AMINOPENICILINAS:

AMPICILINAS,
AMOXICILINA Y SUS
CONGENERES
 Actividad antimicrobiana
Bactericidas contra gram positivos y gram negativos.

Los meningococos y L. monocytogenes son sensibles al frmaco.

Muchas cepas de neumococos poseen grados de resistencia variable a la

ampicilina.

Conviene considerar resistentes a ampicilina- amoxicilina a las cepas

penicilonoresistentes.

H. influenzae y el grupo viridians de estreptococos muestran grados variables de

resistencia.

En el comienzo de 1960, casi todas las cepas de E. Coli, P. Mirabilis, Salmonella y

Shigella eran altamente sensibles cuando se utilizo la ampicilina por primera vez.

Casi todas las cepas de Pseudomonas, Klebsiella, Serratia, actinobacter y proteus

son resistenes a este grupo de protenas.
 Es estable en medio acido y
se absorbe
adecuadamente por via
oral.
Es el medicamento
prototipo de este grupo
Una dosis oral de 0.5 a 1 g.
de ampicilina sdica genera

Ampicilina Propiedades
concentraciones mximas
en plasma de 7 o 10 ug/ml

farmacolgicas:

En presencia de disfuncin
renal es necesario adaptar
la dosis del frmaco.

La ampicilina aparece en la
bilis, es sometida a la
recirculacin
enteroheptica y se le
excreta en cantidades
apreciables en las heces.
 Efectos adversos

No debe indicarse
ampicilina a los
pacientes con
Muestra una alta antecedentes de
incidencia de hipersensibilidad a la
erupciones cutneas penicilina G.
No se absorbe (hasta del 10%)
completamente, el especialmente en
agente no absorbido pacientes con sida,
irrita el intestino grueso infecciones por virus de
La diarrea es frecuente Epstain Barr o lelucemia
despus la y provoca una
marcada alteracin linfoctica.
administracin oral de
la ampicilina bacteriana.
 Amoxicilina

Las
El espectro concentraciones
Su absorcin por antimicrobiano mximas de
Los valores
via es idntico al de amoxicilina en
Es estable en mencionados se
gastrointestinal la ampicilina plasma son de 2
acido y ha sido alcanzan en un
es mas rpida y excepto que la a 2.5 veces
formulado para plazo de 2 hrs y
completa que la ampicilina mayores que las
administracin son de unos 4
de la ampicilina. parece ser de la ampicilina
oral. ug/ml cuando se
( principal menos eficaz despues de
administran 250
diferencia) contra la administracin
Shigella. oral de la misma
dosis.
 Es probable
que por la
mayor
Gran parte de
Los alimentos absorcin de
una dosis del El probenecid
no interfieren su congnere,
medicamento retrasa la
en la absorcin la incidencia
se excreta en excrecin del
del de diarrea con
la forma activa frmaco.
medicamento. amoxicilina sea
de la orina
menor que
despues de
usar ampicilina
Indicaciones teraputicas para el
uso de amenopenicilinas
Infecciones de las vas respiratorias superiores

Infecciones de las vas urinarias

Meningitis

Infecciones por salmonella

Gonorrea causada por N. Gonorrhoeae

Disenteria bacilar por Shigella

Fiebre tifoidea
 Las aminopenicilinas estn entre los antibiticos mas utilizados en
odontologa. Se prefiere la amoxicilina a la ampicilina porque produce
niveles en sangre mas altos y sostenidos y tiene una incidencia de diarrea
menor, pero la ampicilina puede utilizarse en los mismos trastornos.
Interacciones
La hidrocortisona inactiva la
penicilina si se mezcla en la
misma solucin intravenosa.

Como inhibe la flora

bacteriana, puede
interferir con la
El probenecid retrasa desconjugacion y el
la excrecin renal de circuito entero
la ampicilina. heptico de los
anticonceptivos orales
y llevar a un fracaso
de la anticoncepcin.
Penicilinas contra seudomonas:
carboxipenicilinas y ureidopenicilinas

Las carboxipenicilinas,
Las ureidopenicilinas,
carbenicilina y ticarcilina son
mezlocilina y piperacilina
activos contra algunas cepas
tienen actividad superior
de P. Aeruginosa y algunas
contra P. Aeruginosa en
especies de Proteus
comparacin con la
indolpositivas resistentes a la
carbenicilina y ticarcilina.
ampicilina y sus congneres.
 Carbenicilina e indanilo de
carbenicilina.
El frmaco es un derivado del
acido 6-aminopenicilinico
sensible a penicilinasa.

Fue la primera penicilina con

actividad contra P aeruginosa
y algunas cepas de proteus
resistentes a la ampicilina.

La carbenicilina ha sido
sustituida por ticarcilina o
piperacilina.
 Ticarcilina

Es una penicilina semisintetica muy semejante a la carbenicilina, pero

su actividad es dos a cuatro veces mayor contra P. Aeruginosa. La
ticarcilina es inferior a la piperacilina y mezlocilina para el tratamiento
de infecciones graves causadas por pseudomonas.
 Mezlocilina

Es una Su accin in vitro

ureidopenicilina contra
mas activa contra pseudomonas es
klebsiella que la semejante a la de
carbenicilina la ticarcilina.
 Piperacilina
La piperacilina extiende el espectro de la ampicilina para incluir casi todas las cepas de P.
Aeuruginosa, muchas especies de bacterioides y E. faecalis.

En combinacin con un inhibidor de la lactamasa tiene el espectro antibacteriano mas amplio de

las penicilinas.

Las propiedades farmacocinticas recuerdan las de ureidopenicilinas

Se logran altas concentraciones en bilis.

 Indicaciones teraputicas de la
piperacilina

Tratamiento
de
infecciones Infecciones Infecciones
graves por Bacteremias Neumonia despues de de las vas
bacterias quemaduras urinarias
gram
negativas
Reaccin adversas de la penicilina

Reacciones de hipersensibilidad

Son las mas frecuentes

Erupcion maculopapular, fiebre, broncoespasmo, vasculitis, enfermedad del suero,
dermatitis exfoliativa y anafilaxia
A veces aparecen con cualquier presentacin de penicilina y la alergia a un miembro
de este grupo expone a la persona a un peligro mayor de reaccionar a otro.
la eliminacin del antibitico casi siempre hace que desaparezca a muy breve plazo
las manifestaciones alrgicas, pero llegan a persistir una o dos semanas despues de
interrumpirlo.
Las reacciones de hipersensibilidad mas graves producidas por penicilinas son
angioedema y anafilaxia.
 Tratamiento del paciente
potencialmente alrgico a la
penicilina

Evaluacin amnsica
para evitar el empleo Desensibilizacin en
de penicilinas en pacientes alrgicos a
individuos expuestos al penicilinas si lo
mximo riesgo de una necesitan.
reaccin adversa.
Otras reacciones adversas
La penicilina tiene toxicidad directa minima. Entre los efectos que se han sealado
estn depresin de la medula osea, granulocitopenia y hepatitis.

Respuestas irritativas mas frecuentes: dolor y reacciones inflamatorias esteriles

en los sitios de inyecciones intramusculares.

Cuando se inyecta penicilina en el nervio citico accidentalmente hay dolor

intenso y disfuncin en la zona de distribucin de dicho nervio y persiste por un
lapso de semanas.

La inyeccin de penicilina G procainica puede ocasionar reaccin inmediata

caracterizada por mareos, acufenos, cefaleas, alucinaciones y a veces
convulsiones. (1 de cada 200 individuos con enfermedades venreas)