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Absorcion Universidad Alas Peruanas

Absorcin: Efecto de Primer Paso

INTEGRANTES
DELGADO HUAMAN ERLINDA
MECHAN ZAPATA SAUL
SAMPEN GONZALES MARIA
Absorcion Universidad Alas Peruanas

Absorcin
Estudia el ingreso de
medicamentos en el
organismo.
Estudia el paso del medio
externo al interno.
Capacidad del medicamento.

Atravesar la membrana celular.


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Primera Etapa: Paso de la barrera gastrointestinal o proceso de absorcion

A. Primer obstaculo: Membrana


gastrointestinal

l La membrana gastrointestinal es de nat-


uraleza altamente lipdica (bicapa).

l La m. gastrointestinal no es totalmente
continua, tiene poros acuosos permiten el
Figure: Absorcion paso de pequenas moleculas( H2O o urea).
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Primera Etapa: Paso de la barrera gastrointestinal o proceso de absorcion

B. Condiciones de Paso
1. Propiedades fsico-qumicas del medicamento.

Hidrosolubilidad:
Es necesario que el farmaco se halle disuelto en el tracto para que pueda
absorberse. Toda fraccion no disuelta no puede atravesar la membrana
gastrointestinal.

Naturaleza quimica, Pk y grado de ionizacion:


Los medicamentos actuan como acidos bases en el tracto gastrointetinal.
Existen forma ionizada y no ionizada.
La relacion entre estas 2 formas depende del Ph del medio y del Pk del
medicamento.
Pk: Valor del Ph en el cual la fraccion ionizada es igual a la no oinizada.
Solo la fraccion no ionizada del farmaco puede ser absorbida.
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B. Condiciones de Paso

1. Propiedades fsico-qumicas del medicamento.

Coeficiente de particion:
Indica la liposolubilidad de la forma no ionizada del medicamento A >
coeficiente > liposolubilidad. Solo la fraccionno ionizada del farmaco
puede ser absorbida.

Oscila entre 0-1

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Efectos del Ph, coeficiente de absorcion sobre acido o base debil

El termino acido o base debil implica que la sustancia no se disocia totalmente en sus
iones, sino que existe un equilibrio entre la forma no ionizada (B, AH) ms liposoluble y
la forma ionizada (BH+, A) menos liposoluble.

HA H + + A
B + H + HB +

acidos debiles (HA) donan un proton (H+) para formar aniones (A-), mientas que las
bases debiles (B) aceptan protones para formar cationes (HB+).

Mg.Tania M. Vilca Chirinos 31 Agosto 2016 6 / 20


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Primera Etapa: Paso de la barrera gastrointestinal o proceso de absorcion

B. Condiciones de Paso

1. Propiedades fsico-qumicas del medicamento.

Peso molecular:
La difusion de moleculas depende de su movimiento broniano y esta
ligada a la agitacion molecular.

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2. Caractersticas del medio.

La absorcion puede estar condicionada por el grado de vascularizacion y el Ph de los


distintos organos

Estomago:
Vascularizacion escaza. Ph del medio 1-3.5 , siendo intervalo mas
frecuente 1 a 2.5.
Intestino delgado:
Constituido por yeyuno e ileon, superficie absorcion 300 m2.
Longitud de 4-5 metros.
Vellosidades muy vascularizadas la sangre se vierte al sistema porta. Ph
varia 5-6 duodeno, hasta 8 ileon distal.

Mg.Tania M. Vilca Chirinos 31 Agosto 2016


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Absorcion de acuerdo al medio

El grado de ionizacion depende:


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C.1. Difusion Pasiva.

Se realiza desde la zona de mayor concentracion a la zona de menor


concentracion a favor del gradiente.

No requiere aporte de energa.


Depende de la hidrosolubilidad, liposolubilidad y fraccionno ionizada del
farmaco.

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Primera Etapa: Paso de la barrera gastrointestinal o proceso de absorcion

C.1. Difusion Pasiva.

Efecto del Ph.


Intervalo del TGI 1-8. Por tanto la relacion entre la forma ionizada
depende del Pk. De manera que se puede predecir su absorcion en
estomago y duodeno.
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Primera Etapa: Paso de la barrera gastrointestinal o proceso de absorcion

C.2. Difusion Facilitada.

Siempre a favor del gradiente de concentracion, mayor velocidad difusion


pasiva.
Paso estafacilitado por union transitoria de un farmaco a un
transportador puede saturarse.

Se realiza mediante dos tipos de protenas: canales ionicos y carriers.

Mg.Tania M. Vilca Chirinos 31 Agosto 2016


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Primera Etapa: Paso de la barrera gastrointestinal o proceso de absorcion

C.2. Difusion Facilitada.

Canales ionicos: permiten el paso de iones como Na+, K + , Ca2+, Cl-;


presentan un poro interno, cuya apertura esta regulada, por el cual atraviesan
los iones desde y hacia el interior de la celula (regulados por voltaje, ligando).

Carriers: permiten el transporte de moleculas polares (aminoacidos,


monosacaridos), sufren cambios estructurales que permiten el transporte de
dichas moleculas.
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C.3. Transporte Activo:

Va en contra gradiente de cc.


Existe un transportador, componente de la m.c capaz formar complejo con la
molecula transportadora.

Se requiere aporte energa generada x ATP.


Es especfico de cada sustancia.

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