MEDICAMENTOS D I G I T A LES

( Digoxina y Digitoxina)

Digitalicos

Los digitlicos constituyen un ejemplo extraordinariamente rico de la evolucin de la farmacologa y la teraputica de los ltimos 200 aos. Desde muy antiguo eran conocidos los efectos de la infusin de las hojas de una flor, la dedalera (Digitalis), tanto con fines medicinales como por sus efectos potencialmente venenosos. En 1785, Withering publica las primeras observaciones cientficas sobre su uso en pacientes que padecan de "hidropesia y otros trastornos". En esta primera publicacin, motivada por el uso popular de la planta y basada en la simple y rigurosa observacin de sus efectos, se establecen sus primeras indicaciones y se advierte de sus riesgos.

Digitalicos
Ms

adelante se logra establecer que sus efectos farmacolgicos se deben al contenido de numerosos compuestos, que se denominan genricamente "glicsidos cardacos". Estos glicsidos tiene una estructura comn esteroidal, unida a una lactona y a una azcar. Se han aislado muchos glicsidos cardacos, todos ellos con propiedades farmacolgicas similares. Los ms utilizados son la digoxina (obtenida de la Digitalis purpurea) y la digitoxina (de la Digitalis Lanata).

EFECTOS CARDIOVASCULARES DE DIGITLICOS

Aumento

de la contractilidad Aumento del gasto cardaco Diuresis y disminucin de edemas Control de arritmias cardacas Descenso del volumen sanguneo, presin venosa, tamao del corazn y frecuencia cardaca

Contractilidad del miocardio

La

digital aumenta la disponibilidad de Ca++ en la fibra del miocardio, aumenta la contractilidad del corazn insuficiente. la fuerza contractil.

Aumenta

Principio activo. Digoxina, Digitoxina

Acciones: cardiotnco, tratamiento de hidropesas

Digitalis purpurea

Digitalis purpurea

DIGOXINA

D I G I T A L ( Digoxina )
La digoxina es un medicamento que se est utilizando desde hace mas de 200 aos (se descubri en 1785). Se extrae de una planta muy comn, la dedalera (Digitalis Purpurea) Incrementa la contractilidad del corazn de forma moderada. Acta a travs de iones Calcio
En la actualidad su uso est muy restringido, habiendo quedado prcticamente limitada al control de la frecuencia cardiaca en algunas arritmias (fibrilacin o flutter auriculares) o en situacin de insuficiencia cardiaca avanzada, junto a otros medicamentos.

Digitalis Purpurea

Digitalis purpurea 1785, William Withering

PRESENTACIN: Lanitop tab de 0.1 mg Gotas 1ml =45 gotas =0.6 mg Amp =0.2

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

Existen numerosas formas galnicas para la administracin oral o parenteral de la digoxina. Despus de su administracin oral, la digoxina se absorbe rpidamente variando la biodisponibilidad entre el 100% despus de las cpsulas al 70-80% despus de los comprimidos. La digoxina se distribuye ampliamente en los tejidos corporales, encontrndose las mximas concentraciones en el corazn, riones, intestino, hgado, estmago y tejido esqueltico. En los pacientes con insuficiencia cardaca congestiva, se reduce la velocidad con la que el frmaco se distribuye. La digoxina se une tan slo en un 2030% a las protenas del plasma.

Mecanismo de accin

Digoxina se fija de manera especfica a los receptores digitlicos de la membrana celular, bloqueando el paso de Na y K por inhibicin de la ATP-asa Na-K. Eleva el Na intracelular que intercambia por Ca, lo que aumenta su concentracin intracelular Respuesta ionotrpica positiva La digoxina disminuye el potencial de reposo y acelera la velocidad de despolarizacin. Estos dos efectos aumentan el automatismo y disminuyen la velocidad de conduccin Aumenta el perodo refractario del nodo A-V, y del msculo cardaco, por su efecto vagal. Disminuye la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona y los valores de noradrenalina, restaurando la sensibilidad de los barorreceptores con una disminucin del tono simptico y un aumento del tono vagal. La digoxina provoca un aumento significativo de las concentraciones plasmticas de pptido auricular natriurtico (PAN), pptido cerebral natriurtico (PCN)

Farmacocintica

La digoxina se absorbe adecuadamente en el tubo digestivo, incluso en presencia de congestin vascular por insuficiencia cardaca. La absorcin por va oral es casi completa en 2 horas.

La biodisponibilidad es variable. Los antidiarreicos con pectina o caoln, los anticidos no absorbibles y la neomicina pueden reducir su absorcin.
En el torrente circulatorio se une en un 25% a protenas. El plasma contiene aproximadamente el 1% de los depsitos corporales, probablemente por estar unida a los tejidos. La mayor fraccin se une directamente al corazn, en el que la concentracin es aproximadamente 30 veces superior a la del plasma. La digoxina tiene un perodo de semieliminacin de 1,6 das, se filtra en el glomrulo y se excreta por los tbulos renales; el 85% se excreta por la orina, en presencia de una funcin renal normal, slo el 1015% de la digoxina se elimina con las heces, por excrecin biliar.

Respuesta intrnseca del msculo: cambios de longitud

Cambios de la frecuencia

Adaptaciones de la contractilidad

 INDICACIONES:

Falla cardiaca sistlica y dilatacin cardiaca se debe combinar con diurticos y vasodilatadores Paciente con enfermedad coronaria severa con dilatacin cardiaca. Como antiaritmico: en fibrilacin y flutter auricular

CONTRAINDICACIONES:

En paciente con bloqueo AV , cardiomiopata hipertrfica ,falla cardiaca diastlica ,insuficiencia renal

Reacciones adversa y secundaria

las reacciones adversas de la digoxina son alteraciones digestivas, problemas oculares, efectos secundarios sobre el sistema nervioso central y alteraciones del balance del potasio. Los efectos gastrointestinales, representados por anorexia, nuseas y vmitos y diarrea suelen preceder los efectos cardiotxicos, pero a veces van asociados a una insuficiencia cardaca fuera de control. Sobre el sistema nervioso central, los sntomas de intoxicacin son la estimulacin de los centros medulares (que ocasionan las nuseas y vmitos y la diarrea o constipacin), confusin, mareos, fatiga, cefaleas y sncope.

 CUIDADOS

DE ENFERMERIA: Administrar con precaucin en ancianos, infarto agudo de miocardio, bloqueo AV incompleto ,bradicardia sinusal, contracciones ventriculares prematuras, enfermedades pulmonares graves o hipotiroidismo e insuficiencia renal

DIGITOXINA

D I G I T A L ( Digitoxina )
Es un glucsido digitlico que se obtiene de forma natural de la Digitalis purpurea y de la Digitalis lanata. Las dos acciones teraputicas principales de los glucsidos digitlicos son: 1) aumento de la fuerza y velocidad

de la contraccin miocrdica

(efecto inotrpico positivo); por inhibicin

del pasaje de los iones de sodio y potasio a travs de las membranas celulares miocrdicas debido a la formacin de complejos con la adenosina trifosfatasa; como resultado se intensifica la entrada de calcio y se da un aumento de la liberacin de iones de calcio libre en las clulas del miocardio, que potencian la actividad de sus fibras contrctiles;

Digitalis Lanata

D I G I T A L ( Digitoxina )
2) descenso de la velocidad de la

conduccin y un aumento en el perodo refractario de ndulo auriculoventricular por un efecto

indirecto producido por un aumento del tono parasimptico y disminucin del tono simptico. Su unin a las protenas es muy alta (90%). Digitoxina se metaboliza en el hgado; su vida media es de 120 a 126 horas; el comienzo de la accin se evidencia en 1 a 4 horas y sus metabolitos se excretan por va renal.

Digitalis Lanata

 Indicaciones:

Insuficiencia cardaca crnica, insuficiencia cardaca en pacientes seniles con signos o no de insuficiencia renal, o asociada con taquicardia disrtmica. Aleteo auricular. Digitalizacin rpida: 0,6mg en forma inicial, despus de 4 a 6 horas 0,4mg y tras otras 4 a 6 horas 0,2mg, seguidos de una dosis diaria de mantenimento segn necesidades y tolerancia del paciente. Digitalizacin lenta: 0,2mg dos veces al da durante 4 das seguidos de una dosis de mantenimiento segn necesidades y tolerancia; dosis mxima: hasta un total de 1,6mg durante uno o dos das.

Dosificacin:

Reacciones adversa y secundaria

Son muy raras. Pueden aparecer ginecomastia, reacciones cutneas de tipo alrgico o eosinofilia. La mayor parte de las reacciones adversas atribuibles a los digitlicos son por sobredosificacin. Estos sntomas incluyen: anorexia, nuseas, vmitos, diarrea, cefaleas, apata, depresin y alteraciones visuales. Manifestaciones cardacas como bradicardia y arritmias (contracciones ventriculares prematuras). Estas arritmias de origen nodal o auricular suelen ser el primer sntoma de sobredosificacin en nios.

 Interacciones:

No debe emplearse junto con preparados de calcio por va IV. El pancuronio, succinilcolina, efedrina, adrenalina y otros agentes adrenrgicos, como los alcaloides de rauwolfia, potencian la accin de los digitlicos. La administracin conjunta debe realizarse con precaucin para evitar el riesgo de arritmias. Taquicardia o fibrilacin ventricular. Hipersensibilidad a la droga, que no excluye el ensayo con otros glucsidos digitlicos, siempre que la sensibilidad pueda no ser cruzada.

Contraindicaciones:

 Precauciones

y advertencias: Se debe utilizar con las mximas precauciones en casos de bloqueo completo de conduccin, sndrome de Adam-Stokes, sndrome de Wolff-ParkinsonWhite o glomerulonefritis.