ANTIPSICTICOS

Dr. lvaro Caride

CLASIFICACION:
1) ANSIOLITICOS:
(tranquilizantes menores, antineurticos):

- BENZODIAZEPINAS;
- Otros.
2) ANTIPSICOTICOS:
(neurolpticos, tranquilizantes mayores)

Tpicos;

Atpicos.

3) Estabilizantes del Humor:

- Sales de Litio
- Valproato,
- Carbamazepina,
- Otros antiepilpticos.

4) ANTIDEPRESIVOS
ISRS;
Tricclicos;
Otros.
5) PSICOESTIMULANTES
Xantinas;
Cocana;
Anfetaminas; Otros.
6) ALUCINOGENOS
(psicodislpticos,
psicomimticos):
LSD;
Cannabinoides;
Otros.

Las acciones de un frmaco dependen de:

Mecanismo de accin: selectividad (tipo y subtipo receptorial).

Distribucin neurotrasmisor/es y receptor/es que modula.
Funciones involucradas en cada neurotrasmisor y receptor.
Interrelaciones neurotrasmisores y receptores.
Patologa (etiologa, fisiopatologa, etc)

Efecto final: ESTIMULACION o INHIBICION.

PSICOSIS
Trastorno cualitativo de la personalidad,
global y grave, cuya aparicin supone
una ruptura en la continuidad
biogrfica del paciente.
El paciente psictico no tiene conciencia de su
enfermedad y no hace una crtica de la
misma.

Psicosis esquizofrnicas
Psicosis paranoides
Depresiones
Psicosis maniacodepresivas

ESQUIZOFRENIA
Tipo particular de psicosis que se caracteriza por
profundas alteraciones en el pensamiento,
la percepcin, el lenguaje, el comportamiento
y la afectividad.

USOS DE LOS ANTIPSICTICOS

Esquizofrenia (episodios agudos y mantenimiento)
Trastornos delirantes
Episodios manacos agudos
Trastorno de la Tourette
Psicosis inespecficas
Depresiones psicticas (asociados a un antidepresivo)
Psicosis txicas y orgnicas (delirum)
Enfermedad de Huntington
Retardo mental (agresividad)
Trastorno esquizoafectivo
Autismo
Hipo crnico intratable (haloperidol)
Anestesia (Droperidol)
Trastorno obseso-compulsivo refractario a ISRS
Trastorno de personalidad limtrofe
Abuso y dependencia a alcohol y cocana
Trastornos comportamentales asociados a las demencias

ANTIPSICTICOS
Son depresores del S.N.C
Tratamiento SINTOMTICO de psicosis
EFICACIA SIMILAR
(diferencias; potencia de efectos, perfil de seguridad y costo.)

Interacciones y reacciones adversas mltiples,

importantes y frecuentes.

ANTIPSICTICOS
CLASIFICACIN

Farmacolgica

Clnica
(teraputica)

ANTIPSICTICOS
Farmacolgica:
1.- Antipsic. tpicos:
a) FENOTIAZINAS:
Clorpromazina, tioridazina, pipotiazina,
prometazina, levomepromazina;
b) TIOXANTENOS: Clorprotixeno;

c) Butirofenonas: Haloperidol
d) Benzamidas: sulpiride, tiapride;

2.- Antipsic. atpicos:

- Risperidona.
- Clozapina.
- Olanzapina.
Quetiapina.
Ziprazidona.

Clnica (Teraputica):
A.- Antipsic. Sedantes:
Predomina el efecto sedante.
Util en paciente agitado.
Ej: Fenotiazinas: Clorpromazina,
levomepromazina.

B.- Antipsic. Incisivos:

Predomina efecto sobre ideacin.
Util en paciente delirante.
Potente antiD2 (extrapiram, prolact)
Ej: Haloperidol; clorprotixeno.

C.- Antips. de Transicin:

Intermedios (ef antimusc minimiza
ef extrapiram). Ej: Tioridazina

Clasificacin
TIPICOS:
FENOTIAZINAS:
Clorpromazina, tioridazina, levomepromazina,
prometazina, pipotiazina;

TIOXANTENOS: Clorprotixeno;
Butirofenonas: Haloperidol
Benzamidas: sulpiride, tiapride, otros.

ATIPICOS:
Risperidona.
Quetiapina.

Clozapina.
Ziprazidona.

Olanzapina.
Aripiprazol.

ANTIPSICTICOS
Mecanismos de accin:
TPICOS: Poseen el perfil farmacolgico clsico
ANTAGONISTA D2 (D1, D4).
Antagonista 5HT2A (5HT1, 5HT2D).

Antagonista H1.
Antagonista alfa1 adrenrgico.
Antagonista muscarnico.
Bloqueo canales de Na+.

ATPICOS: Poseen un perfil farmacolgico diferente:

Menos efectos antiD2, H1, alfa1.
Mayor efecto anti5HT.

ANTIPSICTICOS
TPICOS
Bloqueo de distintos subtipos de receptores dopaminrgicos.
Existe una buena correlacin entre el grado de bloqueo de
receptores dopaminrgicos (DA2) de las areas mesolmbicas y
mesocorticales y las concentraciones clnicamente eficaces de cada
frmaco para ejercer su accin antipsictica.
Bloqueo de receptores dopaminrgicos de la via nigro-estriada:
aparicin de cuadros extrapiramidales
Bloqueo dopaminrgico va tubero-hipofisaria: galactorrea.
Bloqueo dopaminrgico a nivel bulbar: antiemticos.
Efecto bloqueante alfa-adrenrgico central y perifrico: hipotensin
ortosttica
Efecto anticolinrgico central y perifrico: menor incidencia efectos
extrapiramidales, sequedad boca, atona gastrointestinal, confusin
mental, etc
Bloqueo receptores histaminrgicos (H1): sedacin

ANTIPSICTICOS
Reacciones adversas:
AntiD2:
- Sindrome neurolptico.
Trastornos extrapiramidales:
Parkinson, Disquinesia aguda, D tarda, distonas, acatisia.

Trastornos neuroendcrinos:
Hiperprolactinemia (ginecomastia, galactorrea, amenorrea)
Aumento ADH (hiponatremia). Disminucin STH, FSH, LH.

Sindrome neurolptico maligno (raro; grave).

Anti alfa1: sedacin, hipotensin, impotencia.
Anti H1: sedacin, aumento apetito y peso.

AntiM: confusin, visin borrosa, glaucoma, boca seca, xerostoma,

estreimiento, RAO,

CV: trastornos ritmo: prolongacin QT.

Otras: Hipersensibilidad; hiperglucemia, riesgo diabetes, ictericia

colestsica, aumento transaminasas.

 Los antipsicticos tpicos presentan

efectos adversos extrapiramidales:
PRECOCES (hasta 3 meses)

Distonas agudas
Acatisia
Parkinsonismo
Sind. Neurolptico maligno

TARDOS
Disquinesia tarda

Bloqueo MUSCARNICO

Bloqueo HISTAMINRGICO

Bloqueo alfa-ADRENRGICO

Bloqueo DOPAMINRGICO

REACCIONES ADVERSAS

ANTIPSICTICOS
ATPICOS
Son tambin llamados antagonistas serotonina-dopamina
Los neurolpticos atpicos actan bloqueando receptores
especficos DA del rea mesolmbica, algunos de ellos
tambin son capaces de bloquear receptores 5-HT2A
(clozapina, olanzapina, risperidona).
Este 2 mecanismo de accin es responsable de la
reduccin o ausencia de efectos extrapiramidales as
como de la mayor eficacia para controlar la sintomatologa
negativa de la esquizofrenia observada con estos frmacos.
Por otra parte, la clozapina tiene un importante efecto
anticolinrgico y es bloqueante de los adrenoceptores-alfa y
de los receptores H1.

 Los antipsicticos atpicos tienen menos

efectos extrapiramidales y actan ms
eficazmente en el control de los sntomas
negativos del paciente esquizofrnico.
Poseen un riesgo reducido de
Efectos extrapiramidales
Disquinesias tardas
Hiperprolactinemia

 Presentan sin embargo como efectos

adversos diferentes:
Agranulocitosis
Convulsiones

Como ms frecuentes:
Sedacin, sialorrea
Aumento de peso,alteraciones metablicas
Hipotensin ortosttica

ANTIPSICTICOS
Farmacocintica:
Vas de administracin:
Oral. - Intravenosa (ej: haloperidol).
Intramuscular (Preparados standard y de depsito).

Lipfilos:
Elevada unin a Ppl, atraviesan BHE, placenta, leche.
Vidas medias largas (20-40 horas)
Eliminacin: metabolismo heptico (CYP2D6 y 3A4)
(ej: haloperidol, tioridazina)
genticamente determinado,
fuente de interacciones farmacolgicas y de variaciones
individuales e interindividuales en el efecto.
Poco dializables.

ANTIPSICTICOS
Absorcin: gastrointestinal, intramuscular.
Distribucin: alta unin a protenas
plasmticas.
Metabolismo: heptico.
Excrecin: principalmente renal.

ANTIPSICTICOS
Farmacodinamia:

ANTIPSICTICOS
Acciones farmacolgicas:
Antipsictica (D2/5HT2):
Accin aguda Accin crnica.
Poseen efecto incisivo y efecto sedante variable.
Mejoran sntomas fundamentales y secundarios: ideacin,
pensamiento, alucinaciones, agresividad, agitacin.
Sntomas negativos responden menos: desapego, pobreza
expresin, falta de impulsos, negativismo.

Sndrome neurolptico (D2 )

Sedante (antiH1)
Antiemtica (D2)