macrolidos

MACROLIDOS

SON atb naturales - SEMISINTETICOS

Y SINTETICOS QUE OCUPAN UN LUGA
R DESTACADO EN EL TRATAMIENTO D
E INFECCIONES CAUSADAS POR BAC
TERIAS INTRACELULARES.
INTEGRAN ESTE GRUPO:

ERITROMICINA
CLARITROMICINA
AZITROMICINA
ESPIRAMICINA
ROXITROMICINA
ORIGEN

EN A PARTIR DEL STREPTOMYCES E

RYTHREUS SE OBTUVO ERITROMICIN
A QUE ES EL ATB TIPO DEL GRUPO .
A PARTIR DE OTRAS ESPECIES DE ST
ERPTOMYCES SE OBTUVIERON OTRO
S MACROLIDOS.
LOS NUEVOS MACROLIDOS

ROXITROMICINA
CLARITROMICINA
AZITROMICINA
SON DERIVADOS SEMISINTETICOS DE
LA ERITROMICINA;CON MODIFICACION
ES ESTRUCTURALES QUE MEJORAN L
A PENETRACION TISULAR Y AMPLIAN
EL ESPECTRO DE ACTIVIDAD.
ESTRUCTURA QUIMICA

SE COMPONE DE UN ANILLO LACTONI

CO MACROCICLICO UNIDO POR UN EN
LACE GLUCOSIDICO A DIVERSOS DES
OXIAZUCARES AMINADOS.
CLASIFICACION DE ACUERDO A :

EL NUMERO DE ATOMOS DE CARBONO PRE

SENTES EN EL ANILLO LACTONICO.
ERITROMICINA Y CLARITROMICINA POSEEN
14 CARBONOS EN EL ANILLO LACTONA .
AZITROMICINA ES UNA MOLECULA DE 15 C
ARBONOS; CONOCIDA COMO AZIALIDO.
ESPIRAMICINA 16 ATOMOS DE CARBONO.
MECANISMO DE ACCION

ACTUAN INHIBIENDO LA SINTESIS PR

OTEICA DE LOS MICROORGANISMOS
SENSIBLES AL UNIRSE REVERSIBLE
MENTE ALA SUBUNIDAD 50 S DEL RIB
OSOMA BACTERIANO.
INTERFIEREN CON LA UNION DE OTR
OS ATB COMO CLORANFENICOL Y CLI
NDAMICINA.
SON

BACTERIOSTATICOS - PUDIENDO SER BAC

ERICIDAS DEPENDIENDO DEL MICROORGA
NISMO - DE LAS CONCENTRACIONES DEL A
TB Y DEL TIEMPO DE EXPOSICION.
SE CONCENTRAN DENTRO DE LOS MACRO
FAGOS Y POLIMORFONUCLEARES LO QU
E RESULTA FAVORABLE PARA EL TRATAMIE
NTO DE INFECCIONES PRODUCIDAS POR P
ATOGENOS INTRACELULARES.
EPA

PROLONGADO
MECANISMO DE RESISTENCIA

IMPERMEABILIDAD DE LA PARED CELULAR - AZITR

OMICINA PENETRA MEJOR LA MEMBRANA EXTERN
A DE LA PARED DE L;AS BACTERIAS GRAM NEGATI
VAS.
EFLUJO Y BOMBEO ACTIVO DE LA DROGA AL EXTE
RIOR- PUEDE SER DE ORIGEN PLASMIDICO.
INACTIVACION DE LA DROGA-MEDIANTE ENZIMAS
BACTERIANAS QUE HIDROLIZAN EL ANILLO LACTO
NICO DESCRIPTA EN BACILOS GRAM NEGATIVOS
ALTERACION EN EL SITIO DE UNION DEL ATB
ERITROMICINA

SE ABSORBE BIEN POR VIA DIGESTIV

A LO QUE MEJORA CON EL AYUNO/
DIFUNDE FACILMENTE HACIA LA MAY
ORIA DE LOS TEJIDOS.
ATRAVIESA LA BARRERA PLACENTARI
A Y ESTA PRESENTE EN LA LECHE MA
TERNA .
EXCRECION

EN FORMA ACTIVA POR LA BILIS.

REABSORCION INTESTINAL SE ELIMIN
AN MAYORITARIAMENTE POR LAS HE
CES.
ENTRE 2- 5 % -DE UNA DOSIS ORAL SE
ELIMINA EN FORMA ACTIVA POR LA O
RINA POR FILTRACION GLOMERULAR .
VIDA MEDIA

ES DE 1,4 HORAS Y LOS NIVELES EN PLAS

MA SE MANTIENEN HASTA 6 HORAS.
EN INSUFICIENCIA RENAL NO ES NECESARI
O AJUSTAR LA POSOLOGIA.
NO SE ELIMINA SIGNIFICATIVAMENTE POR
HEMODIALISIS NI DIALISIS PERITONEAL- P
OR LO CUAL NO ES NECESARIO ADMINISTR
AR UNA DOSIS ADICIONAL.
ESPECTRO DE ACTIVIDAD

POSEE ACTIVIDAD ELEVADA FRENTE

A STREPTOCOCCUS PYOGENES.
SU ACTIVIDAD FRENTE A GERMENES
GRAM NEGATICOS ES VARIABLE.
TIENE BUENA ACTIVIDAD FRENTE A G
ERMENES DE CRECIMIENTO INTRACE
LULAR O POCO SENSIBLES A OTROS
ATB.
USOS

INFECCIONES RESPIRATORIAS
OTITIS MEDIA
FARINGITIS
INFECCIONES DE PARTES BLANDAS -
PIEL
INFECCIONES GENITALES
EFECTOS ADVERSOS

LA ERITROMICINA ES RELATIVAMENT
E ATOXICA TRASTORNOS DIGESTIV
OS
CUANDO SE EMPLEA POR VIA ORAL A
ALTAS DOSIS PUEDE PRODUCIR NAU
SEAS VOMITOS ANOREXIA METEO
RISMO-DOLOR EPIGASTRICO -DIARRE
AS
INTERACCIONES

ERITROMICINA INHIBEEL METABOLISMO D

E DIVERSOS MEDICAMENTOSAL INTERACT
UAR EN EL CITOCROMO P450 DONDE SE M
ETABOLIZAN ESTOS ATB
PUEDEN AUMENTAR LOS NIVELES SANGUIN
EOS DE TEOFILINA WARFARINA ASTEMIZ
OL
ANTAGONIZA LOS EFECTOS DEL CLORANF
ENICOL Y LA CLINDAMICINA
ERITROMCINA

POSOLOGIA - VIA ORAL TOLERANCIA

GASTRICA MEJORA CON LAS COMIDA
S ADULTOS -250 500 MGR CADA 6 H
ORAS
ESPIRIMICINA

POR VIA ORAL SU EFECTO DISMINUYE

CON LOS ALIMENTOS ADULTOS DE 2
HASTA 4 GRAMOS POR DIA FRACCION
ADO CADA 6 HORAS
CLARITROMICINA

VIA ORAL 500 MG CADA 12 HORAS

AZITROMICINA

VIA ORAL DOSIS UNICA DIARIA

1 HORA ANTES O 2 HORAS LUEGO DE
LOS ALIMENTOS
500 MGR POR TRES DIAS O 500 MG
R EL PRIMER DIA Y 250 MGR DEL 2DO
AL QUINTO DIA