TEMA 8: BASES MOLECULARES DE LA ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS

1- MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS

Para que un fármacos lleve a cabo su acción en el organismo, primero deberá llegar a la biofases

Si el F no llega a la biofase no hay acción farmacologica

Para llevar a cabo su acción puede utilizar distintos mecanismos de acción:

1. MECANISMOS INESPECÍFICOS: no necesitan la intervención de moléculas diana. Ej: cuando tomamos

bicarbonato para la acidez

2. RECEPTORES FARMACOLÓGICOS: la gran mayoría de los F actúan por este mecanismo. Consiste en la unión
del fármaco a moléculas endógenas que se consideran receptores farmacológicos

El receptor es aquel capaz de interaccionar con un fármaco y producir una respuesta constante, específica y
previsible. Normalmente proteica

3. ANTICUERPOS ESPECÍFICOS: pueden interferir en la acción de antígenos o grupos celulares responsables de

acciones nocivas i sobre moléculas de superficie que intervienen en la comunicación intercelular.
Ej: tratamiento de tumores, vacunas y terapias dirigidas

4. TERAPIA GÉNICA: consiste en introducir un gen en determinadas células o tejidos con el fin de que su
expresión cure la enfermedad

2- INTERACCIÓN FÁRMACO-RECEPTOR

2.1. PRINCIPALES RECEPTORES DE LOS FÁRMACOSÇ

Existen 4 tipos de receptores:

• RECEPTORES ASOCIADOS A CANALES IÓNICOS

El receptor está en el propio canal y el fármaco actúa directamente sobre Él polarizándolo o despolarizando.
Respuesta inmediatas

El acoplamiento es directo

Ej: R-ACh nicotínico

• RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNAS G

Se activan y desencadenan otra acción. Su acción dura segundos.

El acoplamiento lo hace la propia proteínas G

Ej: R-ACh muscarínico, adrenoceptores

Efector: enzima/canal
• RECEPTORES LIGADOS A QUINASAS

El receptor se une al fármaco activando la codificación de un gen, dando lugar a la síntesis de proteínas y
teniendo su efecto. Proceso más largo, dura minutos.

El acoplamiento es directo o indirecto

Ej: R de insulina

Efector tirosina quinasa

• RECEPTORES NUCLEARES

El receptor está en el propio núcleo de la célula.

El proceso dura horas

El acoplamientos es a través del ADN

Ej: R estrogénico, R de hormonas tiroideas

Efector transcripción genes

2.2. PROPIEDADES DE LA INTERACIÓN FÁRMACO-RECEPTOR

® ESPECIFICIDAD: Capacidad de un receptor de distinguir una molécula de otra

® AFINIDAD: Capacidad de un fármaco de fijarse a un receptor

® ACTIVIDAD INTRÍNSECA: Capacidad del fármaco de iniciar una acción tras su unión con el receptor

La intensidad de la acción del fármaco depende de los siguientes factores:

• Nº receptores ocupados (necesario un nº mínimo para que aparezca su acción

• Afinidad del F por los receptores: si aumenta la afinidad, aumenta el efecto

• Actividad intrínseca del F

2.3 TIPOS DE FÁRMACOS SEGÚN SU MECANISMO

• AGONISTAS: el fármaco tiene afinidad por un receptor y como consecuencia de esa interacción tiene una
actividad intrínseca.

• ANTAGONISTAS: el fármaco tiene afinidad por un receptor, pero no tendrá actividad intrínseca

Al no producir ninguna modificación podrán actuar como bloqueadores, antídotos,etc

Una persona asmática se administra un nebulizador con dos fármacos que actúan sobre los
receptores simpáticos y parasimpáticos del pulmón. ¿Qué tipo de fármacos serán?

Uno será agonista del receptor simpático, encargado de expandir el músculo liso de los pulmones y
otro antagonista del receptor parasimpático que bloqueará el efecto broncoconstrictor
INTERACIÓN ENTRE UN AGONISTA Y UN ANTAGONISTA

Cuando administramos un agonista junto con el antagonista se produce

un antagonismo competitivo, en el cual la a actividad máxima se reduce

a la mitad. Un ejemplo de esto es el flumazenilo (antagonista) y

las benzodiacepinas (agonista)

INTERACIÓN DE UN AGONISTA PARCIAL

Fármacos agonistas de un receptor, que tienen afinidad por un receptor, pero su actividad intrínseca es
menor a la de un agonista. Un ejemplo es la buspirona.

INTERACCION DE UN FÁRMACO AGONISTA- ANTAGONISTA

Son aquellos que actúan como agonista sobre un receptor y como antagonista de otro

INTERACCIÓN DE UN AGONISTA INVERSO

Fármaco que tiene afinidad y actividad intrínseca por un receptor, pero ejerce un efecto inverso al agonista
de ese receptor. Ej: cetirizina