AERIUS ® D 12 Tabletas de Liberación Prolongada

Schering-Plough

Antihistamínico y Descongestionante

COMPOSICIÓN
Cada tableta de liberación prolongada contiene
2.5 mg de Desloratadina
120 mg de Sulfato de Pseudoefedrina
Excipientes c.s.p.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA
Desloratadina, es un antagonista histamínico tricíclico de acción prolongada con
actividad antagonista histamínico de receptor selectivo H1.
Pseudoefedrina, los aminos simpaticomiméticos ejercen una acción
descongestionante en la mucosa nasal para aliviar la congestión nasal debido a
la rinitis alérgica.

PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS / FARMACODINÁMICAS

Absorción
Desloratadina.
Los valores AUC (0-24 h) bajo condiciones de estado estable fueron 34.8 ng h/
mL. Los alimentos y el jugo de toronja no tuvieron un efecto en la
biodisponibilidad. Los valores AUC (0-12 h) bajo condiciones en estado estable
fueron 1.7 ng/mL (16 ng h/nl.)
Pseudoefedrina.
Los valores AUC (0-24 h) bajo condiciones de estado estable fueron 523 ng / mL.
El alimento no produjo efecto. Los valores AUC (0-12 h) bajo condiciones en
estado estable fueron 459 ng. / mL. (4658 ng h/nl.)

Biotransformación
Desloratadina.
Metabolizado extensamente para activar 3–hidroxidesloratadina de metabolito
que se glucoronida posteriormente.
Pseudoefedrina.
Metabolizado de forma incompleta (menos de 1%) en el hígado por N –
demetilación a un metabolito inactivo.

Vida Media
Desloratadina.
Eliminación, 24 horas (tableta de liberación prolongada de 24 horas); 27 horas
(tableta de liberación prolongada de 12 h)

Pseudoefedrina.
Eliminación — Dependiente del pH en la orina, 3 a 6 horas cuando el pH en orina
es 5, o 9 a 16 horas cuando el pH en orina es 8.

Tiempo para la concentración máxima en plasma

Desloratadina: Aproximadamente de 6 a 7 horas luego de la dosis.
Pseudoefedrina: 8 a 9 horas luego de la dosis.

Concentración máxima en plasma:

Desloratadina: Aproximadamente 1.79 ng/ml luego de una dosis única; 2.44
ng/ml en el día 12 luego de la administración oral una vez al día durante 14 días.
Pseudoefedrina: 328 ng/ml; 523 ng/ml, el día 10 luego de la administración oral
una vez al día durante 14 días.

Eliminación
Desloratadina
Aproximadamente 87% de una dosis marcada con 14C. Desloratadina se
distribuyó equitativamente en orina y heces como productos metabólicos.
Clorhidrato de pseudoefedrina
Orina: 55 a 96% sin variación.

INDICACIONES
Tratamiento de la Rinitis alérgica estacional. La combinación de Desloratadina y
Pseudoefedrina se indica para el alivio de los síntomas nasales y no nasales de la
rinitis alérgica estacional incluyendo congestión nasal en pacientes de 12 años de
edad y mayores. La combinación de Desloratadina y Pseudoefedrina deberá
administrarse cuando se deseen las propiedades antihistamínicas de la
Desloratadina y las propiedades como descongestionante nasal de la
Pseudoefedrina.

Uso apropiado de este medicamento

No tomar antihistamínicos sin receta ni descongestionantes mientras esté
recibiendo la combinación de Desloratadina o Pseudoefedrina.
Importante. No tomar más medicamentos o más de la cantidad recomendada.
Tragar la tableta entera, no romperla o masticarla.
Administración de dosis apropiada.
Dosis perdidas: tomar tan pronto como sea posible; no tomar si es casi el
momento para la siguiente dosis programada, no duplicar las dosis.
Almacenamiento apropiado.
DOSIS Y ADMINISTRACIÓN
TABLETAS DE LIBERACIÓN PROLONGADA

Dosis usuales para adultos y adolescentes

Congestión, nasal (tratamiento) o Rinorrea (tratamiento)
Oral, una tableta (2.5 mg de Desloratadina, 120 mg de Pseudoefedrina Sulfato)
dos veces al día, tomada aproximadamente con 12 horas de diferencia y con
comida o sin ella.

Nota: Para pacientes con deterioro hepático, deberá evitarse por lo general el
uso. Para paciente con deterioro renal, deberá evitarse por lo general el uso.

Dosis pediátrica usual

No se ha establecido la seguridad y eficacia para el uso en pacientes pediátricos
menores de 12 años de edad.

Dosis geriátrica usual

Consultar dosis usual para adultos.

Información General Sobre Administración de las Dosis

La combinación de Desloratadina y Pseudoefedrina puede tomarse con alimentos
o sin ellos.

REACCIONES ADVERSAS
Se han seleccionado los siguientes efectos colaterales/adversos de acuerdo con
su importancia clínica potencial

Aquellos que indican necesidad de atención médica

Observado durante la práctica clínica.
Elevación de enzimas hepáticas, incluyendo; bilirrubina
(escalofríos; heces color arcilla; orina oscura; mareos; fiebre; dolor de
cabeza; comezón; pérdida de apetito; nausea; áreas de dolor abdominal o
estomacal; rash; aliento con olor desagradable; cansancio o debilidad
inusual; vómito de sangre; ojos o piel amarilla); hepatitis (orina oscura;
cansancio y debilidad generales; heces color claro; nausea y vómito; dolor
abdominal del lado derecho superior; ojos y piel amarillos); reacciones
de hipersensibilidad, incluyendo; anafilaxis (tos, dificultad al tragar;
mareos; latidos rápidos; urticaria; comezón; hinchazón o inflamación de
los párpados o alrededor de los ojos, rostro, labios o lengua; falta de
aliento; rash cutáneo; sensación de opresión en el pecho; cansancio o
debilidad inusual; silbido); disnea (falta de aliento; respiración difícil o
laboriosa; sensación de opresión en el pecho; silbido); edema
(inflamación); prurito (piel con comezón); rash; urticaria (urticaria;
 comezón; enrojecimiento de la piel; rash cutáneo); palpitaciones (latido
irregular); taquicardia (latido o pulso rápido, sonoro o irregular).

Aquellos que indican necesidad de atención médica solo si continúan o

son molestosos
Incidencias más frecuentes
Boca seca, dolor de cabeza, insomnio (falta de sueño, problemas
para dormir, incapacidad para dormir)

Incidencias menos frecuente

Anorexia (pérdida del apetito; pérdida de peso); mareos; fatiga
(cansancio o debilidad inusual); hiperactividad (intranquilidad;
problemas al sentarse y quedarse quieto); nausea; nerviosismo;
faringitis (cuerpo adolorido o dolor; estreñimiento; tos; sequedad o
inflamación de la garganta; fiebre; ronquera; nariz destilando;
sensibilidad; glándulas inflamadas en el cuello; problemas al pasar
alimentos; cambios de voz); somnolencia (sensación de sueño o
somnolencia inusual).

CONTRAINDICACIONES
Se han seleccionado las consideraciones/contraindicaciones médicas sobre la
base de su importancia
Salvo en circunstancias especiales, este medicamento no deberá
utilizarse cuando exista el siguiente problema médico:
Enfermedad de la arteria coronaria, severa o
Glaucoma, ángulo estrecho o
Hipertensión, severa o
Retención urinaria
(Su uso está contraindicado)
Hipersensibilidad a Loratadina, agentes adrenérgicos o a cualquier otro fármaco
con estructuras químicas similares, Desloratadina o Pseudoefedrina, o con
cualquiera de sus ingredientes.

Deberá considerarse el riesgo-beneficio cuando existan los siguientes

problemas médicos:
Diabetes mellitus o
Hipertensión o
Hipertiroidismo o
Presión intraocular, aumento o
Enfermedad cardiaca isquémica o
Hipertrofia prostática o
Deterioro de la función renal
 (Se recomienda el ajuste de la dosis; deberá tenerse cuidado cuando se
administre la combinación de desloratadina y seudoefedrina; deberá por lo
general evitarse el uso de tabletas de liberación prolongada de 12 horas
en pacientes con deterioro renal).
Deterioro de la función hepática
(Deberá evitarse el uso; se observó un incremento de 2.4 veces en AUC
en las pruebas clínicas).

PRECAUCIONES

Antes de utilizar esta medicación:

Condiciones que afectan el uso, especialmente:
Hipensensibilidad a Loratadina, agentes adrenérgicos o a otros fármacos
con estructuras químicas similares, Desloratadina o Pseudoefedrina o con
cualquiera de sus ingredientes.
Embarazo, no es recomendable usarlo durante el embarazo.
Lactancia, la Desloratadina se distribuye en la leche materna. Debe
tenerse cuidado cuando se administre la combinación de Desloratadina o
Pseudoefedrina a mujeres lactantes.
Uso en niños—la combinación de desloratadina o seudoefedrina no es una
fórmula apropiada para usarse en pacientes pediátricos menores de 12
años de edad.
Uso en ancianos—los pacientes ancianos tienen mayores probabilidades
de experimentar reacciones relacionadas con la edad a los aminos
simpaticomiméticos debido a una disminución de la función hepática,
renal o cardiaca, y a la enfermedad concomitante u otra terapia
farmacológica que pueda requerir precaución en la administración de la
dosis.

Otras medicaciones, especialmente digitales o inhibidores de la

monoaminooxidasa (MAOI).
Otros problemas médicos, especialmente diabetes mellitus, deterioro de
función hepática, hipertensión, hipertiroidismo, mayor presión intraocular,
enfermedad cardiaca isquémica, glaucoma de ángulo estrecho, hipertrofia
prostática, deterioro de función renal, enfermedad de la arteria coronaria
severa o retención urinaria.

Carcinogenicidad
No se han realizado estudio en animales con la combinación de desloratadina y
pseudoefedrina para evaluar el potencial carcinogénico.
Loratadina — Un estudio de carcinogenicidad realizado en ratas que recibieron
dosis orales de loratadina reveló una incidencia significativamente superior de
tumores hepatocelulares (adenomas y carcinomas combinados) en machos que
recibieron 10 mg./kg./día, y machos y hembras que recibieron 25 mg/kg/día. Se
desconoce la importancia clínica de estos hallazgos durante el uso de largo plazo
de desloratadina.

TumorigenicidadDesloratadina
Un estudio de 2 años realizado en ratones machos y hembras que recibieron
dosis dietéticas de desloratadina en 16 mg/kg/día y 32 mg/kg/día, no mostró un
incremento en la incidencia de ningún tumor.

Mutagenicidad
Desloratadina
No se observó ninguna evidencia de potencial genotóxico en un ensayo de
mutación invertida con Salmonela/E Coli o en 2 ensayos para aberraciones
cromosómicas incluyendo ensayo de clastogenicidad de linfocitos en sangre
periférica humana y el ensayo micronucleoso en la médula ósea del ratón.

Fertilidad
No hubo efecto sobre la fertilidad en las ratas hembras que recibieron dosis de
Desloratadina de hasta 24 mg/kg/día. Sin embargo, se demostró una
disminución específica en la fertilidad del macho mediante una menor tasa de
concepción en hembras, disminución de cantidades de espermas y motilidad, y
cambios testiculares histopatológicos que ocurrieron a una dosis oral de
12mg/kg. La Desloratadina no tuvo efecto sobre la fertilidad en ratas en una
dosis oral de 3 mg/kg/día (aproximadamente 8 veces en AUC en humanos en la
dosis oral diaria recomendada).

Embarazo.
No se realizaron estudios de reproducción con la combinación de Desloratadina
y Pseudoefedrina.

No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos. Los

estudios en animales han demostrado que la Desloratadina causa efectos
adversos en el feto. Puesto que los estudios de reproducción en animales no
siempre son indicadores de la respuesta humana, deberá utilizarse Desloratadina
durante el embarazo solo si es claramente necesario.
Se observó mayor pérdida de preimplantación y un número menor de
implantaciones y fetos en las ratas hembras que recibieron una dosis oral de 24
mg/kg. Se informó de una reducción en el peso corporal y de un reflejo lento de
enderezamiento en crías en dosis de 9 mg/kg/día o más. No se observó ningún
efecto en el desarrollo de las crías a una dosis oral de 3 mg/kg/día
(aproximadamente 7 veces el AUC en humanos en la dosis oral diaria
recomendada).
La Desloratadina no fue teratogénica en ratas en dosis de hasta 48 mg/kg/día o
en conejos en dosis de hasta 60 mg/kg/día.

Categoría C de Embarazo FDA.

Lactancia
La Desloratadina se distribuye en la leche materna, por lo tanto deberá tomarse
una decisión en cuanto a si descontinuar la lactancia o bien descontinuar la
combinación de Desloratadina y Pseudoefedrina considerando la importancia del
fármaco en la madre. Deberá tenerse precaución cuando se administre la
combinación de Desloratadina y Pseudoefedrina a las madres lactantes.

Uso Pediátrico
La combinación de Desloratadina y Pseudoefedrina no es una fórmula apropiada
para utilizarse en pacientes pediátricos menores de 12 años de edad.

Geriatría
Si bien no se han realizado estudios apropiados sobre la relación de edad con los
efectos de la combinación de Desloratadina y Pseudoefedrina en la población
geriátrica, no se han documentado hasta la fecha problemas específicos a la
geriatría. Sin embargo, los pacientes ancianos tienen mayores probabilidades de
experimentar reacciones relacionadas con la edad a los aminos
simpaticomiméticos debido a una disminución de la función hepática, renal o
cardiaca, y a la enfermedad concomitante u otra terapia farmacológica que
pueda requerir precaución en la administración de la dosis.

Farmacogenética
No se presentaron diferencias significativas en la eficacia de la combinación de
Desloratadina y Pseudoefedrina en los pacientes de diferente sexo o raza.

Precauciones mientras utiliza este medicamento

Posible sequedad de la boca; utilizar chicle o caramelo sin azúcar; hielo o
sustituto de saliva para dar alivio; acudir al dentista para observar si la sequedad
de la boca persiste más de 2 semanas.

INTERACCIONES DEL FÁRMACO

Se han seleccionado las siguientes interacciones del fármaco y/o problemas
relacionados de acuerdo con su importancia clínica potencial.
Nota: Las combinaciones que contengan alguno de los siguientes medicamentos
dependiendo de la cantidad presente, pueden también interactuar con este
medicamento.
Digitalis
(Uso concomitante con combinación de Desloratadina y Pseudoefedrina pueden
incrementar la actividad del marcapaso ectópico).

Inhibidor de la monoaminooxidasa (MAO)

(Se contraindica el uso en pacientes que reciben terapia MAO o dentro de 14
días de la detención de tal tratamiento).

Los aminos simpaticomiméticos tales como:

Agentes bloqueadores beta-adrenérgicos o
Mecamilamina o
Metildopa o
Reserpina o
Alcaloides de veratum
(Pueden reducirse los efectos antihipertensivos)

ADVERTENCIAS
Se debe tragar la tableta, no romperla ni masticarla.
No tomar otros antihistamínicos y descongestionantes concurrentemente con la
combinación de desloratadina y pseudoefedrina.
La Pseudoefedrina, como otras aminas simpaticomiméticas podría producir
estimulación del sistema nervioso central con convulsiones o colapso
cardiovascular.

SOBREDOSIS
En dosis grandes, los simpaticomiméticos puede dar lugar a vértigo, dolor de
cabeza, nausea, vómitos, sudoración, sed, taquicardia, dolor precordial,
palpitaciones, dificultad al miccionar, debilidad y tensión musculares, ansiedad,
temblores e insomnio. Muchos pacientes pueden presentar una psicosis tóxica
con ideas delirantes y alucinaciones. Algunos pueden desarrollar arritmias
cardíacas, colapso circulatorio, convulsiones e insuficiencia respiratoria.
Se han seleccionado los siguientes efectos colaterales/adversos de acuerdo con
su importancia clínica potencial. Incremento del ritmo cardíaco,
somnolencia (sensación de sueño o somnolencia inusual).

TRATAMIENTO DE SOBREDOSIS
No existe un antídoto específico conocido para Desloratadina y Pseudoefedrina.
El tratamiento es por lo general sintomático y de apoyo.

Para disminuir absorción

Considerando medidas estándares para retirar cualquier fármaco no absorbido.
Para mejorar la eliminación
La desloratadina y 3-hidroxidesloratadina no son eliminados por hemodiálisis.
Atención de apoyo
Los pacientes en quienes se confirma o sospecha una sobredosis intencional
deberán ser derivados a una consulta siquiátrica.

MANTENGASE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS

Importado por Schering-Plough del Perú S.A.

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Estanque. San Borja. Lima - Perú