FANNY

PANCHO
CRISTERNA

FARMACOLOGIA DE LAS EPILEPSIAS.

Convulsiones
Trastorno transitorio del comportamiento causado por la activacin

desordenada, sincrnica y rtmica de poblaciones enteras de

neuronas cerebrales.
Las convulsiones se originan en la corteza cerebral y no en otras
estructuras del SNC. (Tlamo, tallo o cerebelo).
Las crisis epilpticas se clasifican en:
-C. PARCIALES.
-C. GENERALIZADAS.

Convulsiones parciales
En un sitio cortical- Algunas en la corteza motora= sacudidas

crnicas de la parte del cuerpo que controla esa rea a su vez

se dividen: convulsin parcial simple no hay prdida de
conciencia y convulsin parcial compleja deterioro de
conciencia, mayormente en lbulo temporal se realizan estas
convulsiones.

Convulsiones
generalizadas
ambos hemisferios desde el inicio=

crisis de ausencia, mioclnica y tnico

clnica
3 FASES DE ATAQUE EPILPTICO:
1- Desorientacin.
2- TNICA. (cuando el paciente se pone
rgido y muerde su lengua).
3- CLNICA (convulsiones, movimiento).

Epilepsia
Trastorno de la funcin cerebral que se

caracteriza por el surgimiento

peridico e impredecible de
convulsiones. Pueden ser:
NO EPILPTICAS: electrochoque o
agentes convulsivos qumicos
EPILPTICAS :ocurren sin
provocacin alguna.

Epilepsias parciales

La funcin sinptica defectuosa origina convulsiones, si se reduce la actividad

sinptica inhibidora y se incrementa la actividad sinptica excitadora ocasionar
crisis convulsivas.
Inhibidores y excitadores: GABA, aminocidos y glutamato. Por lo tanto los
frmacos que estimulan la inhibicin sinptica mediada por GABA inhiben las
convulsiones, as los dems sucesivamente.
En una crisis convulsiva parcial se muestran neuronas con despolarizacin y
potenciales de accin de activacin a frecuencias altas. (CARBAMAZEPINA,
LAMOTRIGINA, FENILHIDANTNA Y CIDO VALPRICO inhiben la activacin de
alta frecuencia).

Epilepsia de inicio generalizado

(crisis de ausencia)

Se producen en la activacin del tlamo (estimulacin de baja

frecuencia en estructuras Talmicas, descargas en espiga y
ondas 3/s y corteza). Oscilaciones entre el tlamo y la
neocorteza, en este caso la activacin de la corriente T en
neuronas Talmicas tiene una amplitud grande (ETOSUXIMIDA
Y CIDO VALPROICO, inhiben la corriente T, otros inhiben los
canales de sodio y calcio.

Anticonvulsivos

Ocasionan efectos indeseados desde el deterioro mnimo del SNC hasta

la muerte por anemia aplsica o insuficiencia heptica.
En el 50% de los pacientes es posible controlar por completo las
convulsiones, el otro 25% slo mejora de manera importante.
El xito vara dependiendo del tipo y causa de convulsin.
NO ADMINISTRAR UN SEGUNDO MEDICAMENTO AL MISMO
TIEMPO, slo si en un mismo paciente ocurren de 2 o ms tipos de
convulsiones diferentes (es preferible sustituir el primero por el segundo
si no se controlan las convulsiones con el frmaco inicial).

MECANISMOS DE ACCIN DE
ANTICONVULSIVOS:
1. Limitar la descarga reiteradas de

neuronas, mantener el estado

inactivado de lo conductos de NA+,
regulados por voltaje.
2. Inhibir la sinapsis mediada por el
GABA.
3. Los frmacos eficaces contra la
crisis de ausencia funcionan por la
inhibicin de los conductos de CA2+,
encargados de corriente tipo T.

1-HIDANTONAS (FENITONADIFENILHIDANTONA).

Contra convulsiones parciales y toniclnicas, no contra crisis de

ausencia.
Ejerce actividad anticonvulsiva sin producir depresin general en SNC.
En dosis txicas puede generar signos excitadores y en
concentraciones letales rigidez de descerebracin.
MODIFICA EL MODELO DE LAS CONVULSIONES POR
ELECTROCHOQUE MXIMO.

MECANISMO
Limita la activacin repetitiva de potenciales de accin

evocados por la despolarizacin sostenida de neuronas de la

mdula espinal, ocasiona un retraso en la velocidad de
recuperacin de conductos de sodio, y no se identifican
cambios o reacciones de la actividad de GABA (reduccin de
las reacciones del GABA).

ADMINISTRACIN

orales, (liberacin rpida y

liberacin prolongada) e
intravenosos, una sola dosis
al da, semivida plasmtica 624 horas.

TOXICIDAD

Administracin a una velocidad

excesiva por va intravenosa
ocasiona: arritmias cardiacas. (se
reduce con fosfenitona, 150 mg).

SOBREDOSIS ORAL
signos cerebelosos (atrofia cerebelosa pronunciada) y del

sistema vestibular, cambios en el comportamiento, aumento

de la frecuencia de convulsiones, sntomas gastrointestinales,
aumento de hiperplasia gingival, osteomalacia y anemia
megaloblstica, manifestaciones alrgicas (piel, hgado,
mdula sea).

2-BARBITRICOS (FENOBARBITAL).

Toxicidad baja, ms eficaz y de mayor uso.

Inhibe la extensin tnica de los cuartos traseros en los

modelos de electrochoque mximo de convulsiones clnicas

evocadas por el pentilenetetrazol y de convulsiones por
activacin inducida.
MECANISMO:

inhibicin sinptica por una accin en el receptor GABA(A).

ADMINISTRACI
ON

Absorcin oral completa pero lenta,

concentraciones plasmticas varias
horas despus de administrar una
sola dosis.

TOXICIDA
D

Sedacin, excesivo: nistagmo y

ataxia. Hiperactividad, irritabilidad en
nios.Agitacin y confusin en
ancianos. (1-2% en pacientes
exantema escarlatiniforme).

3-IMINOESTILBENOS (CARBAMAZEPINA).

Efectos similares a los de FENITONA.

Pacientes maniacodepresivos.
Efectos antidiurticos.
MECANISMO: igual al de FENITONA.

ADMINISTRCIO
N

TOXICIDA
D

va oral, se absorbe con lentitud y

errtica, 4-8 hrs despus de la
ingestin.

Estupor o coma,hiperirritabilidad,
convulsiones y depresin respiratoria.

Efectos adversos ms frecuentes en

tratamiento prolongado: vrtigo,
ataxia, diplopa y visin borrosa.

Efectos secundarios: nuseas,

vmitos, anemia aplsica.

4-OXCARBAZEPINA. (10, 11 DIHIDRO-10OXCARBAMAZEPINA).

Inductor enzimtico. (CYP3A, que reduce la concentracin

plasmtica de los anticonceptivos esteroideos orales).

-Monoterapia o tratamiento complementario de convulsiones
parciales en adultos.
-Monoterapia para convulsiones parciales en nios 4-16 aos
de edad.
-Tratamiento complementario en nios de 2 aos y ancianos
con epilepsia.

5-SUCCINIMIDAS (ETOSUXIMIDA).

Tratamiento de crisis de ausencia.

Es la ms activa de las succinimidas contra las convulsiones

inducidas por pentilenetetrazol.

No inhibe la extensin tnica de las convulsiones por
electrochoques ni convulsiones por estmulos repetitivos.
MECANISMO:

reduce las corrientes de CA2 de umbral bajo (T) en neuronas del tlamo.

ADMINISTRACI
ON

Absorcin completa, primeras 3 horas

despus de administrar.

TOXICIDA
D

Manifestaciones gastrointestinales
(nusea, vmito, anorexia), SNC
(Somnolencia, letargo, euforia,
mareos, cefalea e hipo), reacciones
cutneas (lupus eritematoso, anemia
aplsica, leucopenia,
trombocitopenia, sndrome de
Stevens-Johnson).

6-CIDO VALPROICO.
-Eficaz para inhibir las convulsiones en diversos modelos.

Eficaz en el tratamiento de crisis de ausencia, convulsiones

mioclnicas, parciales y toniclnicas.
-MECANISMO: el valproato inhibe las descargas reiteradas
sostenidas inducidas por despolarizacin de las neuronas
medulares o corticales. (Accin similar a la fenitona y
carbamazepina).

Farmacocintica

Amplio espectro. Puede llegar a casi todo el sistema nervioso

95% metabolismo en el hgado. 5% restante desechado por la

orina en estado normal.

No genera dependencia, estabiliza la permeabilidad de las
clulas, generando as, una sinapsis ms estable.

Efectos adversos

Nauseas, vmito, cansancio, debilidad general

Dao heptico, cirrosis, hepatitis fulminante (raro)

Los mejores frmacos

Dormir 8 horas diarias
Abstenerse totalmente de bebidas alcoholicas
Vivir sin estrs o aprender a manejarlo o en casos extremos,

aprender a vivir con el

Evitar acciones que inciten a la hiperventilacin o ausencia de
oxgeno.

 Aqu tienes todos los ingredientes necesarios para hacer

drogas psicotrpicas potentes que te harn pensar cosas que

jams imaginaste. Pero ten cuidado, no debemos abusar de
el tomo, pese a las excentridades que este nos ofrece V
despidindose de EVE en el ltimo tomo de V for Vendetta.
Escrito por Alan Moore

ADMINISTRACI
ON

: se absorbe con rapidez y por

completo despus de la administracin
oral (concentracin de 1-4 horas), se
administran 0.2 L/Kg de peso.

TOXICIDA
D

Dosis diaria: 15 mg/kg, se aumenta a

intervalos semanales 5-10 mg/kg/dia,
hasta una dosis diaria mxima de 60
mg/kg.

Sntomas gastrointestinales
transitorios como anorexia, nusea y
vmito (16% de pacientes), en SNC
(Sedacin, ataxia y temblor),
erupciones, alopecia y estimulacin
del apetito, efectos en la funcin
heptica

7-BENZODIAZEPINAS.

-Frmacos sedantes y contra la ansiedad.

-Suprimen la amplitud de las convulsiones por activacin

inducida y las crisis generalizadas causadas por estimulacin

de la amgdala, pero no destruyen la descarga anormal en el
sitio de estimulacin.
-MECANISMO: Intensifican la inhibicin sinptica mediada por
GABA.

Farmacocintica y farmacodinamia
La mayora son de duracin corta con un rango de 2 a 6 horas

de vida media.
Administracin oral e intravenosa dependiendo el uso
Absorcin rpida y efecto casi inmediato. Se une a protenas
plasmticas
Hgado, procesamiento en 3 pasos, hidroxilacin, despeje de
anillo de ziapina y cido glucurnico como catalizador

Mecanismo de accin
Potente inhibidor de GABA. Actua en los receptores (1 es

sedante. 2 y 3 son ansiolticos)

Agonistas selectivos de receptores de gaba. Causante del
sndrome de abstinencia.
Potenciadores de los receptores GABA
Se une a los receptores como sostn

Usos no teraputicos
Drogadiccin por ser estimulante de receptores dopamnicos

otorgando placer inmediato (recompensa)

Sistema lmbico atrofadio por cantidades excesivas de
hormonas y neurotransisores encargados de darnos
recompensa.
Sindrome de abstinencia, deterioro mental, trastornos del
estado del nimo y personalidad

Clasificacin

Larga vida: Cloracepato, diazepam, fluracepam, pinacepam

20-400 hrs
Vida media: Clonazepam, bromazepam, nitracepam. 40 60
hrs de vida
Vida corta: lorazepam, midalozam 20-40hrs de vida

ADMINISTRACI
ON

Va oral (se absorben 1-4 horas)

y va intravenosa.

TOXICIDA
D

Somnolencia y letargo.

Cambios de conducta en nios:

Agresividad, hiperactividad,
irritabilidad, dificultad para
concentrarse.

Otros efectos: hipotona, disartria y

mareos.

OTROS ANTICONVULSIVOS:

8-GABAPENTINA Y PREGABALINA. (CONVULIONE S PARCIALES).

9-LAMOTRIGINA. (TRATAMIENTO DE CONVULSIONES PARCIALES
Y TONICLNICA).
10-LEVETIRACETAM. (C.P)
11-TIAGABINA. (C.P).
12-TOPIRAMATO. (EPILEPSSIA GENERALIZADA).
13-FELBAMATO. (C.P Y G)
14-ZONISAMIDA. (C. P)
15-LACOSAMIDA. (C. P).
16-RUFINAMIDA. (SX LENNOX-GASTUT)
17. VIGABATRIN.

GRACIAS POR SU ATENCION.