APUNTES ELEMENTOS DE FARMACOLOGIA

UNIDAD 1

Texto: Farmacologia general, famacocinetica, farmacodinamica

 Definicion de farmacología: Tiene su origen en dos palabras griegas: pharmakon, que significa
«fármaco», y logos, que significa «estudio». Por tanto, la farmacología se define simplemente
como el estudio de los fármacos(incluye conocimientos, administración y respuestas q
producen).
 Definicion de fármaco: Un fármaco es toda sustancia química purificada que al tomar contacto
con cualquier organismo vivo es capaz de producir una respuesta en este último. Se utilizan para
diagnostico, prevención, tratamiento o mitigación del dolor.

Nombre básico de los fármacos: se diferencia por:

 Nombre químico: Utiliza la nomenclatura, es decir las propiedades físicas y químicas de la

sustancia
 Nombre genérico: (nombre de la droga) la denominación común internacional de un principio
activo o combinación de los mismos recomendada por la Organización Mundial de la Salud. (la
utilizan los médicos)
 Nombre comercial: es asignado por el laboratorio que lo comercializa o lo patenta, se
caracteriza por ser corto y fácil de recordar

Aspectos generales. Regulación de fármacos en nuestro país.

 Las recetas deben prescribirse por nombre genérico, debido a la variabilidad de precios (respeta
el derecho del consumidor). La ley 25.649 establece en el ARTICULO 2: las recetas deben llevar
nombre genérico, forma farmacéutica, dosis y grado de concentración (podrá llevar el nombre
comercial pero el farmacéutico tiene q ofrecer también el mismo activo en el precio más
económico). Y en el Art 4 define “medicamentos” a toda preparación o producto farmacéutico
empleado para la prevención, diagnóstico o tratamiento de una enfermedad o estado
patológico, o para modificar sistemas fisiológicos en beneficio de la persona a quien se le
administra
 Vademecum: libro o manual que recopila los datos más relevantes acerca de una materia en
concreto. El vademécum farmacológico, se trata de una obra que usan profesionales sanitario
(también pueden usarla los pacientes) para consultar las indicaciones, composiciones y
presentaciones de los medicamentos (también los precios sugeridos).
 ANMAT: se encarga de el registro y control de los medicamentos para asegurar su eficacia,
seguridad y calidad. Todos los medicamentos deben ser aprobados por ANMAT antes de su
comercialización.

Clasificación de fármacos: Se clasifican según su utilidad de la sig manera:

  Fármacos Ansiolíticos: Se emplean para regular o reducir las manifestaciones presentes en la
ansiedad y así recuperar el equilibrio perdido.
 Fármacos Antibióticos: sustancias empeladas para el tratamiento de enfermedades producidas
por microorganismos específicos como las bacterias, impidiendo su reproducción.
 Fármacos Anticonceptivos: Sirve para prevenir, o posponer el embarazo.
 Fármacos Anticonvulsivos: Efecto directo en el sist nervioso central estimulando la
comunicación eléctrica neural o facilitando los procesos sinápticos
 Fármacos Antidepresivos:(sist nervioso parasimpático) facilita la síntesis y liberación de
serotonina, sustancia q regula el estado de animo.
 Fármacos Antiinflamatorios: Son sustancias que frenan la respuesta inflamatoria que se produce
en el organismo cuando este toma contacto con un agente agresor, pudiendo ser este agresor
algún microorganismo o también algún traumatismo.
 Fármacos Antimicóticos: Tratan las infecciones fúngicas o por hongos q se presentan o
proliferan aprovechando el deterioro del sist inmunológico.
 Fármacos Antipiréticos: Contrarresta la hipertemia (elevamiento de temperatura) en dos casos:
cuando el sistema inmune detecta algún agente patógeno causal de enfermedades y por algún
daño o lesión de estructuras del sistema nervioso.

LA FARMACOCINETICA

la farmacocinética es el estudio de los procesos de absorción, distribución, metabolismo y excreción de

los medicamentos en el organismo(LADME); es decir, la forma en que el organismo afecta al fármaco.

1. Absorcion:

estudia el paso de fármacos desde el exterior al medio interno, es decir a la circulación sistémica.
Las moléculas del fármaco de tamaño medio atraviesan la pared de la membrana gracias a proteínas
o sistemas transportadores. Esto permite que la molécula pueda transferirse de un lado al otro. Los
mecanismos por los cuales se produce dicha transferencia son:

 Proceso pasivos de difusión (filtración de poros, difusión pasiva):

 Filtración a través de poros: El paso de moléculas ocurre a través de canales
acuosos localizados en la membrana por diferencia hidrostática u osmótica
(Involucra la circulación de gran cantidad de agua) y la velocidad de filtración
depende del tamaño de los poros
 Difusión pasiva directa: Es el más utilizado, el fármaco atraviesa la membrana
debido a la disolución en la bicapa lipídica.

 Transporte especializado:
 Difusión facilitada: Requiere que una proteína transportadora de la membrana
se fije a la molécula (del fármaco) y modifique su conformación,
transformándose en un complejo que puede atravesar la membrana por ser
más liposoluble que el sustrato original.
  Transporte activo: Se denomina transporte activo el paso de una sustancia a
través de una membrana en contra de un gradiente electroquímico, para lo que
exige consumo energético y requiere proteínas transportadoras

 Otros mecanismos de transportes:

 Endocitosis y exocitosis: Son mecanismos mediante los cuales las
macromoléculas y partículas pueden entrar en la célula o ser eliminadas de
ella(rompen la membrana).
 Utilización de ionóforos: Son pequeñas molécula hidrófobas que se disuelven en
las bicapas lipídicas de las membranas y aumentan su permeabilidad.
 Utilización de liposomas: Son vesículas sintéticas formadas por una o más
bicapas concéntricas de fosfolípidos, que pueden albergar en su interior
fármacos hidrosolubles o liposolubles macromoléculas, material genético y
otros agentes.

2. DISTRIBUCIÓN

Es la llegada y disposición de un fármaco en los diferentes tejidos del organismo. Cada tejido puede
recibir cantidades diferentes del fármaco. La distribución depende de la biodisponibilidad del
fármaco (la cantidad de fármaco en sangre desde su sitio de colocación y distribución)

 Unión a proteínas plasmáticas: ??????????

 Paso de fármacos a los tejidos: La velocidad de un fármaco para llegar a los tejidos es de
aprox 15-20min. Importante: los fármacos se distribuyen a partir de la unión con proteínas
plasmáticas pero en pacientes con enfermedades renales(que eliminan las proteínas a
través de la orina) van a producir mayor concentración del medicamento en sangre
concluyendo en mayor riesgo de intoxicación farmacológica. Los fármacos pasan desde la
sangre al líquido intersticial a través de los capilares sanguíneos de dos maneras: si es una
sustancia hidrosoluble lo hace x filtración y si es una sustancia liposoluble por difusión
pasiva.
 Barreras: Encontramos las siguientes:
 Barrera hematoencefálica: No todos los fármacos pueden llegar al sistema nervioso
central, existen dos formas a través de los capilares sanguíneo o a través del liquido
encefálico, pero gracias a las características de las paredes cerebrales y las células
gliales (astrocitos) se impide el paso de ciertas sustancias. Los antibióticos traspasan
esta barrera.
 Barrera placentaria: La mayoria de los farmacos pasan la barrera x difusión simple
excepto los q tienen moléculas de gran tamaño.

3. METABOLISMO

Muchos fármacos transforman el organismo debido a la acción de enzimas (biotransformacion). El

objetivo es contrarrestar los efectos perjudiciales de sustancias extrañas (metabolismo). La
transformación puede consistir en la degradación (oxidación, reducción o hidrolisis), donde el fármaco
pierde parte de su estructura. En el ser humano el metabolismo de los fármacos se realiza
fundamentalmente a nivel del hígado y a través de la biotransformacion se obtienen nuevas sustancias
llamadas “metabolitos”(activos o inactivos), los cuales pueden mantener normal la capacidad del
fármaco, disminuirlos o generar otros efectos. En ocasiones el fármaco no presenta actividad
farmacología y esta es remplazada por la actividad de los metabolitos(profarmacos). La dotación
enzimática viene determinada de forma genética, existiendo diferentes niveles de actividad en función
del genotipo.

La farmacocinética estudia los mecanismos mediante los cuales se producen estas transformaciones, los
tejidos en que ocurre, la velocidad de estos procesos y los efectos de las propias drogas y sus
metabolitos sobre los mismos procesos enzimáticos. Existen algunos factores que modifican el
metabolismo de los fármacos estos pueden ser, factores fisiológicos, farmacológicos o patológicos.

Como profesionales de la salud, sería muy importante indagar acerca del adecuado funcionamiento del
higado, ya que su inadecuado funcionamiento puede entorpecer la biodegradacion del mismo (EJ:
personas con enfermedades hepáticas, como la insuficiencia hepática, la cirrosis o el cáncer de hígado).
En estos casos, la conducta terapéutica más adecuada podría ser la reducción de la dosis a administrar
del fármaco, intentando de este modo no “sobrecargar” la función del hígado(decisión medica).

4. EXCRECIÓN

Los fármacos pueden ser eliminados del organismo de manera inalterada o modificados como
metabolitos a través de distintas vías. Los riñones son los principales órganos excretores, pero existen
otros mas como el sistema hepatobiliar y pulmón, la piel o estructuras glandulares, como las glándulas
salivales, lagrimales y la glándula mamaria (Orina; lagrima, sudor, saliva, leche materna, heces, bilis).

 Biodisponibilidad: Es la fracción del fármaco que, una vez administrado y absorbido, alcanza la
circulación sistémica del paciente(porcentaje de fármaco que aparece en el plasma sanguíneo),
via intravenosa disponibilidad 100%
 Vida Media de eliminacion: Es el tiempo necesario para eliminar el 50% del fármaco del
organismo luego de ser administrado y absorbido.

LA FARMACODINAMIA

Es el estudio de lo que le sucede al organismo por la acción de un fármaco. Es opuesto a lo que implica
la farmacocinética (a lo que un fármaco es sometido a través de su paso por el organismo).

La mayoría de las drogas ejercen su acción sobre una célula por virtud de su reconocimiento de
receptores específicos sobre la superficie celular. Algunos fármacos se unen a un solo tipo de
receptores, mientras que otros tienen la facultad bioquímica de unirse a múltiples tipos de receptores
celulares. Según la forma en que se unan los receptores y fármacos, estos últimos se denominaran:

 Fármacos Agonistas: es aquella droga que es capaz de unirse a un receptor y provoca una
respuesta en la célula. Se clasifican en:
  Agonistas Completos: son aquellos que una vez combinados producen la máxima respuesta
posible en la célula.
 Agonistas Parciales: combinados producen una respuesta superior pero no logran alcanzar
el E-max (efecto máximo) de los agonistas completos.

 Fármacos Antagonistas: se unen a un receptor y producen un efecto farmacológico bloqueando

al receptor específico y con ello reducen por completo el efecto de algún fármaco. Se clasifican
en:
 Antagonistas reversibles: que pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes
del agonista. NO afecta el EMAX.
 Antagonistas irreversibles: estos no pueden ser desplazados del receptor por dosis
crecientes del fármaco agonista. REDUCE el EMAX.

Factores que afectan la acción de un fármaco

 Factores Fisiológicos: La edad(en los niños todavía los riñones son inmaduros) , el peso (se
puede tener la misma edad pero distintos pesos) y la raza deben ser tomados en cuenta a la
hora de administrar farmacos.
 Factores Patológicos: Cuando hay un órgano que no esta funcionando de manera adecuada se
produce un efecto adverso en las distintas etapas de la farmacocinética (absorción, distribución,
metabolismo, excreción) o la farmacodinamia (produciendo distintos antagonismos, o
sinergismos), (EJEMPLO:factores endócrinos, insuficiencia renal). Comprometiendo la
eliminación de los fármacos, produciendo el acumulo de ellos en la sangre y aumentando el
riesgo de intoxicación farmacológica.
 Factores Farmacológicos: Tiene que ver con la dosis del fármaco y la via de administración. Si es
via oral hay q tener en cuenta la ingesta de comida, si es via intravenosa hay q tener en cuenta
el efecto rápido. También es importante saber si el paciente tiene alergia o ingiere otros
medicamentos de manera regular para medicar de manera correcta.

TEXTO: INTERACCIONES Y REACCIONES FARMACOLOGICAS

 Interacción Farmacológica: Cuando el efecto de un fármaco, se ve modificado por, administrarlo

conjuntamente con otro fármaco, alimentos y/o sustancias. La interacción puede ser beneficiosa
(aumentar el efecto) o producir un efecto indeseado en el paciente.

CLASIFICACIÓN DE INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: Se dividen en:

1. incompatibilidad farmacéutica: se debe a reacciones físico químicas ocurre entre el fármaco y la

solución, envase u otro fármaco, fuera del paciente y deja de ser óptimo para su administración
2. interacción farmacológica: Se produce en los Procesos en los que se produce, antes de fármaco
llegue a receptor o al lugar de acción, produciendo una variación en su concentración plasmática
o tisular, aumentándola o disminuyéndola.
 3. Interacción fármacodinámica: Se producen como consecuencia de la acción de dos o más
fármacos sobre el mismo receptor, el mismo órgano o el mismo sistema fisiológico. Puede
aumentar (sinergia) o disminuir (antagonismo) la respuesta del fármaco.

REACCIONES ADVERSAS A LOS MEDICAMENTOS

 Efectos indeseables: Son sintomas o signos q no se diferencian de la enfermedad de la persona.

Ej: acidez, somnolencia, náuseas, cefalea(sintomas), diarrea, sequedad de boca, taquicardia,
fiebre(signos).
 Reacción adversa: es cualquier respuesta nociva, indeseable en la administración de una dosis
normal para tratar una enfermedad. Algunas causas son de origen idiopático o alérgico y
esencialmente impredecibles. NO se considera R.A a el abuso indebido o accidental.

CLASIFICACION DE REACCIONES ADVERSAS

1.
UNIDAD 2

TEXTO: NEUROCIENCIA Y NEUROFARMACOLOGIA

INTRO: A partir de la denominada “década del cerebro” un mov internacional q investigaba sobre el
potencial de la mente humana y los trastornos cerebrales se ha progresado mucho en el campo de la
neurobiología, concluyendo en nuevos conceptos como “neuroetica” y en investigaciones sobre “
neuroimagen” y “neurofarmacologia”

 NEUROIMAGEN FUNCIONAL: Es un conj de técnicas que permiten el estudio del flujo sanguíneo
regional cerebral y de su metabolismo en estado de reposo, activación o actuación. Esto
permite, al menos en la teoría, la posibilidad de explorar pensamientos mas profundos, definir
aspectos de las conductas y medir nuestra capacidad para hacer juicios. Es importante aclarar
que si bien es un método altamente confliable NO es exacto ni perfecto x lo tanto se tiene q
tener en cuenta esto al momento de utilizarlo. Entre las diferentes modalidades de
neuroimagen encontramos:
 Resonancia magnética espectroscopia (RME): estudia la función metabolica, SIN
compuestos radioactivos.
 Tomografia por emisión de positrones(PET): Medicion del metabolismo regional de la
glucosa y el flujo sanguíneo cerebral
 Tomografia computarizada por emisión de foton único(SPECT ): Deteccion de radiación
gamma.
 Resonancia magnética funcional(RMF): Visualiza la activación cerebral y el cambio de
oxidación en la hemaglobina.

 CRIMINALIDAD: A partir de la evidencia de que el lóbulo frontal afectado produce conductas

antisociales y la corteza orbito frontal perdida de empatía se han intentado relacionar el
funcionamiento cerebral con act criminal. En países como EE.UU se han implementado métodos
para detección del “conocimiento culpable” (El cerebro reconoce obj familiares aunque la
persona lo niegue), con la RMF se ha demostrado patrones de activación cerebral cuando una
persona miente o dice la verdad.
 Emociones y personalidad: Algunos estudios intentaron identificar las bases de las emociones y
a personalidad partir del uso de la neuroimagen. Canli (2002)concluyo que algunas regiones del
cerebro podrían estar relacionadas con la identidad racial y algunas actitudes raciales
inconscientes. También se intentaron correlacionar teorías de la personalidad a través de RMF
como la extroversión e introversión concluyendo en actividad en la amígdala en suj con mayor
grado de extroversión al verte fotos de gente feliz sugieriendo q algunos rasgos de la
personalidad parecían influencias ciertas percepciones emocionales. Y por ultimo, se investigo
las relaciones neuronales con las emociones con contenido moral concluyendo q en suj q
experimentan emociones “morales” se activan las regiones orbito y medial de la corteza
prefrontal, asi como el surco temporal superior que son primordiales para el comportamiento
social.

 POTENCIADORES FARMACOLOGICOS: Antiguamente se estudiaban los efectos farmacológicos

en personas enfermas con el fin de normalizar su situación. A partir del siglo XXI se descubrieron
nuevas sustancias no solo capaces de “normalizar” sino de mejorar estados anímicos, niveles
cognitivos y funciones vegetativas. Entre los potenciadores encontramos:
 Potenciadores afectivos: Se demostró que el uso de inhibidores selectivos de la
recaptura de serotonina (ISRS), cuales suelen ser usando en pacientes con depresión,
también pueden servir como potenciadores de afecto en personas sanas (se demostró
que reduce sensaciones negativas como miedo y hostilidad).
 Potenciadores cognitivos: El uso de inhibidores de la acetilconeserasa que mejoran la
memoria (usados en pacientes con alzheimer) también pueden ser usados para
potenciar las habilidades cognitivas en personas sanas. De igual manera, las ampakinas
o moduladores de AMPA pueden ayudar al mejoramiento de la memoria en pacientes
sanos.
 Potenciadores vegetativos: Los medicamentos para el tratamiento de la narcolepsia
como el modafinil(suj con dificultades para mantenerse despiertos) también puede ser
utilizado para mantener despiertos y en buen funcionamiento a personas sanas (se
demostró en pilotos), también ayuda a la memoria, planeamiento y tiempo de reacción.