FACULTAD DE ESTOMATOLOGA

ALUMNOS: ARAUJO VICENTE, FLAVIA K. COTRADO CONDE, BETZAIDA E. FLORES OCAMPO, PETER A. CURSO: TEMA: PROFESOR: FARMACOLOGA ( P 7 ) FARMACOCINTICA DR. ANDRS MORALES 2013-II

INTRODUCCIN
Antes de enfocarnos en lo que es nuestro tema ( FARMACOCINTICA), veremos un poco sobre lo que es farmacologa y algunos conceptos previos.

FARMACOLOGA
ETIMOLOGA, proviene del griego: PHARMAKON = Droga LOGOS = Estudio o Tratado

Ciencia que estudia el origen, acciones y propiedades que las sustancias ejercen sobre los organismos vivos as como tambin los efectos fisiolgicos que tienen sobre este.
En trminos simples, es el estudio que trata la interaccin que ejercen los medicamentos en los seres vivos.

CAMPOS DE ACCIN DE LA FARMACOLOGA

La farmacologa tiene un amplio campo de accin abarcando:
FARMACOGNOSIA , estudia el origen, estructura y composicin qumica de las drogas naturales, del reino vegetal y mineral. FARMACODINAMIA, estudia la accin de los medicamentos sobre el organismo. Esencial para el tratamiento y prevencin de enfermedades.

FARMACOCINTICA, estudia la absorcin, distribucin, biotransformacin y excrecin de frmacos.

CAMPOS DE ACCIN DE LA FARMACOLOGA

FARMACOTECNIA , se ocupa de la preparacin de las drogas para su administracin. FARMACOTERAPIA, es el arte de aplicar los medicamentos y otros medios para el tratamiento de enfermedades. TOXICOLOGA, estudia los venenos o txicos, as como las sustancias que pueden producir manifestaciones o reacciones perjudiciales, adversas o nocivas.

TRMINOS GENERALES
FRMACO, sustancia de origen animal, sinttico o semisinttico que interacciona con organismos vivos modificando funciones celulares. DROGA, es una sustancia de abuso que acta en el sistema nervioso central y produce placer, tolerancia y dependencia.
MEDICAMENTO, es un presentacin farmacutica que contiene frmacos y drogas, es utilizada principalmente con fines teraputicos, profilcticos y de diagnstico. PRINCIPIO ACTIVO, es aquella sustancia que realiza la actividad farmacolgica en el organismo.

TRMINOS GENERALES
EXCIPIENTE, sustancia inactiva usada para incorporar el principio activo, no tiene efecto farmacolgico, ayuda por ejemplo a cambiar el color y sabor del frmaco.
TXICO, sustancia qumica que administrada a un organismo vivo tiene efectos nocivos .

FARMACOCINTICA
Es una rama muy importante de la farmacologa. Se encarga de estudiar el paso de los frmacos a travs del organismo en funcin del tiempo y la dosis. Comprende desde que un frmaco es administrado hasta su total eliminacin del cuerpo. Por lo tanto pasa por una serie de fases o etapas a la que llamaremos LADME.

L.A.D.M.E.
L iberacin del producto activo. A bsorcin del mismo. D istribucin del producto activo por el organismo. M etabolismo o inactivacin al ser reconocido por el organismo como una
sustancia extraa.

E xcrecin del frmaco o los residuos de este.

L.A.D.M.E.

1 fase: LIBERACIN
Proceso por el cual un frmaco es liberado de su forma farmacutica (ff) es decir del vehculo en que fue fabricado.

PASOS DE LIBERACIN:

a) DESINTEGRACIN, es fragmentar en partes bien pequeas o grnulos al hacer contacto con un medio disolvente (jugo gstrico, etc.)
b) DISGREGACIN, comprende en volver los grnulos aun mas pequeos.

c) DISOLUCIN, momento en el cual las partculas del frmaco son de tamao molecular (soluto) y se encuentran dispersas entre las molculas del disolvente.

LIBERACIN
CPSULAS TABLETAS

DESINTEGRACIN

GRNULOS

PARTCULAS

DESAGREGACIN

SOLUCIONES

DISOLUCIN

2 fase: ABSORCIN
Proceso por el cual un frmaco deja su va de administracin para luego pasar al torrente sanguneo. DEPENDE DE LO SIGUIENTE:

a) Caractersticas fsico-qumicas del frmaco (peso molecular, liposolubilidad, grado de ionizacin, etc.)
b) Caractersticas de la forma farmacutica, cpsulas, comprimido, suspensin, solucin, etc.)

c)
d)

Caractersticas del lugar de absorcin.

Eliminacin pre-sistmica y Efecto de Primer Paso.

TPICA

CREMAS LOCIONES UNGENTOS

VAS DE ADMINISTRACIN

ENTERAL

TABLETAS PASTILLAS CPSULAS

PARAENTERAL

INYECTABLES

VAS DE ADMINISTRACIN
VA RECTAL VA ORAL VA SUBLINGUAL VA ENTERAL

VA INTRAMUSCULAR

VA INTRAVENOSA

VA SUBCUTNEA

VA TICA

VA EPIDURAL

VA INTRA-ARTICULAR

VA OFTLMICA

Vas de administracin y lugares de absorcin

VIAS ENTERALES: TGI (TRACTO GASTRO-INTESTINAL) Oral Mucosa gstrica e intestinal Sublingual Mucosa oral Rectal Mucosa rectal VIAS TPICAS: PIEL Y MUCOSAS
a) b) c) VA RESPIRATORIA

Nasal
Piel

Mucosa Nasal, Traqueal y Bronquial

Alvolos Pulmonares

VA CUTNEA VA GENITOURINARIA

Epidermis Mucosa vaginal Mucosa uretral

Vagina Uretra

d)

VA OCULAR

Ojo

Conjuntiva ocular

Vas de administracin y lugares de absorcin

VIAS PARAENTERALES: LESIN DE PIEL Y/O MUCOSAS

CON ABSORCIN

Intradrmica Subcutnea Intraperitoneal Intramuscular Intravenosa Intra-arterial

epidural

SIN ABSORCIN

VIAS ENTERALES TGI (TRACTO GASTRO-INTESTINAL)

VA ORAL
VENTAJAS: DESVENTAJAS:

Es el mtodo ms comn, seguro, econmico y conveniente de administrar frmacos.

Incapacidad de absorber algunos frmacos debido a su capacidad qumica.

Destruccin de algunos frmacos debido a la acidez del estmago o presencia de alimentos que lo modifican.

Siempre es necesaria la cooperacin del paciente.

VENTAJAS:

Su absorcin es muy fcil y rpida (2 minutos aprox).

Elude el Efecto de Primer Paso, porque llega directo al torrente sanguneo. Absorbe sustancias muy liposolubles (Estrgenos, andrgenos) y alcalinos tambin como cocana y nicotina.

VA SUBLINGUAL
DESVENTAJAS:

til slo para algunos frmacos.

Posible irritacin de la mucosa y excesiva salivacin. Mayor incomodidad, por el sabor del frmaco.

VENTAJAS:

Evita parcialmente el Efecto del Primer Paso.

Su absorcin es rpida por la Vena Hemorroidal Inferior y Media. La otra parte llega sale por la Vena Hemorroidal Superior y lo lleva al hgado para ser metabolizada. til cuando se quiere evitar la va parenteral.

VA RECTAL
DESVENTAJAS:

Incmoda para el paciente.

No es til para pacientes con diarreas. Irritacin rectal en caso de fisuras o hemorroides.

VIAS TPICAS (PIEL Y MUCOSAS)

VA RESPIRATORIA
VENTAJAS:

Se absorben lquidos voltiles y frmacos en forma de aerosol. La absorcin es muy rpida.

En la mucosa nasal, se absorbe anestsicos locales, vasoconstrictores, etc. En la mucosa traqueal y bronquial, se absorben los gases anestsicos (ciclopropano), lquidos voltiles (ter, cloroformo, etc.)

DESVENTAJAS:

VA CUTNEA
VENTAJAS:

La piel es una va de absorcin muy deficiente. Debido a la capa protectora de tejido que nos recubre y no deja pasar sustancias hidrosolubles.

Absorbe lpidos, sustancias liposolubles y solventes orgnicos.

Masajes y la friccin favorecen ingreso de los frmacos a los conductos glandulares, aumentando la circulacin.

Slo sirve para efectos locales.

VIAS PARAENTERALES (LESIN DE PIEL Y/O MUCOSAS)

VENTAJAS: Absorcin es lenta y constante, lo que asegura un efecto sostenido. Se puede administrar grandes volmenes de solucin isotnica y neutra, si se aplica lentamente (hipodermoclisis ). La absorcin es ms rpida si es una solucin acuosa.

VA SUBCUTNEA
DESVENTAJAS:

No es buena va para soluciones insolubles oleosas.

No adecuadas irritantes. para sustancias

Para evitar el dolor por distencin tisular el volumen de inyeccin es reducido (0,05 2mL).

VENTAJAS: Mayor absorcin de solucin acuosa, conveniente para casos de urgencia. Menos dolorosa, permite inyectar sustancias algo irritantes.

VA INTRAMUSCULAR
DESVENTAJAS:

Posibilidad de inyectar una vena, dando origen a fenmenos adversos.

Produccin de escaras y abscesos, si se tratan de sustancias muy irritantes. Inyectar repetidamente un frmaco irritante puede ir seguida de fibrosis, formacin de ndulos.

Permite inyectar sustancias oleosas, con accin lenta y sostenida.

VENTAJAS: Va parenteral ms utilizada. Debido a su respuesta rpida. Permite administrar frmacos, que son irritantes por otras vas. Permite la administracin continua de grandes volmenes de solucin.

VA ENDOVENOSA
DESVENTAJAS:

Mayor dificultad tcnica que otras vas parenterales habituales.

Peligro de extravasacin (salida del lquido intravenoso al espacio perivascular.) Peligrosidad debido a que el frmaco puede actuar de forma inmediata y masiva sobre el SNC, corazn con graves consecuencias.

VENTAJAS: Posibilidad de actuar de modo directo con el frmaco, sobre el rgano afectado sin acciones sistmicas.

VA INTRA-ARTERIAL

DESVENTAJAS: Presenta los inconvenientes que la via endovenosa. Dificultad tcnica y posibilidad de que el frmaco escape a la circulacin general.

FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCIN

Hay que tener en cuenta que hay una serie de factores que influyen en la absorcin de los medicamentos, los cuales son los siguientes:

a)

Solubilidad, es ms rpida la absorcin si se encuentra en solucin acuosa, menor en oleosa y menor an en forma slida.
Cintica de Disolucin de la forma farmacutica del medicamento, de la misma depende la velocidad y la magnitud de la absorcin del principio activo. Concentracin del frmaco; a mayor concentracin, mayor absorcin.

b)

c)

d)
e) f)

Circulacin en el sitio de absorcin, a mayor circulacin, mayor absorcin.

Va de administracin tambin influye en la absorcin. Superficie de absorcin; a mayor superficie, mayor absorcin, ej. Mucosa respiratoria o peritoneal de gran superficie, gran absorcin.

VAS DE ABSORCIN

PROCESOS PASIVOS

DIFUSIN SIMPLE FILTRACIN

PRINCIPIOS TRANSPORTE DE MEMBRANA

TRANSPORTE ESPECIALIZADO

DIFUSIN FACILITADA TRANSPORTE ACTIVO PINOCITOSIS

MS CONCEPTOS IMPORTANTES
PERODO DE LATENCIA, es el tiempo que transcurre desde que se administra un frmaco hasta que se evidencie su primer efecto.

BIOFASE, lugar donde el frmaco ejerce su accin, es decir, es el lugar en el que el medicamento administrado puede unirse a su receptor.
BIODISPONIBILIDAD, fraccin de la dosis que la forma farmacutica pone a disposicin del organismo. BIOEQUIVALENCIA, es cuando 2 frmacos no difieren en mayor grado en respecto a la rapidez y magnitud de la biodisponibilidad del principio activo. VEHCULO, solucin en la que se diluye el frmaco para ser administrado, determinarn el grado y velocidad de absorcin del frmaco.

3 FASE: DISTRIBUCIN
Puede definirse, entre otras formas, como la llegada y disposicin de un frmaco en el torrente sanguneo para luego ser distribuido. En el plasma se une una parte a protenas y el resto circula en forma libre, esto es a lo que llamamos farmacolgicamente activa.

FACTORES QUE INFLUYEN EN LA DISTRIBUCIN

a) b) c) d) Flujo sanguneo Propiedades fsico-qumicas del frmaco Unin a protenas plasmticas. Barreras fisiolgicas.

 Flujo Sanguneo, la cantidad de sangre que recibe un tejido determina que reciba mayor o menor proporcin del frmaco . Propiedades fsico-qumicas del frmaco, la solubilidad de un frmaco es determinante para ser distribuido y almacenado en los diferentes tejidos. Unin a protenas plasmticas, muchos frmacos se unen a protenas plasmticas (albmina) y se vuelven complejos grandes que no pueden atravesar el endotelio capilar. Con el tiempo este frmaco ligado se separar ya que son uniones dbiles. BARRERAS FISIOLGICAS, son barreras anatmicas que impiden el paso de la mayora de sustancias. Existen dos tipos de barreras: Barrera hemato-encefilca, es una barrera entre los vasos sanguneos y el SNC., impide que muchas sustancias txicas la atraviesen, pero permite el paso de nutrientes y oxgeno.

Barrera placentaria, es una barrera de proteccin para el feto, impide el paso de sustancias dainas que vienen de la madre al feto. Sin embargo, muchos frmacos, el alcohol y la cafena lo atraviesan con facilidad.

4 FASE: METABOLISMO O BIOTRANSFORMACIN

Conjuntos de procesos bioqumicos que transforman un frmaco en molculas hidrosolubles para su fcil eliminacin.

La mayor parte de estos ocurre en el Hgado y la Pared intestinal. Mientras que otra parte se ejecuta en los riones y cpsulas suprarrenales Las reacciones de metabolizacin pueden ser: a) b) Reacciones No Sintticas o de FASE I Reacciones Sintticas, de Conjugacin o de FASE II

REACCIONES NO SINTTICAS O DE FASE I

Estas reacciones dan un metabolito con menor actividad o completamente inactivo. Interviene el sistema Citocromo P450 (CYP450), conjunto de enzimas cuya funcin principal es inactivar los frmacos y acelerar su eliminacin. Situadas en la membrana de Retculo Endoplsmico (RES) del Hepatocito. TIPOS DE REACCIONES:

Hidrlisis
Oxidacin Reduccin Demetilacin Metilacin

REACCIONES SINTTICAS, DE CONJUGACIN O DE FASE II Estas reacciones producen casi siempre metabolitos inactivos. Al acoplarse a un sustrato endgeno (cido glucurnico, cido actico, cido sulfrico, etc.) aumenta el tamao de su molcula, con la cual el frmaco se inactiva y su excrecin se facilita.

TIPOS DE REACCIONES: Conjugacin a la glicina Conjugacin al glucurnico Conjugacin al sulfato

FACTORES QUE MODIFICAN EL METABOLISMO

Hay que tener en cuenta que hay una serie de factores que influyen en el metabolismo de los frmacos en el hgado, los cuales son los siguientes:

a) b)

Edad, nios y ancianos tienen disminuida esta actividad. Patologa heptica, disminuye la capacidad del hgado para el metabolismo.

c) Frmacos, algunos pueden aumentar la actividad enzimtica del hgado, como tambin hay algunos que pueden inhibirla. d) e) f) g) Sexo, mayor actividad enzimtica en el hombre que en la mujer. Tabaco, algunos componentes del tabaco aumentan el metabolismo heptico. Diferencias genticas Diferencias de especies

3 FASE: EXCRECIN
Puede definirse, como el proceso en el cual los frmacos son extrados desde el plasma y los tejidos al exterior del organismo. La capacidad de eliminacin (aclaramiento) determinar la concentracin de los frmacos en los tejidos y la sangre. Tambin determinar la duracin de accin del frmaco El RIN es el principal rgano excretor, aunque existen otros como: a) b) c) d) Hgado Piel Pulmones Estructuras Glandulares (glndulas lagrimales, salivales, etc.)

Hay que tener en cuenta que estos rganos utilizan vas determinadas para la expulsin del frmaco, los cuales son llamadas vas de eliminacin, los cuales son los siguientes:

a)
b) c) d) e) f) g) h)

LGRIMAS
SUDOR ORINA SALIVA ESPIRACIN HECES BILIS LECHE MATERNA

GRACIAS