UNIVERSIDAD CATÓLICA DE EL SALVADOR.

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD

DOCTORADO EN MEDICINA.

CATEDRA.

FARMACOLOGÍA I

CATEDRÁTICO.

DRA. KARLA PATRICIA Ortiz ESPAÑA.

TEMA

RESUMEN FARMACOCINETICA Y FARMACODINÁMICA.

NOMBRE.

MARITZA DEL CARMEN PEREZ PEREZ.

SECCIÓN.

“C”

10 DE FEBRERO 2022, SANTA ANA.

Farmacocinética.

La acción de los fármacos inicia desde el momento de su administración en el cuerpo

humano, ya que los diversos procesos fisiológicos del cuerpo restringen el acceso a
moléculas extrañas, es por eso que los fármacos empiezan a trabajar desde su
administración, los fármacos se deben de absorber y distribuir a través de los sistemas
linfáticos y circulatorio hasta su sitio de acción. Al momento de entrar en el cuerpo los
fármacos deben de atravesar diversas barreras y a la misma vez deben de sobrevivir al
metabolismo hepático y a la eliminación ya se a través del riñón, hígado o por las heces.
Para estudiar los procesos de absorción, distribución, metabolismo y eliminación de los
fármacos se utiliza la farmacocinética, la cual es una rama de la farmacología.

Los fármacos tienen diversas características propias las cuales predicen su movimiento y
disponibilidad en los sitios de acción, estas características son: tamaño, estructura
molecular, grado de ionización y solubilidad relativa de las formas ionizadas y no ionizadas.
Estas también influyen en los diversos procesos que llevan a cabo los fármacos dentro del
cuerpo humano, por ejemplo, su absorción, su metabolismo, su eliminación y ayuda a su
paso a través de las numerosas membranas celulares.

Modos de penetración y trasporte.

Difusión pasiva: este transporte domina el movimiento a través de la membrana de la

mayoría de los fármacos. El transporte mediado se caracteriza ampliamente como:

Difusión facilitada: es un proceso de transporte mediado por transportadores, este

transporte puede facilitar el movimiento del soluto, tanto para adentro o afuera de las
células.
Transporte activo: es otro tipo de transporte mediado el cual se caracteriza por,
requerimiento directo de energía, capacidad para mover el soluto contra un
gradiente electroquímico, saturabilidad y selectividad entre los compuestos.

Absorción y biodisponibilidad.

Absorción: se le conoce como absorción de un fármaco al traslado que lleva desde el sitio
de administración hasta el compartimento central y liberación del fármaco.

Biodisponibilidad: es la magnitud fraccionaria de una dosis administrada del fármaco que

va alcanzar su sitio de acción. Hay factores ya sean anatómicos, fisiológicos y patológicos
que influyen en la biodisponibilidad, estos son:

Vías de administración.
Administración oral: esta vía de administración es la más común, es segura, conveniente
y económica. Esta posee algunas desventajas, entre las que se encuentra la absorción
limitada de algunos fármacos, baja solubilidad en agua, destrucción de algunos fármacos
por las enzimas digestivas o el pH bajo, lo cual puede producir una irritación gástrica, y el
mayor problema de esta es la falta de cooperación del paciente. La velocidad con la que
estos fármacos orales se absorberán dependerá de la velocidad de difusión del líquido GI.

Administración sublingual: la ventaja de esta administración es que gracias a que el

drenaje venoso de la boca se dirige directamente a la vena cava superior, por lo que es
totalmente absorbido y así se evita el metabolismo hepático.

Inyección parenteral: tiene muchas ventajas entre las que se encuentran; el fármaco se
conserva en su forma activa, se puede administrar la dosis exacta, sirve para aplicar
fármacos cuando el paciente esta inconsciente, también tiene sus desventajas, por ejemplo,
se debe mantener la asepsia y a veces es difícil inyectarse uno mismo. Las principales vías
de esta administración son:

✓ Intravenosa: Una de las principales ventajas de la inyección intravenosa es que la

biodisponibilidad es completa y su distribución es rápida, además la precisión e
inmediatez solo se logra con esta vía, ya que el fármaco se disuelve en la sangre,
pero también hay excepciones ya que los fármacos que forman precipitados no se
deben administrar por esta vía.
✓ Subcutánea: esta vía se utiliza solo con fármacos que no irritan el tejido
subcutáneo. Una de las desventajas es la tardada absorción del fármaco en el
cuerpo.
✓ Intramuscular: en esta vía la velocidad de absorción dependerá de la velocidad del
flujo sanguíneo en el sitio de inyección. Una característica de esta vía es que la
velocidad de absorción es más lenta en las mujeres debido a la distribución de grasa
subcutánea.
✓ Intratecal: esta vía sirve para administrar medicamentos directamente en el espacio
subaracnoideo espinal.

Absorción pulmonar: Una de las ventajas de esta vía es; el acceso de los fármacos a la
circulación sanguínea a través de esta vía es rápido, esto debido a que el área de absorción
del pulmón es grande y no se pasa por el primer paso hepático.

Aplicación tópica: esta se puede llevar a cabo a través de las membranas mucosas, el ojo
o la piel, la absorción de los fármacos en estos sitios es generalmente exitosa y no es
dolorosa, normalmente en la piel actúan mejor en la piel erosionada, quemada o mejor
dicho desnuda, lo que lleva a una administración directa.
Bioequivalencia: es cuando dos fármacos contienen los mismos ingredientes activos y son
idénticos en concentración, forma de dosificación y vía de administración y cuando su
velocidad y magnitud de biodisponibilidad de los productos no son muy diferentes.

Muchos fármacos viajan en el torrente sanguíneo unido a proteínas plasmáticas, por

ejemplo, la albumina es un importante portador de fármacos ácidos. El grado de unión de
los fármacos a las proteínas plasmáticas se puede ver afectado por enfermedades, por
ejemplo: hipoalbuminemia, afecciones que resultan en respuesta a reacciones en fase
aguda, por ejemplo; cáncer, artritis, infarto al miocardio o enfermedad de Crohn. Esta unión
puede causar un límite en la concentración de los fármacos en los tejido y sitio de acción.

Redistribución: es un factor que determina el efecto que produce el fármaco en el cerebro

o sistema cardiovascular principalmente cuando el fármaco es liposoluble y es administrado
por vía intravenosa o inhalación.

La placenta funciona como una barrera que sirve para proteger al feto contra efectos que
pueden producir los fármacos que se encuentra en la circulación materna, debido a que
algunos fármacos pueden causar anomalías en el feto, pero a pesar de esta barrera sigue
estando expuesto a los fármacos, por esta razón se debe saber que medicamentos se
pueden dar a una embarazada.

Desde el punto de vista de la farmacocinética, hay 3 puntos esenciales del metabolismo de

los fármacos, los cuales son:

✓ cinética de primer orden: la fracción del fármaco eliminada es constante.

✓ cinética de orden cero: una cantidad de fármaco se metaboliza por unidad de
tiempo.
✓ Enzimas inducibles de biotransformación: El fármaco puede inducir o
incrementar el metabolismo de sí mismo u otros fármacos.

Profármacos: son compuestos farmacológicamente inactivos que se convierten a sus

formas activas a través del metabolismo, lo cual maximiza la cantidad de especies que
alcanzan su sitio de acción.

La excreción de los fármacos puede ser de diversas formas, entre las que se encuentran:
excreción renal, excreción biliar-fecal, excreción por otras vías, por ejemplo; a través
del sudor, saliva y lágrimas, también se pueden eliminar fármacos a través de la piel y el
caballo, los cuales son muy importantes en el área forense.

Farmacocinética clínica.
La relación que se forma entre los efectos farmacológicos de un fármaco y su concentración
en un compartimiento corporal, por ejemplo, la sangre o el plasma, es estudiado por la
farmacocinética clínica, la cual trata de proporcionar una relación entre la dosis del fármaco
y el efecto, lo cual es importante para evitar efectos inesperados en el paciente.

Existen cuatro parámetros importantes en la disposición de los fármacos:

✓ Biodisponibilidad
✓ Volumen de distribución: Esta relaciona la cantidad del fármaco en el cuerpo con
la concentración que tiene la sangre o el plasma.
✓ Aclaramiento o depuración: Es el parámetro más importante a considerar ya que
se debe de mantener una concentración de fármaco que tenga una eficacia
terapéutica y un mínimo de toxicidad.

Se conocen dos tipos de aclaramiento, el hepático (eliminación y metabolismo de los

fármacos en la bilis) y el renal (el fármaco se elimina a través de la orina, aunque es
importante tener en cuenta la filtración glomerular, la secreción y la reabsorción y el flujo
sanguíneo glomerular.)

✓ Tiempo de vida media de eliminación: Este parámetro se refiere el tiempo que

lleva reducir la concentración plasmática del fármaco.

Grado y tasa de absorción.

Biodisponibilidad: Es importante saber que la cantidad de fármaco que se administra no

es la misma que alcanza la circulación sistémica, debido a que la absorción del fármaco
puede ser incompleta, esto debido al metabolismo hepático especialmente en los
medicamentos orales.

Las concentraciones de fármaco que se administran están determinadas por dosis, estas
pueden ser:

✓ Dosis de mantenimiento: esta es el principal objetivo de la terapéutica. Debido a

que, para mantener la concentración elegida, la tasa de administración del fármaco
se debe acomodar a la velocidad de entrada y debe ser igual a la perdida.
✓ Dosis de carga: Esta tiende a ser en grandes cantidades, lo que tiene como
principal desventaja, que se puede producir una intoxicación, debido que al ser una
administración repetida en lugar de una eliminación del fármaco dará como resultado
una acumulación del fármaco en el cuerpo.
FARMACODINAMICA.

Los efectos bioquímicos, celulares, fisiológicos, mecanismos de acción, velocidad y

magnitud de respuesta de los fármacos en la macromolécula celular o complejo con el que
este interactúa en el cuerpo se estudian mediante la farmacodinamica.

Receptores fisiológicos.

El termino de receptor o también llamado blanco de un fármaco se refiere a la

macromolécula en el cual el fármaco actúa para obtener una respuesta celular o sistémica.

Los agonistas son aquellos fármacos que se unen a receptores fisiológicos y tratan de imitar
a los efectos de los compuestos de señalización endógenos. Existen diferentes agonistas,
entre los que están:

✓ Agonista primario: es cuando el fármaco se une al mismo sitio de reconocimiento

que el agonista endógeno.
✓ Agonistas alostéricos: cuando los fármacos se unen a una región diferente del
receptor, denominada sitio alostérico o alotrópico.

Existen fármacos que reducen o bloquean la acción de un agonista, a estos se les

denomina antagonistas. Estos pueden surgir al interactuar con otros sitios del receptor
(agonista alostérico), al combinarse con el agonista (agonismo químico) o por un
antagonismo funcional, que ocurre cuando se inhibe directamente los efectos celulares y
fisiológicos del agonista.

La estructura química de un fármaco contribuye a su especificidad, su afinidad y su

actividad intrínseca, es decir que cuando un fármaco interactúa con un solo tipo de receptor
su efecto será altamente especifico, pero si interactúa con receptor expresado en todo el
cuerpo su efecto será generalizado, pero si un fármaco interactúa con múltiples receptores
su especificidad será baja (por ejemplo, la amiodarona, medicamento usado para tratar las
arritmias)

Resistencia a los fármacos: puede desarrollarse debido a mecanismos farmacocinéticas,

es decir que el fármaco se metaboliza más rápidamente con la exposición crónica, una
desventaja de la administración crónica de un medicamento es que puede causar una
regulación a la baja de los receptores o desensibilizad de la respuesta que se espera.

La curva dosis-respuesta: representa el efecto de un fármaco en función de su

concentración, ya que algunos causan estimulación a una dosis alta o baja en el
compartimento receptor.
Afinidad, eficacia y potencia.

La interacción fármaco-receptor se caracteriza por 1) unión del fármaco al receptor y 2)

generación de una respuesta en un sistema biológico. La eficacia refleja la capacidad de un
fármaco para activar un receptor y generar una respuesta celular, es decir que un fármaco
con alta eficacia puede ser un agonista, un fármaco con menor eficacia será un agonista
parcial y un fármaco muestra una eficacia cero será un antagonista. Es importante destacar
que el aumento de las concentraciones de un agonista parcial inhibirá la respuesta a un
nivel finito característico de la eficacia intrínseca del agonista parcial.

Los fármacos tienen diferentes mecanismos de acción y a menudo se usan para

combinarse y lograr efectos sinérgicos aditivos y positivos. Un sinergismo positivo se refiere
a los efectos superaditivos de los fármacos usados en combinación

Farmacodinamia individual y poblacional.

Existe una variabilidad de los fármacos en cuanto a la población, debido a que los fármacos
no se aplican de la misma en forma a todos por diversos factores, entre los que se
encuentran, la dosis, la enfermedad para el cual se utilizara, la edad, la administración
previa de otros fármacos y la genética de cada persona, lo cual provoca una variabilidad de
efectos producidos por estos medicamentos. Esta variabilidad se puede analizar en una
curva de concentración-efecto.

Factores que modifican la acción del fármaco.

✓ Interacciones con otros medicamentos y terapia combinado: muchos fármacos

se aplican combinados ya sea para tratar varias enfermedades o lograr un efecto
aditivo, pero cuando estos se combinan sus efectos son diferentes a los que
producen cuando se aplican solos, en muchas ocasiones puede provocar una
intoxicación o puedo hacer que el beneficio del fármaco no se produzca.

Receptores que afectan las concentraciones de ligando endógenos.

Una gran cantidad de fármacos actúan alternando la síntesis, almacenamiento, liberación,

transporte o el metabolismo de ligando endógenos como los neurotransmisores, hormonas
y otros mediadores o receptores neurocelulares. Entre los receptores se encuentran:

✓ Receptores de fármacos asociados con procesos extracelulares: fármacos que

tiene como blanco las enzimas y las moléculas que controlan los procesos
extracelulares tales como la trombosis, inflamación y respuestas inmunes.
✓ Receptores utilizados por agentes infecciosos: Estos tienen como blancos
agentes infecciosos como los antibacterianos, antivirales y antiparasitarios. Estas
 proteínas son enzimas claves en las rutas bioquímicas que requiere el agente
infeccioso.
✓ Receptores que regulan el medio icónico: estos fármacos actúan afectando el
medio iónico de la sangre, orina y tracto gastrointestinal. Los blancos de estos son,
bombas de iones, transportadores, células especializadas del riñón y un blanco
terapéuticamente importante es la ATPasa-H+, K+

Canales iónicos: los flujos pasivos de iones por gradiente electroquímicos celulares están
regulados por una gran familia de canales iónicos ubicados en la membrana, los humanos
expresan alrededor de 232 canales de iones distintos para regular el flujo de Na, K, Ca y Cl.
Entre los diversos canales iónicos se encuentran los siguientes:

✓ Canales activados por voltaje: En las células nerviosas y musculares, los canales
de Na+ activados por voltaje son responsables de la generación de fuertes
potenciales de acción que despolarizan la membrana desde su potencial de reposo.
✓ Canales activados por ligando: Los principales canales activados por ligandos en
el sistema nervioso son aquellos que responden neurotransmisores excitadores.
✓ Canales iónicos receptores de potencial transitorio:

Apoptosis: Es un programa celular altamente regulado de reacciones bioquímicas que

conduce a la forma redondeada de las células, al encogimiento del citoplasma, a la
condensación del núcleo y el material nuclear, es decir se produce una muerte programada.

Autofagia: Es una vía catabólica aguda regulado y de pasos múltiples en la que los
contenidos celulares secuestran dentro de vesículas de doble membrana conocidos como
autofagosomas y luego se entregan a los lisosomas. Las funciones de la autofagia
consisten en eliminar los contenidos celulares que están dañados y a la vez proporcionar a
las células sustratos de energía y biosíntesis en situaciones de estrés e inanición. Esta vía
desempeña una función protectora en una serie de enfermedades causadas por proteínas
propensas a ciertas enfermedades infecciosas.