Fármacos hipoglucemiantes // Dr.

Miguel Vega
Kaé
Metabolismo e insulina
Páncreas endocrino:
 Comida -> insulina -> diminución glucosa -> glucagón ->
hambre
 Insulina = es una proteína de dos cadenas sintetizadas en
células beta pancreáticas
 Receptores GLUT1, GLUT2, GLUT4

¿Cómo podemos tratas la diabetes?

 Aumentando la secreción de insulina
 Aumentando la sensibilidad de insulina
Diabetes:  Inhibir DPP4 -> aumenta GLP-1 -> aumenta insulina
D. Tipo 1:  Agonistas de GLP-1
 Dar insulina
 Autoinmunidad contra islotes de Langerhans
 No hay insulina
D. Tipo 2:
 Resistencia a la insulina -> menos insulina
 Polifagia, polidipsia, poliuria = baja peso
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Kaé

Secretagogos de insulina:
 Sulfoniliureas
 Inhibidores DPP-4
Insulina:  Agonistas GLP-1
Administración directa de la hormona, ideal para DM tipo 1 Sulfonilureas: GLIBENCLAMIDA
Efectos fisiológicos de la insulina:  Secreción por impulsos, no basal
 Receptores en tejidos, hígado, músculo y tejido adiposo  Hipoglucemia
 Apertura de GLUT-4  Aumento de peso
 Aumento de glucogénesis  Alcohol -> hipoglucemia
 Aumento de lipogénesis / disminución lipólisis Mecanismo:
 Disminución de gluconeogénesis
Bloqueo canal K -> despolariza células beta -> aumenta insulina ->
Preparados de insulina: baja glucagón
 Insulina humana por ADN recombinante Inhibidores de DPP4: SITGLIPTINA
 Administración vía subcutánea
 Infusión subcutánea continua por bombas  Disminución glucosa postprandial
 Disminución de HbA1c
Tipos de insulina  Pocos efectos adversos
 NO hipoglucemia
 Miméticos de las incretinas
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Kaé
 Gliptinas  Aumenta HDL / disminuye LDL/ disminuye triglicéridos
Disminución de DPP4 -> disminuye la eliminación GLP1 -> aumento Efectos adversos:
de GLP1 -> aumento de insulina
Edema: aumenta riesgo de insuficiencia cardiaca, y cardiovascular
Agonistas GLP-1:
Aumenta el peso corporal y disminuye la densidad ósea
Miméticos de GLP1 menos degradados por DPP4
No absorción de glucosa: inhibidores alfa glucosidasa:
 Exenatida -> acción corta
 Inhiben la acción de la enzima que digiere almidón y
 Liraglutida -> acción prolongada
disacáricos
 Los de acción sostenida es 1 dosis/semana
 Uso combinado con otros hipoglucemiantes orales
Administración subcutánea
Perdida de peso Acarbosa:
Efectos adversos: nauseas, riesgo de pancreatitis
 No se absorbe
 Disminuye absorción de hierro
Sensibilizadores a insulina:  Aumenta la biodisponibilidad de metformina
 Efectos adversos:
 Biguanidas o Distensión abdominal, flatulencias y síntomas
 Glitazonas gastrointestinales
Biguanidas: METFORMINA
 Mejora la unión de insulina a GLUT 4 en tejidos periféricos
 Disminuye la gluconeogénesis en hígado
 Disminuye la absorción en intestino delgado
Indicaciones: primer línea en DM, favorece control de lípidos y
pérdida de peso
Efectos adversos: diarrea y gastrointestinales, acidosis láctica
Glitazonas: PIOGLITAZONA
 Agonistas del PPAR-y en tejido adiposo, músculo e hígado
 Activa genes para sensibilidad a insulina
 Eficacia máxima en 4 – 6 semanas