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Biofarmacia

1. Un fármaco se elimina por las siguientes vías, cuyos valores de las constantes son:

Metabolismo Km= 0,02 h-1

Excreción renal Ku= 0,025 h-1

Excreción biliar Kb= 0,015 h-1

a) Cuál es la vida media de eliminación RESPUESTA = 11,55 h


b) Cuál es la vida media si la secreción biliar estuviera totalmente bloqueada R = 15,40 h
c) Si las enzimas metabólicas se indujeran de manera que la velocidad del metabolismo se
aumentara al doble ¿cuál sería la vida media de eliminación? RESPUESTA = 8,66 h

2. A un paciente de 50 kg se le administro por vía intravenosa una dosis de 6 mg/kg de un


fármaco antibacteriano. Se tomaron muestras sanguíneas a diferentes intervalos de tiempo
y las concentraciones del fármaco fueron las siguientes

Tiempo 0,25 0,5 1 3 6 12 18


(h)
Cp 8,5 8,17 7,5 5,32 3,2 1,1 0,4
(ug/ml)

a) Qué modelo farmacocinética puede describir los resultados obtenidos R: ORDEN UNO
b) Calcule los siguientes parámetros volumen de distribución, constante de eliminación, vida
media de eliminación y el valor de la depuración total R: Vd 33,659 L, Ke 0,1728 h-1, t ½
4,011h, Cl 5,8163 L/h
c) En qué tiempo eliminara el organismo el 99,9% del fármaco R: t 40 h
d) Si este agente no es efectivo a una concentración plasmática menor de 4ug/ml, cuando
deberá administrarse la próxima dosis. R: 4,6 h

3. Concentración remanente de fármaco en la disolución los resultados fueron los siguientes:


Tiempo (h) 4 10 20 30 60 90 120
Concentración 70 58 42 31 12 4,5 1,7
(ug/ml)

a) Determine si la cinética es de orden cero o de primer orden R: PRIMER ORDEN


b) Calcule las constantes de velocidad de la reacción R: 0,0320 h-1
c) Calcule la vida media R: t1/2 21,6465
d) Determine la concentración inicial del antibiótico en la solución R: Co 80,24 ug/ml

4. Calcule la velocidad de disolución de un fármaco hidrofóbico que posee las siguientes


características fisicoquímicas

Área superficial 2x102 cm2


Solubilidad de saturación 0,5 mg/ml (a temperatura ambiente)
Coeficiente de disolución 1,75 x 102 cm2/s
Grosor de la capa de difusión 1,8 um
Concentración del fármaco en el medio de disolución 1,1 x 10-5 mg /ml
R: 0,972 mg/s
5. Se realizó el estudio de disolución de farmacodinamia tabletas de 20 mg para lo cual se
utilizó el método de paletas a 45 rpm el volumen del medio de disolución fue de 900 ml. Los
resultados se presentan en la siguiente tabla.

Tiempo ( min) 5 10 15 20 30 45 60 90 120 150


Concentración 4,62 8,29 11,2 13,5 16,7 19,5 20,9 21,9 22,1 22,2
(mg/L)

a) Elabore la gráfica correspondiente al perfil de disolución del producto R: ORDEN UNO


b) Determine la constante de velocidad de disolución R: Ke 0,0457 h-1
c) Calcule el tiempo al cual se disuelve el 90% del contenido de la tableta R: 50,27 min
6. Se administró un gramo de aspirina a dos pacientes de 83 kg de peso. Los valores de
concentración plasmática a tiempo cero obtenidos por extrapolación fueron:

Sujeto Nivel inicial de suero ( mg/ml)


A 74
B 123

a) Calcule el volumen de distribución para cada uno de ellos R: A 0,0135 mL y B 8,13 x 10-3 mL
b) Si es mg/L R: A 13,5 L y B 8,13 L
c) Explique las diferencias entre los valores obtenidos (se sabe que este fármaco se une en un
90% a proteínas plasmáticas) R: Si es mayor la unión a proteínas plasmáticas (90%) el
fármaco permanece unido al plasma y el fármaco libre que atraviesa las membranas es
poco, por ello el volumen de distribución es menor

7. se administraron 500 mg de un fármaco por vía oral, en dos ocasiones diferentes. Una vez
en forma de solución y la otra en una forma farmacéutica sólida.

Los siguientes son los valores de concentración plasmática versus tiempo para ambas situaciones
Tiempo ( horas) Solución ( ug/ml) F.F solida ( ug/ml)
0,25 22,94
0,50 31,35 3,89
0,75 32,32
1,0 32,38 8,89
1,5 28,58 13,98
2,0 25,11 18,44
2,5 22,40
3,0 20,82 26,01
3,5 25,94
4,0 18,47 23,64
5,0 16,85 19,97
6,0 15,53 17,78
8,0 13,29 14,97
10,0 11,40 12,82
12,0 9,78 10,98
14,0 8,39 9,43
24,0 3,89 4,38
28,0 2,87 3,22
32,0 2,11 2,37
36,0 1,55 1,74
48,0 0,62 0,65

a) Determinar si son intercambiables R: No son intercambiables debido a que un medicamento


bioequivalente tiene que tener el mismo equivalente físico es decir igual forma
farmacéutica y similares propiedades farmacocinéticas la Ke de A es 0,0811 y de B 0,657

Absorción

b) La difusión del fármaco a través de la membrana es inversamente proporcional al Grosor


de membrana
c) En el transporte mediado cuando A es mayor que Km la ecuación de Michaelis Menten se
expresa pseudo orden cero
d) Cuando intervienen mecanismos de carácter pasivo y activo la ecuación representada es
𝑑𝐴 𝑉𝑚∗𝐴
− = + 𝐾𝑎 ∗ 𝐴
𝑑𝑡 𝐾𝑚+𝐴
e) En el trasporte por pares de iones intervienen moléculas que son electrolitos fuerte que se
unen a moléculas con carga contraria y favorecen a la formación de un par iónico ( con
carga neutra que se puede absorber a través de la membrana)

8. En relación a los procesos de absorción señale que mecanismo siguen y que características
tiene el proceso
a) Moléculas de tamaño 280 Daltons: Difusión por poros ( Diámetro de los poros, número
de poros, carga eléctrica)
b) Ampicilina: Transporte activo( Con portador, conta gradiente de concetración,
selectividad y saturación, inibicion competitiva)
c) Levodopa: Transporte activo (Con portador, conta gradiente de concetración,
selectividad y saturación, inibicion competitiva)
d) Quinina: Pares de iones( Union con un ión de signo contrario con la formación de un
complejo neutro)
e) Base débil: Difusión por membrana( PKA del fármaco, ph del medio, coeficiente de
reparto, gradiente de concentración, coeficiente de difusión)

9. En relación al proceso de liberación complete


a) La reacción del desintegrante viene dado por la ley de ……. Junta la velocidad de
penetración es inversamente proporcional a la viscosidad del medio…..
b) En la ecuación de Wash burn el tiempo de acción del desintegrante es directamente
proporcional. Y su expresión es 𝐿2=k x t
c) Los subprocesos del proceso de liberación son: Desintegración, Disolución, Difusión
d) El coeficiente de generación del desintegrante se obtiene….
e) La difusión afecta al proceso de disolución cuando……

10. En relación a biodisponibilidad señale verdadero o falso


a) La biodisponibilidad biológica permite determinar la intercambiabilidad entre dos
fármacos Falso
b) La biodisponibilidad permite medir la cantidad y velocidad cuya magnitud en la que
un fármaco llega al sitio de acción Verdadero
c) La bioequivalencia permite determinar la intercambiabilidad entre dos fármacos
Verdadero

11. En el proceso de absorción complete


a) La velocidad de penetración de un líquido en un capilar es …… a la tensión superficial entre
liquido/ solido
b) En una forma farmacéutica semisólida el primer proceso que sufre es
c) La fracción de dosis remanente se interpreta como….
d) L- significa….
e) La liberación es el factor limitante de …

12. Referente a los factores que afectan la biodisponibilidad señale verdadero o falso
a) Los antiácidos aumentan la biodisponibilidad de la amoxicilina FALSO
b) Con el aumento de la edad disminuye el flujo sanguíneo esplecnico Verdadero
c) El vaciado gástrico rápido favorece la absorción de fármacos ácidos Falso
d) Las bacterias existentes en el colon producen la desintegración de fármacos
susceptibles a ellas Falso
e) Las grasas favorecen la absorción de las proteínas Falso

13. En relación al proceso LADME complete


a) La relación de excreción hepática se expresa
b) La unión covalente fármaco- proteínas es UNIÓN IRREVERSIBLE
c) Las glicoproteínas fijan fármacos Básicos/ imipramina, lidocaína, propanolol y
quinidina
d) A nivel del intestino delgado se producen procesos de …… en la absorción del
fármaco
e) Los aceptores son responsables de…….

14. Referente a los mecanismos de absorción de los fármacos complete:


a) Por difusión pasiva atraviesan fármacos de carácter LIPOFÍLICO que se encuentran
NO IONIZADOS O PARCIALMENTE ionizados
b) La difusión del fármaco a través de la membrana es DIRECTAMENTE proporcial al S
c) En el transporte mediado cuando A es mayor que Km , la ecuación de michaelis –
menden se expresa

- dA/dt = Vm

d) Cuando intervienen mecanismos de carácter pasivo y activo, la ecuación


representativa es

e) En el transporte por pares de iones intervienen moléculas altamente ionizadas o


electrolitos fuertes que se unen y favorecen su absorción

15. En relación a las incompatibilidades de los medicamentos complete:


a) Fármacos con grupo carboxílico son incompatibles con
b) Las aminas no se puede formular con grupos carbonilo forman base de Schiff.
c) Dos sustancias de bajo punto de fusión por que forman mezclas eutécticas, liquidas
a temperatura ambiente
d) Anillos heterocíclicos nitrogenados con grupos carbonilo
e) Soluciones de vitamina C son oxidadas por sustancias de carácter reductor
(vitamina A y oxido de zinc)
16. Un fármaco cuya estructura tiene dobles enlaces conjugados debe ser formular en solución.
Como realiza el diseño y el protocolo de estabilidad para este producto

17. En relación a los factores que afecte a la disolución complete


a) La temperatura favorece a procesos ENDOTÉRMICOS Que tienen la mayoría de los
sólidos/ presentan calores de disolución positivo.
b) Los agentes tensoactivos favorecen la disolución por disminución de la tensión
superficial del medio
c) Las formas metaestables son más solubles y tienen menor energía libre
d) La relación empírica entre la velocidad de disolución y viscosidad es negativa

18. Establezca un protocolo para estudios de biodisponibilidad e un producto que contiene 7,5
mg de principio activo X. Justifique su respuesta

19. En relación a las curvas de excreción urinaria complete


a) dUt/dt = k. Dc/dt expresa la CANTIDAD DE MEDICAMENTO EXCRETADO POR LA
ORINA DURANTE UN INTERVALO DE TIEMPO CUALQUIERA EN UN INSTANTE
DADO
b) la fracción de dosis absorbida se expresa f=ku/ke f=U∞problema/U∞iv
c) la excreción urinaria máxima Umax Um CANTIDAD EXCRETADA MÁXIMA EN
TIEMPO INFINTO
d) Las curvas acumulativas se rectifican SI SE TOMAN EN LAS ABSCISAS LAS
CANTIDADES DE MEDICAMENTO QUE QUEDA POR EXCRETAR EN EL ORGANISMO
e) El método sigma menos es UN MÉTODO QUE PROPIRCIONA VALORES MÁS
FIABLES DE LOS PARÁMETROS DEL MODELO EN CURVAS ACUMULATIVAS

20. Tras el ensayo de una nueva formulación oral de liberación modificada con 250 mg de
fármaco en un grupo de voluntarios sanos, se obtuvieron los siguientes valores medios de
concentración plasmática

Tiempo ( Horas) Concentración ( ug/ml)


0 0
1 0,322
2 0,600
4 1,044
6 1,374
8 1,618
12 1,932
20 1,500
22 1,185
24 0,878
30 0,357
36 0,145
42 0,059
48 0,024
54 0,010

Tras el análisis compartimental se llega a la conclusión de que el modelo que mejor describe
estos datos es el de un compartimento con una cinética de incorporación de orden cero
A partir de esta información
a) Indicar los valores de los parámetros primarios del modelo R: Ke 0,0236 h-1 , Co
3,7089 mg/L , t ½ 29,33 h , Vd 67,405 L

ELIMINACIÓN

Regresión desde punto C =20 ORDEN 0

A=1.9457

B=0.0413

b) Indicar el tiempo necesario para que las concentraciones bajen de 0,1 mg/L y
semivida de eliminación
21. En relación a las incompatibilidades de los medicamentos complete:
a) Sustancias de bajo punto de fusión forman MEZCLA EUTÉCTICAS, liquidas a
temperatura ambiente
b) Compuestos fenólicos con Materiales metálicos ceden iones a los productos en
contacto
c) Aminas primarias con sustancias con grupos carbonilo porque forman base de
Schiff
d) Anillos heterocíclicos nitrogenados con sustancias con grupos carbonilo

22. En la relación a los protocolos de estabilidad señale verdadero o falso


a) Las condiciones de almacenamiento en congelación es 2-80C FALSO
b) Es estudio intermedio se realiza hasta los 18 meses. FALSO
c) El número de lotes para productos nuevos son 2 lotes consecutivos. FALSO
d) Para productos donde se ha realizado cambios significativos en el material de
envase necesita nuevo registro sanitario. VERDADERO
e) Productos en que se ha realizado cambios de envase no necesitan un nuevo estudio
de estabilidad. FALSO
23. Se realiza un estudio de estabilidad de un complejo vitamínico conformado por vitamina C,
vitamina B1 y vitamina B3. Por motivos de costo se realiza a dos temperaturas por 6 meses
. Al realizar la valoración espectrofotométrica se obtuvieron los siguientes resultados

VIT C VIT B1 VIT B12


Mes 20 C 30 C 20 C 30 C 20 C 30 C
0 105,2 105,2 106,5 106,5 106,4 106,4
1 104,1 104,3 102,4 102,0 105,5 102,1
2 103,2 102,2 98,3 97,3 104,2 101,1
3 101,8 100,1 94,1 92,2 103,0 100,0
4 100,6 98,4 89,8 87,1 102,1 99,1
5 99,3 96,3 85,6 82,1 100,9 97,9
6 99,0 94,4 81,02 76,8 99,6 96,5

Según los datos obtenidos la inestabilidad del producto se debe a que la vitamina B1 se degrada
con mayor velocidad, determine el tiempo de vida útil y según su criterio cual sería la solución
para aumentarlo de ser posible

24. En cuanto a la biodisponibilidad es falso:


a) La biodisponibilidad es la velocidad y cantidad a la cual un fármaco se hace disponible
en su lugar de acción.
b) La biodisponibilidad en cantidad se mide con F (fracción de fármaco absorbido)
c) La biodisponibilidad en velocidad se mide solo con el tmax
d) Representa el aprovechamiento del fármaco por el organismo

25. En las gráficas acumulativas de datos urinarios:


a) Su perfil es semejante a las gráficas de Cp/t
b) Se puede obtener todas las constantes
c) Todas tienen el mismo perfil
d) El perfil de las curvas depende de la vía de administración y del modelo
farmacocinética

26. La constante de excreción urinario(k) se obtiene de:


a) A partir de la ordenada en el origen de la gráfica logaritmo de la velocidad frente al
tiempo medio del intervalo en graficas distributivas.
b) A partir de la ordenada en el origen de la gráfica de la cantidad frente al tiempo
medio del intervalo en graficas distributivas.
c) A partir de la cantidad máxima excretada en graficas acumulativas.
d) A y c son correctas.
27. La presencia de alimentos en una administración por vía oral:
a) Reduce la velocidad de vaciado gástrico.
b) Provocan secreciones endógenas
c) Reducen la motilidad intestinal
d) A y c son correctas
28. En los estudios de BE-Bq ¿Cuál de los siguientes factores es una causa de variedad no
controlable?
a) Tiempo de muestreo
b) Ingesta de alimentos
c) Todas las anteriores son falsas

R: Interacciones individuo formulación

29. Respecto a la estabilidad de los medicamentos, señale lo correcto:


a) El aumento del tiempo de desintegración de un comprimido es una inestabilidad
química.
b) Las incompatibilidades químicas en un producto se detectan fácilmente por
alteraciones en el color, variaciones en la temperatura de fusión.
c) La autoxidación es un proceso reversible en la estabilidad de medicamento que se
produce por el oxígeno disuelto.
d) El envejecimiento isotérmico es el más común en los estudios de estabilidad de los
medicamentos
e) Ninguno

30. La cinética química tiene las siguientes características, excepto:


a) La molecularidad está determinada por la concentración de las moléculas
reaccionantes.
b) En la reacción de orden dos, la velocidad depende del cuadrado de la concentración

31. En relación a la estabilidad complete:


a) El calor altera las características físicas de los medicamentos por mecanismos como
hidrólisis, oxidación y precipitación
b) Los polietilenos de baja densidad tiene una permeabilidad baja a…………………………
c) El factor de frecuencia/ moléculas reaccionantes es igual a la relación empírica entre
la temperatura y el coeficiente de velocidad
d) La cantidad de energía del fotón es mayor a la longitud de onda
e) Los estudios intermedios se producen cuando el API está expuesto a condiciones
distintas de las condiciones de conservación recomendadas.
f) En los envases multidosis se debe realizar su estudio acelerado
32. En relación a la disolución complete
a) Cuando C es menor que la solubilidad es una condición SINK y se expresa Dm/Dt=
DsCs/h
b) En procesos con calores de disolución negativos el incremento de temperatura
disminuye la disolución
c) El porcentaje no disuelto se expresa como tiempo de latencia
d) En el ensayo de disolución nivel 52 se interpreta como el promedio de 12 unidades
s1+s2 es igual o mayor que Q y ninguna unidad menor que Q -15%
e) La gradiente de concentración se mantiene con…………………………………………………….

33. Referente a la clasificación biofarmaceutica complete:


a) La clase 2 puede solicitar Bioexcención cuando las formulaciones contengan API que
sean ácidos débiles
b) Un fármaco se considera altamente permeable cuando la medida de absorción en
el hombre es del 90% o mas de una dosis administrada en base a una determinación
de balance de masa en comparación con una dosis IV de referencia
c) Comprimidos sublinguales no realizan bioexención.
d) Para determinar la solubilidad se realiza a las condiciones de pH de 1-7.5; 37°C y en
250 mL ph = 1,2,4,6,y 6, 8 a T 37 grados centigrados
e) La clase IV es baja solubilidad y baja permeabilidad y no se permite bioexención.
34. En relación a la incompatibilidad de los medicamentos complete:
a) Sustancias bajo punto de fusión forman mezclas eutécticas
b) Compuestos fenólicos con materiales férricos, vit A o C producen oxidación y reducción
y adquieren color violeta
c) Aminas primarias con sustancias de grupos carbonilo, forman base Schiff
d) Anillos heterocíclicos nitrogenados con………………..
35. Referente a las causas de inestabilidad complete
a) La humedad produce reacciones de oxidación y hidrólisis
b) Los envases de polietileno la permeabilidad es bidimensional
c) Las amidas sufre hidrólisis (efecto de la humedad)
d) La auto oxidación se previene con sustancias autooxidables
e) La acción destructiva de la radiación en los medicamentos es inversamente
proporcional a la longitud de onda.
f) La soluciones con metanol y alcanfor se almacenan en envases de polietileno de alta
densidad

36. El periodo de caducidad de un medicamento extemporáneo es de 18 horas a temperatura


ambiental 25°C. ¿Cuál será su caducidad si almacena en frigorífico a 5°C? R: Ea = 15 kcal/mol

37. En un laboratorio farmacéutico existe un producto que se descompone a temperatura


ambiente de acuerdo con una cinética de primer orden, con una constante de velocidad
3x10-4 días -1. Si el laboratorio quiere que el producto contenga el 90% de la proteína
registrada en la etiqueta después de dos años ¿a cuánto deberá aumentar el porcentaje de
potencia inicial registrada en la etiqueta tiempo de elaborarse el producto?

38. En relación a la estabilidad complete:


a) El calor altera las características físicas de los medicamentos por mecanismos
como……………….
b) Los polietilenos de baja densidad tienen una permeabilidad baja a ………..
c) El factor de frecuencia …………………. Es igual a………………
d) La cantidad de energía del fotón es mayor a la longitud de onda
e) Los estudios intermedios se producen cuando hay cambios significativos
f) En los envases multidosis se debe realizar su estudio acelerado REPETIDAS
39. En relación a la disolución complete:
a) Cuando C es menor que la solubilidad es una condición sink y se expresa dM/dt =
DSCs/h
b) En procesos con valores de disolución negativos el incremento de temperatura
disminuye la disolución.
c) El porcentaje no disuelto se expresa como tiempo de latencia
d) La gradiente de concentración se mantiene con… constante REPETIDAS
40. En relación al polimorfismo tiene las siguientes características, excepto:
a) Los cristales aciculares corresponden al habito del mismo
b) Polimorfismo de mayor energía libre son los más estables
c) La difracción de rayos x detectan el habito del cristal
d) Los solvatos son pseudopolimorfos

41. Referente a la clasificación biofarmacéutica complete:


a) La clase 2 puede solicitar bioexcencion cuando……………..
b) Un fármaco se considera altamente permeable cuando……………………..
c) Comprimidos sublinguales no realizan bioexención
d) Para determinar la solubilidad se realiza a las condiciones ph= 1,2,4,6 y 6,8 a T 37 ±5°C
e) La clase IV es baja permeabilidad y solubilidad y no realiza bioexcencion. REPETIDAS

42. Se ha obtenido los siguientes datos farmacocinéticos tras la administración de un


comprimido sublingual con 100 mg de fármaco.

F: 0,94
T1/2 absorción: 0,714 h T1/2 eliminación: 2.77 h
Cmax:3,06 ug/ml AUC: 19.718 m h/L
VD: 19.07L Tmax: 1.95 h
A partir de los datos anteriores;
a) Calcular la ecuación que permite calcular la concentración plasmática
R: ln C = 0,8965 + 0,2502t
b) Calcule la cantidad de fármaco eliminado a ese mismo tiempo R: 22,14%
c) Calcular la concentración plasmática a las 4 horas de administración R : 6,3424 ug/ml
d) Cuanto tiempo debería transcurrir desde el comienzo del proceso de absorción para
que dicho proceso se verifique en un 86.5% R: t = 6,56 h
e) Clearance R: Cl 4,77 L/h
f) Biodisponibilidad en relación con un medicamento administrado IV cuya AUC es 20.35
mh/L
g) En una formulación de comprimidos de enalapril 25 mg se introduce una modificación
que consiste en disminuir la proporción del excipiente estearato d

43. En relación a la clasificación de los antimicóticos según su acción señale el grupo químico al
que pertenece y el sitio de acción:

a) Anfotericina-……………polieno.
b) Griseofulvina……………. Otros
c) Flucitosina…………..pirimidina
d) Itraconazol………….azol/triazol
e) Terbinafina………….alilamina
f) Miconazol………azol/imidazol

44. En relación a la anfotericina complete:


a) Según la clasificación es un………POLIENO
b) Para preparar soluciones parenterales se utiliza…DIOXICOLATO DE Na para incrementar
la SOLUBILIDAD
c) El derivado que tiene menos acción farmacológica pero es más estable es:
ANFOTERICINA A
d) Su máximo efecto se produce a Ph de ACIDO
e) Es muy toxico pero se utiliza en infecciones nicóticas SISTEMICAS
f) Las preparaciones liposomicas tiene la ventaja de..DISMINUIR LOS EFECTOS ADEVERSOS
g) La anfotericina incrementa su acción…………

45. Se ha obtenido datos farmacocinéticos tras la administración de un comprimido


sublingual con 100mg de fármaco.
F: 0,94
Cmax: 3,06 ug/ml
Tmax: 1,95 h
Vd: 19,07L
T1/2 eliminación: 2,77 h
T1/2 absorción: 0,714 h
AUC 19,718 mg/ml

Calcular: Cp, ø (Flujo sanguíneo) con t:2 y øE (Flujo sanguíneo de eliminación).


46. 2 productos comerciales con 500mg de analgésico los niveles plasmáticos serán:
T(h) Innovador Prueba
ug/ml ug/ml
0,5 13,2 18,2
1 18 21,3
1,5 19 20,1
2 18,3 18,2
3 15,4 14,6
4 12,5 11,1
6 7,92 7,31
8 5 4,61
10 3,16 2,91
12 1,99 1,83
a) Grafica
b) Ke ambos productos R: innovador 0,1944 h-1 , prueba 0,216 h-1
c) Dr p.prueba con relación al producto de referencia.
47. La vida media del propanolol en una paciente de 60 kg es 4 horas y Vd = 5,5 L/kg
Determinar
a) CLt R: 57,18 L/h
b) CLr si la fracción es 0,017 R: 0,972 L/h
c) Si la droga es elimina inicialmente vía renal y hepática. Cuál es la extracción hepática
si el flujo sanguíneo en el hígado es 1,5 L/min R: 0,624
d) Si el flujo sanguíneo se reduce a 0,5 L/min en situaciones de CCF cuál es el nuevo
CLh y el nuevo CLt R: CLh 18,73 y CLt 19,2
e) Cuanto a decrecido el clearans de la droga R: 37,98
48. Ejercicio

T ( Horas) E ( mg)
0 0
1 22
2 38
4 46
6 52
9 54
10 55,6
12 55,8
14 55,9
15 55,99

Suponiendo que a las 15 horas es la excreción renal total, calcular

a) Constante de eliminación (ke=2.778h-1)


b) Vida media del medicamento (1/2t=4.184h)
c) La cantidad total de medicamento excretado a las 4,7 horas (C=10.19mg)
d) La cantidad que queda por excretar (Cex=45.8mg)
49. Referente a los factores que afecta a la disolución señale verdadero o falso
a) El espesor de la capa liquida que rodea a las partículas es directamente proporcional
a la velocidad de agitación V
b) Los procesos con calores de disolución negativos se ven favorecidos por el
incremento de temperatura F
c) Un medicamento básico es más soluble en medio alcalino V
d) La movilidad de las partículas disueltas a través de la capa de disolución aumenta F
e) La porosidad incrementa la velocidad de disolución en comprimidos V

50. Sistema de clasificación biofarmacéutica


a) Que es la bioexencion: permite la demostración de equivalencia terapéutica
mediante estudios de disolución realizados in vitro como alternativa al estudio
clásico de bioequivalencia in vivo que comparara la biodisponibilidad en magnitud
y velocidad de las formulaciones analizadas.
b) Cuales es el sistema de clasificación biofarmacéutica
c) Como se establece alta permeabilidad, alta solubilidad y disolución de los
medicamentos

ALTA DISOLUCION

• Disolución rápida: liberación de > 85% del producto en 30 minutos a 37°C ± 0,5 en
medio estándar a pH 1,2, a 4,5 y 6,8, usando el Aparato I (aparato de cesta o método
del cestillo) de la Farmacopea de Estados Unidos USP a 100 rpm
• Se aplica a productos farmacéuticos que contienen principios activos de Clase I y
productos con principios activos de Clase II que son ácidos débiles.

• Disolución muy rápida: liberación de > 85% del producto en 15

minutos a 37°C ± 0,5 en medio estándar a pH 1,2, a 4,5 y 6,8, a una

velocidad rotacional de 50 rpm en elAparato II de la USP o 100 rpm

en el Aparato I de la USP. Se aplica a productos farmacéuticos que

contienen principios activos de Clase III.

ALTA SOLUBILIDAD

• La mayor concentración posológica es soluble en 250 ml o menos de medio acuoso en la


gama de pH 1 -7.5 (250 ml 8 onzas de agua, o un vaso).

• Perfil de solubilidad y ph.

• 37°C

• Ph = pka, ph = pKa + 1, ph = pka – 1; y a ph 1 y 7.5


PERMEABILIDAD

• Cuanto la medida de absorción en el hombre es del 90% o mas de una dosis administrada
en base a una determinación de balance de masa en comparación con una dosis IV de
referencia.

• Balance de masas

• BA absoluto

• Perfusión intestinal.

51. Referente al aclaramiento señale


a) Definición de aclaramiento hepático METABOLIZACIÓN DEL FARMACO. VOLUMEN
DE SANGRE QUE SE DEPURA DE UN FARMACO POR UNIDAD DE TIEMPO A SU PASO
POR EL HIGADO UTILIZANDO MECANISMOS DE BIOTRANSFORMACIÓN HEPATICA
Y EXCRECIÓN BILIAR
b) Como se calcula la tasa de extracción del fármaco (E). Deducción
c) De acuerdo a la extracción hepática a que grupo pertenecen los siguientes fármacos
morfina, quirudina, diazepam, teofilina y propanolol
Morfina Grupo 3 : Eh > 0,7 alta
Quinidina Grupo 2 : Eh 0,3 – 0,7 media
Diazepam Grupo 1 : Eh < 0,3 baja
Teofilina Grupo 1 : Eh < 0,3 baja
Propanolol Grupo 3 : Eh > 0,7 alta

Grupo 1 Eh < 0,3 baja Acido valproico, fenitoína,


fenobarbital, teofilina,
Warfarina, diazepam
Grupo 2 Eh 0,3 – 0,7 media Aspirina, Nortriptilina,
Quinidina
Grupo 3 Eh > 0,7 alta Alprenolol, lidocaína, morfina,
propanolol

52. Se realiza el estudio de estabilidad de la eritromicina conteniendo 500mg de principio activo


a dos condiciones de temperatura y humedad obteniéndose los siguientes datos:

Tiempo (días) Conc. (%) 35 C Conc (%) 40 C


70% HR 80% HR
0 99,86 99,86
30 99,60 98,00
60 98,70 97.40
90 97,90 94.50
120 97,30 93,90
150 94,50 92,60
180 93,90 90,50

Calcular
a) El orden de reacción por los diferentes métodos (gráfico y matemático)

53. Se realiza el estudio de degradación del naproxeno en comprimidos de 275 mg a tres


condiciones diferentes obteniéndose los siguientes valores

Tiempo (días) 17 C , 55% HR 35 C,70% HR 45 C,70% HR


0 99,63 99,63 99,63
30 99,28 98,50 96,12
60 98,19 97,20 90,03
90 97,97 94,40 87,95
120 97,26 90,10 82,29
150 96,45 86,69 77,89

Calcular partiendo que la degradación el naproxeno sigue una cinética de orden 1

a) Periodo de vida útil del naproxeno


b) Fecha de caducidad
c) Calcular el 68% de degradación
d) Realizar la ficha de estabilidad
54. Referente a la estabilidad complete
a) Al disminuir la longitud de las radiaciones la degradación ES MAYOR
b) La humedad del 70% se consigue ZONA CLIMATICA IV, CALUROSO HUMEDO
c) En el método de poppe se grafica % DE P.A DEGRADADO VS TIEMPO DE ESTUDIO
d) Si una molécula absorbe energía y le transmite a la otra se denomina
FOTOSENSIBILIZANTE
e) El factor de boltzam es 1.38E-23

55. Diseñe una prueba de disolución para un comprimido de 250 mg, que tiene una
disolución de 8,5 mg/ml, que conlleve método sink, aparente y natural. Interprete

56. Se determino la disolución de comprimidos de Warfarina sódica por el método de


espectrofotométrico de 3 casa diferentes y se tomó muestras a los 15,30,45 y 60 minutos,
se realizó las lecturas a 308 nm.

Tiempo (min) Marca1 Genérico 1 Genérico 2

0 0 0 0
15 80,24 95,05 95,08
30 99,29 98,36 95,05
45 101,21 101,05 96,38
60 102,34 102,68 97,61

Determinar

a) T45 y t80 disolución


b) Periodo de latencia
c) Determinar si son bioequivalentes in vitro, justifique la respuesta

57. Un fármaco por diferentes vías cuyas constantes son:


Km= 0,025 h-1
Ku=0,030 h-1
Kex/h=0,020 h-1

a) Vida media de eliminación R: 9,242 h


b) Cuál sería la vida media si la secreción biliar estaría totalmente bloqueada R: 12,60
h
c) Si las enzimas metabólicas se indujeran de tal manera que la v de metabolismo se
duplicara. Cuál sería la vida media de eliminación R: 6,9614 h
58. Un antibiótico se elimina vía secreción tubular en sujetos normales, el Vd=35L y la
depuración es de 650ml/min
a) Vida media del fármaco R: 37,31 min
b) Cuál sería la vida media de un adulto con falla renal cuyo valor de depuración es
95ml/min R: 255,37 min

59. Las concentraciones plasmáticas a las 2h y 4h son 10,0 ug/ml y 5,5 ug/ml. Determinar
a) T ½ R: 2,32 h
b) Co R: 18,18 ug/ml
c) Vd si la dosis es 300 mg R: 16,5 L
d) CIT R: 5,72 R : 4,932 L/h
e) CLr si f=0,8 R : 3,94 L/h
60.
La ecuación de la amoxicilina que define la administración IV de 2000mg es C=143 e-0,87t
calcular
a) Vd aparente
b) T1/2
c) Concentración de la droga que queda después de 6h Cp 6h
d) Cantidad de la droga que queda después de 6h (Q6H)
e) Cuál será la siguiente dosis a administrar si la droga se vuelve inefectiva bajo 50
ug/ml
f) Índice terapéutico si el rango es 50 -500
g) Cuanta dosis debe administrarse para alcanzar una dosis plasmática instantánea de
500 ug/ml
h) Por cuanto tiempo permanecerá en la ventana terapéutica si se da la dosis anterior
como IV

61. La vida media de una reacción de primer es 10 min. Qué porcentaje de reactivo queda
después de 1h R: 1,56 %
62. Después de una dosis única de un fármaco que tiene una semivida de 12h ¿Qué porcentaje
de la dosis permanece en el organismo después de 1 día? R: 25%

63. Se tiene un fármaco que se sabe que


a) La dosis administrada fue de 500 mg IV
b) El modelo es monocompartimental
c) La cc a las 6h es de 1,12 ng/ml
d) El área bajo la curva AUC entre 6 e°° es de 100 ug/ml
e) Calcular a) Co, CL, AUC, Vd

64. Un fármaco tiene un aclaramiento total de 5 ml/min y un volumen de distribución de 15L y


su unión a proteínas es inferior al 10%. Se toma encuentra que solo elimina via renal y
pulmonar
a) Calcule la velocidad de eliminación cuando la concentración es de 20 ug/ml
b) Si el 20% de la dosis aparece en orina como fármaco inalterado. ¿Cuál sería el valor
de la constante de excreción urinaria y cuál el del aclaramiento renal?
c) El clarance hepático si el Clp=0,5 ml/min
d) Cuantos mg de fármaco se ha depuran/h?

65. La ecuación de la Azlocilina que define la administración IV de 2000 mg es:


C = 143 e -0,87t
Calcular
a) Vd aparente
b) T ½ Cl
c) Cp 6h CC de droga después de 6h
d) Q6h Cantidad de droga que queda después de 6 h
e) Cuando será la siguiente dosis a administrar si la droga se vuelve inefectiva bajo 500
g/ml
f) Índice terapéutico bajo de 50 -500
g) Cuanta dosis debe administrar para calcular una dosis plasmática intracelular de
500 ug/ml
h) Por cuanto tiempo permanecerá en la ventana terapéutica si se da la dosis anterior
como IV

66. De los siguientes datos


2,0 12,1
4,0 7,2
8,0 3,1
12,0 1,3
16,0 0,57
24,0 0,10

Calcular todos los parámetros farmacocinéticos obtenibles con estos datos, y establezca
para una persona de 65 kg de peso

67. Un fármaco tiene una vida media de 4,8 horas y sigue una cinética de primer orden. Si se
administra una dosis cualquiera por vía IV. ¿Qué porcentaje de esa dosis se elimina a las 32
horas? R: 99,04 %

68. Referente a la distribución complete lo siguiente


a) La unión irreversible fármaco – proteína es de carácter covalente
b) El peso molecular de la albumina es 67000 daltons
c) En el sitio ii de la albumina se una Diacepan
d) La concentración plasmática de glicoproteína aumenta cuando
e) La amitriptilina se une a alfa-1-glicoproteina ácida

69. Referente a las curvas de excreción urinaria señale lo correcto


a) La cantidad de medicamentos excretados por la orina durante un intervalo de
tiempo cualquier es una función lineal de la que existe en el plasma en ese mismo
intervalo de tiempo
b) Permite el cálculo de la constante de eliminación urinaria ke
c) Las curvas acumulativas expresan el transito del medicamento en el organismo en
función de su grado de excreción du/dt
d) El método de Swintosky permite calcular de disponibilidad fisiológica absoluta
e) Ninguna

70. Referente a la biodisponibilidad señale


a. Se recomienda realizar los estudios en animales de experimentación
b. Una demora en el vaciado gástrico favorece a los fármacos de carácter ácido
c. El cálculo de áreas de la las curvas de nivel plasmático permite determinar la velocidad
del proceso de absorción
d. Alternativas farmacéuticas son productos que contienen cantidades idénticas del
mismo principio activo. Solo varían en los excipientes

71. Referente al clearance complete lo siguiente


a. El volumen plasmático se mide con azul Evans
b. La relación de extracción hepática se determina a través de

c. La urea se altera por factores exógenos como ingesta de proteínas


d. La depuración renal tomando en cuenta el área bajo la curva se determina como
Cl=Dosis/AUC

72. Referente a los factores que afectan la biodisponibilidad señale verdadero o falso
a. La depuración renal se incrementa con el ejercicio F
b. La velocidad de vaciado gástrico disminuye con la edad V
c. Las bacterias existentes en la porción superior del tracto digestivo proucen la
degradación de fármacos son susceptibles a ellas
d. La nitroreduccion del cloranfenicol por la microflora produce arilaminas toxicas en el
intestino de la rata V
e. La leche produce una disminución en la biodisponibilidad del ketoprofeno. V

73. En relación a los métodos de disolución señale lo correcto


a. El aparato V sirve para la disolución de parches transdérmicos V
b. En el método de convección forzada no existe agitación F
c. En el metodo sink la concentración se incrementa en función del tiempo F
d. La prueba de disolución permite el cálculo de los parámetros farmacocinéticas F
e. El porcentaje no disuelto en orden uno se expresa en función del tiempo; %No disuelto
vs tiempo

74. Señale la relación entre los parámetros in vivo-in vitro

75. Referente a las curvas acumulativas de excreción urinaria, señale lo correcto


a. Las curvas directas expresan el transito del medicamento en el organismo en función de su
grado de excreción du/tiempo/dt
b. Las curvas acumulativas se rectifican al pasarles a escala semilogaritmica
c. La cantidad de medicamento excretada por la orina durante un intervalo de tiempo
cualquiera es una función lineal de la que existe en el plasma en ese mismo intervalo de
tiempo
d. Permite el cálculo de la vida media de excreción t/2
e. Ninguno

76. Referente a LADME, señale como verdadero o falso


a. La difusión por poros es el proceso prevalente en la administración IM V
b. La globulina fija fármacos neutros y bases débiles F
c. La unión – fármaco- proteína es responsable de problemas adversos de los
medicamentos. F
d. A mayor coeficiente de partición, se necesita menor concentración en el lugar de
acción. V
e. Los aceptores son responsables de la metabolización del fármaco. F
77. Si la vida media de hidrolisis de un fármaco es de 12 horas. Si se colocan 125mg cuanto
tiempo se requerirá para que se hidrolice el 30% R: 6,17 h

78. Un farmacéutico preparo una solución de un antibiótico y la coloco en el refrigerador


(50C). Se tomaron alícuotas a diferentes intervalos de tiempo y se determinó la
concentración remanente de fármaco en la solución. Los resultados fueron los
siguientes.

Tiempo (h) 4 10 20 30 60 90 120


Concentración 70,0 58,8 42,0 31,0 12,0 4,5 1,7
( ug/ml)

a) Determine si la cinética es de orden cero o primer orden R: Primer orden


b) Calcule la constante de velocidad de la reacción R: K 0,032 h-1
c) Calcule la vida media R: t1/2 21,66 h
d) Determine la concentración inicial del antibiótico en la solución R: 80,56 ug/ml
79. Cuantas vidas medias serán necesarias para que un fármaco se descomponga en un
99,9% R: 10 vidas medias

80. Referente al clearance señale V o F


a. La depuración renal se obtiene por el cálculo de la pendiente de la curva dE/dt es Cm
Falso
b. El flujo plasmático es el doble del volumen sanguíneo renal Falso
c. El volumen glomerular es 130ml/min Verdadero
d. Para determinaciones del clearance por filtración glomerular se utiliza la creatinina
Verdadero
e. El propanolol tiene una tasa de Excreción mayor a uno Falso R: Propanolol Mayor
a 0,7 rango entre 0 a 1

81. De los siguientes valores


0 100
24 91,8
48 88,5
96 88,7
120 54,2

Calcular el t90 y t39, si la degradación sigue una cinética de orden cero

82. Las constantes de velocidad de degradación, que a continuación se indican, fueron


determinadas en la descomposición de 5 – fluorouracilo a pH 9,90
T ( C) K ( s-1)
80 0,960 x 10-6
70 0,320 x 10 -6
60 0,118 x 10 -6

a) Determinar la Ea a este pH
b) Extrapolar para una temperatura ambiente (25 C) y determinar tanto la constante
de velocidad como el tiempo de vida a esta temperatura
83. Se realiza el estudio de estabilidad en un nuevo producto en el cual se quiere adicionar otro
p.a que de mejor resultado en la actividad terapéutica del p.a original. El inconveniente que
se presenta es que el segundo medicamento afecta ligeramente la estabilidad del primer
p.a. Determinar el periodo de vida útil del medicamento compuesto y según su opinión
definir si la adición del nuevo p.a es una idea innovadora o no al comparar con los resultados
obtenidos del medicamento simple. El estudio se realiza en dos condiciones de
temperatura. Los resultados obtenidos son los siguientes
Medicamento simple Medicamento compuesto
p.a 1 p.a. 1 p.a 1 p.a 2 p.a 2
Mes 30 C % 35 C % 30 C % 35 C % 30 C % 35 C %
0 101,1 100,4 102,1 101,3 100,2 101,5
1 100,2 99,3 100,4 99,2 99,9 100,1
2 99,2 98,1 98,2 97,1 98,8 98,7
3 98,0 96,8 97,0 95,9 98,0 97,1
4 96,8 95,5 95,7 93,9 96,9 95,1
5 95,7 94,2 94,2 91,8 95,7 93,7
6 94,6 93,0 92,8 90,0 94,8 92,6

Aplicar método de Arrhenius y de Poppe, analizar los dos métodos

84. Referente a la estabilidad de medicamentos. Señale verdadero o falso


a. La actividad fotoquímica de las radiaciones aumenta al disminuir la longitud de onda
R= Verdadero
b. La reducción del p.a produce alteración del color. R= Falso
c. La degradación pirrilitica por descarboxilación necesita energía de activación alta R=
Verdadero
d. Las reacciones en fase heterogénea son menos sensibles a la presión que a la
temperatura R= Verdadero
e. En las formas farmacéuticas liquidas con alto contenido de azúcar el agua residual
permite el crecimiento de microorganismos. R= Verdadero

85. En relación a los factores es que afectan al proceso de disolución complete


a. El incremento de temperatura favorece la disolución en los procesos endotérmicos
b. La tensión superficial del agua es 72 dinas/cm
c. En la ley de Fick la velocidad de difusión es directamente proporcional a la cantidad
remanente de fármaco en el lugar de absorción.
d. En las sustancias cristalinas se caracterizan por detectarse mediante espectro de
difracción de rayos X, modifican por P, T, calor, molienda o pulverización/ puede
afectar a la estabilidad química del principio activo y la velocidad de absorción(
biodisponibilidad) (Hay más de una respuesta)

86. En relación a la clasificación biofarmaceutica señale

- defina y clasifique

El SCB es un marco científico para clasificar un fármaco considerando su solubilidad acuosa (en
función de la dosis), la permeabilidad intestinal y la velocidad de disolución del medicamento;
siendo estos los tres factores más importantes que modulan la velocidad y cantidad absorbida de
un IFA, a partir de formas farmacéuticas sólidas orales de liberación inmediata.

Clase 1 : alta solubilidad y alta permeabilidad. Clase 2 : Baja solubilidad y alta permeabilidad. Clase
3 : alta solubilidad y baja permeabilidad. Clase 4 : baja solubilidad y baja permeabilidad

- como determina la solubilidad y permeabilidad de los compuestos

• Se tiene que hacer un perfil de solubilidad y perfil de pH, solo así se considera que es
altamente soluble el fármaco.
• Cuanto la medida de absorción en el hombre es del 90% o más de una dosis administrada
en base a una determinación de balance de masa en comparación con una dosis IV de
referencia para la permeabilidad.

- estructure un estudio de bioequivalencia in Vitro un fármaco clase IV que estable a Ph


ácido
87. Al determinar la cantidad disuelta de un comprimido de nimesulida de 100 mg, se encontró
que a los 20 min se habían disuelto 67mg. Suponiendo que el proceso de disolución es de
primer orden y que el comprimido no presenta tiempo de latencia, calcular
a. La constante de velocidad de disolución
b. La cantidad de fármaco no disuelto a los 12 minutos de iniciado el ensayo

88. Sabiendo q la Eh de la descomposición de CT892 es de 15.8kcal/mol a 25 0C. Calcula los


valores exactos del t90de una solución a 50C y del t40 de la suspensión a 30 0C

89. Referente a los factores que afectan a la disolución señale verdadero o falso
a. El espesor de la capa liquida que rodea a las partículas es inversamente proporcional a
la temperatura R= Falso
b. Los procesos de calores de disolución positivos se ven favorecidos por el incremento
de temperatura R= Verdadero
c. Un medicamento apolar es más soluble en medio alcalino. R=Falso
d. La movilidad de las partículas disueltas a través de la capa de difusión es directamente
proporcional a la viscosidad R= Falso
e. La polaridad disminuye la velocidad de disolución en comprimidos R= Verdadero

90. Referente a las curvas de excreción urinaria señale lo correcto


a. Las curvas acumulativas expresan el transito del medicamento en el organismo en función
de su grado de excreción du/dt
b. Las curvas directas se rectifican al pasarles a escala semilogaritmica
c. La cantidad de medicamentos excretada por la orina durante un intervalo de tiempo
cualquier es una función lineal de la que existe en el plasma en ese mismo intervalo de
tiempo
d. Permite el cálculo de la constante de eliminación urinaria ke
e. Ninguna

91. Referente a las aplicaciones del t1/2, señale lo correcto


a. Permite calcular el tiempo necesario para llegar al límite de seguridad
b. Para el cálculo del Cmax en administración IV, es importante las constantes de absorción
y eliminación
c. La D/D* es igual a dos NOTA ES D*/D =2
d. Con 5 vidas biológicas la reacción del medicamento eliminado es 1/16

92. Describa y diseñe un metodo para la disolución de un medicamento que se degrada a Ph


acido de alta solubilidad en el agua.
93. El LADME tiene las siguientes características, señale lo incorrecto

a) La filtración es un mecanismo pasivo que deja pasar moléculas redondas de 0-400


PM
b) La unión plasmática disminuye la duración e incrementa la intensidad del efecto
farmacológico
c) Los aceptores son lugares pasivos sin acción farmacológica
d) La quinacrina tiene un alto coeficiente de reparto
e) Ninguna

94. Referente a los factores que afectan a la biodisponibilidad, señale como verdadero o falso
a. El flujo sanguíneo renal es directamente proporcional a la edad. R= Verdadero
b. E. Coli produce hidrolisis del anillo tiazolidinico de las penicilinas. R= Falso
c. Los microorganismos presentes en la porción inferior del tracto digestivo producen
reacciones tipo hidrolisis, descarboxilación R= Verdadero
d. El retardo en el vaciado gástrico favorece a los medicamentos de carácter básico R=
Falso

95. La disponibilidad fisiológica tiene las siguientes características, señale lo correcto


a. La disponibilidad fisiológica de una solución administrada por vía oral si se absorbe si la
absorción es completa será el 100%
b. Un valor de disponibilidad fisiológica alta garantiza el efecto farmacológico
c. El método de Swintosky permite calcular de disponibilidad fisiológica relativa a través de la
administración de dosis multiple
d. En la absorción es completa, evalue una reacción exponencial entre el área bajo la curva y
la fracción de dosis absorbida
e. Ninguno

96. En relación a la fase de distribución señale verdadero o falso


a. El azul de Evans atraviesa el endotelio de los capilares. R= Falso
b. El coeficiente de distribución permite el cálculo del Vd independiente del peso R=
Falso
c. Un fármaco con bajo coeficiente de reparto tiene un vd alto.R= Verdadero
d. El rojo vital atraviesa el endotelio de los capilares R= Falso

97. Referente al clearance señale


a. La tasa de extracción E es la relación entre la Ve y Vi y se expresa como E= Ve/Vi
b. La depuración metabólica media es DIRECTAMENTE PROPORCIONAL ...a la fracción de
dosis absorbida
c. El aclaramiento hepático es la suma de Excrecion metabolica mas excreción biliar
d. La velocidad de extracción se expresa como Velocidad de ingreso menos la velocidad de
salida
e. La depuración renal tomando en cuenta las curvas acumulativas se
expresa…………mL/min………….

98. Referente al volumen de distribución complete lo siguiente


a. La unión a proteínas tisulares produce un error por EXCESO ….
b. El agua transcelular tiene un volumen por kilo de organismo de…………2 LITROS…..
c. El agua inaccesible está formada por…HUESOS, CARTILAGOS, TEJIDO CONJUNTIVO
DENSO …
d. Las aguas pesadas se utilizan para determinar………………OXIDO DE DEUTERIO Y
TRITIO………………………….
e. El Vd tomando en cuenta el área se calcula……DOSIS SOBRE AUC*KE………..

99. La disponibilidad fisiológica tiene las siguientes características, excepto


a. La disponibilidad fisiológica de un fármaco administrado por vía oral es igual al 100% si la
absorción es completa.
b. El área bajo la curva es directamente proporcional a la fracción absorbida
c. El método de Swintosky permite calcular de disponibilidad fisiológica absoluta a través de
la administración de dosis única

d. Un valor de disponibilidad alta, garantiza el efecto farmacológico

100. Referente a la biofarmacia, señale lo correcto


a. La prueba de desintegración de dos forma farmacéuticas garantiza que sean
equivalentes químicos.
b. Describe en forma cualitativa la variabilidad de la respuesta de una forma farmacéutica
c. El inicio, intensidad y duración de la respuesta farmacológica depende del sistema:
medicamento- forma farmacéutica- organismo
d. Dos medicamentos con iguales efectos …………demuestran que son equivalentes
biológicos

101. En el proceso LADMER tiene las siguientes características, excepto


a. Un proceso de pseudo orden real es la suma de varios procesos aparentes
b. El proceso de liberación de las grageas se convierte en orden mixto cuando se saturan
los sistemas enzimáticos
c. Las moléculas hidrosolubles de bajo peso molecular tienen alta afinidad por las
proteínas
d. La difusión a través de la membrana es directamente proporcional a la superficie de la
misma

102. Respecto a la estabilidad de los medicamentos, señale lo correcto:


a. La humedad produce alteración química a través de mecanismos de oxidación
b. La permeabilidad al oxigeno del polietileno de baja densidad es mayor que el de alta
densidad
c. El aumento del tiempo de fusión de los supositorios es una inestabilidad química
d. El envejecimiento no isotérmico es el más común en los estudios de estabilidad de los
medicamentos
e. Ninguno

103. La cinética química señale lo correcto:


a. El número de moléculas que colisionan en una reacción determinan el orden de
reacción
b. En la reacción de orden uno, la velocidad depende del cuadrado de la concentración
de dos reactivos
c. La recta de orden dos se obtiene al graficar a escala semilogaritmica
d. La unidad de la constante de velocidad de orden uno es tiempo
e. Ninguno

104. En relación a la disponibilidad fisiológica señal V O F


a. El valor de la disponibilidad fisiológica alta garantizar el efecto farmacológico Verdadero
b. Si la absorción es completa existe una relación lineal entre el área bajo la curva y la
fracción de dosis no absorbida Falso
c. La disponibilidad fisiológica de un medicamento absorbido por vía rectal es menor en
relación al administrar por IV Verdadero
d. La disponibilidad fisiológica permite determinar la intercambiabilidad entre dos
fármacos Verdadero
105. Referente a la biodisponibilidad señale
a. Se recomienda realizar los estudios en animales de experimentación
b. Una demora en el vaciado gástrico favorece a los fármacos de carácter ácido
c. El cálculo de áreas de la las curvas de nivel plasmático permite determinar la velocidad
del proceso de absorción
d. Alternativas farmacéuticas son productos que contienen cantidades idénticas del
mismo principio activo. Solo varían en los excipientes

106. Referente a los factores que afectan a la biodisponibilidad, señale como verdadero
o falso
a. El flujo sanguíneo esplácnico, es directamente proporcional a la edad F
b. E. Coli produce hidrolisis del anillo tiazolidinico de las penicilinas
c. Los microorganismos presentes en la porción inferior del tracto digestivo producen
reacciones tipo hidrolisis, descarboxilación
d. El retardo en el vaciado gástrico favorece a los medicamentos de carácter básico
107. La disponibilidad fisiológica tiene las siguientes características, señale lo correcto
a. La disponibilidad fisiológica de una solución administrada por vía oral si se absorbe si la
absorción es completa será el 100%
b. Un valor de disponibilidad fisiológica alta garantiza el efecto farmacológico
c. El método de Swintosky permite calcular de disponibilidad fisiológica relativa a través
de la administración de dosis multiple
d. En la absorción es completa, evalue una reacción exponencial entre el área bajo la curva
y la fracción de dosis absorbida
e. Ninguno

108. Respecto a la estabilidad de los medicamentos, señale lo correcto:


a. El aumento del tiempo de fusión de los supositorios es una estabilidad química.
b. Las incompatibilidades químicas en un producto se detectan fácilmente por
alteraciones en el color, variaciones en la viscosidad.
c. La autoxidación es un proceso reversible en la estabilidad de medicamentos
d. El envejecimiento isotérmico es el más común en los estudios de estabilidad de los
medicamentos
e. Ninguno

109. La cinética química tiene las siguientes características, excepto:


a. La molecularidad está determinada por la concentración de las moléculas
reaccionantes.
b. En la reacción de orden dos, la velocidad depende del cuadrado de la concentración de
dos reactivos
c. Por cada 100C que se incrementa la velocidad de degradación se duplica
independientemente del orden de reacción
d. La unidad de la constante de velocidad es en tiempo reciproco

110. La estabilidad tiene las siguientes características excepto


a. El plazo de validez es la fecha en que el medicamento ya no cumple con las
especificaciones señaladas en la farmacopea
b. El cloruro de polivinileno tiene una alta permeabilidad al agua
c. En el envejecimiento acelerado se utiliza una muestra a la que se incrementa
progresivamente la temperatura
d. La luz produce reacciones fotoliticas que degradan al principio activo

111. En el proceso LADMER señale lo correcto


a. El subproceso de disolución en el proceso de LIBERACIÓN es más rápido en un jarabe
que en un comprimido
b. La filtración es un mecanismo por el que atraviesan compuestos lipofilicos de bajo peso
molecular
c. La constante de permeabilidad es inversamente proporcional a la superficie dela
membrana
e. La difusión a través de la membrana es directamente proporcional al espesor de la
misma

112. Describa y deduzca la ecuación orden dos

113. Referente a la estabilidad complete


a. Al disminuir la longitud de las radiaciones la degradación….
b. La humedad del 70% se consigue…………………………………
c. En el método de poppe se grafica………………………………
d. Si una molécula absorbe energía y le transmite a la otra se denomina…………………
e. El factor de boltzam es…………………………………….

114. Al realizar un estudio de disolución en capsulas de cefuroxima se obtiene los


siguientes resultados
T (minutos) % disuelto
5 8,8
10 23,7
20 46,8
30 63,1
40 74,6
60 88,4
a) Determinar el orden de reacción

b) De acuerdo a estos resultados, determinar t50 y t78 de disolución


c) ¿El producto ensayado presenta periodo de latencia? Si su respuesta es afirmativa
¿Cuál es el valor de este tiempo?

115. Se administró a un paciente de 68kg de peso una dosis intravenosa de 35mg/kg de


un antiinflamatorio. Se tomaron muestras de orina en forma periódica y se determinó el
antiinflamatorio excretado inalterado. Se obtuvieron los siguientes resultados de excreción
urinaria
T (horas) E(mg)
0,25 186
0,5 164
1,0 230
2,0 275
4,0 207
6,0 61
10,0 28
12,0 15
Suponiendo q a las 12.0hora se ha logrado la excreción completa, calcular la constante de
velocidad de eliminación, la vida media del antiinflamtorio y la cantidad eliminada a las 5,5
horas
116. Se administra una dosis de 200mg por vía intravenosa de un fármaco y se distribuye
de acuerdo a un modelo monocompartimental. Los datos de concentración plasmática en
función del tiempo son los siguientes
T (horas) C (ug/ml)
0,25 47,3
0,50 32,2
1,0 22,0
1,5 15,4
117. Se realiza el estudio de estabilidad de la tetraciclina conteniendo 500mg de principio
activo a dos condiciones de temperatura y humedad obteniéndose los siguientes datos:

Tiempo (días) Conc. (%) 23 C Conc (%) 35 C


70% HR 80% HR
0 99,66 96,66
30 96,20 96,00
60 95,50 94,70
90 94,60 93,50
120 93,10 92,10
150 92,50 88,60
180 91,90 87,50

Calcular
a. El orden de reacción por los diferentes métodos (gráfico y matemático)

Grafico
Conc. (%) 23 C 70% HR

r0 -0.9567287
r1 -0.9601622
r2 0.9634252

Matematico

Ko k1 k2
0.0220 0.00023 -2.37085E-06
0.0327 0.00034 -3.56868E-06
0.0351 0.00037 -3.88496E-06
0.0380 0.00040 -4.26852E-06
0.0533 0.00058 -6.22335E-06
0.0509 0.00055 -6.01684E-06
Grafico
Conc (%) 35 C 80% HR

r0 -0.9772236
r1 -0.9748004

r2 0.9722458

matematico

ko k1 k2
0.11533333 0.00118 -1.20298E-05
0.06933333 0.00071 -7.2848E-06
0.05622222 0.00058 -5.96343E-06
0.05466667 0.00057 -5.89185E-06
0.04773333 0.00050 -5.17797E-06
0.04311111 0.00045 -4.70709E-06

118. Se realiza el estudio de degradación de acetaminofén en comprimidos de 250 mg


a tres condiciones diferentes obteniéndose los siguientes valores

Tiempo (días) 20 C , 70% HR 30 C,70% HR 40 C,70% HR


0 99,83 99,83 99,83
30 97,68 96,50 96,50
60 95,19 94,20 94,20
90 95,04 93,40 93,40
120 94,96 90,10 90,10
150 93,45 86,69 86,69
180 91,89 81,80 81,50

Calcular

a. Periodo de vida útil del acetaminofén


b. Fecha de caducidad
c. Energía de activación para cada temperatura
d. Calcular el 42% de degradación
e. Realizar la ficha de estabilidad

T °C TK 1/T *1000 Kcte In Kcte


20 293 3.41296928 0.95595355 -0.04504595
30 303 3.30033003 0.98273637 -0.01741438
40 313 3.19488818 0.98089497 -0.01928989
25 298 3.3557047 0.97044553 -0.03

119. c. los estudios de estabilidad utilizando la ecuación de Arrhenius es posible en


reacciones donde la energía de activación sea del orden de 10 a 30 kcal/mol
d. la ecuación de arrhenius se rectifica a escala doble logarítmica
e. b y d son correctas

120. enumere los documentos técnicos para la obtención del registro sanitario y elabore
una ficha de estabilidad para una suspensión de Metronidazol de 250 mg de p.a.

Guía ICH 1Q (R2), informe 43 anexo 2 OMS, y en el Ecuador acuerdo ministerial 586 (ARCSA).

121. como se clasifican los medicamentos para la obtención de registro sanitario

medicamentos en general, productos naturales procesados de uso medicinal y medicamentos


homeopáticos de venta libre

122. se realiza el estudio de estabilidad en polvo para suspensión conteniendo cada 5 ml


250 mg de p.a a tres condiciones 30, 40 y 500C
Tiempo Concentracion

Días 300C 400C 500C

0 103,4 103,4 103,4


30 103,4 102,3 97,2
60 102,5 97,7 92,3
90 101,5 94,7 89,3
120 99,2 91,1 85,6
150 97,3 89,7 82,3
180 95,6 85,2 76,2
210 93,8 84,6
Calcular
a. el orden de reacción
b. el t 42 y t 90%
c. determinar el periodo de vida útil y la fecha de caducidad

123. Enumere dos técnicas para la obtención del Registro Sanitario y elabore una ficha
de estabilidad para una suspensión de metronidazol de 250mg de p.a.
124. Como se clasifica los medicamentos para la obtención del RegSan.
125. Se realiza el estudio de estabilidad en polvo para suspensión contenido cada 5ml
250mg de principio activo de tres condiciones: 30°C, 40°C y 50°C.

Tiempo CONCENTRACIÓN
Días 30°C 40°C 50°C
0 103.4 103.4 103.4
30 103.4 102.3 97.2
60 102.5 97.7 89.3
90 101.5 94.7 85.3
120 99.2 91.1 85.6
150 97.3 89.7 82.3
180 95.6 85.2 76.2
210 93.8 84.6 74.0

Calcular:
a) El orden de la reacción
b) El L42% y L90%
c) Determinar el periodo de vida útil y la fecha de caducidad.

126. En relación a las vidas de degradación físicas señale a cuál pertenece los siguientes
procesos.
a) Sedimentación: Fenómenos Intermicelares
b) Polimorfismo: Fenómenos Intramicelares
c) Sublimación: Cambios de Estado
d) Evaporación: Fenómenos de equilibro entre fases
e) Fusión: Cambios de estado
f) Floculación: Fenómenos de Superficie
127. Referente a las causas de inestabilidad señale V o F
a) Los esteres sufren oxidación…. F
b) La humedad es la principal causa de alteración en formas farmacéuticas liquidas…. F
c) Un aumento de 2°C reduce el plazo de validez en 3 años…….F
d) La auto oxidación es un proceso reversible……. F
e) La acción destructiva de la radiación en los medicamentos es inversamente proporcional a la
longitud de onda…………V
f) Las soluciones con metanol y alcanfor se almacenan en envases de polietileno……..F
128. Un fármaco cuya estructura tiene dobles enlaces conjugados, debe ser formular
en solución. Como realiza el diseño y el protocolo de estabilidad para este producto.
• Tipo y tamaño de envase
• Numero de lotes
• Condiciones de almacenamiento
• Periodicidad de los analisis
• Cantidad de muestra
• Analisis a relizar
• Metodos analiticos
• Documentcion
129. En relación a los factores que afectan a la disolución complete:

a) La temperatura favorece a procesos entotermicos que tienen Ea baja


b) Los agentes tensoactivos favorecen la disolución por disminucion de la tension superficial
c) Las formas metaestables tienen son mas solubles y tiene baja energía libre
d) La relación empírica entre la velocidad de disolución y viscosidad es R=Kn ^α

130. Referente a la estabilidad complete

a) Al disminuir la longitud de las radiaciones, la degradación es mayor


b) La humedad del 70% se consigue en clima caluroso humedo
c) En el método de poppe se grafica el % de log de p.a degradado VS 1/temperatura
d) Si una molécula absorbe energía y la trasmite a la otra se denomina fotolisis
e) El factor de boltzam es un factor de ponderación que determina la probabilidad relativa de
un estado i en un sistema con múltiples estados en equilibrio termodinámico a temperatura T

131. Diseñe una prueba de disolución para un comprimido de 250 mg, que tiene una
disolución de 8.5mg/ml, que conlleve método sink aparente y natural. Interprete.
Disolver el comprimido en HCl 0.1N, tomar una alicuota de la muestra en 30 minutos
y determinar el % de disolucion.

132. Se determino la disolución de comprimidos de Warfarina sódica por el método de


espectrofometríco de 3 casas diferentes y se tomo muestras a los 15, 30, 45 y 60 minutos,
se realizo las lecturas a 308nm.

TIEMPO (MIN) MARCA GENERICO 1 GENERICO 2


0 0 0 0
15 80.24 95.05 95.08
30 99.79 98.36 95.05
45 101.21 101.05 96.38
60 102.34 102.68 97.61

Determinar:
a) L45 y L80 disolución
b) Periodo de lactencia
c) Determinar si son bioequivalentes in vitro, justifique la respuesta.

133. Un fármaco tiene una vida media de 4,8 horas y sigue una cinética de primer orden.
Si se administra una dosis cualquiera por vía IV. ¿Qué porcentaje de esa dosis se elimina a
las 32 horas?

134. Referente a la fase de eliminación señale V o F

a) La constante de eliminación es Ke= (dc/dt)Q….. F


b) La dosis de fracción remanente es (1/4)n……F
c) La ke equivale al valor absoluto de inclinación de la recta……V
d) La ecuación que rige la concentración del fármaco en función del tiempo es C=dosis/Vd c….F
e) El t1/2 rige la permanencia o fugacidad del fármaco en el lugar de eliminación …………F

135. Referente a la distribución complete lo siguiente:

a) La unión irreversible fármaco – proteína es de carácter……..COVALENTE


b) El peso molecular de la albumina es…………….69000 DALTONS
c) En el sitio ii de la albumina se une …………….DIAZEPAM.
d) La concentración plasmática de glicoproteína aumenta cuando …PROCESOS
INFLAMATORIOS, PROCESOS MALIGNOS Y ESTRÉS.
e) La amitriptilina se una a....GLICOPROTEINAS.

136. Referente a la curva de excreción urinaria, señale lo correcto:

a) La cantidad de medicamento excretado por la orina durante un intervalo de tiempo


cualquiera es una función lineal de la que existe en el plasma en ese mismo intervalo de
tiempo. V
b) Permite el calculo de la constante de eliminación urinaria Ke…..F
c) Las curvas acumulativas expresan el transito del medicamento en el organismo en función
de su grado de excreción du/dt…………………F
d) El método de SWINTOSKY permite calcular la disponibilidad fisiológica absoluta……..F
e) Ninguno
f) Las curvas directas se rectifican al pasarlas a escala semilogarítmica……V
137. El área de superficie de las partículas se incrementa. EN PARTICULAS PEQUEÑAS…
138. En relación a los métodos de disolución señale lo correcto
a) El aparto V sirve para la disolución de parches trandermico…..V
b) En el método de convección forzada no existe agitación………..F
c) En el método sink la concentración se incrementa en función del tiempo……F
d) La prueba de disolución permite el cálculo del parámetros farmacocinéticos……F
e) El porcentaje no disuelto en orden uno se expresa……………………..
139. Señale la relación entre los parámetros in vivo . in vitro

140. Referente a los factores que afectan a la biodisponibilidad, señale V o F


a) Fármacos administrados vía oral, tiene mayor absorción con el ejercicio….F
b) El flujo sanguíneo plasmático aumenta con la edad……F
c) Las bacterias existentes en el colon producen la degradación de fármacos que son
susceptibles a ellas……. F
d) La nitro reducción del cloranfenicol nivel G I por la microflora produce anilaminas toxicas en
el intestino de ratas……..V
e) Los lípidos favorecen la absorción de la fenitoína…………………V
141. Referentes a las curvas acumulativas de excreción urinaria, señale lo correcto.
a) Las curvas directas, excepto el transito del medicamento en el organismo en función de su
grado de excreción du/tiempo/dt
b) Las curvas acumulativas se rectifican al pasarles a escala logarítmica
c) La cantidad de medicamento excretada por la orina durante un intervalo de tiempo
cualquiera es una función lineal de la que existe en el plasma en ese mismo intervalo de
tiempo.
d) Permite el cálculo de la vida media de excreción t1/2
e) Ninguno.
142. Referente al LADME, señale como V O F
a) La difusión por poros es el proceso prevalente en la administración IM………V
b) La globulina fija fármacos neutros y bases débiles……………………F
c) La unión fármaco – proteína es responsable de problemas adversos de los
medicamentos……….F
d) A mayor coeficiente de partición, se necesita menor concentración en el lugar de
acción………V
e) Los aceptores son responsables de la metabolización del fármaco………………….F
143. Fundamento net Arrhenius y Poppe, ventajas y desventajas.
144. Si la vida media de hidrolisis de un fármaco es de 12 horas. Si se colocan 125mg,
cuanto tiempo se requerirá para que se hidrolice el 30%

145. Referente a la excreción urinaria coloque V o F.


a) La cantidad de medicamento excretado por la orina durante un intervalo de tiempo
cualquiera es una función lineal de la que existe en el plasma en este mismo intervalo o
instante…………..V
b) Las curvas directas se expresa el transito del medicamento en el organismo en función de
su grado de excreción……………………V
c) Permite el calculo de la constante de eliminación urinaria Ke……………………..F
d) Las curvas acumulativas no se rectifican al pasar a papel micrologaritmico………………..V
146. La biodisponibilidad tiene las siguientes características señale lo correcto.
a) El ejercicio físico aumenta la biodisponibilidad del medicamento por vía urinaria
b) Un vaciado gástrico rápido disminuye la absorción de fármaco de carácter básico
c) Las bacterias existentes en la porción superior del tracto digestivo disminuyen la
biodisponibilidad de los fármacos.
d) Las grasas incrementan la biodisponibilidad de la quinacrina
147. En relación a la fase de distribución señale V O F
a) El azul Evans atraviesa el endotelio de los capilares…F
b) El coeficiente de distribución permite el cálculo del Vd independiente del peso……….F
c) Un fármaco con bajo coeficiente de reparto tiene un Vd alto………..F
d) El rojo vital atraviesa el endotelio de los capilares…………F
148. Referente al clarance señale
a) La tasa de extracción E es la relación de……..ELIMINACIÓN…….y se expresa como E=øEr.
b) La depuración metabólica media es…. DIRECTAMENTE PROPORCIONAL.. a la fracción de
dosis absorbida.
c) El aclaramiento hepático es la suma de ….EXCRECIÓN METABOLICO Y BILIAR
d) La velocidad de extracción se expresa como…..DEPURACIÓN METABOLICA MEDIA/FLUJO
SANGUINEO HEPÁTICO.
e) La depuración renal tomando en cuenta las curvas acumulativas se expresa…Vexcresion
renal/Cp
149. Referente al volumen de distribución complete lo siguiente;
a) La unión a proteínas tisulares produce un error por…..EXCESO
b) El agua transcelular tiene un volumen por kilo de organismo de …0,1 L/KG
c) El agua inaccesible está formada por……HUESOS CARTILAGOS, TEJIDO CONJUNTIVO
d) El Vd tomando en cuenta el área se calcula… Vd=D/AUC.Ke
150. La biodisponibilidad biológica tiene las siguientes características, excepto.
a) La biodisponibilidad fisiológica de un fármaco administrado por vía oral es igual 100% si la
absorción es completa
b) El área bajo la curva es directamente proporcional a la fracción absorbida
c) El método de Swintosky permite calcular la disponibilidad fisiológica absoluta a través de la
administración de la dosis única.
d) Un valor de biodisponibilidad alta garantiza el efecto farmacológico.
151. En relación a las curvas de excreción urinaria complete:
a) La excreción urinaria máxima se expresa…..U=KuD/ke
b) El método sigma menos es a base de…..CALCULOS CUANTITATIVOS ENTRE la diferencia
entre U∞-U
c) Las curvas acumulativas se rectifican …In(U∞-U)
d) Du/dt= kdc/dt expresa la…VELOCIDAD DE EXCRECIÓN URINARIA (Ut=K.C)

152. Se ha obtenido los siguientes datos farmacocinéticos tras la administración de un


comprimido sublingual con 100mg de fármaco
F= 0,94 ; Cmax= 3,06 ug/ml; Tmax= 1,95 h; To= 0,06; Vd= 19,07 L; T1/2 eliminación= 2.77h;
T ½ absorción= 0,714h; AUC= 19,2 mg.h/L

Aparir de los datos anteriores:

a) Calcular la cantidad de fármaco en el lugar de absorción a las 2 horas de la administración


R: 14,18 mg
b) Calcular la cantidad de fármaco eliminado a ese mismo tiempo R: 19,2 mg
c) Cuanto tiempo debería transcurrir desde el comienzo del proceso de absorción para que
dicho proceso se verifique en un 89.7% R: 0,0538

153. Para dos fármacos con las siguientes características:


Carbamazepina: Vd=300L; Unión a proteínas plasmáticas: 13%
Fenilbutazona: Vd=17L; unión a proteínas plasmáticas: 99%
Analice el impacto de la unión a proteínas plasmáticas sobre el volumen de disolución.

Carbamazepina: Vd=300L; Unión a proteínas plasmáticas: 13%


COMO EL VOLUMEN DE DISTRIBUCION ES ALTO, LA UNION A LAS PROTEINAS PLASMATICAS
ES BAJA, Y LA CARBAMAZEPINA SE UNIRIA A COMPONENTES TISULARES (TEJIDO ADIPOSO),
GENERANDO UN ALTO VD, Y ASU VEZ PRODUCIENDO UN ERROR POR EXCESO.

Fenilbutazona: Vd=17L; unión a proteínas plasmáticas: 99%

EL VOLUMEN DE DISTRIBUCION ES BAJO DEBIDO A UN ERROR POR DEFECTO QUE SURGUE


POR LA ALTA UNION A PROTEINAS PLASMATICAS.

R: A mayor concentración plasmática menor volumen de distribución

154. Se inyecta por vía IV 250 mg de un fármaco cuyo volumen de distribución es de


10L. Se recolecta orina en diversos periodos de tiempo obteniéndoselos siguientes
resultados:
PERIODO DE RECOLECCIÓN CONCENTRACIÓN VOLUMEN DE ORINA (L)
(H) FARMACO EN LA ORINA
(mg/L)
0-1 24.7 0.35
1-2 14.98 0.53
2-4 8.97 1.25
4-6 12.17 0.78
6-8 8.70 0.85
8-12 5.95 1.75
12-24 5.31 2.25
24-36 0.00 2.25

CALCULE:
A) La constante de velocidad de eliminación
B) La constante de velocidad de metabolización
C) La constante de velocidad de excreción renal
D) La vida media biológica
E) El clearance renal
F) La vida media biológica en caso de anuria
G) La vida media biológica en caso de una función renal disminuida en un 50%
H) El porcentaje de biotransformación y el del fármaco no metabolizado en individuos
normales.

PER REC C orina V ORINA ΔU U Ui - U ln(Ui - U)


(h) (mg/L) (L)
1 24,7 0,35 8,645 8,645 55,355 4,014
2 14,98 0,53 7,9394 16,5844 47,4156 3,859
4 8,97 1,25 11,2125 27,7969 36,2031 3,589
6 12,17 0,78 9,4926 37,2895 26,7105 3,285
8 8,7 0,85 7,395 44,6845 19,3155 2,961
12 5,95 1,75 10,4125 55,097 8,903 2,186
24 5,31 2,25 11,9475 67,0445 -3,0445 #¡NUM!
36 0 2,25 0 67,0445 -3,0445 #¡NUM!
Ui 64
155. En relación a la biodisponibilidad biológica señale V O F
a) El valor de la biodisponibilidad biológica alta garantiza el efecto farmacológico………F
b) Si la absorción es completa existe una relación lineal entre el área bajo la curva y la facción
de dosis no absorbida……F
c) La biodisponibilidad biológica de un medicamento absorbido por vía rectal es menor en
relación al administrado por vía IV…..V
d) La biodisponibilidad biológica permite determinar la intercambiabilidad entre 2
fármacos……….F
156. Referente a los factores que afectan a la biodisponibilidad señale V O F
a) El flujo sanguíneo plasmático es directamente proporcional a la edad….,…..V
b) E. coli produce hidrolisis del anillo tiazolidinico de las penicilinas…….F
c) Los microorganismos presentes en la porción inferior del tracto digestivo produce reacción
descarboxilación……..V
d) El retardo en el vaciado gástrico favorece a los medicamentos de carácter básico…..F
157. La biodisponibilidad biológica tiene las siguientes características, señale lo
correcto:
a) La biodisponibilidad biológica por vía oral si se absorbe, si la absorción es completa será el
100%
b) Un valor de biodisponibilidad biológica alta garantiza el efecto farmacológico.
c) El método de Swintekey permite calcular la disponibilidad relativa a través de la
administración de dosis múltiple.
d) Si la absorción es completa existe una relación exponencial entre el área bajo la curva y la
fracción de dosis absorbida.
158. Referente a los factores que afectan a la biodisponibilidad complete:
a) Los fármacos administrados por VO tiene menor absorción porque produce disminución del
flujo sanguíneo esplácnico
b) Un rápido vaciado gástrico favorece la absorción de fármacos básicos
c) La nitro- reducción del cloranfenicol produce arilaminas que son tóxicas
d) Un valor de F igual a 1 significa se absorbio el 100% de la dosis
e) La absorción de la fenitoína se ve favorecida por la presencia de alimentos
159. La biodisponibilidad fisiológica tiene las siguientes características, excepto:
a) Un valor de biodisponibilidad fisiológica alta, garantiza el efecto farmacológico.
b) El método de Swintoky permite calcular la biodisponibilidad fisiológica absoluta a través de
la administración de dosis única.
c) El área bajo la curva de nivel plasmático es inversamente proporcional a la fracción de dosis
absorbida,
d) La biodisponibilidad fisiológica de un fármaco administrado por vía oral es igual si la
absorción es completa.
160. De los siguientes compuestos, señale si son equivalentes farmacéuticos,
terapéuticos, alternativos farmacéuticos o terapéuticos.
a) Ampibex 500mg, ampicilina MK 250 mg Equivalente farmacéutico
b) Succinato de cloranfenicol y estearato de cloranfenicol Equivalente terapéutico
c) Azitromicina 500mg, gentamicina 160mg Alternativa terapéutica
d) Suspensión de eritromicina y suspensión de claritromicina Alternativa farmacéutica
e) Voltaren comprimidos y ibuprofeno comprimidos Alternativa farmacéutica

161. En relación al bolus IV complete:


a) La vida media de la tolbutamida es…………MAYOR………….que en el perro
b) La vida media biológica en el adulto es………………MENOR…en relación al lactante
c) Un valor de e-2,5, la eliminación es……MUY RAPIDA..
d) Con 7.8 semividas, el porcentaje de dosis remante es…………..0,449%

162. Referente a las curvas de nivel plasmático, señale V O F


a) En el punto B la velocidad de absorción es mayor que la de eliminación…F
b) En el método de retroproyección, los datos obtenidos en la práctica las curvas de nivel
plasmático se resta de los teóricos al extrapolar el segmento CD de las curvas…..V
c) El segmento CD de las curvas es igual, independiente de la forma Farmaceutica y de la dosis
administrada cuando se trata de medicamentos iguales…………V
d) Los niveles plasmáticos se encuentran en relación directa con los efectos terapéuticos si se
trata de medicamentos iguales…………………V

163. Referente a la farmacocinética, señale V O F


a) A mayor superficie de intercambio, mayor velocidad de difusión de modo que la velocidad
difusión será mayor en la piel que en los alveolos. V
b) El tratamiento con prednisolona produce un incremento en los valores de clearance de la
urea……V
c) El fármaco Y es hidrosoluble de modo que atravesará la membrana glomerular por
filtración…………V
d) El fármaco X es muy liposoluble por tanto atravesará las membranas de manera simple a
través de difusión pasiva ………………..V

164. Calcule para un paciente de 70 kg con función renal normal Clcr de 125ml/min, la
vida media de la gentamicina que tiene las siguientes características:
Se excreta sin metabolismo por la orina, tiene Vd similar al volumen de extracelular (19%
de peso corporal), se absorbe pobremente por VO, por tanto, se debe administrar por vía
IM, es de estrecho margen terapéutico por su nefrotoxicidad y ototoxicidad. El claerance
del fármaco corresponde a un 60% de la creatinina.
165. Una dosis de 1 umol/kg de un fármaco cuyo peso molecular es de 138 g/mol es
administrado mediante bolus IV a un paciente de 60 kg de peso.
Las concentraciones plasmáticas de dicho fármaco se pueden ajustar a una curva
monoexponencial, que el volumen de distribución de dicho fármaco es de 1,2 L/kg y la
semivida de eliminación es de 15 horas.

Calcular:
La dosis administrada en mg y en mg/kg
Valor de la constante de eliminación y velocidad de eliminación justo al instante posterior a
la administración en ng/h y ng/h.kg
Volumen de distribución
Concentración plasmática a las 24 horas de la administración

166. En el proceso de metablizacion señale:


167. Referente a las aplicaciones del t1/2 señale lo correcto:
a) La D*/D es igual a dos…….V
b) Permite calcular el tiempo necesario para llegar a la concentración de seguridad vida media
o t1/2
c) Para el cálculo del Cmax por vía IV es importante la constante de eliminación…..V
d) Con infinita vida media biológica, la fracción del medicamento eliminado es 1/64……F
168. Referente a los factores que afectan a la disolución señale lo verdadero o falso
a) Es espesor de la capa liquida que rodea a las partículas es directamente proporcional a la
velocidad de agitación………………..V
b) Los procesos con calores de disolución negativos se ven favorecidos por el incremento de
temperatura…………………F
c) Los medicamentos básicos es mas soluble en medio alcalino…….F
d) La movilidad de las partículas disueltas a través de la capa de difusión es inversamente
proporcional a la viscosidad ……………..V
e) Al disminuir el gradiente de concentración la velocidad de disolución aumenta…..F
f) La porosidad incrementa la velocidad de disolución en comprimidos…..V

169. Referente a la estabilidad complete lo siguiente:


a) El polietileno de alta densidad tiene una permeabilidad baja al……………………..Agua
b) Las características de la zona IV son Caliente y húmeda
c) El factor de Boltzman es……………………. e-En/kBT
d) El 70% de humedad relativa se consigue con………………………….

e) La incompatibilidad química produce alteración de las moléculas por procesos de hidrólisis


y oxidación

170. Referente a los factores que afecta la biodisponibilidad


a) El vaciado gástrico rápido favorece a fármacos básicos
b) Los fármacos administrados por vía parenteral el ejercicio
físico………………porque…………………..
c) La absorción de las tetraciclinas disminuye por la presencia de alimentos
d) La biodisponibilidad se caracteriza por la cantidad y velocidad a la que el principio activo se
absorbe a partir de una forma farmacéutica y llega al lugar de acción
e) El tmax se calcula con la ecuación Tmax= lnka/k/(ka-k)

171. En relación a la disolución complete:


a) La tensión superficial del agua es…………………….. 72,8 dinas/cm
b) El porcentaje no disuelto se expresa como tiempo de latencia

172. En el proceso de eliminación señale lo correcto:


a) La absorción es el factor limitante de la eliminación.
b) En las capsulas el primer proceso que sufre es la degradación del fármaco.
c) La fracción de dosis remanente es (1/2)n
d) El t ½ rige la presencia o fugacidad del fármaco en el lugar de eliminación
173. Referente a la depuración complete:
a) La depuración renal es VOLUMEN DE plasma POR UNIDAD DE TIEMPO
b) La secreción tubular es un proceso de TRANSPORTE ACTIVO
c) La velocidad de filtración glomerular es 120 -130 ml/ min
d) Los datos proteicos influyen en la determinación de UREA
𝐷𝑒𝑝𝑢𝑟𝑎𝑐𝑖ó𝑛 𝑚𝑒𝑡𝑎𝑏𝑜𝑙𝑖𝑐𝑎 𝑚𝑒𝑑𝑖𝑎
e) La relación extracción hepática es 𝑅𝑒𝐻 = 𝑓𝑙𝑢𝑗𝑜 𝑠𝑎𝑛𝑔𝑢𝑖𝑛𝑒𝑜 ℎ𝑒𝑝á𝑡𝑖𝑐𝑜
f) La tasa de extracción hepática es fracción del flujo sanguíneo que es depurada por el
fármaco al pasar por el hígado .

174. Referente a la fase de eliminación señale V O F


a) La Ke= (dc/dt)/ø………………….F R. Ke = - ( dQ/dt)/Q
n
b) La fracción de dosis remanente es (1/4) ………………..F R. (1/2)n
c) La Ke equivale al valor absoluto de la inclinación de la recta………………..F R. La Ke es
directamente proporcional a la velocidad del proceso
d) El t1/2 rige la permeación o fugacidad del fármaco en el lugar de eliminación…………..F R. El
t ½ es el tiempo necesario para que el fármaco elimine el 50%

175. Referente a los factores que afectan la biodisponibilidad complete:


a) Los fármacos administrados por VO tienen menor absorción porque producen disminución
del flujo sanguíneo renal
b) Un rápido vaciado gástrico favorece la absorción de fármacos básicos
c) La nitroreducción del cloranfenicol produce ........... que son ...........
d) Un valor de F igual a 1 significa ...........
e) La absorción de la fenitoína se ve favorecida por la fenitoína por la presencia de ...........

176. En relación a la absorción en las siguientes vías complete el tipo de estrato que debe
atravesar y el lugar de absorción:

Estrato Lugar de Absorción

Rectal Unicelular Epitelio rectal

Sublingual Unicelular Epitelio bucal

Intravenosa ------------- --------------

Percutánea Pluricelular Epidermis

Ocular Unicelular Epitelio de la córnea


Subcutánea Unicelular Dermis

177. En el proceso de metabolización señale:

A) Fases de metabolización: Fase I: Creación de centros de conjugación; Fase II: Conjugación


del fármaco por el ácido glucurónico

B) Interpretar citocromo P-450 IIIA4:

C) Señale los metabolitos con actividad de los compuestos: Fenacetina- Paracetamol; Codeína-
Morfina; ASA- Acido salicílico; Prednisolona-Prednisona; Carbamazepina-Carbamazepina 10-11
epoxido.

D) Señale los inductores enzimaticos del Citocromo P-450: Citocromo P450 (CYP) y NADPH-
Citocromo P450-reductasa.

178. En relación al bolus IV Complete:


A) el valor de e-1,35 la velocidad de eliminacion es: rápida, se elimina el 75% y queda el
25% por eliminar
B) Con 7,8 vidas medias, el porcentaje remanente es: 0,44%
C) El tiempo medio de la sulfametoxipiridacina en el lactante es: Mayor que en el adulto
D) Deduzca la ecuacion remanente en el fàrmaco:
Q=Qo * e ^ -ket
Q=D * e ^ -ket
Q/D =e ^ -ket -> CANTIDAD REMANENTE COMO: t=n*t1/2; t= 0,693/ke
Q/D= e^-ke*n*(0,693/ke)
Q/D= e ^-n*0,693; como:

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