DRA : CAROLINA DELGADILLO A

RESIDENTE DE ANESTESIOLOGIA 1
AO.HOSP. ANGELES DEL PEDREGAL
1532: PEDRO CIEZA DE LEN, REFIERE QUE
INCAS MASTICABAN COCA KUNKA
SUKUNKA SIGNIFICA FARINGE
ADORMECIDA.
1853: CHARLES GABRIEL PRAVAZ, JERINGA
DE CRISTAL.
1885: ALEXANDERS WOOD, AGUJA
HIPODRMICA.
1860: NIEMANN, ASLA COCANA.




1868: MORENO Y MAZ, PRIMERA MONOGRAFA
DE LA COCA.
1878: ANREP, DESCRIBE FARMACOLOGA DE
COCA.
1884: K. KOLLER Y SIGMUND FREUD, REALIZAN
PRIMERA DEMOSTRACIN CLNICA DE
COCANA EN CONJUNTIVA OCULAR.
1885: HALSTED, PRIMER BLOQUEO CON COCANA.

1890: HALL, COCAINA EN ODONTOLOGIA
1903: BRAUN, ADRENALINA PROLONGA
BLOQUEO REGIONAL.
1904: ALFRED EINHORN SINTETIZA
PROCANA.
1905: SINTETIZA LA NOVOCAINA,
BENZOCAINA, NUPERCAINA Y
TETRACANA.


1943: LOGFREN, SINTETIZA LIDOCANA
1955: CLOROPROCANA.
1963: BUPIVACANA.
1972: ETIDOCANA.
PRECURSORES Y ESTUDIOSOS DE
A.L. PRESENTARON ADICCIN A
COCANA, MUCHOS FALLECIERON.
Sustancia qumica que bloquea
de manera reversible, inhibiendo
tanto la generacin, como
conduccin de impulsos nerviosos.

CABEZA: Lipoflica aromtica
responsable de PENETRACIN.
CADENA INTERMEDIA: Resultado
de unin ester o amida.
COLA: Hidrfilica, responsable de
DURACIN del efecto.


SI NO TIENEN ESTAS TRES
CARACTERISTICAS NO APTOS
PARA VIA PARENTERAL.
SON SOLO ANESTESICOS
TOPICOS.

ESTERES
Unin de cido aromtico +
alcohol amino.
AMIDAS
Unin de amina aromtica +
aminocido.




COO H+HO CH2
C O CH2
H2O
O
ACIDO
AROMATICO
ALCOHOL
AMINO

PLASMA
NH2

GRUPO AROMATICO


ESTER (- COO -) C = O
CADENA INTERMEDIA O
CH2

CH2
N
GRUPO AMINO (DURACION)

R1 R2

1. Procana (novocana).
2. Cloroprocana (nescana).
3. Tetracana (pontocana).
4. Benzocana (americaina).





NH H+HO OC
NH C CH2
H2O
AMINA
AROMATICA

AMINOACIDO

HIGADO
O

GRUPO AROMATICO (PENETRACION)

N
AMIDA (NHCO)
C CADENA INTERMEDIA
CH2

N
GRUPO AMINO

R1 R2



1. LIDOCAINA (XILOCAINA)
2. PRILOCAINA (CITANEST)
3. ETIDOCAINA (DURANEST)
4. MEPIVACAINA (ANESTOCAINA)
5. BUPIVACAINA (MARCAINA)
6. PERCAINA (CINCHOCAINA)
NH2

GRUPO AROMATICO


N AMIDA C = O ESTER
C CADENA INTERMEDIA O
CH2 CH2

N CH2
N
GRUPO AMINO

R1 R2 R1 R2
PENETRACION
DURACION
1. SER REVERSIBLE
2. TENER PERIODO DE LATENCIA
3. DURACION QUE GARANTICE CIRUGIAS
4. MINIMA TOXICIDAD ORGANICA
5. MINIMA TOXICIDAD LOCAL.
6. POTENTE DE ACUERDO A SU UTILIDAD
CLINICA


7. ESTABLE
8. ALMACENABLE
9. ELIMINADA Y EXCRETADA EN
SU TOTALIDAD
10. PUEDE ESTERILIZARSE



INYECCION
DILUCION
DIFUSION
PENETRACION
DIFUSION INTRANEURAL
ABSORCION Y REMOCION


Procana: 6 %
Lidocana: 67 %
Ropivacaina: 94 %
Bupivacana: 97 %

INTERFIEREN PROPAGACIN DE
IMPULSOS DE NERVIOS
PERIFRICOS, INHIBIENDO LA
CONDUCCIN DE POTENCIALES
DE ACCIN, BLOQUEANDO EL
DOLOR.
BLOQUEA LA DESPOLARIZACIN
PRODUCIDA POR PERMEABILIDAD
DE MEMBRANA AL NA.
CANAL IONICO
BARZALLO 2008
Na
K
EXTRACELULAR
INTRACELULAR
Ca
DESPOLARIZACION
AL
CANAL IONICO
BARZALLO 2008
Na
K
EXTRACELULAR
INTRACELULAR
Ca
NO
DESPOLARIZACION
K
ENLENTECE ABSORCION A. L.
AUMENTA EFECTO ANESTESICO.
AUMENTA SEGURIDAD.
ABSORCION LENTA.
BAJA CONCENTRACION HEMATICA.
POCO EFECTO SISTEMICO.
ZONA ISQUEMICA.
FACILITA HEMOSTASIA.


LA DIFERENTE CONCENTRACIN
INICA INTRA Y EXTRACELULAR
DETERMINA UNA DIFERENCIA DE
POTENCIAL CONOCIDA COMO:
POTENCIAL TRANS-MEMBRANA,
QUE CONSTITUYE EL POTENCIAL DE
REPOSO (-90 mv)
Na
+
K
+
Cl
-
Prot.

14 mEq
150 mEq
4 mEq
54 mEq
Na
+
K
+
Cl
-
Prot.

142 mEq
4 mEq
104 mEq
- 90 mv
ORC
-90
M. POLARIZADA
Ca
++
4 mEq
HCO
3
-
12 mEq
14 mEq
Ca
++
2.5 mEq
HCO
3
-
24 mEq
H
2
PO
4
-
H
2
PO
4
-
40 mEq 3 mEq
Mg
++
Mg
++
34 mEq 1 mEq
POTENCIAL DE REPOSO
- 90 mv
Na
+
3Na
+
2K
+
Bomba
Na
K
K
+


POTENCIAL DE ACCIN
Na
+
E
K
+
- 90 mv - 80 mv - 70 mv - 65 mv - 40 mv - 20 mv
0 mv
+ 10 mv
POTENCIAL DE ACCIN
LOS CAMBIOS BRUSCOS DEL POTENCIAL
NEGATIVO EN REPOSO, A UN POTENCIAL
DE MEMB. POSITIVO, QUE SE EXTIENDE
A LO LARGO DE LA MEMB. NEURONAL, Y
QUE TERMINA CON UNA VUELTA,
IGUALMENTE RPIDA, AL POTENCIAL
NEGATIVO SE CONOCE COMO:
POTENCIALES DE ACCIN
POTENCIAL DE ACCIN
REPOSO
MEMB. POLARIZADA (-90 mv)
DESPOLARIZACION:
SOLO ENTRADA DE Na
+
REPOLARIZACIN:
SOLO SALIDA DE K
+
POTENCIAL DE ACCIN
Na
+
E
K
+
- 90 mv - 80 mv - 70 mv - 65 mv - 40 mv - 20 mv
0 mv
+ 10 mv
POTENCIALES NEURONALES
AXOPLASMA
E. EXTRACELULAR
Na
+
K
+
E
-60
+30
0
-30
Ingreso
rpido y
masivo de
Na+
Cierre y
desactivacin del
canal de Na+
Salida de K+
Potencial
umbral
Potencial en
reposo
POTENCIAL DE ACCION
TRANSMEMBRANA
Despolarizacin
Repolarizacin
mV
mseg
0 0,5 1
Dr. J. D. Araujo
- 90
POTENCIALES NEURONALES
AXOPLASMA
E. EXTRACELULAR
Na
+
K
+
HIPERPOLARIZACIN
CERRANDO LOS CANALES
LENTOS DE Na
+
y Ca
++
PARA
EVITAR SU ENTRADA, O
ABRIENDO LOS CANALES DE K
+
,
PARA PERMITIR SU SALIDA.
AMBAS ACCIONES INCREMENTAN
EL GRADO DE NEGATIVIDAD
INTRACELULAR (- 90 a - 95 -110
mv)
HIPERPOLARIZACIN
K
+
- 90 mv - 95 mv - 110 mv
Ca
++
Na
+
+++++
Na
+
Exterior del axn
Interior del axn
K
+
Diferencia del potencial int-ext = -70mV
Membrana bilipdica
Canal de Na
+
voltaje dependiente
Na
+
K
+
K
+
K
+
K
+
K
+
K
+
K
+
K
+
K
+
Na
+
MECANISMO DE ACCIN DE A.
LOCALES
Na
+
Na
+
Na
+
Na
+
Na
+
Na
+
Na
+
Na
+
Na
+
AL
AL
Na+ Na+ Na+ Na+ Na+
Na+
Na+
No existe despolarizacin
Receptor de AL
Dr. J. D. Araujo
MEMBRANA CELULAR
COMPOSICIN ELECTROLITICA
CATIONES ANIONES
Na = 142 CO3H- = 27
K = 5 Cl = 103
Ca = 5 PO4 = 2
Mg = 3 SO4 = 1
Acd. Orgnicos = 6
Protenas = 16
TOTAL = 155 mEq/L TOTAL= 155 mEq/L
FIBRAS NERVIOSAS
VELOCIDAD DE CONDUCCIN

Fibras A: 20 a 120 mt/seg. Mielinizadas
Alfa: (Gruesas func. motoras, propiocept.
act. refleja).
Beta: (Tacto Meisner y presin Paccinni).
Gama: (Tono muscular y reflejo postural).
Delta: (Delgadas, dolor, fro, calor).
FIBRAS NERVIOSAS
Fibras B: 3 a 15 mt/seg. Mielinizadas.
Preganglionares, msculo liso de vasos.

Fibras C: O,5 a 2mts/seg. Amielnicas.
Autnomas postganglionares, dolor lento,
sordo, persistente, sensacin de alza
trmica.


ORDEN DEL BLOQUEO

1.- Grupo C
2.- Grupo B
3.- Grupo A


ORDEN DE RECUPERACION

A LA INVERSA: A B - C

DIAMETROS DE FIBRAS
NERVIOSAS
Fibra C: 0,5 a 1 micra.
B: 1 a 3 micras.
A: 2 a 22 micras.


METABOLISMO
ESTERES: Metabolizados en
PLASMA por la
pseudocolinesterasa.

AMIDAS: Metabolizados en
HIGADO por microsoma heptico.
RECOMENDACIONES
Los A. L. no debern utilizarse con
vasoconstrictores en zonas con
circulacin terminal: Dedos, pene
pabelln auricular.
Los A. L. cruzan barrera
hematoenceflica provocando:
sedacin, desorientacin, inquietud,
temblor, contracciones, convulsiones,
shock y paro cardaco.
TOXICIDAD O SOBREDOSIS
1. ENTUMECIMIENTO DE LA LENGUA.
2. MAREOS Y DIFICULTAD DE HABLAR.
3. TRASTORNOS VISUALES.
4. ESPASMOS MUSCULARES.
5. INCONCIENCIA.
TOXICIDAD O SOBREDOSIS
1. CONVULSIONES
2. COMA
3. PARO RESPIRATORIO
4. DEPRESION DE NUCLEOS SNC.
5. PARO CARDIACO

TOXICIDAD O SOBREDOSIS
1. CONVULSIONES
2. COMA
3. PARO RESPIRATORIO
4. DEPRESION DE NUCLEOS SNC.
5. PARO CARDIACO

Potencia Baja
Procana

100

8.9
Potencia Intermedia
Mepivacana
Prilocana
Clorprocana
Lidocana

130
129
810
366

7.7
8.0
9.1
7.8
Potencia Alta
Tetracana
Etidocana
Bupivacana

5.822
7.320
3.420

8.4
7.9
8.1
Hidrofobico pKa
Duracin breve: Procana
Clorprocana

Duracin moderada: Lidocana
Mepivacana
Prilocana

Duracin prolongada: Tetracana
Bupivacana
Etidocana
FARMACOCINETICA
1. ABSORCION
- Sitio de la inyeccin
- Dosis
- Adicin de Vasoconstrictor
- Perfil farmacolgico de la sustancia

Los sitios de inyeccin que causan mayor concentracin
Plasmtica de A L pudiendo ser txicos son:
Bloqueo de Nervios Intercostales
Espacio epidural lumbar
Plexo Braquial
Tejido Subcutneo
FARMACOCINETICA
2. DISTRIBUCION
Pulmn

Tej. con alta perfusin:
corazn, cerebro, riones (fase ).

Tej. Con perfusin relativa:
musculo, grasa (fase ).

Unin a protenas (fco libre).

COCAINA
-Bloqueo del impulso nervioso y vasoconstriccin
local, consecutiva a la inhibicin en la recaptacin
Noradrenalina

-Su alta toxicidad se debe al bloqueo de la captacin
catecolaminas en el SNC y perifrico

- Anestesia tpica
LIDOCAINA
-Anestsico local de mayor uso
- Prototipo de las amidas
- Anestesia rpida, intensa y de larga duracin
- Desalquilacin heptica hasta monoetilglicina y
xilidida , que conservan actividad anestsica
-1% - 2% con y sin epinefrina
- Dosis txica : 8 mg/Kg
- Lidocana sin epinefrina 5 mg/kg
- Lidocana con epinefrina 7 mg/Kg
BUPIVACAINA
-Amida de larga duracin
- Bloqueo mas sensitivo que motor
- Trabajo de parto y posoperatorio
- Es mas cardiotxica que la lidocana
- Arritmias ventriculares y depresin miocrdica
- Dosis txicas con epinefrina: 4 mg/kg
- Dosis txicas sin epinefrina: 3 mg/Kg
CLORPROCAINA
-Anestsico local de tipo ester
-Derivado clorado de la procana
- Inicio rpido de accin con duracin corta
- Semidesintegracin plasmtica en 25 sgds.
- Toxicidad reducida
- Metabisulfito de sodio : neurotoxicidad
- ETA calcico : dorsalgia
- No se recomienda intraraquidea , ni epidural
ETIDOCAINA

- Amida de accin prolongada

- Produce bloqueo motor

- Limitado uso en trabajo de parto y POP

- Cirugas que requieran relajacin de M. Estriado

- Cardiotoxicidad similar a la Bupivacana
MEPIVACAINA

- Amida de accin intermedia

- Txicidad neonatal . No en ciruga obsttrica

- No es eficaz como anestsico tpico
PRILOCAINA
-Amida de accin intermedia

-Origina poca vasodilatacin

- Agente adecuado para el BRE

-Produce Metahemoglobinemia ( 8mg/Kg)

- Anillo aromtico a O-Toluidina, responsables de la
oxidacin de la Hb a metahemoglobina

- No en ciruga obsttrica
ROPIVACAINA
-Aminoetilamida

-Anestsico local de larga duracin , con menor
cardiotoxicidad

-Menos potente que la Bupivacana

- Respeta an mas las fibras de conduccin motora

- Anestesia Obsttrica
PROCAINA
- Primer anestsico local sinttico

- Aminoester

- Baja potencia, tiempo de inicio prolongado y breve
duracin

- Baja toxicidad . Acido paraaminobenzoico
TETRACAINA

- Aminoester de larga duracin
- Potencia elevada
- Se metaboliza con mayor lentitud por lo que puede
mostrar toxicidad sistmica mayor.
-Anestesia raqudea - tpica
- No en bloqueos perifricos, desde la aparicin de la
bupivacana
PROCEDIMIENTOS DE ANESTESIA
REGIONAL
1. Anestesia por infiltracin

2. Anestesia regional endovenosa

3. Bloqueo de Nervios Perifricos

4. Bloqueo neural central

5. Anestesia tpica.