oxolínico, ac.

Pipemídico.

 Segunda generación: norfloxacino, ciprofloxacino,

ofloxacino.

 Tercera generación: Gatifloxacino

 Quinolonas
Cipro, Ciproxin,
Ciprofloxacina
Ciprobay
Infecciones del
Enoxacina tracto urinario,
prostatitis Inhibe la
Gatifloxacina Tequin Náusea
bacteriana, topoisomerasa
neumonía (raro) y otras enzimas
Levofloxacina Tavanic
adquirida en la bacterianas,
Lomefloxacina comunidad, inhibiendo la
diarrea Tendinosis replicación y
Moxifloxacina Avelox bacteriana, transcripción de
(raro)
infecciones por ADN.
Norfloxacina Noroxin micoplasma y
gonorrea
Ofloxacina Ocuflox

Trovafloxacina Trovan
QUINOLONAS

Efectos colaterales:

Náusea
  Erosión del cartílago de
 Vómito
crecimiento
 Interacción con antiácidos
 Diarrea
 Alteración del metabolismo
 Cefalea
de la teofilina
 Reacciones psiquiátricas
 Erupciones cutáneas
 Somnolencia
 Abombamiento de fontanela
 Depresión
 Meningismo
 Insomnio
 Aparición de cepas Gram-
 Convulsiones
negativas resistentes
 Anemia hemolítica.
B. IMIDAZOLES

Son productos de síntesis que se utilizan como


antiprotozoarios, con excepción de metronidazol y
ornidazol que se utilizan también para el tratamiento y la
profilaxis de infecciones causadas por bacterias
anaerobias.

 El metronidazol es un quimioterápico sintético, con

actividad primariamente bactericida, de espectro
restringido a bacterias anaerobias (y ciertos protozoos).

 Actúan sobre los microorganismos sensibles mediante

interacción de sus derivados activos con el ADN de éstos,
cuando están en fase de crecimiento.
IMIDAZOLES

Metronidazol,
Secnidazol,
Tinidazol,
Tioconazol,
Ornidazol
METRONIDAZOL

 Actúa reduciendo el grupo nitro que compone a

las bacterias anaerobias y así es incorporado
en el DNA de la bacteria, tornándolo inestable
o rompiéndolo.

Giardia amblia,
Orina rojiza, malestar bucal
Metronidazol Flagyl Amiba y
y efecto antabús
Anaerobios
IMIDAZOLES

Efectos colaterales:

 Meteorismo.
 Cefalea, anorexia, náusea y vómito.
 Visión borrosa.
 Neuropatía periférica.
 Discrasias sanguíneas.
 Riesgo teratogénico.
IMIDAZOLES

DOSIS POR VÍA ORAL

30 a 50 mgs
por kilogramo de peso,
por día,
por 10 días
En dosis de cada 8 horas