AINES

I. Sinonimia:
1. Antlgicos
2. Antialgsicos
3. Antiinflamatorios no Esteroideos.
4. Algoliticos
5. Algesifugos
II. D. Conjunto de frmacos con actividad fundamental sobre el
dolor.
III. Aspecto Genricos:
1 Inflamacin: Es el proceso de agresin a diversos tejidos por noxas
y sustancias exogenas y endgenas.
2 Participan mediadores qumicos:
a Histamina
b Interleucinas (IL)
c Kininas
d Leucotrienos (LT)
e Prostaglandinas (PGs)

3. Intervienen elementos sanguneos:

a Linfocitos
b Macrofagos
c Trombocitos
d Polimofos nucleares (PMN)
4 Tambin participan elementos celulares tisulares:
a Clulas endoteliales
5 El cido araquidnicos un fosfolpido componente de la membrana celular en
todas las clulas con excepcin de eritrocitos participa como la Cas dada
del A.A:
a. El A.A. es activado por la fosfolipasa 2.
b. La sntesis de PGs y Tromboxanos sigue la va de la cicloxigenasa.
c. La sntesis de Leucotrienos sigue la va de la Lipoexigenasa.
d En la sntesis de Prostaglandinas:
1. La PG G-2 es la primera en formarse.
2. La PG G-2 origina la PG H2.
3. La PG H-2 da origen a la PG D2 y PG I.
4. La PG E-2 se forma a partir de la PG D-1.

e En la sntesis de Tromboxanos:
1 El TX A- 2 se forma a partir de la PG H-2
f En la sntesis de Leucotrienos (LTE)
1. El 5-HCTE se forma primero.
2. Se forman LTE A4, B4, C4 y F4
3. Los LTE B-4 y LTE C-4 se forman a partir de LTE A-4
4. El LTE C-4 genera el LTE F-4.
I. Clases de Analgsicos: Se hace en atencin a su estructura qumica.
1 Derivados del cido antranilico: cido fenmico
a cido etofenmico
b cido Flufenmico
c cido Mefenmico
d cido Meclofenmico
e cido Tolfenmico
f cido Niflmico
g Nimesulida
2 Derivados Anlnicos: Aminofenoles
a Acetanilida
b Acetilparaaminofenol
c Acetofenetidina

3 Derivados del cido propinico:

a Fenoprofeno
b Flubiprofeno
c Fenbuprofeno
d Ibuprofeno
e Induprofeno
f Ketoprofeno
g Fenbufen
h Metoxipropiocin
i Naproxeno
j Pirprofeno
k cido tioprofenico
4 Derivados del cido Salicilico:
a cido acetil salicilico
b Fenilo salicilato
c Metilo salicilato
d Sodio salicilato
e Salicilamida
f Salsalato
g Trisalicilato de Mg y Co

6 Derivados del Aril Actico :

a Aceclofenaco
b Diclofenaco
c Fencoflenac.
7 Derivados Indlicos:
a Indometacina
b Sulindac
8 Derivados Indazolicos:
a Bencidamina
9. Derivados Oxicamos:
a Isoxicam
b Metoxicam
c Piroxicam
d Sudoxicam
e Tenoxicam
10 Derivados Pirazolonicos:
a Amidopirina
b Antipirina
c Apazona
d Fenilbutazona
e Metamizol
f Oxifenbutazona

I.
Farmacologa:
1 Dolor:
1 Efecto analgsico
2 Acta en dolor articular, muscular y seo.
3 Acta en dolor leve.
2 Fiebre:
1 Efecto antipirtico
3 Inflamacin
1 Efecto antiinflamatorio
4 Trombocitos
1 Efecto antiagregante trombocitico plaquetario.
a En la agregacin trombocitica intervienen PG-I2 y TX A2
b El TX A2 estimula la agregacin plaquetaria.
c La PG-I2 inhibe la agregacin plaquetaria.
d La aspirina acta as:
1 Favorece el efecto de PG I2
2 Inhibe la produccin de TX A2
3 Es eficaz a dosis pequeas de 40 a 80 mgrs.

5 Prostaglandinas:
1 Efecto antiprostaglandina
a PG E-1: 1 Efecto tero contrctil
b Los antlgicos inhiben el efecto tero contrctil de PG.
6 Agua y electrolitos:
a Agua: 1. Efecto retensor de agua
b Electrolitos: 1 Efecto retensor de sodio.
c M.A. : 1 Reduce el flujo sanguneo renal
2 Reduce el volumen de filtracin glomerular.
7 Equilibrio cido Bsico:
a Produce alcalosis respiratoria: Salicilatos.
b. La alcalosis respiratoria se compensa con aumento de
evaluacin renal de bicarbonatos.
8 Aparato Gastro Enterico:
a Estmago: 1. Efecto lesivo en mucosa gstrica.
b.Ocasionan dao de capilares submucosas que ocasiona
hemorragia y necrosis posterior.
c Los analgsicos dan efecto irritante por v.o. y v. parenteral.
d Los analgsicos reducen la secrecin de cido y moco.

9 Hgado:
a Incrementa la enzima amino transferasa.
b Inhibe las enzima del ciclo de Krebs
c Bloquea el metabolismo de glucosa.
10 Mecanismo de accin:
a Inhibe la biosntesis de PGs: Por bloqueo de la enzima
ciclooxigenasa.
b Bloquea a las 2 clases de ciclooxigenasa: COS y COX2.
c La Cicloxigensa 1:
1. Favorece la biosntesis de PGs Fisiolgica.
2. Es inhibida por los AINES
3. Favorece al formacin de PG I2
4. La PG I2 da efecto citoprotector en estmago, da efecto
antitrombognico.
5. La inhibicin da efectos adversos: Irritacin de mucosa
gstrica y efecto txico renal.

d La cicloxigenasa 2:
1. Favorece la biosntesis de PGs Pro Inflamatorias.
2. Es inhibida por los AINES
3. Interviene en la inflamacin por favorecer la biosntesis de
PGs D2, E2, F2 G2 y H2. Tambin favorece la sntesis de TX
A2.
4. La COX2 se sintetiza en clulas nucleares.
5. La inhibicin de efecto teraputico: Antiinflamatorio.
e Se prefiere que un AINES tenga inhibicin selectiva de COX-2
lo cual da mayor eficacia teraputica, sin inhibicin importante
sobre COX-1 lo que da menos efectos adversos.
f La actividad de AINES sobre estas 2 enzimas se hace con la
medida Radio COX-2/COX-1 .
COX-2: Indica el efecto de AINES sobre esta enzima.
COX-1: Indica el efecto de AINES en esta enzima.

1. Si el valor es un numero mayor: Nos dice que el frmaco acta ms

en COX-1 que en COX-2 y por tanto se consigue ms respuestas
adversas.
2. Si el valor es un nmero menor: Indica que el frmaco acta ms en
COX 2 que en COX-2 y por tanto el efecto adverso es menor.
3. Frmacos que actan ms en COX-1 que en COX-2:
1 cido acetil salicilico
2 Indometacina
3 Piroxicam
Por ello estos causan ms dao gstrico.
4. Frmacos que actan ms en COX-2 que en COX-1:
1 Diclofenaco
2 Metoxicam
Por ellos estos dan ms efecto antiinflamatorio.
5. Los frmacos inhiben la COX en todos los tejidos y no solo en el
tejido afectado.
6. Los salicilatos inhiben la COX en forma irreversible.
7. La inhibicin es reversible por derivados de cido fenmico, cido
fenmico, cido propionico, pirazolonas, oxicamos, cido actico.

8 El fenoprofeno inhibe la lipoxigenasa.

9 El cido meclofenmico inhibe la lipoxigenasa y cicloxigenasa.
I. Farmacocintica:
a Absorcin :
1 V.O : Todos se absorben en estmago e intestino. Se
absorben por difusin simple.
b Distribucin :
1 Sangre:
1 Frmaco libre
2 Frmaco ligado a PP:
Ej Diclofenaco : 99%
2 B.H.E. : Si pasan fcil
3 B.P. : Si pasan fcil
4 Tejidos: En todos en especial el tejido sinovial

c Metabolismo:
- Salicilatos:
1. Hgado:
- R. De conjugacin con glicina y cido glucoronico
- R. De hidrlisis. Tambin en mucosa gastricaenterica.
- R. Oxidativas: Hidroxilacin
- Anilinas
1 Hgado:
- R. de conjuncin: cido glucornico y sulfrico
- R. de hidrolisis
- Pirazolonas:
1. Hgado:
- R. de conjugacin: cido actico, glucornico y sulfurico.
- R. Oxidativas: Hidroxilacin, desulfuracin y desaminacin
oxidativa y dealquilacin .

d Excrecin :
1 Orina:
1 frmaco libre.
2 Frmaco como metabolitos
3 NaHCO3 acelera excrecin de salicilatos
VII. Farmacotoxia:
1 A.G.E.:
a Aumento de secrecin gstrica
b Irritacin y lesin gstrica
c Gastritis hemorrgica
d Ulcera Pptica.
2 A.C.V.: Se exacerban
a. Angina de pecho
b Hipertensin arterial
c Insuficiencia cardiaca congestiva.
3 Hgado:
a Aumento de transaminasas sricas.
b Insuficiencia heptica

4. Rin :
a Alteraciones electrolticas
b Insuficiencia Renal aguda
c Insuficiencia Renal crnica
d Nefritis Intersticial
e Glomerulopatias
f Sndrome Nefrtico
5 Sangre.
a Agranulocitosis
b Anemia hemolticas, aplsica
c Trombocitopenia
d Todos inhiben la agregacin plaquetaria.
6 S.N.C.
a Cefaleas
b Confusin
c Tinnitus
d Agudez Auditiva Reducida
e Marcos
f Meningitis asptica

VIII. Contra indicaciones:

a Alergia
b Insuficiencia heptica
c Anemia
IX. Usos clnicos
1 Dolor: Por su efecto analgsico en :
a Dolor agudo
b Dolor crnico
c Migraa aguda
d Dolor post parto, post operatorio
e Odontalgias
f Dolor cancergeno
g Dolor post episiotoma
2 Fiebre : Por varias causales. Efecto antipirtico
a Se usa AAAS, Dipirona e Indometacina

4 Gotas
5 Dismenorrea
6 Clico nefrtico
I. Inter. Accin de frmacos
a. Inter. Accin sinrgica:
1. AINES Cardio Glucsidos Activos :
Ibuprofeno, Indometacina: Aumento concentracin plstica de
digoxina.
2
Indometacina- Antibiticos Amino Glucsidos: Aumenta la
concentracin plasmtica de A.A.G. Hay mayor nefrotoxicidad.
3 Diclofenaco e Ibuprofeno Metotrexate: Aumenta concencin
plasmtica de Metrotrexate.
4 A.A.S. Tolmentina: Aumenta concentracin plasmtica de
tolmentina.
b Inter. Accin Antagnica:
1 Anticidos (Mg (OH)2, Al (OH)3): Reduce absorcin de AINES.
2 AINES Propanolol: Se reduce el efecto antihipertensor.
3 Tiazidas: Se reduce el efecto antihipertensor.
4 Furosemida: Se reduce el efecto antihipertensor