Fundación Cultura Sin Fronteras

Farmacología I

Continuación

Profesora: Yamali Tirenni

Caracas, 13 Abril 2019.

¿Qué son?

Son las constantes biológicas de un fármaco,

estudiado en una población grande de pacientes.
Su utilidad práctica es que son las referencias
para elaborar un régimen terapéutico racional
para un paciente en particular.
Concepto:

Cantidad de fármaco presente en el torrente

sanguíneo después de haber sido administrado. La
concentración plasmática máxima se refiere a la
cantidad mayor de fármaco presente en la sangre
durante su proceso farmacocinético (a través de su
paso por el cuerpo).
Concepto:

Es la fracción o parte de la dosis

administrada por una vía extravascular
que entra a la circulación general (sangre).
Concepto:

Es el volumen aparente en el cuerpo, disponible para

contener el fármaco.
No es un valor fisiológico.
No es un valor absoluto para cualquier fármaco.
Se expresa en Ltrs /Kg.
 Total del Volumen: 42 Litros
(Aprox. Persona 70 Kg)

- Volumen de Plasma: 3 Ltrs.

- Volumen Intersticial: 11 Ltrs.

- Volumen Intracelular: 28 Ltrs.

1- Tamaño de la Molécula:

Molécula Grande  No se difunde fácilmente

2- Unión a proteínas:

Mayor unión  No se difunde fácilmente

3 – Si el Fármaco es:

Lipofílicos / Hidrofílicos

Difunden
mas rápido
• Mayor distribución incluyendo Lípidos
• Mayor penetración a tejidos
• Influye en la Vida Media
 VD VD 3 LTRS
MENOR
INTRAVASCULAR

VD 14 LTRS

INTRAVASCULAR - INTERSTICIAL

VD 48 LTRS

INTRAVASCULAR – INTERSTICIAL - INTRACELULAR

VD
VD 100 LTRS
MAYOR
INTRAVASCULAR – INTERSTICIAL – INTRACELULAR - GRASA
Concepto:

Es la fracción de la concentración plasmática total

que se encuentra libre o no unida a proteínas. La
respuesta farmacológica está estrechamente
relacionada a la concentración del fármaco libre.
Concepto:

Es el tiempo requerido para que la

concentración inicial del Fármaco sea reducido
a la mitad.
Concepto:

Es la fracción constante de un Fármaco,

eliminado por unidad de tiempo.
Factores que afectan la Vida Media y la
Constante de Eliminación:

- Edad
- Patologías: Ej. Insuficiencia Renal, hepática
o cardíaca.
Concepto:

Es la cantidad de suero, sangre o volumen de

distribución totalmente depurado del Fármaco por
unidad de tiempo. Es un valor que mide la
eficiencia del metabolismo o eliminación de un
Fármaco.
Factores que afectan la Depuración:

- Edad: La eficiencia de la depuración cambia

fisiológicamente con la edad
- Peso corporal
- Patologías: Disminuyen la capacidad de
depuración del organismo, las mas importantes
son Insuficiencia Renal, Hepática y Cardíaca
 1- Fármacos con rango
terapéutico estrecho

Dosis
Dosis Mínima
Máxima
eficaz
permitida
 2- Fármacos cuyo efecto
farmacológico se correlaciona
con su concentración plasmática
 3 – Fármacos que en dosis
usuales presentan gran
variabilidad farmacodinámica
y farmacocinética
 4 – Fármacos cuya dosificación
resulta mas fácil de modificar en
base a su efecto clínico
 ANTIBIÓTICOS AGENTES CARDÍACOS
Aminoglucósidos Digoxina
Vancomicina
BRONCODILATADORES
ANTICONVULSIVANTES Teofilina
Carbamazepina
Fenobarbital OTROS
Fenitoina Acetaminofén
Acido Valpróico Ciclosporina
Metotrexate
AGENTES PSICOTRÓPICOS Salicilatos
Litio
Antidepresivos tricíclicos
1 – Pacientes con disfunción de
uno o mas órganos
 2 – Pacientes con enfermedades
crónicas o agudas concomitantes
 3 – Pacientes que usan o en
quienes se administran varios
fármacos simultáneamente
4 – Pacientes en los cuales se
sospecha de un inadecuado
cumplimiento del régimen
terapéutico
El sitio principal del metabolismo de los fármacos es el
hígado.
Aunque los fármacos suelen inactivarse al ser
metabolizados, los metabolitos de algunos de ellos
presentan actividad farmacológica, a veces incluso mayor
que la de su precursor.
Una sustancia inactiva o débilmente activa que da
lugar a un metabolito activo se denomina
Profármaco, en especial cuando ha sido diseñada
para dirigir más eficazmente la forma activa a su
destino.
Los profármacos generalmente están compuestos de dos partes en
las cuales el compuesto activo está unido a una molécula inerte. Esta
unión debe ser lo suficientemente estable para poder formar el
medicamento pero permitir la ruptura mediante un proceso químico o
enzimático en un periodo de tiempo adecuado. Después de la
administración o absorción del profármaco, el fármaco es liberado
mediante hidrólisis enzimática en el hígado, en el intestino o
simplemente hidrolizado aunque procesos de reducción también son
utilizados. Los profármacos son usados comúnmente para superar
barreras biológicas o farmacológicas entre el lugar de administración
y el sitio de acción.
Los fármacos pueden ser metabolizados por
oxidación, reducción, hidrólisis, hidratación,
conjugación, condensación o isomerización; sea
cual fuere la vía elegida, el objetivo es facilitar su
excreción.
Existen enzimas metabólicas en muchos tejidos,
pero son especialmente abundantes en el hígado.
La velocidad del metabolismo de los fármacos no es
igual en todos los individuos. En algunos, el
metabolismo puede ser tan rápido como para
impedir que se alcancen concentraciones
sanguíneas y tisulares terapéuticamente eficaces; en
otros puede ser muy lento, con lo cual dosis
normales pueden provocar efectos tóxicos.
La velocidad del metabolismo de los fármacos en los
distintos individuos depende de factores genéticos,
enfermedades concomitantes (especialmente las
enfermedades hepáticas crónicas y la insuficiencia
cardíaca avanzada) e interacciones farmacológicas
(sobre todo las que implican inducción o inhibición del
metabolismo).
Toxicidad: Es una medida usada para medir el grado
tóxico o venenoso de algunos elementos.

Intoxicación: Es una reacción causada por la exposición a

una sustancia dañina. Esto puede suceder por ingerirla,
inyectarla, inhalarla o por otro medio. La mayoría de las
intoxicaciones ocurren por accidente.
La noción de Xenobiótico se forma a partir de dos vocablos
griegos: Xeno (que puede traducirse como “extraño”)
y bio (vinculado a la “vida”).
El concepto, de este modo, alude a aquellos compuestos
que disponen de una estructura química que no existe en
la naturaleza, sino que ha sido desarrollada por el hombre
en un laboratorio.
Los Xenobióticos, por lo tanto, son compuestos
sintéticos. Puede decirse que son productos químicos
que fabrica el ser humano con distintos fines: puede
tratarse desde pesticidas hasta fármacos empleados con
fines terapéuticos.
En definitiva, los Xenobióticos son compuestos químicos
que no pertenecen a la composición natural de los
organismos vivientes.
El conjunto de reacciones metabólicas por medio de las
cuales los tejidos modifican la estructura química de un
Xenobiotico se le denomina BIOTRANSFORMACIÓN;
este es el mecanismo mas comun que usan los
organismos para eliminar los tóxicos ambientales.
Si la concentración de cualquier Xenobiótico en el
organismo es excesiva inevitablemente se convierte en
un riesgo para las funciones de las moléculas que actúen
en su entorno, pudiendo alterar el correcto
funcionamiento de un órgano, tejido, sistema, etc.
Mecanismos de eliminación de Xenobióticos:

Los Xenobióticos son transformados a moléculas

inofensivas por medio de:

 Fase 1:
Hidroxilación, la cual es catalizada por enzimas
monooxigenasas (Citocromo P450).

 Fase 2:
Conjugación con Ácido Glucorónico, Sulfato o
Glutatión, o Metilación.
Fase 1

En la esta fase la reacción mas común es una

Hidroxilación, catalizada por miembros de una clase de
enzimas denominadas monooxigenasas o Citocromo
P450.
Fase 2

Los compuestos hidroxilados u otros producidos en la

Fase 1 se convierten por acción de enzimas específicas
en varios metabolitos polares por conjugación con Ácido
Glucorónico, Sulfato, Acetato, Glutatión o ciertos
aminoácidos (AA) o por metilación.
El propósito global de las dos fases del metabolismo de
Xenobióticos es incrementar su solubilidad en agua
(polaridad) y así facilitar su excreción del cuerpo.
Concepto:

- Ausencia de peligro o riesgo.

- Sensación de total confianza que se tiene

en algo o alguien.
La seguridad del paciente es un principio fundamental de la
atención sanitaria. Hay un cierto grado de peligrosidad
inherente a cada paso del proceso de atención de salud.
Los eventos adversos pueden estar en relación con
problemas de la práctica clínica, de los productos, de los
procedimientos o del sistema.
La mejora de la seguridad del paciente requiere por parte
de todo el sistema un esfuerzo complejo que abarca una
amplia gama de acciones dirigidas hacia la mejora del
desempeño; la gestión de la seguridad y los riesgos
ambientales, incluido el control de las infecciones; el uso
seguro de los medicamentos, y la seguridad de los
equipos, de la práctica clínica y del entorno en el que se
presta la atención sanitaria.
Antes de administrar un medicamento,
se deben tener en cuenta las siguientes
reglas generales:
1 - Administrar el medicamento
CORRECTO
- Identificar el medicamento y verificar la fecha de caducidad del
mismo
- Comprobar el nombre genérico (compuesto) y comercial del
medicamento.
- Tener conocimiento de la acción del medicamento y efectos
adversos. Así como el método de administración y la dosificación,
considerando el índice terapéutico y toxicidad.
- Comprobar el nombre del medicamento al ser preparado.
- Si existe alguna duda no administrar y consultar.
- Se desechará cualquier especialidad farmacéutica (EF) que no
esté correctamente identificado o no cumpla con el
almacenamiento correcto.
- Rectificación del medicamento mediante los siguientes pasos: La
tarjeta del fármaco, la hoja de indicación médica, en el kardex de
fármacos (registro de medicamentos del paciente) y con la
etiqueta del empaque del fármaco (presentación fármaco
indicado).
- Comprobar el aspecto del medicamento antes de administrarlo,
posibles precipitaciones, cambios de color, etc.
2 - Administrar el medicamento al
paciente CORRECTO
- Verificar el nombre en el brazalete, Núm. De registro, Núm. de
cama o habitación, prescripción en el expediente clínico y
corroborar con el diagnóstico y evolución del paciente. Llamar por
su nombre al paciente (si él está consciente).
3 - Administrar la dosis CORRECTA
- La enfermera (o) que va a administrar el medicamento debe
verificar simultáneamente con otra que la acompañe el cálculo de la
dosis exacta. Especialmente en medicamentos como: Digitálicos,
heparina, insulina, etc.
- Siempre que una dosis prescrita parezca inadecuada,
comprobarla de nuevo.
4- Administrar el medicamento por
la vía CORRECTA
- Verificar el método de administración (algunos medicamentos
deberán aplicarse por vía IV o IM exclusivamente).
- Si la vía de administración no aparece en la prescripción,
consultar al médico (SIEMPRE debe estar escrito en la historia
clínica o indicaciones).
5 - Administrar el medicamento a la
hora CORRECTA
- Tomar en cuenta la hora de la dosis inicial.
- Se debe prestar especial atención a la administración de
Antibióticos, Antineoplásicos y aquellos medicamentos que
exijan un intervalo de dosificación estricto.
 6 – Registrar todos los
medicamentos administrados
7 – Informar e instruir al paciente
sobre los medicamentos que está
recibiendo
 8 – Comprobar que el paciente no
toma ningún medicamento ajeno al
prescrito
9 – Investigar si el paciente padece
alergias y descartar interacciones
farmacológicas
10 – Antes de preparar y administrar
un medicamento realizar el lavado
de manos
 UNIDAD DE
MEZCLAS
PARENTERALES
 VIAL

AMPOLLA