Los anestsicos locales interfieren con

la propagacin de los impulsos de los

nervios perifricos; se inhiben tanto la
generacin como la conduccin de los
potenciales de accin de estos
impulsos.

El propsito de los nervios perifricos es

llevar informacin.
Las seales nerviosas se transmiten
mediante potenciales de accin.
Los potenciales de accin son cambios
rpidos de potencial de membrana.

POTENCIAL DE ACCION
Etapa de reposo.
Etapa de despolarizacin.
Etapa de repolarizacin.

ETAPA DE REPOSO
Es el potencial de membrana en reposo.
Previo a la aparicin del potencial de
accin.
Membrana esta polarizada
Su potencial posee un valor fuertemente
negativo.

ETAPA DE DESPOLARIZACION
La membrana se hace permeable para los
iones sodio.
Los iones sodio se mueven al interior del
axn.
Desaparece el estado polarizado normal de 90mV.
El potencial aumenta en direccin positiva.
Esta secuencia se denomina despolarizacin.

ETAPA DE REPOLARIZACION
Los canales de sodio comienzan a cerrarse.
Los canales de potasio se abren.
Difusin rpida hacia el exterior de iones
potasio.
Se restablece el potencial normal negativo
de la membrana en reposo.
Esta secuencia se denomina repolarizacin.

Anestsicos locales.
Son
compuestos
qumicos cuya actividad
farmacolgica principal
implica la inhibicin del
proceso de conduccin
excitadora
de
los
nervios perifricos.

MECANISMO DE ACCIN.
Bloquean de manera reversible los
potenciales de accin encargados de la
conduccin nerviosa.
Actan en cualquier parte del sistema
nervioso y en cualquier fibra nerviosa.
Puede producir parlisis sensitiva o motora.

MECANISMO DE ACCION
Su accin es reversible.
Recuperacin completa.
Bloquean la conduccin al disminuir la
permeabilidad de las membranas al sodio.
Esta accin de los anestsicos locales se
debe a su interaccin con los canales de
sodio.

MECANISMO DE ACCION
Actan directamente sobre las compuertas
de activacin de los canales de sodio,
dificultando su apertura y reduciendo en
esta forma la excitabilidad de la membrana.

Difusin.
La rapidez y extensin de la difusin
dependen en mayor grado del PK del
anestsico local, la concentracin del
anestsico que se inyecta y la solubilidad en
lpidos del frmaco.
La proporcin entre la forma no ionizada o
bsica y la forma ionizada o catin
depender del PH de la solucin del
anestsico local.

Difusin.
La forma ionizada difunde escasamente; en
cambio
la forma no ionizada o forma
bsica difunde con facilidad.
El aumento del Ph incrementa el
medicamento no ionizado
y facilita la
difusin.
Al disminuir el Ph difunde con menos
facilidad la forma ionizada.

CRONOLOGIA DEL BLOQUEO

aumento de la temperatura cutnea,
vasodilatacin (bloqueo de las fibras B)
prdida de la sensacin de temperatura y
alivio del dolor (bloqueo de las fibras A
delta y C)

CRONOLOGIA DEL BLOQUEO

prdida de la propiocepcin (fibras A
gamma)
prdida de la sensacin de tacto y presin
(fibras A beta)
prdida de la motricidad (fibras A alfa)

ACCIN DE LOS
VASOCONSTRICTORES.
Disminuye la velocidad de absorcin del
anestsico local.
Prolongar el efecto.
Disminuye la hemorragia.
Mejora la calidad de la anestesia y
analgesia.

ESTRUCTURA QUIMICA.

ESTRUCTURA QUIMICA.
Ncleo aromtico:
Es el responsable de la liposolubilidad de la
molcula.
Unin ester o amida:
Determina el tipo de degradacin que
sufrir la molcula.

ESTRUCTURA QUIMICA.
Cadena hidrocarbonada:
Influye en la liposolubilidad de la
molcula, en la duracin de accin y en la
toxicidad.
Grupo amina:
Determina la hidrosolubilidad y la unin a
protenas

CARACTERISTICAS QUE
DEFINEN LOS ANESTESICOS
LOCALES
Potencia anestsica.
Duracin de accin.
Latencia.

POTENCIA: Determinada por la lipofilia

de la molcula.
DURACION DE ACCION: Relacionada
con la capacidad de unin a protenas.
LATENCIA: el inicio de accin esta
condicionado por el PK de cada
frmaco y la concentracin del mismo.

 El Pk de un compuesto qumico es el Ph al que las

formas ionizadas y no ionizadas estn presentes
en cantidades iguales.
A medida que el pK es mayor la duracin del
efecto anestsico es mayor.
La forma no ionizada
es la forma responsable
de la difusin a travs de la membrana nerviosa.
El comienzo de accin depender de la cantidad
de frmaco en forma bsica o ionizada.

Mientras ms cercano est el pK del anestsico local

al PH tisular su inicio de actividad es ms rpido.
El PH del tejido infectado es menor de 7.4 por lo que
gran parte del anestsico que se inyecte cerca de esta
zona permanecer es su forma ionizada y no podr
atravesar la membrana neuronal

FACTORES QUE DETERMINAN

LA ACCION CLINICA

Propiedades fsico-qumicas.
Adicin de vasoconstrictor.
Volumen y concentracin.
Alcalinizacin.

CLASIFICACION DE LOS
ANESTESICOS LOCALES
AMINOESTERES.
AMINOAMIDAS.

AMINOESTERES.

Cocana.
Procana.
Clorprocana.
Tetracana.

AMINOAMIDAS.

Lidocana.
Prilocana.
Etidocaina.
Mepivacaina.
Bupivacana.
Ropivacna.
articaina

Clasificacin segn su accin

anestsica.
Agentes de baja potencia y duracin de
accin corta: procana y clorprocana.
Agentes con potencia anestsica y duracin
de
accin
intermedia:
lidocana,
mepivacana, articaina y prilocana.
Agentes con elevada potencia anestsica y
accin prolongada: tetracana, bupivacana,
ropivacaina y etidocana.

SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

Inquietud.
Temblor.
Convulsiones.
Somnolencia.
Disforia o euforia.
Insuficiencia respiratoria.
Perdida del conocimiento.

APARATO CARDIOVASCULAR

Disminuye la contractibilidad miocrdica.

Disminuye la frecuencia de conduccin.
Arritmias.
Muerte.

HIPERSENSIBILIDAD
Anestsicos locales tipo ester.
Anestsicos locales que contienen un
vasoconstrictor puede desencadenar alergia
debido al sulfito que contiene.
La alergia a los anestsicos tipo amida es
rara. Solo ocurre cuando son alrgicos al
conservador metilparabn.

METABOLISMO
Los anestsicos steres se hidrolizan e
inactivan por accin de una esterasa
plasmtica.
Los anestsicos locales tipo amidas se
metabolizan en el hgado.

LIDOCAINA

Es una amida.
Se absorbe con rapidez.
Duracin intermedia.
Es soluble en agua.
El Ph de la solucin al 2% es de 6 y con
adrenalina 4.

LIDOCAINA
Se puede reesterilizar en autoclave varias
veces sin perder su potencia.
Desaparece en 2 horas de los sitios de
infiltracin.
Si se agrega adrenalina tarda hasta 4 horas
en desaparecer.
Se metaboliza en el hgado y se excreta por
el rin.

Articana
Accin corta.
Pertenece al grupo de las amidas y posee un
grupo ester que es hidrolizado por las
esterasas plasmticas.
Difunde mejor en tejidos blandos y huesos.
Inicio de accin se 1 a 6 minutos.
Duracin de una hora.

Articana
Metabolismo heptico.
Eliminacin renal.
Mejor efecto anestsico
que la lidocana.
Articana al 4%
Dosis: 0.5 a 3.4 ml
1:100000 y 1:200.000

Articana
Articana al 4% con epinefrina 1:100.000
Cada ml contiene 40 mg de Articana y 0,01 mg
de epinefrina.
Articana al 4% con epinefrina 1:200.000
Cada ml contiene 40 mg de Articana y
epinefrina 0.005 mg

Mepivacaina.
Anestsico

local tipo amida.

Metabolismo heptico.
Propiedades similares a la lidocana.
Accin intermedia.
Rango de duracin entre 30 y 120
minutos.

Mepivacaina
2%

con vasoconstrictor.
3% sin vasoconstrictor.
Es mas toxica para el neonato
por lo que no se emplea para
anestesia obsttrica.
Nombre comercial: Carbocaine,
Mepisv

Dosis de lidocana.
La dosis de lidocana simple es de 2 a 3
mg/kg de peso.
No se deben sobrepasar los 200 mg en la
primera hora.

Dosis de lidocana con epinefrina.

La dosis de lidocana con epinefrina es de
5 a 7 mg/kg de peso.
No se deben sobrepasar los 500 mg en la
primera hora.
Reducir en un 40% la dosis administrada
en la primera hora si se requiere de una
dosis siguiente.

Calculo de la dosis.
Nio de 6 aos con un peso de 20 kg.
Se multiplica el peso por la dosis mnima de lidocana
( 5 mg/Kg )
20 kg x 5mg = 100 mg
La dosis para un nio de 20 kg es de 100 mg la primera
hora.
Si se utiliza la dosis mxima de lidocana ( 7 mg/Kg )
20 kg x 7 mg = 140 mg
La dosis para un nio de 20 kg es de 140 mg la primera
hora

 El ph de los cartuchos de lidocana sola es

de 6 y con adrenalina es de 4.8
Este ph irrita los tejidos y aumenta el
tiempo de latencia.
Cuando el cartucho se expone a la luz solar
o al aire se oxida y pierde su actividad.

 Para retrasar la oxidacin de la adrenalina se le

agrega al cartucho bisulfito de sodio el cual
incrementa la acidez de la solucin del
cartucho.
Para evitar contaminacin bacteriana se le
agrega un conservador( parabeno) que se
metaboliza en metabolitos parecidos a los
amino-steres y puede causar reacciones de
hipersensibilidad.

Cartucho dental o Carpule

Contiene un volumen de 1.8 ml de
anestsico.
Concentracin de lidocana es de 2%.
La adrenalina o epinefrina es de
1:100.000.

Cada cartucho de lidocana con

adrenalina al 2%, a una
dilucin de 1:100.000 contiene
36 mg de lidocana con 18 ug de
adrenalina en un volumen de
1.8 ml.

 Cuantos cartuchos debe aplicar ?

Paciente de 30 kg.
La dosis de lidocana con adrenalina se calcula
de 5 a 7mg/kg
30 kg x 5 mg = 150 mg total
Si cada cartucho contiene 36 mg de lidocana,
entonces 150 mg se divide entre 36 mg.
150 mg = 4.1 cartuchos en total
36 mg

Paciente embarazada
Combinar 0.5 ml de lidocana con
adrenalina a razn de 1:100.000 ms 3.1 ml
de lidocana sola.
Volumen total es igual a 3.6 ml
As, 0.5 ml contienen 4.5 ug de adrenalina.

Contraindicaciones para el uso de

anestsicos locales con adrenalina.
No infiltrar en sitios de riego terminal con
pocos vasos colaterales como falanges
distales de dedos, lbulo de la oreja, punta
de la nariz y pene.
Paciente hipertensos, angina de pecho,
infarto de miocardio, arritmias cardiacas,
hipertiroidismo, personas que toman
inhibidores de la MAO.

APLICACIONES CLINICAS

Anestesia Tpica.
Anestesia por Infiltracin.
Anestesia de bloqueo de campo.
Anestesia de bloqueo nervioso.
Anestesia regional intravenosa.
Anestesia raqudea.
Anestesia peridural.