Farmacocinética y

farmacodinamia
Médico residente 1° Año
Cristina Barrón Hernández
Anestesiología.
Introducción

El conocimiento de los conceptos es necesario a fin de comprender y controlar la accion

terapética de los fármacos en el cuerpo y cómo el cuerpo mediante reacciones bioquímicas
permite el uso adecuado de los mismos, conocimiento de gran importancia para el
desempeño adecuado del médico en todos los niveles.
Objetivos.
 Pronostica:
- Desplazamiento
Generalidades - Disponibilidad en sitios de acción.

- Grado de ionización, solubilidad y

unión a proteínas

A (bsorción)
D (istribución)
M (etabolismo)
E (xcreción)
Mecanismos

- Difusión pasiva

- Diferencias eléctricas de ambos

lados de la membrana

- Ionizados y no ionizados

- Liposolubilidad

- Gradiente e hidrostatismo. (DF)

- Glucoproteína P (enterocito)
ABSORCIÓN
 Absorción
DESPLAZAMIENTO DE SITIO DE ADMINISTRACIÓN --> COMPARTIMIENTO CENTRAL.

Administración IV,VO, SC o IM, TC, IT, PN, ED,

inhalación, tópico.

Biodisponibilidad: Grado fraccionario en que

un fármaco llega a su sitio de acción o a algún
líquido biológico.

Efecto de primer paso: Hígado y fracción

inactivada o desviada.

Competencia por receptores.

Administración Intravenosa

Inmediato, BD 100%. Propofol - SG5% y ClNa 0.9% o fresofol

que contiene ac. oleíco o en NPT.
Efecto farmacológico basta con que se
encuentre en la concentración mínima eficaz 1Ml = 0.1 gr grasa (1,1 cal/ ml), y en UTI al
en plasma. 2%, evitar la sobrecarga de volumen,
lipídica y calórica.
Captación alveolar extensa (Fentanilo)
Pulmones → 2,6 di-isopropil-1,4 quinol,
BD disminuye (Propofol) por enzimas en
sistema respiratorio que lo metabolizan.
Vía Oral

Seguro, económico y cómodo.

No usado en anestesiología por BD variable

Paso por mucosa Y-I y circulación portal.

Medicamentos SL poco utilizados y pocas

presentaciones sólo NTG y Fentanilo
Administración transcutánea

Sólo para fases de mantenimiento/sostén.

Escaso uso en anestesiología.

Tienden a ocasionar irritación y prurito los

de tipo lipofílico,

Vendaje y frote.
Administración IM y SC

IM: Desde depósito en TCS y músculo. SC: Sólo cuando no irrita tejidos

Rápida y completa. Depende de irrigación. Constante y lento para tx sostenido.

Calor y masaje. Ej. Insulina tamaño de partículas, complejos

proteínicos, y pH

Si contiene vasoconstrictor
Inyección intratecal, epidural y perineural

Intratecal supera todas las otras vías

Epidural y perineural se absorben por LCR

Administración por inhalación

Superficie activa, grande, disponible para el

intercambio con el enorme flujo volumétrico
de sangre en los capilares.

Alta BD , respuesta casi inmediata.

DISTRIBUCIÓN
DISTRIBUCION

CONSISTE EN LA LLEGADA DEL

FARMACO A LÍQUIDOS INTERSTICIAL E IC

GASTO CARDIACO

ELEMENTOS QUÉ RIGEN LA RAPIDEZ Y CORRIENTE SANGUÍNEA REGIONAL

CANTIDAD: PERMEABILIDAD CAPILAR

VOLUMEN HÍSTICO.
METABOLISMO
BIOTRANSFORMACIÓN

FASE I : HABITUALMENTE HIDRÓLISIS O

PROFÁRMACOS PARA SU CONVERSIÓN
EN METABOLITOS,

FASE II: FORMACIÓN DE UN ENLACE

COVALENTE ENTRE UN METABOLITO Y
UN COMPUESTO ENDOGENO (
SULFATO, GLUTATION, A.A)

ISOFORMAS DEL CITOCROMO P450 Y

TRASNFERASAS
EXCRECIÓN
 ÓRGANOS EXCRETORES
RIÑONES 3 PROCESOS: FG, SECRECIÓN
TUBULAR, RESORCIÓN TUBULAR

GI

LM

PULMONAR
FARMACODINAMIA
ESTUDIO DE LOS EFECTOS BIOQUIMICOS Y
FISIOLOGICOS DE LOS FÁRMACOS Y SUS
MECANISMOS DE ACCIÓN.
BASES PARA EL USO TERAPÉUTICO RACIONAL DE
MEDICAMENTO.
INTERACCIÓN FÁRMACO - RECEPTOR

MODIFICACIÓN DEL FLUJO DE IONES (AL)

CAMBIOS EN LA ACTIVIDAD DE LAS ENZIMAS CUANDO EL RECEPTOR SE ENCUENTRA

EN ZONAS MEMBRANOSAS (INSULINA)

MODIFICACION EN LA PRODUCCION DE PROTEÍNAS (ACO)

CARACTERISTICA UNIÓN
FARMACO-RECEPTOS

AFINIDAD: CAPACIDAD PARA UNIRSE A UN RECEPTOR ESPECÍFICO Y FORMAR EL

COMPLEJO FÁRMACO- RECEPTOR

ESPECIFICIDAD: CAPACIDAD PARA DISCRIMINAR UNA MOLÉCULA DE OTRA

ACTIVIDAD INTRINSECA O EFICACIA: CAPACIDAD DE UN FARMACO PARA PRODUCIR

EFECTO.
DOSIS-EFECTO

DOSIS MÁXIMA: MAYOR CANTIDAD TOLERADA QUE NO CAUSA EFECTOS SECUNDARIO

O TOXICIDAD

DOSIS MÍNIMA: DOSIS A LA QUE EMPIEZA A APARECER EFECTO TERAPÉUTICO

DOSIS TERAPÉUTICA: LA COMPRENDIDA ENTRE LA MÁXIMA Y LA MÍNIMA

DOSIS EFECTIVA 50: ES LA DOSIS QUE PRODUCE EFECTO TERAPÉUTICO EN EL 50% DE

LA POBLACIÓN QUE RECIBIÓ EL FÁRMACO.
VARIACIONES GENÉTICAS EN EL
METABOLISMO DE LOS MEDICAMENTOS

“POLIMORFISMOS”: AFECTAN LA RAPIDEZ O MAGNITUD DEL METABOLISMO DEL

MEDICAMENTO LOS GENOTIPOS DIFERENTES ORIGINAN UNA ACTIVIDAD VARIABLE
CON EL MISMO MEDICAMENTO.

OCASIONAN: ALERGIAS, INTOLERANCIA, HIPERSENSIBILIDAD