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<page-break>Dr.

Profesor
<page-break>F ARMACOLOG Í A

Inhibidores de la Síntesis de Proteínas






Características Farmacológicas
Mecanismo de Acción
Espectro antimicrobiano
Interacciones
Efectos Adversos
Hacks
<page-break>TETRACICLINAS

CLASIFICACIÓN
NATURALES
1ra Generación

INHIBICION DE LA SUB-UNIDAD 30s

S.SINTÉTICAS

2da Generación

Desplazamiento del BLANCO

1. Desplazamiento del sitio Blanco


2. Alteración del Transporte
3. Inactivación Enzimática
4. Bombas de E-Flujo (Extracción)
*Intrínseca para PPP

3ra Generación

DENTINA, Liquidos,
Placenta, Tejidos
MENOR= poco LCR

- METACICLINA
- TIACICLINA
- MEPICICLINA
- TERRAMICINA

G+

GLICILCICLINA

- TIGECICLINA

EFECTOS ADVERSOS y C

COCOS G (+)
BACILOS G (+)

ANAEROBIAS

G-

COCOS G (-)
ESPIROQUETAS

INTRACELULARES-ATIPICOS

INTERACCIONES

- MINOCICLINA
- DOXICICLINA
Acción PROLONGADA

FARMACOCINÉTICA
MAYOR= PMN, HUESO,

Acción INTERMEDIA
- LIMECICLINA

MECANISMO DE RESISTENCIA

Sin Alimentos
QUELAR con Metales

- CLORTETRACICLINA
- OXITETRACICLINA

- DEMECLOCICLINA

 Unión reversible N
 Inhibe unión de tRNA al mRNA-(70s)
 BACTERIOSTATICOS

VO, EV

Acción CORTA

- TETRACICLINA

MECANISMO DE ACCIÓN

ESPECTRO ATB

 AUMENTAN la [F]: Warfarina,

MRSA
Inf Cutaneas
NAC

Midazolam, lovastatina, teofilina


 DISMINUYE la [F]: ACO,
 DISMINUYE [T]: Union con
Metales, Quelación

INDICACIONES

ALT. DENTALES Y ÓSEAS - FOTOSENSIBILIDAD  Alternativa a Alergia Penicilina


Cefalos.

HEPÁTICA:
CYP450
Las 2daG

BILIAR: 60%
Renal: 30%
(no Doxiciclina)

FECAL

SISTEMA CARDIOVASCULAR - ENDOCRINO


 Flebitis (ph ácido), Diab. INSÍPIDA
SISTEMA DIGESTIVO

 Nausea vomito diarrea esofagitis


Proliferan patogenos, Colitis PSM
SISTEMA NERVIOSO, SISTEMA RENAL

 Disfunción Vestib, Sd. De Fanconi


SISTEMA CUTANEO

 Hipersensibilidad a la Luz.








Gonorrea y Sifilis
DOXICICLINA
EPI, Clamidiasis, ETS. (INTRACELULARES)
Gastritis por HePy
TETRACICLINA
Oftalmo-profilaxis
TETRACICLINA
Neumonías Atípicas
DOXI-TETRACICLI
COLERA, Malaria
DOXICICLINA
Riketsiosis, Brucelosis,
ACNE
TETRACICLINA
<page-break>TETRACICILINAS

Micobaterium TB
Micobacterium AV
Micobacterium CS

GDiplococo
Aeróbicos

BAAR
Coma, Curvos

Cocobacilos
Haemofilus sp
Bortedella pertussis

Fermenta Maltosa

Pasteurella Riketsias
Francisella tularensis
Brucella
Legionella

N. Gonorreae N. meningitidis
Moraxella c.

Anaerobios

Crece M. Alcalino
Produce Ureasa

Cocos

Anaeróbicos Aeróbicos

Clostridium
Listeria
Bacillus Antrax. Propinebacterium
Corynebacterium Lactobacillus

Helicobacter Pylori

Bacilos

Oxidasa

Rápido

Pseudomona

E. coli
Klebsiella

Serratia

Espiroquetas

Treponemas
Borrelia
Leptospira

Nocardia

Actynomices

Peptoestreptococos Debilmente-Acido

No
Hemolisis

Hemolisis
completa

No-Acido

S. aureus
S. Novobiocina

NaCL 6,5%

Grupo A

S. saprofiticus S. epidermidis

S. agalactiae S. pyogenes

Salmonella
Proteus

Peptococos

Coagulasa

Grupo B

Enterobacter

Shigella
Yersinia

Anaeróbicos

Hemolisis

S. Optoquina

Citrobacter

Aeróbicos

Stafilococos

S. Bacitracina
Produce H2S

Anaeróbicos
Streptococos
Hemolisis
parcial

Lento

Prolongaciones

Catalasa

Vibrio cholerae

Fermenta Lactosa

Bacteroides
Prevotella
Fusobacterium

Bacilos

Aeróbicos

Crece 42°C

Campylobacter jejuni

G+

No Encapsulados

S. G. Viridans
S. Mutans
S. Mitis

Encapsulados

S. Pneumoniae

No Enterococos

Enterococos

S. bovis

E. Fecalis
E. Faecium

NO tienen Pared
Mycoplasma
Ureaplasma
Chlamydia
<page-break>INSTAGRAM

 Amilcar SkyGuard V
 Gaby Ortiz
 Andrea Becerra Moscol
 Alcides Reykaku

TWITER

 CIMES
 Junite
 Jose Marquez
 Bren
 Jhosep Mmol
 Jaelson salem

YOUTUBE

 Dario Sillerico

BLOG

 Futuro Quiímico Farmaceutico


 Healdro menurse
 Tania

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 joelson sales
 Marco Túlio Pereira Ribeiro

EL SALVADOR

Gmail

 Diana Ayala

ESPAÑA

 Dheyvis-cch (UNIFRANZ)
 Diana Vargas (UNIFRANZ)
 Gisell Mayra Vargas(UMSA)
 Ximena Alarcon Rodriguez

 Guillermo Guerrero
 Ashey

COLOMBIA
 pipegd24

SANTO DOMINGO

 Elly HM
 “BI_CHO”
 Héctor Isaac Jiménez Guzmán
 Liliana Elva Rios Monterrey
 Gil Ruano
 Jesus Lindbergh Aguilar
 Cesar Lopez
Hernandez

PARAGUAY

BOLIVIA

COLOMBIA

 Carlos Felipe Gonzales Sotelo


 Sandy M. Melendez

FB (inbox)

 Ostorga Dominguez
 Isabel Denisse Soto Daza
 Erika Molina
<page-break>QUELANTES DE DNA

ALT. SINTESIS. RNA

Mecanismo de Acción

ESTRUCTURA QUÍMICA
INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE
ÁCIDO FÓLICO
Sulfonamidas
Sulfametoxazole
Sulfizoxazole
Sulfadiazina

(Minociclina)
(RNA-Polimerasa)

(radicales libres)

Metronidazole

Rifampicina

PABA

Trimetroprim
RNA
9 terbutil Glucilamido

Cl) Clortetraciclina

Daptomicina
Polimixinas

Polimerasa

A.DHF

TETRACICLINA

TIGECICLINA
mRNA

(OH) Oxitetraciclína

INHB. DE LA SINTESIS DE PARED


SINTESIS DE PEPTIDOGLICANO

Vancomicina (Glucopeptido)
Fosfomicina
Ciclocerina HISTORIA
Bacitracina

(DNA-Girasa)

Fluroquinolonas
Ciprofloxacina
Levofloxacino,
etc. suena a
TETRAciclinas
Quinolonas
TREINTAciclinas (30s)
Acido Nalidixico.

DNA Girasa

DNA

ALT. DE LA MEMBRANA

ALT. SINTESIS. DNA

Ribosomas

A.THF

Membrana Celular

Pared Celular

TRANSPEPTIDACIÓN PEPTIDOGLICANO
Sensibles a B-Lactamasa
Antipseudomona
Carbapenemes
Ticarcilina
Penicilina G, V.
Doripenem
Piperacilina
Aminopenicilinas
Imipenem
C
efalosporinas
(I-V)
Ampicilina
Meropenem
Streptomyces rimosus, aureofaciens,
Amoxicilina
1ra-Cefazolina, etc.
Ertapenem
Resistentes
a
B-Lactamasa
2da-Cefoxitina,
etc.
 Brooklyn (1948) Clortetraciclina
Oxacilina
3ra-Ceftriaxona, etc. Monobactamicos
 Benjamin
M. Duggar
Nafcilina
4ta-Cefepime
Aztreonam
Dicloxacilina
5ta-Ceftarolina

INHBIDORES DE LA SINTESIS
DE PROTEINAS
SubUNIDAD 50s
Cloranfenicol
Clindamicina
Linezolid
Macrolidos
Eritromicina
Claritromicina
Azitromicina
Estreptogranminas
Quinotripsina
Dalfotripsina
SubUNIDAD 30s

Aminoglucosidos Gliciclinas
Kanamicina
Tigeciclina
Amikacina
Tetraciclinas
Gentamicina
Tetraciclinas
Estreptomicina
Doxiciclina
Neomicina
Minociclina
Tobramicina
<page-break>MECANISMO DE ACCIÓN
Bombas de
Salida

INTERACCIONES

Inhibe la unión tRNA


al complejo
RIBOSOMA-mRNA

Ca

Transpeptidasa

T
Penetración
TiMenor
de Tetraciclinas

30s

Destrucción por
Enzimas

Dezplazamiento de la Tetraciclina
PROTECCIÓN RIBOSOMICA:
Doxicilina, Minociclina

EFECTOS ADVERSOS

Warfarina, Midazolam,
Lovastatina, Teofilina,
ciclosporina,

Ca

Fe

Mg

Zn

CYP3A4

“Secuestro”

Anticonceptivos Orales.

OTROS EFECTOS

DOXI=AR, MINO=Takayasu
SIND. FANCONI

Tto. SIHAD
Ca
Ca

T
Coloración
Permanente

Ca

T
Alteraciones
del crecimento

H2O

Ca
Ca

ADH

V2

AQP2

H2O

Mg

H2O

H2O

H2O

AA, Na, K,
Ca, HCO3
Glucosa

AA

Glu

V2

DIABETES INSIPIDA

Na

T
T
T

Tetraciclina
caducada
Deficit
de Vit D.
<page-break>a

Ti Te DoMino
TIgeciclina TETRACICLINAS
“enf Raras y Atípicas”
vía
TEtraciclina
VO-EV
- TETRACICLINA Top
DOxiciclina
- DEMECLOCICLINA VO
MINOciclina
Mecanismo de
acción

Inhibición de la síntesis
proteica
BACTERIOSTATICOS (30s)

T-A
4-6h
12h

6 Hrs
16 Hrs

URETRITIS

Tto. SIHAD
No necesita ajuste
H y R, Mejor ABS.

12h

16 Hrs

- MINOCICLINA

VO

12h

16 Hrs Si llega LCR

12h

NAC

No complicada

+ fácil Quelarla
> Efectos adversos

VO-EV

EV

Mycoplasma p. Chalamydia p. Hahemophilus


Legionella n. S. pneumoniae
Chalmydia t. N. Gonorreae,
Ureaplasma

EPI

V1/2

- DOXICICLINA

- TIGECICLINA

“Infección por gérmenes atípicos-ETS”

Baja con alimentos


“Quelar con Metales”
Ca, Mg, Al, Zn, Fe.
No IM=irritación

Tto de Meningococo

Anti MRSA No ajuste


16 Hrs (Doxiciclina) Renal

Efectos adversos
Colora los Dientes, Inhibe
el crecimiento óseo
Fotosensibilidad, Nefrotox
Vertigo (Minociclina)
Hepatotox, diabetes insip.
Sd. De Fanconi, Flebitis
Pseudotumor cerebro , SSJ

Contraindicaciones
RN, Embarazadas
(HEPATOTOXICIDAD), menores 8ª,
Hepatopatas, Nefropatas (No Doxi),

Renal: antiguas
TGI: Luego de
recirculación
Klebsiella
Nuevas: S/cambios

HEPÁTICA:
PMN, tejidos
parcialmente
secreciones, prostata
HUESO, DENTINA, Liquidos,
Espectro
Sinovial, Placenta, leche,
G (+), (-), anaerobios,
MENOR= LCR bajo
aerobios, atípicos,
(=)c/s/meningitis
MAYOR=

Asocación, Ca, Mg, Zn, Fe


Cuidar otras interacciones.
Chlamydia
Tracomatis

Linfogranuloma
Venereo

Infc. Cutáneas,
Heridas

Chalmydia t.
N. Gonorreae,

Prostatitis
epididimitis
Haemophylus Ducrey
Chancroide

Treponema Pallidum

Sifilis
No Emb

Propinebacterium
acnes

ACNÉ

granulomatis.
Donovanosis
B. anthrasis

Helicobacter Pylori

Gastritis
Rikettsia

Pflx. Carbunco

plasmodium

C3G+Doxi = Uretritis
IBP+METRO= Gastroenteritis Hepy
TETRA+B.Lact= Neumonía

Chlamydia
Profilaxis
S aureus, S epidermidis

Vibrio Cholerae

COLERA

F. Tularensis

Rikettsiosis

TURALEMIA

Borrelia b.
Yersinia P.

Enf Lyme

PESTE

Brucella

Brucelosis
<page-break>ESPECTRO ANTIMICROBIANO
MRSA

Gram(+)
MSSA

Gram(-)

Penicilinas

✓✓✓

✓*Sifilis

Resist. a B-Lacta
Cloxacilina
Aminopenicilinas

✓✓✓
✓✓✓

Piperacilina
1ra Generación
2da Generación
3ra Generación
4ta Generación
5ta Generación

✓✓✓

✓✓✓
✓✓✓
✓✓✓
✓✓
✓✓
✓✓✓

Carbapenemes
Monobactamicos

Glucopéptidos

✓✓✓

✓✓
✓✓✓

Pseudomona

Anaerobios

Atípicos

BAAR

✓✓
✓✓
✓✓✓

✓✓
✓✓
✓✓✓
✓✓

✓✓
✓✓✓

✓✓✓
✓✓✓

✓✓✓
✓✓✓

✓✓


✓✓✓

✓✓✓

Cicloserina

Aminoglucósidos

✓✓✓

Macrólidos

✓✓✓

✓✓✓

✓✓

✓✓

✓✓✓


<page-break>ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Gram(+)

MRSA-EVR
Macrólidos

Gram(-)

MSSA

✓✓✓

Pseudomona

Anaerobios

Atípicos

BAAR

✓✓✓

Cloranfenicol

✓✓

✓✓

✓✓

✓✓

Clindamicina

✓✓

✓✓

✓✓✓

✓✓

✓✓✓
✓✓✓

✓✓
✓✓



✓✓✓

✓✓
✓✓

Linezolid
Estreptograminas
Tetraciclinas

Tigeciclina

INHB. DE LA SINT. DE PROT.


Linezolid
Tigecilicna
Quinupristina
Ceftarolina

Vancomicina
Fosfomicina

INHB. DE LA SINTESIS DE PARED

✓✓✓

ANTI-MRSA
ALT. SINTESIS. RNA
(RNA-Polimerasa)

Rifampicina
Daptomicina

ALT. DE LA MEMBRANA


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¿tú que crees?
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critica,
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Bibliografía








FLORES, Farmacología Humana


MANDEL, Infectología
GOODMAN y GILMAN, farmacología
VELASQUEZ, Farmacología
KATZUNG, Farmacología Cínica
RANG DALE, Farmacología.
CTO, Farmacologia
FIRST AID, Microbiología
FIRST AID, Farmacología

Dr. Profesor
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