Acetilcolina→ Se metaboliza rápido, no se usa ESTERES DE COLINA Metacolina→Acción cardiovascular, detección de ASMA. No selectivos Carbacol→ Colírio miótico, Incrementa la motilidad Vesical. Betanecol→ Incrementa la motilidad vesical, predominantemente en tracto DIRECTOS urinario Droga se une Muscarina→ Rc muscarínico. Alta toxicidad, sin usos terapéuticos. directo al receptor ALCALOIDES Y Pilocarpina→ Rc muscarínico. Tratamiento de glaucoma ángulo cerrado, en gotas. ANALOGOS SINTETICOS Oxotremorina→ Rc muscarínico. Temblor, ataxia, espasticidad. Selectivos Nicotina→ Rc nicotínico. AGONISTAS COLINERGICOS Dimetilpiperazinio (DMPP)→ Rc nicotínico Se trata de fármacos que estimulan los receptores colinérgicos muscarínicos y en menor medida los nicotínicos, imitando las acciones del Fisostigmina→ Rápida absorción, pasa BHE. Sirve para tratar glaucoma de SNP, por ello reciben en conjunto el nombre de ángulo estrecho (salida del humor acuoso) y neurotoxicidad por droga parasimpaticomiméticos. Sustrato atropínica (anticolinérgicos) Neostigmina→ Absorción lenta, prácticamente no pasa BHE. Tratamiento REVERSIBLES miastenia gravis, ileoparalítico y atonia vesical. Piridostigmina→ Tratamiento de miastenia gravis No sustrato Tetraetilamonio INDIRECTOS Endofornio Inhiben a la enzima que degrada acetilcolina IRREVERSIBLES Ecotiofato→ Intoxicación con órganos fosforeros genera como sintomatología: (acetilcolinesterasa), “Órganos fosforados” Malation exacerbación de la actividad parasimpática (+ excepciones del generando ↑Ach son muy liposolubles, bajo Paration simpático)→ Sudoración, mareos, náuseas, dificultad respiratoria, en la brecha peso molecular y volátiles vómitos, convulsiones, etc. Son insecticidas Tratamiento: - Reactivadores de la acetilcolinesterasa (pralidoxima y diacetilmonoxima): Separan al órgano fosforado de la enzima y lo vuelven más soluble para eliminarlo. No Importante NH3: Muy liposoluble, pasa mejor las barreras atraviesa BHE.. Primeras 12 horas junto con atropina. NH4: Menos liposoluble, pasa peor las barreras - Atropina: Bloqueante muscarínico, actúa a nivel central y periférico Después de 12 horas solo este. Atropina→ Es una amina terciaria, muy liposoluble, pasa BHE. Posee buena absorción por tubo digestivo pero se usa intravenosa. Su vida media es de 2 hrs. Su excreción es 60% sin metalizar y un 40% con previa metabolización. Sus efectos ceden rápido, menos en el ojo que perdura por 72 hrs. (no se usa para fondo de ojos). No se usa para EPOC o asma ya que disminuye el barrido ciliar, disminuye secreciones, forma tapón acuoso. ALCALOIDES NATURALES Efectos: Midriasis y ciclopejia (contraindicada en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho). Efecto paradojal: a dosis bajas produce bradicardia y a altas dosis taquicardia. Sequedad de boca y piel con aumento TºC. Intoxicación: Periférica: Boca seca, sequedad bronquial, piel seca, midriasis, BLOQUEANTES MUSCARINICOS ciclopejia, visión borrosa, retención urinaria. Central: Cambios de humor, ataxia, desorientación, alucinaciones, fabulación, etc.→ Tratamiento: fisostigmina. Escopolamina→Antiespasmódico.
DERIVADOS DE Ciclo pentolato→Midriasis (24 hrs.)
ANTAGONISTAS COLINERGICOS ALCALOIDES NATURALES SINTETICO Tropicamida→ Se usa para fondo de ojos, inhibe miosis al unirse al También llamados bloqueantes receptor M3 del ojo, genera midriasis (6 hrs.). colinérgicos o fármacos anticolinérgicos. Bloquean la acción parasimpática, Eucatropina→ Midriasis predomina acción simpática. Metantelina→ Bloqueante ganglionar a nivel SNC Propantelina→ Bloqueante ganglionar a nivel SNC Ipatropio→ Broncodilatadores.. Tratamiento de ASMA y EPOC, junto con agonistas ß2 adrenérgicos.