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Completooo
Completooo
1. Un fármaco se elimina por las siguientes vías, cuyos valores de las constantes son:
a) Qué modelo farmacocinética puede describir los resultados obtenidos R: ORDEN UNO
b) Calcule los siguientes parámetros volumen de distribución, constante de eliminación, vida
media de eliminación y el valor de la depuración total R: Vd 33,659 L, Ke 0,1728 h-1, t ½
4,011h, Cl 5,8163 L/h
c) En qué tiempo eliminara el organismo el 99,9% del fármaco R: t 40 h
d) Si este agente no es efectivo a una concentración plasmática menor de 4ug/ml, cuando
deberá administrarse la próxima dosis. R: 4,6 h
a) Calcule el volumen de distribución para cada uno de ellos R: A 0,0135 mL y B 8,13 x 10-3 mL
b) Si es mg/L R: A 13,5 L y B 8,13 L
c) Explique las diferencias entre los valores obtenidos (se sabe que este fármaco se une en un
90% a proteínas plasmáticas) R: Si es mayor la unión a proteínas plasmáticas (90%) el
fármaco permanece unido al plasma y el fármaco libre que atraviesa las membranas es
poco, por ello el volumen de distribución es menor
7. se administraron 500 mg de un fármaco por vía oral, en dos ocasiones diferentes. Una vez
en forma de solución y la otra en una forma farmacéutica sólida.
Los siguientes son los valores de concentración plasmática versus tiempo para ambas situaciones
Tiempo ( horas) Solución ( ug/ml) F.F solida ( ug/ml)
0,25 22,94
0,50 31,35 3,89
0,75 32,32
1,0 32,38 8,89
1,5 28,58 13,98
2,0 25,11 18,44
2,5 22,40
3,0 20,82 26,01
3,5 25,94
4,0 18,47 23,64
5,0 16,85 19,97
6,0 15,53 17,78
8,0 13,29 14,97
10,0 11,40 12,82
12,0 9,78 10,98
14,0 8,39 9,43
24,0 3,89 4,38
28,0 2,87 3,22
32,0 2,11 2,37
36,0 1,55 1,74
48,0 0,62 0,65
Absorción
8. En relación a los procesos de absorción señale que mecanismo siguen y que características
tiene el proceso
a) Moléculas de tamaño 280 Daltons: Difusión por poros ( Diámetro de los poros, número
de poros, carga eléctrica)
b) Ampicilina: Transporte activo( Con portador, conta gradiente de concetración,
selectividad y saturación, inibicion competitiva)
c) Levodopa: Transporte activo (Con portador, conta gradiente de concetración,
selectividad y saturación, inibicion competitiva)
d) Quinina: Pares de iones( Union con un ión de signo contrario con la formación de un
complejo neutro)
e) Base débil: Difusión por membrana( PKA del fármaco, ph del medio, coeficiente de
reparto, gradiente de concentración, coeficiente de difusión)
12. Referente a los factores que afectan la biodisponibilidad señale verdadero o falso
a) Los antiácidos aumentan la biodisponibilidad de la amoxicilina FALSO
b) Con el aumento de la edad disminuye el flujo sanguíneo esplecnico Verdadero
c) El vaciado gástrico rápido favorece la absorción de fármacos ácidos Falso
d) Las bacterias existentes en el colon producen la desintegración de fármacos
susceptibles a ellas Falso
e) Las grasas favorecen la absorción de las proteínas Falso
- dA/dt = Vm
18. Establezca un protocolo para estudios de biodisponibilidad e un producto que contiene 7,5
mg de principio activo X. Justifique su respuesta
20. Tras el ensayo de una nueva formulación oral de liberación modificada con 250 mg de
fármaco en un grupo de voluntarios sanos, se obtuvieron los siguientes valores medios de
concentración plasmática
Tras el análisis compartimental se llega a la conclusión de que el modelo que mejor describe
estos datos es el de un compartimento con una cinética de incorporación de orden cero
A partir de esta información
a) Indicar los valores de los parámetros primarios del modelo R: Ke 0,0236 h-1 , Co
3,7089 mg/L , t ½ 29,33 h , Vd 67,405 L
ELIMINACIÓN
A=1.9457
B=0.0413
b) Indicar el tiempo necesario para que las concentraciones bajen de 0,1 mg/L y
semivida de eliminación
21. En relación a las incompatibilidades de los medicamentos complete:
a) Sustancias de bajo punto de fusión forman MEZCLA EUTÉCTICAS, liquidas a
temperatura ambiente
b) Compuestos fenólicos con Materiales metálicos ceden iones a los productos en
contacto
c) Aminas primarias con sustancias con grupos carbonilo porque forman base de
Schiff
d) Anillos heterocíclicos nitrogenados con sustancias con grupos carbonilo
Según los datos obtenidos la inestabilidad del producto se debe a que la vitamina B1 se degrada
con mayor velocidad, determine el tiempo de vida útil y según su criterio cual sería la solución
para aumentarlo de ser posible
F: 0,94
T1/2 absorción: 0,714 h T1/2 eliminación: 2.77 h
Cmax:3,06 ug/ml AUC: 19.718 m h/L
VD: 19.07L Tmax: 1.95 h
A partir de los datos anteriores;
a) Calcular la ecuación que permite calcular la concentración plasmática
R: ln C = 0,8965 + 0,2502t
b) Calcule la cantidad de fármaco eliminado a ese mismo tiempo R: 22,14%
c) Calcular la concentración plasmática a las 4 horas de administración R : 6,3424 ug/ml
d) Cuanto tiempo debería transcurrir desde el comienzo del proceso de absorción para
que dicho proceso se verifique en un 86.5% R: t = 6,56 h
e) Clearance R: Cl 4,77 L/h
f) Biodisponibilidad en relación con un medicamento administrado IV cuya AUC es 20.35
mh/L
g) En una formulación de comprimidos de enalapril 25 mg se introduce una modificación
que consiste en disminuir la proporción del excipiente estearato d
43. En relación a la clasificación de los antimicóticos según su acción señale el grupo químico al
que pertenece y el sitio de acción:
a) Anfotericina-……………polieno.
b) Griseofulvina……………. Otros
c) Flucitosina…………..pirimidina
d) Itraconazol………….azol/triazol
e) Terbinafina………….alilamina
f) Miconazol………azol/imidazol
T ( Horas) E ( mg)
0 0
1 22
2 38
4 46
6 52
9 54
10 55,6
12 55,8
14 55,9
15 55,99
ALTA DISOLUCION
• Disolución rápida: liberación de > 85% del producto en 30 minutos a 37°C ± 0,5 en
medio estándar a pH 1,2, a 4,5 y 6,8, usando el Aparato I (aparato de cesta o método
del cestillo) de la Farmacopea de Estados Unidos USP a 100 rpm
• Se aplica a productos farmacéuticos que contienen principios activos de Clase I y
productos con principios activos de Clase II que son ácidos débiles.
ALTA SOLUBILIDAD
• 37°C
• Cuanto la medida de absorción en el hombre es del 90% o mas de una dosis administrada
en base a una determinación de balance de masa en comparación con una dosis IV de
referencia.
• Balance de masas
• BA absoluto
• Perfusión intestinal.
Calcular
a) El orden de reacción por los diferentes métodos (gráfico y matemático)
55. Diseñe una prueba de disolución para un comprimido de 250 mg, que tiene una
disolución de 8,5 mg/ml, que conlleve método sink, aparente y natural. Interprete
0 0 0 0
15 80,24 95,05 95,08
30 99,29 98,36 95,05
45 101,21 101,05 96,38
60 102,34 102,68 97,61
Determinar
59. Las concentraciones plasmáticas a las 2h y 4h son 10,0 ug/ml y 5,5 ug/ml. Determinar
a) T ½ R: 2,32 h
b) Co R: 18,18 ug/ml
c) Vd si la dosis es 300 mg R: 16,5 L
d) CIT R: 5,72 R : 4,932 L/h
e) CLr si f=0,8 R : 3,94 L/h
60.
La ecuación de la amoxicilina que define la administración IV de 2000mg es C=143 e-0,87t
calcular
a) Vd aparente
b) T1/2
c) Concentración de la droga que queda después de 6h Cp 6h
d) Cantidad de la droga que queda después de 6h (Q6H)
e) Cuál será la siguiente dosis a administrar si la droga se vuelve inefectiva bajo 50
ug/ml
f) Índice terapéutico si el rango es 50 -500
g) Cuanta dosis debe administrarse para alcanzar una dosis plasmática instantánea de
500 ug/ml
h) Por cuanto tiempo permanecerá en la ventana terapéutica si se da la dosis anterior
como IV
61. La vida media de una reacción de primer es 10 min. Qué porcentaje de reactivo queda
después de 1h R: 1,56 %
62. Después de una dosis única de un fármaco que tiene una semivida de 12h ¿Qué porcentaje
de la dosis permanece en el organismo después de 1 día? R: 25%
Calcular todos los parámetros farmacocinéticos obtenibles con estos datos, y establezca
para una persona de 65 kg de peso
67. Un fármaco tiene una vida media de 4,8 horas y sigue una cinética de primer orden. Si se
administra una dosis cualquiera por vía IV. ¿Qué porcentaje de esa dosis se elimina a las 32
horas? R: 99,04 %
72. Referente a los factores que afectan la biodisponibilidad señale verdadero o falso
a. La depuración renal se incrementa con el ejercicio F
b. La velocidad de vaciado gástrico disminuye con la edad V
c. Las bacterias existentes en la porción superior del tracto digestivo proucen la
degradación de fármacos son susceptibles a ellas
d. La nitroreduccion del cloranfenicol por la microflora produce arilaminas toxicas en el
intestino de la rata V
e. La leche produce una disminución en la biodisponibilidad del ketoprofeno. V
a) Determinar la Ea a este pH
b) Extrapolar para una temperatura ambiente (25 C) y determinar tanto la constante
de velocidad como el tiempo de vida a esta temperatura
83. Se realiza el estudio de estabilidad en un nuevo producto en el cual se quiere adicionar otro
p.a que de mejor resultado en la actividad terapéutica del p.a original. El inconveniente que
se presenta es que el segundo medicamento afecta ligeramente la estabilidad del primer
p.a. Determinar el periodo de vida útil del medicamento compuesto y según su opinión
definir si la adición del nuevo p.a es una idea innovadora o no al comparar con los resultados
obtenidos del medicamento simple. El estudio se realiza en dos condiciones de
temperatura. Los resultados obtenidos son los siguientes
Medicamento simple Medicamento compuesto
p.a 1 p.a. 1 p.a 1 p.a 2 p.a 2
Mes 30 C % 35 C % 30 C % 35 C % 30 C % 35 C %
0 101,1 100,4 102,1 101,3 100,2 101,5
1 100,2 99,3 100,4 99,2 99,9 100,1
2 99,2 98,1 98,2 97,1 98,8 98,7
3 98,0 96,8 97,0 95,9 98,0 97,1
4 96,8 95,5 95,7 93,9 96,9 95,1
5 95,7 94,2 94,2 91,8 95,7 93,7
6 94,6 93,0 92,8 90,0 94,8 92,6
- defina y clasifique
El SCB es un marco científico para clasificar un fármaco considerando su solubilidad acuosa (en
función de la dosis), la permeabilidad intestinal y la velocidad de disolución del medicamento;
siendo estos los tres factores más importantes que modulan la velocidad y cantidad absorbida de
un IFA, a partir de formas farmacéuticas sólidas orales de liberación inmediata.
Clase 1 : alta solubilidad y alta permeabilidad. Clase 2 : Baja solubilidad y alta permeabilidad. Clase
3 : alta solubilidad y baja permeabilidad. Clase 4 : baja solubilidad y baja permeabilidad
• Se tiene que hacer un perfil de solubilidad y perfil de pH, solo así se considera que es
altamente soluble el fármaco.
• Cuanto la medida de absorción en el hombre es del 90% o más de una dosis administrada
en base a una determinación de balance de masa en comparación con una dosis IV de
referencia para la permeabilidad.
89. Referente a los factores que afectan a la disolución señale verdadero o falso
a. El espesor de la capa liquida que rodea a las partículas es inversamente proporcional a
la temperatura R= Falso
b. Los procesos de calores de disolución positivos se ven favorecidos por el incremento
de temperatura R= Verdadero
c. Un medicamento apolar es más soluble en medio alcalino. R=Falso
d. La movilidad de las partículas disueltas a través de la capa de difusión es directamente
proporcional a la viscosidad R= Falso
e. La polaridad disminuye la velocidad de disolución en comprimidos R= Verdadero
94. Referente a los factores que afectan a la biodisponibilidad, señale como verdadero o falso
a. El flujo sanguíneo renal es directamente proporcional a la edad. R= Verdadero
b. E. Coli produce hidrolisis del anillo tiazolidinico de las penicilinas. R= Falso
c. Los microorganismos presentes en la porción inferior del tracto digestivo producen
reacciones tipo hidrolisis, descarboxilación R= Verdadero
d. El retardo en el vaciado gástrico favorece a los medicamentos de carácter básico R=
Falso
106. Referente a los factores que afectan a la biodisponibilidad, señale como verdadero
o falso
a. El flujo sanguíneo esplácnico, es directamente proporcional a la edad F
b. E. Coli produce hidrolisis del anillo tiazolidinico de las penicilinas
c. Los microorganismos presentes en la porción inferior del tracto digestivo producen
reacciones tipo hidrolisis, descarboxilación
d. El retardo en el vaciado gástrico favorece a los medicamentos de carácter básico
107. La disponibilidad fisiológica tiene las siguientes características, señale lo correcto
a. La disponibilidad fisiológica de una solución administrada por vía oral si se absorbe si la
absorción es completa será el 100%
b. Un valor de disponibilidad fisiológica alta garantiza el efecto farmacológico
c. El método de Swintosky permite calcular de disponibilidad fisiológica relativa a través
de la administración de dosis multiple
d. En la absorción es completa, evalue una reacción exponencial entre el área bajo la curva
y la fracción de dosis absorbida
e. Ninguno
Calcular
a. El orden de reacción por los diferentes métodos (gráfico y matemático)
Grafico
Conc. (%) 23 C 70% HR
r0 -0.9567287
r1 -0.9601622
r2 0.9634252
Matematico
Ko k1 k2
0.0220 0.00023 -2.37085E-06
0.0327 0.00034 -3.56868E-06
0.0351 0.00037 -3.88496E-06
0.0380 0.00040 -4.26852E-06
0.0533 0.00058 -6.22335E-06
0.0509 0.00055 -6.01684E-06
Grafico
Conc (%) 35 C 80% HR
r0 -0.9772236
r1 -0.9748004
r2 0.9722458
matematico
ko k1 k2
0.11533333 0.00118 -1.20298E-05
0.06933333 0.00071 -7.2848E-06
0.05622222 0.00058 -5.96343E-06
0.05466667 0.00057 -5.89185E-06
0.04773333 0.00050 -5.17797E-06
0.04311111 0.00045 -4.70709E-06
Calcular
120. enumere los documentos técnicos para la obtención del registro sanitario y elabore
una ficha de estabilidad para una suspensión de Metronidazol de 250 mg de p.a.
Guía ICH 1Q (R2), informe 43 anexo 2 OMS, y en el Ecuador acuerdo ministerial 586 (ARCSA).
123. Enumere dos técnicas para la obtención del Registro Sanitario y elabore una ficha
de estabilidad para una suspensión de metronidazol de 250mg de p.a.
124. Como se clasifica los medicamentos para la obtención del RegSan.
125. Se realiza el estudio de estabilidad en polvo para suspensión contenido cada 5ml
250mg de principio activo de tres condiciones: 30°C, 40°C y 50°C.
Tiempo CONCENTRACIÓN
Días 30°C 40°C 50°C
0 103.4 103.4 103.4
30 103.4 102.3 97.2
60 102.5 97.7 89.3
90 101.5 94.7 85.3
120 99.2 91.1 85.6
150 97.3 89.7 82.3
180 95.6 85.2 76.2
210 93.8 84.6 74.0
Calcular:
a) El orden de la reacción
b) El L42% y L90%
c) Determinar el periodo de vida útil y la fecha de caducidad.
126. En relación a las vidas de degradación físicas señale a cuál pertenece los siguientes
procesos.
a) Sedimentación: Fenómenos Intermicelares
b) Polimorfismo: Fenómenos Intramicelares
c) Sublimación: Cambios de Estado
d) Evaporación: Fenómenos de equilibro entre fases
e) Fusión: Cambios de estado
f) Floculación: Fenómenos de Superficie
127. Referente a las causas de inestabilidad señale V o F
a) Los esteres sufren oxidación…. F
b) La humedad es la principal causa de alteración en formas farmacéuticas liquidas…. F
c) Un aumento de 2°C reduce el plazo de validez en 3 años…….F
d) La auto oxidación es un proceso reversible……. F
e) La acción destructiva de la radiación en los medicamentos es inversamente proporcional a la
longitud de onda…………V
f) Las soluciones con metanol y alcanfor se almacenan en envases de polietileno……..F
128. Un fármaco cuya estructura tiene dobles enlaces conjugados, debe ser formular
en solución. Como realiza el diseño y el protocolo de estabilidad para este producto.
• Tipo y tamaño de envase
• Numero de lotes
• Condiciones de almacenamiento
• Periodicidad de los analisis
• Cantidad de muestra
• Analisis a relizar
• Metodos analiticos
• Documentcion
129. En relación a los factores que afectan a la disolución complete:
131. Diseñe una prueba de disolución para un comprimido de 250 mg, que tiene una
disolución de 8.5mg/ml, que conlleve método sink aparente y natural. Interprete.
Disolver el comprimido en HCl 0.1N, tomar una alicuota de la muestra en 30 minutos
y determinar el % de disolucion.
Determinar:
a) L45 y L80 disolución
b) Periodo de lactencia
c) Determinar si son bioequivalentes in vitro, justifique la respuesta.
133. Un fármaco tiene una vida media de 4,8 horas y sigue una cinética de primer orden.
Si se administra una dosis cualquiera por vía IV. ¿Qué porcentaje de esa dosis se elimina a
las 32 horas?
CALCULE:
A) La constante de velocidad de eliminación
B) La constante de velocidad de metabolización
C) La constante de velocidad de excreción renal
D) La vida media biológica
E) El clearance renal
F) La vida media biológica en caso de anuria
G) La vida media biológica en caso de una función renal disminuida en un 50%
H) El porcentaje de biotransformación y el del fármaco no metabolizado en individuos
normales.
164. Calcule para un paciente de 70 kg con función renal normal Clcr de 125ml/min, la
vida media de la gentamicina que tiene las siguientes características:
Se excreta sin metabolismo por la orina, tiene Vd similar al volumen de extracelular (19%
de peso corporal), se absorbe pobremente por VO, por tanto, se debe administrar por vía
IM, es de estrecho margen terapéutico por su nefrotoxicidad y ototoxicidad. El claerance
del fármaco corresponde a un 60% de la creatinina.
165. Una dosis de 1 umol/kg de un fármaco cuyo peso molecular es de 138 g/mol es
administrado mediante bolus IV a un paciente de 60 kg de peso.
Las concentraciones plasmáticas de dicho fármaco se pueden ajustar a una curva
monoexponencial, que el volumen de distribución de dicho fármaco es de 1,2 L/kg y la
semivida de eliminación es de 15 horas.
Calcular:
La dosis administrada en mg y en mg/kg
Valor de la constante de eliminación y velocidad de eliminación justo al instante posterior a
la administración en ng/h y ng/h.kg
Volumen de distribución
Concentración plasmática a las 24 horas de la administración
176. En relación a la absorción en las siguientes vías complete el tipo de estrato que debe
atravesar y el lugar de absorción:
C) Señale los metabolitos con actividad de los compuestos: Fenacetina- Paracetamol; Codeína-
Morfina; ASA- Acido salicílico; Prednisolona-Prednisona; Carbamazepina-Carbamazepina 10-11
epoxido.
D) Señale los inductores enzimaticos del Citocromo P-450: Citocromo P450 (CYP) y NADPH-
Citocromo P450-reductasa.