Fármacos

Antidepresivos

Equipo 2
 Depresión
Las depresiones son un grupo heterogéneo de trastornos
afectivos que se caracterizan por un estado de ánimo
deprimido, disminución del disfrute, apatía y pérdida del
interés en el trabajo, sentimientos de minusvalía, insomnio,
anorexia e ideación suicida. A menudo presentan ansiedad y
síntomas somáticos variados
 Etiología

La causa clínica de la depresión se cree que tiene que ver

con un desequilibrio en los neurotransmisores que estimulan
el cerebro. Mucha o poca concentración de estas sustancias,
entre ellos la noradrenalina y la serotinina, pueden
desencadenar la depresión
 Antidepresivos
Alivian la depresión al afectar a los mensajeros químicos
(neurotransmisores) utilizados para comunicarse entre las neuronas
cerebrales.

Los antidepresivos bloquean la reabsorción (recaptación) de los

neurotransmisores serotonina y norepinefrina, el cual aumenta los
niveles de estos 2 neurotransmisores en el cerebro.
1. TIPOS DE ANTIDEPRESIVOS
 INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA
RECAPTACIÓN DE SEROTONINA (ISRS)
Antidepresivos más frecuentemente usados (+ seguridad y eficacia comparado a
otros).

Menores efectos secundarios y comienzo rápido de actividad antidepresiva (2-3

semanas), efecto máximo al mes ½.

Se unen a proteínas plasmáticas para su distribución.

Mecanismo de acción: Inhiben selectivamente la recaptación de serotonina en la

zona presináptica, aumentando su concentración en el SNC.

Se absorben bien por vía oral y la mayoría tienen semividas plasmáticas de 18 a 24

h (la fluoxetina es el de acción más prolongada: 24-96 h).

Perfil similar de eficacia y efectos secundarios similares. No causan adicción,

dependencia o tolerancia.
 Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)

FLUOXETINA
Indicaciones:
Trastorno depresivo y distimia
TOC
Trastornos de la conducta alimentaria (bulimia)
Trastorno disforico premenstrual
Trastorno de ansiedad generalizada

Dosis:
20mg/día - dosis máxima 80mg/día Contraindicaciones
Hipersensibilidad
Efectos adversos: Embarazo y lactancia (evaluar
Disminución del apetito; insomnio, ansiedad, nerviosismo, inquietud,
tensión, disfunción sexual (disminución de la libido, anorgasmia, riesgo/beneficio)
problemas para tener erecciones), alteración de la atención,
mareos, disgeusia, letargo, temblor; visión borrosa; palpitaciones,
boca seca.
 Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)

PAROXETINA
Indicaciones:
Trastorno depresivo y distimia
Trastorno de ansiedad generalizada
Transtorno de angustia con o sin agarofobia
TPEP
TOC
Fobia social

Dosis:
20mg/día - dosis máxima 50 mg/día

Efectos adversos: Contraindicaciones

Somnolencia, estreñimiento, disfunción sexual, ganancia de Hipersensibilidad
peso y malformaciones congénitas en fetos. Embarazo y lactancia (evaluar
riesgo/beneficio)
 Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)

SERTRALINA
Indicaciones:
Trastorno depresivo y distimia
Trastorno de ansiedad generalizada
Trastono de angustia con o sin agarofobia
TPEP
TOC
Fobia social

Dosis:
50mg/día - dosis máxima 200 mg/día
Contraindicaciones
Efectos adversos:
Hipersensibilidad
Náuseas, diarrea, estreñimiento, dispepsia, vómitos,
Embarazo y lactancia (evaluar
sequedad bucal, mareos, temblores, cefalea,
riesgo/beneficio)
insomnio, somnolencia, astenia, sudoración, retraso
en la eyaculación.
 Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)

CITALOPRAM
Indicaciones:
Trastorno depresivo y distimia
Trastorno de ansiedad generalizada
TOC
Fobia social

Dosis:
20mg/día - dosis máxima 60 mg/día

Efectos adversos:
Prolongacion intervalo QT
Contraindicaciones
Hipersensibilidad
Embarazo y lactancia (evaluar
riesgo/beneficio)
Pacientes con predisposición a
arritmias cardiacas, IC, IAM
 Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)

ESCITALOPRAM
Indicaciones:
Trastorno depresivo y distimia
Trastorno de ansiedad generalizada
TOC
Fobia social

Dosis:
10mg/día - dosis máxima 20 mg/día

Efectos adversos:
Prolongacion intervalo QT Contraindicaciones
Hipersensibilidad
Embarazo y lactancia (evaluar
riesgo/beneficio)
Pacientes con predisposición a
arritmias cardiacas, IC, IAM
 INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA
RECAPTACIÓN DE SEROTONINA (ISRS)
SÍNDROME DE DISCONTINUACIÓN
Causado por retirada abrupta del
tratamiento con ISRS, los
antidepresivos deben dejarse de usar
gradualmente. Síntomas: ansiedad,
depresión, náusea, vómito, cefalea,
insomnio, ataxia, parestesias.
SÍNDROME DE SEROTONINÉRGICO
Interacciones indeseadas cuando se utilizan 2 fármacos
serotoninérgicos (ISRS e IMAO). Síntomas: Alteraciones del
estado mental: ansiedad, agitación y delirio alarmante,
Hiperactividad: taquicardia, hipertensión, hipertermia, diaforesis,
escalofríos, vómitos, diarrea, Hiperactividad neuromuscular:
temblores, hipertonía muscular o rigidez, mioclonía, hiperreflexia,
clono, respuestas plantares extensoras. Complicaciones: acidosis
metabólica, rabdomiólisis, convulsiones, lesión renal aguda y
coagulación intravascular diseminada (CID)
 Antidepresivos
Tricíclicos
Mecanismo de acción :

Antidepresivos con estructura molecular de 3 anillos.

- bloquean la recaptación de NA y serotonina

- bloquean los receptores colinérgicos muscarínicos (M1).

- Bloquean receptores de histamina (H1).

- Bloquean los receptores a-1 adrenérgicos.

 Indicaciones
- Depresion
- Depresion bipolar
- Sindromes fobicos
- Síndrome del niño hiperactivo

Contraindicaciones
● Personas con INFARTO DE MIOCARDIO RECIENTE
● Feocromocitoma
● Nunca dar antidepresivos tricíclicos con IMAO
 CLASIFICACIÓN: AMINAS
AMINAS TERCIARIAS AMINAS SECUNDARIAS

Amitriptilina Nortriptilina
Imipramina Desipramina,
Trimipramina Protriptilina
Doxepina Amoxapina.
Clomipramina

Tienen mayor afinidad por los transportadores de

Potencian a la serotonina, receptores
noradrenalina y menos afinidad sobre otros
no-adrenergicos =
receptores (muscarinicos de ACh, histaminicos y
Mayor sedación, efectos
serotoninergicos) por lo que tienden a tener un
anticolinergicos e hipotencion
perfil de efectos secundarios más leve.
ortostatica
 Efectos secundarios

Comunes: Menos comunes:

- Somnolencia - Pérdida de peso

- Vision borrosa
- Estreñimiento
- Sequedad de boca
- Hipotensión al pasar
de sentado a estar de
pie (lo cual causa
mareos)
- Retención urinaria
- Aumento del apetito,
lo que puede
aumentar de peso.
- Transpiración
excesiva
- Temblor
- Problemas sexuales
(dif. Para lograr una
erección, retraso en el
orgasmo o deseo
sexual)
 AMITRIPTILINA

- Dosis de inicio: 75 mg/día (2-3) dosis.

- Dosis de mantenimiento: 30-150 mg/día (por la noche).

- Dosis máxima: 300 mg/día.

PRESENTACION :

- Comprimidos de 10,25,50 y 75 mg.

- Capsulas de 12,5 y 25 mg.
- Grageas de 10 y 25 mg.
 IMIPRAMINA
- Dosis de inicio: 25 mg c/8, incrementando
paulatinamente en 2 semanas hasta 150-200 mg/día

- Dosis de mantenimiento: 50-100 mg/día.

- Dosis máxima: 300mg/día

- PRESENTACIÓN:

→ Grageas de 10, 25 y 50 mg.

→ cápsulas de 75 y 150 mg.
 CLOMIPRAMINA
- Dosis de inicio: 25 - 35 mg c/12

- Dosis mantenimiento : 100 - 250 mg/día (dosis mas

alta por la noche con alimentos)

- Dosis maxima: 250 mg/día

- PRESENTACION :

→ comprimidos de 75mg
→ grageas de 10 y 25 mg
→ ampollas de 25 mg/ 2ml
 MAPROTILINA
- Dosis de inicio : 25- 75 mg/ día

- Dosis de mantenimiento : 10-100 mg /día ( 2

tomas o una nocturna)

- Dosis maxima : 225 mg/día

- PRESENTACIÓN:

→ comprimidos de 10,25 y 75 mg.

NUEVOS INHIBIDORES
MIXTOS DE LA
RECAPTACIÓN DE 5-HT Y
NORADRENALINA
Inhibidores selectivos de la
recaptación de serotonina y
noradrenalina (inhibidores
débiles de la recaptación de
dopamina)
 Antidepresivos de 3ra
generación

Desvenlafaxina Duloxetina
Buena absorción oral,
metabolismo hepático, no Indicaciones: ansiedad,
administrar con melancolía, trastorno de
antidepresivos simultáneos ansiedad generalizada,
fobia social
Venlafaxina
EA: Boca seca, cefalea,
náuseas, sudoración,
constipación, temblor,
retención urinaria,
disfunción eréctil
 INHIBIDORES DE LA RECAPTACIÓN
DE NORADRENALINA (ISRNA)
No tiene efecto sobre la dopamina, mínima afinidad
por receptores muscarínicos t a1 adrenérgicos

Reboxetina:
VO, 66-97% de union a cell. Plasm. EA:taquicardia,
sudoración, sequedad en la boca, estreñimiento, insomnio
e hipotensión.
AT: Depresión grave o para mejorar motivación y
autoestima.
Bupropion:
RA: somnolencia, ansiedad, pérdida de apetito, sudoración
excesiva
 Inhibidores de la
Monoaminooxidasa (IMAO)
● MECANISMO DE ACCIÓN: Inhiben a la enzima
monoaminooxidasa (MAO) impidiendo la degradación oxidativa
de la noradrenalina y serotonina tanto a nivel central como
periférico, aumentando su concentración a nivel neuronal y con
ello potenciando su efecto.

● La MAO se presenta en dos tipos de enzima, ellas actuarán

sobre la tiramina y dopamina, la más importante de ellas es la
enzima A (MAO-A) ya que posee preferencias con sustratos de
noradrenalina y serotonina, y esta al ser inhibida produce
actividad antidepresiva.
 Precauciones
Para los pacientes que toman IMAO es peligrosa la ingesta de
alimentos que contienen niveles elevados de tiramina.
La reacción peligrosa se explica porque la tiramina, al no ser
neutralizada (oxidada) por la MAO del cuerpo, provoca una
reducción del diámetro de los vasos sanguíneos, con lo cual la
presión arterial aumenta y puede llevar a un accidente cerebro
vascular.

Alimentos con alto contenido de tiramina:

● Soja
● Guisantes, habas
● Frutas secas o sobremaduras
● Bebidas alcohólicas
● Bebidas con cafeína
● Quesos fuertes o curados
● Carnes curadas
● Carnes ahumadas o procesadas
● Alimentos en conserva o fermentados
● Salsas
 TRANILCIPROMINA
Indicaciones:
● Depresiones atípicas
● Trastorno de ansiedad depresiva
● Resistencia a otros antidepresivos

Dosis:
10 - 20 mg por día

Efectos adversos: Farmacocinética

● Hipotensión
● Mareos ● Absorción vía oral
● Cefalea ● Se metaboliza de forma abundante
● Naúseas en el hígado
● Vómito ● Eliminación vía urinaria
● Estreñimiento ● Semivida de eliminación 1-3 hrs.
● Aumento de peso asociado con edema
● Insomnio
 ISOCARBOXAZIDA
Indicaciones:
● Depresión
● Ansiedad social
● Desorden de pánico
● Resistencia a otros antidepresivos

Dosis:
10 - 20 mg por día
Interacciones
Efectos adversos: ● Alimentos con nivel elevado de tiramina
● Cefalea
● Ictericia ● Inhibidores de la ECA
● Dolor de pecho ● Agonistas receptores de la angiotensina II
● Incremento de peso ● Antihistamínicos
● Desmayo ● Betabloqueantes
● Mareos ● Productos que contienen azul de metileno
● Temblores
● Sedantes
GRACIAS