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Tema 18
Tema 18
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ELABORACIÓN DE POMADAS SOLUCIÓN (hidrófila/lipófila)
EXCIPIENTES FÁRMACO
(donde el p.a. sea soluble) (pulverizar/tamizar)
FUSIÓN
MEZCLA
(mezclador)
Enfriamiento
(suspensiones; bajo agitación) Productos volátiles
ACONDICIONAMIENTO
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ELABORACIÓN DE POMADAS SUSPENSIÓN
EXCIPIENTES FÁRMACO
(donde el p.a. sea insoluble) (pulverizar/tamizar)
FUSIÓN
MEZCLA
(mezclador/homogeneizador)
Enfriamiento
(suspensiones; bajo agitación) Productos volátiles
ACONDICIONAMIENTO
ACONDICIONAMIENTO
ELABORACIÓN DE LIPOGELES
FASE OLEOSA
Óxido de silicio coloidal (Aerosil ®)
Gelificante
Poloxámeros lipófilos
GEL
ACONDICIONAMIENTO 5
ELABORACIÓN DE FF SEMISÓLIDAS
- HOMOGENEIZADORES:
Molino coloidal (+ suspesiones) De rodillos o refinadores (+ emulsiones)
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ELABORACIÓN DE FF SEMISÓLIDAS
- Unguator®
- Permite preparar cualquier tipo de preparado en el propio envase en un tiempo mínimo
- Ofrece notables ventajas:
· Ahorro de tiempo
· Limpieza
· Calidad en la fabricación de la preparación
· Excelente preparación del producto
UTILIZACIÓN
ACONDICIONAMIENTO Y CONSERVACIÓN
- Recipientes cerrados, totalmente llenos y a temperatura controlada
(evitar inestabilidades fisicoquímicas)
- Envases (tubos):
* Plástico o laminados plástico-aluminio (cierre por termosellado)
* Aluminio con revestimiento interno con resinas epoxi (cierre por plegado)
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ENSAYOS
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ENSAYOS: viscosidad
Reómetro de extrusión:
Viscosímetro rotatorio: mide la fuerza necesaria para mide la fuerza para hacer
hacer girar un disco o cilindro en el interior del preparado pasar el preparado por un
orificio estrecho
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ENSAYOS: consistencia por penetrometría
P ~ 45 g 30 °
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ENSAYOS: de liberación (celda de Franz)
A: Compartimento dador (preparado)
B: Compartimento aceptor (25 ml de solución fisiológica de NaCl)
C: Circulación de agua, a 37° C
D: Piel, superficie expuesta: 4,15 cm2
E: Agitador magnético
F: Toma de muestra
A
D
F
C 12
B
E
OTRAS FORMAS DE ADMINISTRACIÓN SOBRE PIEL
PREPARACIONES LÍQUIDAS PARA APLICACIÓN CUTÁNEA
- Preparaciones de diferentes viscosidades destinadas a ser aplicadas sobre la piel
(incluido cuero cabelludo) o en las uñas, para obtener una acción local
- Son disoluciones, emulsiones o suspensiones que pueden contener uno o más
principios activos en un vehículo adecuado
- Pueden contener cosolventes, conservantes, tensioactivos, antioxidantes,
viscosizantes, etc.
Alcohol bencílico Benzoato de sodio
Ácido láctico Carbonato de sodio
Povidona Silicato alumínico magnésico
Metilcelulosa Perfume de lavanda
Laurilsulfato de sodio Agua purificada
Cocamidopropil betaína
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EJEMPLOS: emulsión cutánea (7)
Adventan
p.a.: metilprednisolona aceponato
Triglicéridos de cadena media
Triglicérido caprílico-cáprico-mirístico-esteárico
Macrogol-2-estearil éter
Macrogol-21-estearil éter
Alcohol bencílico
Edetato de disodio
Glicerol (85%)
Agua purificada
EJEMPLOS: espuma cutánea (7): son emulsiones con un gas licuado
Clotrimazol Nutra Essential
p.a.: clotrimazol (pie de atleta)
Alcohol cetílico
Monoestearato de glicerol
Macrogol lauril eter / Éter cetoestearilico de macrogol
Propilenglicol
Alcohol bencílico
Hidrógeno fosfato de sodio / Dihidrogenofosfato de potasio
N-Butano 16
Agua purificada
EJEMPLOS: champú (14) FORMULACIONES:
Tensioactivos de alto HLB (espumantes)
Lauril éter
sulfato sódico
B e t a í n a s :
p.a.: ciclopirox olamina (7) (trimetilglicina)
(dematitis seborreica)
Lauriléter sulfato sódico
Poliquaternium 10
Poliquaternium
Cocamidopropil betaína Polímeros policatiónicos
Hidrogenofosfato Na2 con grupos de amonio
Ác. cítrico (ajuste de pH) cuaternario (similar al
NaOH (ajuste de pH) benzalconio).
Dietanolamida de coco Se diferencian por un
Hexilenglicol valor numérico que sigue
Alcohol oleílico al nombre.
Polisorbato 80
Presentan además
Agua purificada
actividad conservante 17
Fragancia
SEMBUSELEN CLOBEX
p.a.: Sulfuro de Se p.a.: clobetasol
+ Cloruro de benzalconio (1) propionato (2)
(dermatitis seborreica y caspa) (psoriasis)
Nitrato potásico Propilenglicol
Estearato sódico
Agua 20
PARCHES CUTÁNEOS (1)
Qutenza 179 mg parche cutáneo
p.a.: capsaicina (dolor neuropático periférico)
Cada parche cutáneo de 280 cm2 contiene un total de
179 mg de capsaicina o 640 microgramos de capsaicina
por cada cm2 de parche
Cubierta externa:
Lámina de tereftalato de polietileno (PET),
con la parte interna siliconada
Formulación
adhesivos de silicona
dietilenglicol monoetil éter
aceite de silicona
etilcelulosa N50
Lámina desprendible
película de poliéster con recubrimiento de
fluoropolímero
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PARCHES TRANSDÉRMICOS (182)
ACCESO A LA CIRCULACIÓN SISTÉMICA: ETAPAS (video)
Liberación
Penetración
Permeación
Absorción
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RUTAS DE ACCESO A LA CIRCULACIÓN SISTÉMICA
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PARCHES TRANSDÉRMICOS: INCONVENIENTES
- Requisitos fisicoquímicos del fármaco: no todos los p.a. son susceptibles
de atravesar la piel (metabolización, alto PM, baja lipofilia, etc.)
- No permiten alcanzar altas conc. plasmáticas (no p.a. de elevada dosis)
- Elevado tiempo para alcanzar conc. terapéuticas efectivas y dificultad
para predecir el efecto terapéutico (combinar con tratamiento oral)
- Reacciones alérgicas en la zona de aplicación: enrojecimiento, eritemas
- Efectos tóxicos por rotura del parche
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ESTRATEGIAS PARA MEJORAR LA ADMISTRACIÓN TRANSDÉRMICA
FORMULACIONES
- Se formulan a saturación (gradiente de concentración máximo)
- Su dosificación se expresa en cantidad de fármaco/cm2/24 h
* Fármaco
* Excipientes
• Constituyentes del contenido: como en otros medicamentos
- Excipientes formadores de la matriz o reservorio
- Promotores / Plastificantes
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Fármaco
- Peso molecular < 500 Da: pobre difusión de moléculas de gran tamaño
- Lipofilia moderada para poder ser absorbido
- No producir irritación de la piel ni ser fotosensibles
Fentanilo
Nicotina
Rotigotina
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TIPOS DE PARCHES: ESTRUCTURA, FUNCIÓN y FORMULACIONES
Junto con Fentanilo TD, fue el primer parche matricial que apareció en el mercado, lo
que complica la extracción con fines ilícitos y anula el riesgo de pérdida accidental.
Las dosis de fentanilo administradas pueden ser superiores a las del reservorio,
puede ser cortado (aunque esto es controvertido) y es transparente.
1.- Indique función de cada excipiente.
CUBIERTA PROTECTORA
2.- Complete la tabla coloreada, indicando
el tipo de parche según su estructura p.a. (reservorio / matriz/ mixto)
(RESERVORIO/MATRIZ/MIXTO), y ¿?
colocando cada excipiente en su lugar ¿?
exacto (pueden sobrar filas). ¿?
LÁMINA DESECHABLE
FORMULACIÓN FUNCIÓN
PELÍCULA DE POLIÉSTER/EVA
PELÍCULA DE POLIÉSTER SILICONADO
ADHESIVO DE POLIACRILATO 32
Tipo: MATRIZ ADHESIVA QUE CONTIENE EL P.A. QUE SE APLICA
DIRECTAMENTE SOBRE LA PIEL SIN MEMBRANA DE CONTROL
PELÍCULA DE POLIÉSTER/EVA
MATRIZ ADHESIVA
ADHESIVO DE POLIACRILATO
PELÍCULA DE POLIÉSTER SILICONADO
FORMULACIÓN FUNCIÓN
PELÍCULA DE POLIÉSTER/EVA CUBIERTA PROTECTORA
PELÍCULA DE POLIÉSTER SILICONADO LAMINA DESECHABLE
ADHESIVO DE POLIACRILATO MATRIZ ADHESIVA DE LP INERTE
GENÉRICOS DE LOS PARCHES
MATRICIALES DE FENTANILO
Fentanilo matrix (Cinfa, Normon, Sandoz, Stada,
Aristo, Khern Pharma, Mylan, Ratiopharm y Zentiva), 12, 25,
50, 75 y 100 microgramos/hora parches transdérmicos EFG
FORMULACIÓN FUNCIÓN
Fentanilo
Dipropilenglicol
Hidroxipropilcelulosa
Dimeticona
Adhesivos de silicona
Etileno acetato de vinilo (EVA)
Tereftalato de polietileno (PTE)
Poliéster revestido de fluoropolímero 35
TIPO RESERVORIO Tereftalato de polietileno (PTE)
)
Dipropilenglicol
Fentanilo Hidroxipropilcelulosa
EVA
Dimeticona / Silicona
Poliéster revestido de fluoropolímero
FORMULACIÓN FUNCIÓN
Fentanilo p.a.
Dipropilenglicol PROMOTOR / RESERVORIO HIDRÓFILO
Hidroxipropilcelulosa RESERVORIO HIDRÓFILO
Dimeticona CAPA ADHESIVA A LA PIEL (sin p.a)
Adhesivos de silicona
Etileno acetato de vinilo (EVA) MEMBRANA DE CONTROL
Tereftalato de polietileno (PTE) CUBIERTA PROTECTORA
Poliéster revestido de fluoropolímero LÁMINA DESECHABLE 36
TIPO MATRICIAL
FORMULACIÓN FUNCIÓN
Fentanilo p.a.
Dipropilenglicol PROMOTOR / PLASTIFICANTE
Hidroxipropilcelulosa MATRIZ LP HIDRÓFILA
Dimeticona CAPA ADHESIVA A LA PIEL (sin p.a)
Adhesivos de silicona
Etileno acetato de vinilo (EVA) MEMBRANA DE CONTROL
Tereftalato de polietileno (PTE) CUBIERTA PROTECTORA
Poliéster revestido de fluoropolímero LÁMINA DESECHABLE 37
TIPO MIXTO
FORMULACIÓN FUNCIÓN
Fentanilo p.a.
Dipropilenglicol MICRORESERVORIO HIDRÓFILO
Hidroxipropilcelulosa
Dimeticona MATRIZ ADHESIVA INERTE LIPÓFILA
Adhesivos de silicona CAPA ADHESIVA A LA PIEL (sin p.a)
Etileno acetato de vinilo (EVA) MEMBRANA DE CONTROL
Tereftalato de polietileno (PTE) CUBIERTA PROTECTORA
Poliéster revestido de fluoropolímero LÁMINA DESECHABLE 38
EJERCICIOS PROPUESTOS
INDIQUE PARA CADA PARCHE
- La función de los excipientes
- El tipo de parche según su estructura
- Colocar en la tabla coloreada los excipientes (pueden
sobrar filas), indicando el tipo de parche según su
estructura RESERVORIO/MATRIZ/MIXTO), ver ejemplo.
CUBIERTA PROTECTORA Tereftalato de polietileno (PTE)
FORMULACIÓN FUNCIÓN
Fentanilo
Silicona adhesiva (dimeticona, resina silicato)
Dimeticona
Etileno acetato de vinilo (EVA)
Copolímero de tereftalato de
polietileno/etilvinilacetato
Lámina de tereftalato de polietileno con
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recubrimiento de liberación de fluorocarbono
DURFENTA, 100
MICROGRAMOS/HORA
PARCHE TRANSDÉRMICO
Similar a fendivia y matrifen
Pero sin microreservorios
PERO CON UNA CAPA IDENTIFICATIVA DE LA DOSIS
CAPA IDENTIFICATIVA DE LA DOSIS (se retira para aplicación)
Tereftalato de polietileno / fluorocarbono
CAPA PROTECTORA
Copolímero de tereftalato de polietileno/etilvinilacetato
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ESTRADERM MATRIX 25, 50 y
100 microgramos/24 horas
parches transdérmicos
CUBIERTA PROTECTORA
p.a. (reservorio o matriz)
¿? Cada fila no es necesariamente
¿? una capa.
¿? ¿Podría ser un tipo reservorio,
LÁMINA DESECHABLE con el palmitato de isopropilo
como líquido del reservorio?
FORMULACIÓN FUNCIÓN
Estradiol
Palmitato de isopropilo
Copolímero acrílico
Polietilentereftalato / Etilenvinilacetato
Lámina siliconada en su parte interna
MINITRAN 5,10 y 15 mg/24 h parches
transdérmicos
CUBIERTA PROTECTORA
p.a.
¿?
¿? Cada fila no es necesariamente
¿? una capa
LÁMINA DESECHABLE
¿Dado que el p.a. es líquido, podría ser un tipo reservorio, con el oleato de etilo y el
monolauerato de glicerilo como vehículos?
FORMULACIÓN FUNCIÓN
Nitroglicerina (trinitrato de glicerilo)
Copolímero acrilato de isooctilo/acrilamida
Oleato de etilo
Monolaureato de glicerilo
Película Polietileno de baja densidad
Poliéster revestido de silicona
Neupro 1, 2, 3, 4, 6 y 8 mg/24 h parche transdérmico
P.a.: Rotigotina
Síndrome de piernas inquietas idiopático
CUBIERTA PROTECTORA
p.a. (reservorio o matriz)
¿Dado que lleva excipientes ¿?
líquidos, podría ser un tipo ¿?
¿?
reservorio? LÁMINA DESECHABLE
FORMULACIÓN FUNCIÓN
Rotigotina
Poli(dimetilsiloxano, trimetilsilil silicato copolimerizado)
Povidona K90
Metabisulfito sódico
Palmitato de ascorbilo
DL‑α‑tocoferol
Lámina de poliéster, siliconizada, aluminizada
Poliéster revestido de fluoropolímero
Kentera 3,9 mg / 24 horas,
parche transdérmico
P.a.: Oxibutinina (Incontinencia de urgencia)
CUBIERTA PROTECTORA
p.a. (reservorio o matriz)
¿?
¿?
¿?
LÁMINA DESECHABLE
¿Podría ser un tipo reservorio, con triacetina como vehículo?
Cada fila no es necesariamente una capa
FORMULACIÓN FUNCIÓN
Oxibutinina
Adhesivo acrílico
Triacetina
Película de poliéster / etileno-acetato de vinilo
Poliéster siliconado
EVRA 203 microgramos/24 horas + 33,9
microgramos/24 horas parche transdérmico
Parche anticonceptivo
de estrógenos
Etinilestradiol Norelgestromina
CUBIERTA PROTECTORA
1.- ¿Según su estructura FQ el p.a. es
poco o muy lipófilo? p.a. (reservorio o matriz)
2.- ¿Esto puede suponer un ¿?
problema para su administración en ¿?
forma de parche? ¿?
3.- ¿Podría ser tipo reservorio? LÁMINA DESECHABLE
FORMULACIÓN FUNCIÓN
Capsaicina
Adhesivos de silicona
Dietilenglicol monoetil éter
Aceite de silicona
Etilcelulosa
Tereftalato de polietileno (PET)
Película de poliéster recubierta de fluoropolímero