Úrsula Ridolfi

UCA
Farmacología I
“GUÍA FARMACOCINÉTICA”

1) ¿Cuáles son los elementos que se deben considerar en la

farmacocinética de la magispirina?
Se deben considerar de la farmacocinética de la magispirina
las formas farmaceúticas y su administración, absorción,
distribución y su biodisponibilidad. Finalmente la
metabolización y excreción.
2) La magispirina se administra por vía oral o intramuscular.
¿Dónde se hará la absorción? ¿De qué depende?
Si la magispirina se administra vía bucal se absorbe en el intestino
y por vía intramuscular por los vasos sanguíneos del músculo. La
absorción depende de la vía de administración.
3) La droga se une en un 90% a la albúmina del plasma y no pasa
fácilmente la barrera hematoencefálica. ¿Cuál es la fracción
activa? ¿Podrá tener efectos adversos sobre el sistema nervioso
central?
La fracción activa es el 10%, porque no está unido a
proteínas. No produce efectos adversos en el sistema nervioso
central ya que la concentración es poca y su facilidad en
atravesar la barrera hematoencefálica también.
4) La magispirina en realidad no es farmacologicamente activa, es
una prodroga, que una vez absorbida se elimina en parte por vía
biliar y en parte es transformada en el higado en gispirina, que
tiene actividad analgésica. La gispirina, a su vez, es
inactivada por oxidación y luego se une al ácido glucurónico
para ser finalmente excretada por riñon donde no es secretada ni
reabsorbida.
¿Cómo se hace la eliminación de acuerdo a la diapositiva?
La eliminación se hace por biotransformación, pasa por la fase
I, donde se reduce, y luego se oxida. Después por la fase II,
no sintética, donde sufre glucorización.
5) ¿Qué mecanismos de excreción son utilizados?
Vía renal por orina y por el tubo digestivo por las heces.
6) ¿Qué propiedades farmacodinámicas y farmacocinéticas se han
modificado durante la biotransformación?
De las propiedades farmacodinámicas el cambio que sufre la
magispirina es que se reduce y pasa de ser una prodroga inactiva a
la gispirina que es un metabolito activo con actividad
farmacológica. Después la gispirina se inactiva convirtiéndose en
un metabolito inactivo.
De las propiedades farmacocinéticas el cambio es que pasa de ser un
metabolito liposoluble a uno hidrosoluble cuando se une al ácido
glucurónico, para poder disolverse en el plasma sin unirse a
proteínas, atravesar mejor las barreras biológicas y reabsorbe en el
riñón para excretar de manera más fácil.

7)
200 microgramos: Es un orden 1
2000mg:Es un orden 0
8)
El de 200mg es no saturable y el de 2000mg saturable. La eliminación
de la droga no saturable es directamente proporcional con la
cantidad de droga en el cuerpo y se elimina siempre la misma
fracción de droga. En cambio la saturable es independiente.
1) Las flechas que unen FASE I y FASE II tienen distinto grosor
porque es más frecuente que de FASE I luego pase a FASE II,
por eso la flecha es gruesa, y desde la fase II a la I es más
finita porque es poco probable que ocurra.
2) Las reacciones de biotransformación que se pueden estudiar en
preparados de microsomas aislados son biotransformaciones de
FASE I y FASE II. La de fase I es la oxidorreducción y de fase
II la conjugación con glutatión y con ácido glucurónico.
3) En la Fase I las drogas pueden producir metabolitos tóxicos.
4) En la FASE I se activan las prodrogas formando droga activa.
5) Las reacciones de biotransformación que pueden acelerarse
mediante la administración previa de inductores enzimáticos en
la reabsorción en el riñón.Las reacciones de biotransformación
que se pueden acelerar son las microsomales. Oxidoreducción y
conjugación con ácido glucurónico y glutatión.
6) Si a un animal tratado con actinomicina D se le administra un
inductor enzimático se puede reducir la inhibición de la
síntesis de ARNm.
1) La ordenada del gráfico representa la cantidad de fármaco, es
decir, la concentración plasmática. En el lado derecho se
utiliza una escala aritmética y en el otro logarítmica.
2) Las abscisas de cada gráfico representan el tiempo en el que
se elimina la droga. En ambos casos son escalas lineales.
3) En el primer gráfico la línea es logarítmica y en el segundo
la línea es lineal.
 Primer gráfico Segundo gráfico

2hrs 2hrs
De 10ng/ml a 5 ng/ml

De 8ng/ml a 4ng/ml 2hrs 2hrs

De 2ng/ml a 1ng/ml 2hrs 2hrs

De 1,5 ng/ml a 0,75 ng/ml 2hrs y 30mins 2hrs y 30mins

2 hrs
De 1 ng/ml a 0,5 ng/ml 2hrs

5) De los dos gráficos fue más fácil tomar los valores del segundo
porque la línea es recta y no curva.

6) La vida media de la droga son dos horas ya que la dosis que se

dio eran 10ng/ml y el tiempo que tardó en reducirse a la mitad,
5ng/ml, fueron 2hrs.

1) La propiedad fisicoquímica que facilita la excreción renal de

una sustancia es la hidrosolubilidad.
2) El papel que juega la excreción renal de drogas en la
biotransformación es excretar al fármaco luego de que pase por
las fases.
3) La explicación farmacocinética que se puede sugerir para el
hecho de que un paciente con insuficiencia renal tenga mayor
toxicidad al consumir lidocaína es porque los metabolitos
producidos en la biotransformación pueden ser tóxicos y al
funcionar mal el riñón, no son eliminados, como sí ocurriría
en un paciente sano.
4) El proceso de excreción renal para medir el clearence de
creatinina es la ultrafiltración.
5) El proceso de excreción renal para medir el clearence de
paraaminohipurato es secreción tubular y ultrafiltración.