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AEROSOLES
FARMACUTICOS
Corticoides: budesonida,
beclometasona.
Vaginal
Antimicticos, anticonceptivos, desodorantes, etc.
Tpica
Antibiticos, anestsicos locales,
esteroides, agentes formadores de pelculas
protectoras.
Nasal
Antispticos, vasoconstrictores.
Calcitonina.
Ventajas
Rapidez en el inicio de la accin.
Eliminacin del efecto de primer paso heptico.
Eliminacin de la degradacin a nivel gstrico.
Mnimo riesgo de que se produzca contaminacin
del preparado.
Fciles de usar.
Disminucin de irritacin provocada por cremas o
ungentos.
Ruta de la Administracin
4. Absorcin: Mxima
absorcin en los alvolos.
Distribucin anatmica de la zona pulmonar
Caractersticas anatomofisiolgicas
de la zona pulmonar
Los alvolos pulmonares poseen una excelente irrigacin y
ofrecen 81 m2 de superficie. El epitelio alveolar y el endotelio
de los capilares poseen una excelente permeabilidad al agua,
gases y sustancias lipfilas.
protenas
Variables fsicas que influyen en la deposicin
de partculas en el pulmn
1. Tamao de partcula.
2. Velocidad a la que el aerosol expele la
partcula.
3. Carga elctrica de la partcula.
4. Densidad de la partcula.
5. Higroscopicidad.
Variables fisiolgicas que influyen en la
deposicin de las partculas
1. Frecuencia respiratoria.
2. Volumen inspirado.
3. Dimetro de las vas
respiratorias.
4. Presencia excesiva
de mucus.
Mecanismo de la deposicin de
partculas
1. Impacto por inercia: Partculas > 5 m
depositadas en la nariz, faringe y segmento
traquebronquial.
3-6 m
Tamao
ideal
La tos, el estornudo, el transporte mucociliar y la
absorcin sistmica son los mecanismos de
retencin y expulsin de las partculas de los
alvolos.
Partculas de 5 m
Difusin pasiva
frmacos liposolubles
Transporte activo
cromoglicato de sodio
Tipos de aerosoles
1. Sistemas presurizados
2. Sistemas no presurizados
SISTEMAS PRESURIZADOS
CLASIFICACIN
Botn
Vlvula
Spray
(cmara de expansin)
Fase
vapor
Fase
lquida.
Envase
Vlvula
Spray
(< contaminante porque
Sale propulsor)
Fase
Vapor.
Envase
Solucin de p.a.
Espaciadores.
Elementos de la Formulacin
Principio Activo.
Sustancias auxiliares disolventes, cosolventes,
emulsificantes, agentes suspensores, etc.
Gas propulsor (propelente) Considerado el corazn
del aerosol presurizado. Genera la fuerza propulsora
y es determinante de las caractersticas que presente el
producto al salir del envase. Ej: Gases licuados y
comprimidos.
Propelentes empleados en sistemas
farmacuticos
Hidrocarburos Butano,
isobutano,
propano
Gases Dixido de
comprimidos carbono, xido
nitroso, nitrgeno
Gas licuado
A temperatura y presin ambiental son gases, pero
al disminuir la T o aumentar la presin se lican.
La presin del interior del envase estar
determinada por la Pv del gas a la temperatura
del envase.
Existe un equilibrio entre el propulsor que se
encuentra en fase lquida y en fase gaseosa.
CFC 11, 12, 114.
Hidrofluoroalcanos (HFA).
Nomenclatura
1. N de tomos de C-1
2. N de tomos de H+1
3. N de tomos de F
4. Los tomos de Cl se sacan por
5. Ismeros. Letras a, b, c luego del nmero
6. Compuestos cclicos: se antepone c
F F
Ej: CFC 114
F C C F
Cl Cl
Gas comprimido
Generalmente insoluble en el preparado lquido.
En cada descarga ocurre una cada de presin
dentro del envase.
La formulacin es descargada como un chorro, por
lo que se necesita de un sistema pulverizador en la
vlvula del aerosol.
Segn el tipo de vlvula y preparado, se obtendr
un semislido, espuma o niebla.
Ventajas y desventajas del gas
comprimido respecto al licuado
VENTAJAS DESVENTAJAS
Baratos Modificacin de la presin
interna a medida que
Qumicamente inertes aumenta el N de
Baja toxicidad descargas
Presin interna Cadas de presin interna
independiente de la T Elevado vol. de envase
ambiental ocupado por propelente
Ecolgicos Dispersin deficiente
Llenado de aerosoles
Depende del tipo de propulsor:
Gas licuado por enfriamiento o presin.
Gas comprimido por presin.
debajo de la T de ebullicin.
Concentrado Propulsor
Mtodo de llenado
-48C
por enfriamiento
55C
55C
CLASIFICACIN
1. Nebulizadores
2. Inhaladores de polvo seco
Nebulizadores
Sistemas de uso mediante los cuales se nebulizan
soluciones o suspensiones muy finas administradas
mediante mascarilla.
Volmenes relativamente altos.
Los lquidos estn formulados en agua, en ocasiones
con cosolventes, antioxidantes, conservantes.
Tipos:
Ultrasnicos.
A chorro (air jet).
Inhaladores de polvo seco
El frmaco se inhala en forma de nube de finas
partculas.
Tipos:
Sistemas unidosis: capsula de gelatina dura o disco
de papel metalizado. Se introducen en el dispositivo
antes de usarlo. Ej: Spinhaler, Aerolizer, Rotahaler
Sistemas multidosis: Ej: Diskhaler, Accuhaler,
Turbuhaler
Spinhaler
Rotahaler
Accuhaler
Turbuhaler
Formulacin
Evaluacin, optimizacin y control de las
caractersticas de flujo y dispersin del polvo.
ORALES INHALADOS