ANALGESICOS Y

ANTIINFLAMATORIOS
PRESENTADO POR:
NEIDA PATRICIA NOSSA ARENAS
1630206

UNIVERSIDAD FRANCISCO DE PAULA SANTANDER

SAN JOSE DE CUCUTA
2011

INTRODUCCION
El dolor es una experiencia vital muy presente,
quizs ms de lo deseado, que nos acompaa,
cuidndonos, en la previsin del peligro.
El dolor ha sido definido por la Asociacin
Internacional para el Estudio del Dolor como una
experiencia
sensorial
y
emocional
desagradable asociada con un dao real o
potencial, o descrita en trminos de tal
dao.

PROSTAGLANDINAS, INFLAMACIN Y DOLOR

N
A

I
I
T

F
N

A
L

O
T
A
M

I
R

S
O

ANTIINFLAMATORIOS
Es un frmaco o medicamento capaz de detener la
inflamacin localizada en un parte del cuerpo
originada por traumatismo o destruccin de los
tejidos y que sirve para destruir tanto el agente
que lo ha ocasionado el dao como los tejidos
lesionados, se caracteriza por presentarse dolor,
rubor y calor en la zona inflamada.
Hay dos grandes grupos de frmacos
antiinflamatorios:
Esteroides
No esteroides

ANTIINFLAMATORIOS
ESTEROIDES
Son los corticoides que son hormonas producidas por la
corteza adrenal o corticosteroides naturales y los
corticosteroides
sintticos,
compuestos
anlogos
estructurales de los corticoides naturales y en particular
de los glucocorticoides.
Particularmente los mas utilizados son losa esteroides
sintticos como la dexametasona o la prednisona, entre
otros.
Estos adems de antiinflamatorios se utilizan como
inmunodepresores y antialrgicos, as como para terapia
de sustitucin hormonal.

ANTIINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDES (AINES)
Son frmacos que por su mecanismo de accin se pueden
agrupar en inhibidores no selectivos de la ciclooxigenasa
e inhibidores selectivos de ciclooxigenasa 2, es decir
segn su accin frente a la sntesis de prostaglandinas y
tromboxanos.
El AINE prototipo es el acido acetilsaliclico, su mecanismo
de accin es inhibir la actividad ciclooxigenasa de la PG al
acetilar irreversiblemente un residuo de serina.
Otros AINEs son una gran variedad de cidos orgnicos
incluyendo los derivados del acido proplico, derivados del
acido actico y cidos enolicos, todos competidores con el
acido araquidnico por el sitio activo de la ciclooxigenasa.

USOS:
Para combatir la inflamacin producida pro traumas y
enfermedades como artritis, artrosis y en el proceso de
inflamacin de las articulaciones.

EFECTOS ADVERSOS:
Dado a que los antiinflamatorios interfieren con las
prostaglandinas sus efectos adversos se relacionan con los
procesos en que estas intervienen como es la cito proteccin
gstrica, la agregacin plaquetaria, la autorregulacin
vascular renal y el mecanismo del parto.
Generalmente producen irritacin de la mucosa gstrica y
son causa de ulcera pptica manifestndose esto por dolor
estomacal y acidez.

ACCION DE LOS ANTIINFLAMATORIOS

EN EL CUERPO
El efecto de accin de todos los antiinflamatorios es de
controlar el proceso inflamatorio que nuestro propio
cuerpo esta desarrollando como un mecanismo de
defensa ante un factor agresivo conocido o desconocido.
Bsicamente el proceso inflamatorio se produce por la
liberacin de unas sustancias llamadas prostaglandinas,
que normalmente se hallan almacenadas en todas las
clulas del cuerpo, cuando un factor agresivo ataca el
cuerpo este libera la prostaglandina como medio de
defensa y se presenta el cuadro tpico de la inflamacin
con hinchazn de la parte afectada, enrojecimiento y
dolor.

El efecto de accin de un frmaco

antiinflamatorio depende de:

1. LA DOSIS DE INICIO:

2. LA RESPUESTA DEL PACIENTE

AL FRMACO:

O
I
R

S
O
O
C AT ES
A
M NT
M
A
R
E
L
A
F N F ST
I
I
I
X
T E
N
A S

Clase qumica

Droga

Dosis diaria (mg)

Vida _
plasma
(horas)

1.300-4.000
1.500-3.000

4-15
4-15

500-1.500

7-15

Ibuprofeno
Naproxen

1.200-3.200
500-1.000

2
13

Ketoprofen

150-300

Flurbiprofen

200-300

3-9

Indometacina
Sulindaco

75-150
300-400

3-11
16

Diclofenaco

100-200

1-2

Etodolaco

600-1200

2-4

Ketorolaco

20-40

500-1.000
200-400

2
2-3

cidos carboxlicos
Acetil saliclico
Salsalato
Diflunisal
cidos propinicos

cidos acticos

cidos fenmicos
Mefenmico
Meclofenmico

A
N
A
S

G
L

S
E

C
I

ANALGESICOS
Son medicamentos para calmar el dolor, producido por el dao
sobre algn tejido del organismo, causado por golpes, por
procesos
infecciosos
que
provocan
inflamacin
o
por
enfermedades diversas.
Analizando la palabra ANALGESICO, por una parte AN significa
No, y ALGIA Dolor. Generalmente la palabra analgsico se utiliza
para referirse a todo mecanismo que consiga aliviar los dolores.
Los analgsicos se clasifican en:
Analgsicos no narcticos.
Analgsicos narcticos agonistas y antagonistas.
Frmacos coadyuvantes y coanalgsicos.

Tratamiento analgsico escalonado.

Primer escaln: dolor leve

Analgsicos menores, solos o asociados a

coadyuvantes.

Segundo escaln: dolor moderado

Analgsicos menores asociados a

opiceos dbiles (codena)

Tercer escaln: dolor severo/insoportable

Opiceos potentes (mrficos), casi

siempre asociados a analgsicos menores
y a coadyuvantes.

ANALGSICOS NO NARCTICOS
(opiceos dbiles)
Representan un grupo de frmacos (tambin
denominados analgsicos menores) con tres efectos
comunes: analgsico, antiinflamatorio y antipirtico.
Sin embargo, difieren en la importancia relativa que
cada una de sus propiedades representa en el
conjunto de su efecto farmacolgico; es por esto que
de acuerdo a su mecanismo de accin se pueden
clasificar en tres grupos:
Inhibidores perifricos de las prostaglandinas
(AINES):
Inhibidores centrales de las prostaglandinas
Inactivadores del receptor sensibilizado:

Analgsicos no narcticos ms
empleados y sus dosis.

cido acetil saliclico

500-1000 mg/4-6 horas

Dosis
mxima por
da
4000 mg

Acetil salicilato de lisina

900-1800 mg/4-6 horas

7200 mg

Paracetamol

500-1000 mg/4-6 horas

4000 mg

Metamizol

500-2000 mg/6-8 horas

6000 mg

Diclofenaco

25-50 mg/6-8 horas

150 mg

Indometacina

25-50 mg/8-12 horas

200 mg

Ketorolaco

10-30 mg/6-8 horas

90 mg

Ibuprofeno

200-400 mg/4-6 horas

2500 mg

Naproxeno

250-500 mg/8-12 horas

2000mg

Piroxicn

10-30 mg/da

-----

Fenoprofeno
Dexketoprofeno
trometamol

150-200 mg/4-6 horas

----12.5 mg/4-6 horas o 25 mg/6-8
120 mg
horas

Frmaco

Dosis

Analgsicos narcticos (Opiceos

potentes)agonistas y antagonistas
Los analgsicos narcticos son los frmacos ms potentes que
existen en la actualidad para aliviar el dolor. Adems, su
espectro de accin es el ms amplio de todos los analgsicos y
constituyen el recurso ms seguro para aliviarlo rpidamente.
Existen tres grandes grupos segn su mecanismo de accin:
Narcticos agonistas puros
Narcticos agonistas/antagonistas
Narcticos antagonistas puros

Segn la potencia analgsica pueden agruparse en:

Narcticos dbiles
Narcticos de accin intermedia (agonistasantagonistas):
Narcticos potentes

Analgsicos narcticos; dosis e intervalos

habituales.
Dosis
parenteral
(mg)

Nombre genrico
Codena

30-60 cada 4
horas

Tartrato de hidrocodena
Oxicodona
Morfina
Morfina de liberacin
mantenida

-------

Dosis oral (mg)

30-60 cada 4 horas

-Nauseas frecuentes.
-Puede verse asociada a paracetamol o ASA.

60-120 cada 8-12 horas

-Derivado de la dihidrocodena con una

potencia analgsica doble que la codena.

5-10 cada 4-6 horas

-Habitualmente en combinacin con ASA o

paracetamol.

10 cada 4 horas 60 cada 4 horas

----

Observaciones

60-180 cada 8-12 horas

Hidromorfona

1-2 cada 4 horas 2-4 cada 4 horas

Levorfanol

2 cada 6-8 horas 4 cada 6-8 horas

Metadona

10 cada 6-8
horas

-Se prefiere la va oral por ser menos molesta y

permitir al paciente preservar su
independencia.
-Preparado oral de liberacin lenta.
-Accin ms breve que el sulfato de morfina
-Accin ms prolongada que el sulfato de
morfina.

20 cada 6-8 horas

-Accin sedante tarda por su larga hemivida.

Dextropropoxifeno

----

150 cada 8-12 horas

-Su sobredosis produce depresin respiratoria

r_ pidamente, sobre todo si se mezcla con
alcohol.

Pentazocina

----

50-100 cada 3 horas

-Efectos hemodinmicos, se contraindica en

IMA y cardiopata isqumica.

Buprenorfina

----

0.2-0.4 cada 6-8 horas

(sublingual)

-Escasa biodisponibilidad por va sistmica.

Petidina

75-100 cada 3-4

300 cada 4 horas
horas

-Se absorbe mal por va oral.

Butorfanol

----

1-2 cada 4 horas

-Pulverizacin intranasal.

Clorhidrato de tramadol

----

50 cada 6-8 horas

-Puramente antagonista.

Entre los efectos indeseables comunes a todos ellos

tenemos:
Nuseas y vmitos
Embotamiento
Confusin
Vrtigos e inestabilidad
Constipacin
Aumento de la presin intracraneal
Aumento de la presin de las vas biliares
Retencin urinaria
Delirio y alucinaciones en los ancianos
Disforia
Depresin respiratoria (ms grave en pacientes
portadores de EPOC)
Miosis
Farmacodependencia
Poco frecuente: rash, dermatitis de contacto,
broncoespasmo en asmticos

En cuanto a sus interacciones con otros frmacos tenemos que:

Al combinar meperidina y antidepresivos tricclicos se ha

reportado excitacin, hiperpirexia, convulsiones y depresin
respiratoria severa.
Las anfetaminas potencian los efectos analgsicos de la
morfina y sus anlogos.
Retardan el vaciamiento gstrico y por tanto retardan la
absorcin oral de diversos frmacos.
No deben asociarse entre s sin conocer a profundidad su
farmacologa.
Se obtienen efectos aditivos al combinarlos con inhibidores de
la COX, se obtiene igual grado de analgesia con una dosis
menor de cada uno de ellos.
La asociacin de un opioide (codena, morfina, tramadol) con un
analgsico no opioide (dipirona, paracetamol, ASA, ibuprofeno)
potencia su efecto analgsico y disminuye los secundarios.
Los alimentos aumentan la absorcin del tramadol.
El permanganato de potasio oxida a la morfina transformndola
en un producto atxico (oxidimorfina). til en la intoxicacin
morfnica por va oral.

Se contraindican los narcticos potentes en caso de:

Insuficiencia respiratoria grave
Sndrome abdominal agudo de etiologa desconocida
Insuficiencia hepatocelular grave
Traumatismo craneal e hipertensin endocraneal
Estados convulsivos
Intoxicacin alcohlica aguda y delirium tremens
Nios menores de 30 meses
Tratamiento con IMAO (nialamida, isocarboxacida,
tranilcipromina, fenelzina).

Frmacos coadyuvantes y
coanalgsicos
Este amplio grupo se constituye por frmacos,
que sin ser estrictamente analgsicos, se
emplean en la terapia del dolor crnico, ya sea
por presentar un efecto analgsico "per se", o
por potenciar a los opioides permitiendo
disminuir sus dosis o alargar su uso, o dado que
contrarrestan los efectos secundarios o mejoran
determinados sntomas acompaantes.

Estos se pueden clasificar de la siguiente forma:

Ansiolticos
-Alprozolam
-Bromacepam
-Cloracepato
-Hidroxicina
-Difenhidramina

Antidepresivos
-Amitriptilina
-Imipramina
-Clorimipramina
-5OH triptfano
-Doxepina

Anticonvulsivantes
-Carbamacepina
-Difenilhidantoina
-Clonacepam
-Baclofen

Hipnticos
Neurolpticos
Miscelnea
-Triazolam
-Levomepromacina -Calcitonina
-Brotizolam
-Haloperidol
-Corticoides
-Midazolam
-Clorpromacina
-Capsaicina
-Anti ulcerosos
-Laxantes
-Espasmolticos

Los coanalgsicos, indicaciones y dosis

iniciales empleadas
-Dolor neuroptico, sordo
Antidepresivos tricclicos--------------------------Dosis oral inicial (mg/da)
Amitriptilina
25-100
Doxepina
25-100
Imipramina
50-100
Clorimipramina
25-50
Desipramina
50-100
Nortriptilina
40 - 80
- Dolor por desaferenciacin, lacerante
Anticonvulsivantes---------------------------------Dosis oral inicial (mg/da)
Carbamacepina
100
Clonacepam
0.5-1
Fenitoina
300
Acido valproico
15 mg/kg/da en varias tomas

-Espasmo muscular ----------------------------Dosis inicial

(mg/horas)
Ciclobenzaprina
10mg cada 8
Carisoprodol
350 mg cada 8
Baclofeno
5 mg cada 8
-Dolor por compresin nerviosa u sea o aumento de presin
intracraneal
Corticoides---------------------------------------Dosis (mg/da)
Dexametasona
100 (iv), despus 1-24 (Vo)
Prednisona
5-15 (Vo)
Metilprednisolona
125-250 (Im)

CONCLUSIONES
Para tratar adecuadamente el dolor se deben tener
en cuenta ciertas consideraciones; el empleo del
medicamento especfico para cada tipo de dolor y
poseer un adecuado conocimiento farmacolgico del
analgsico que se prescribe eleva el nivel de asertividad
del tratamiento impuesto.
Los efectos adversos se presentan independientemente
da la dosis empleada, siendo especficos para cada
grupo en dependencia de sus caractersticas. Las
interacciones
medicamentosas entre
los frmacos
deben considerarse seriamente

GRACIAS