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Grupo#4

Asignatura: Farmacologia

Temas: -Farmacos Del Sistema Genito Urinario

-Farmacos Del Sistema Nervioso

Docente: Francelis Vanessa Cordero

Integrantes:

-Betsy Villao

-Shuiline Espinoza

-Jose Guanoquiza

-Mary Villao

-Shara Cruz

-Nicole Empuño

Curso: EPV 108-109

Año Lectivo

2020-2021
Introducción

En el siguiente informe se hablara sobre los farmácos genito urinario y los farmácos del sistema

nervioso en el que se encontraran ciertos medicamentos tales como los diuréticos que sirven para un

tratamiento común de la presión arterial alta, anticonvulsionantes son un grupo heterogéneo de

agentes que tratan de modificar los procesos implicados en el desarrollo de las crisis comiciales,

ansióliticoses un fármaco psicotrópico con acción depresora del sistema nervioso central, antipsicóticos

Pueden ser efectivos para reducir o eliminar los síntomas de la psicosis , etc.

Se dira el significado de cada medicamento con sus caracteristicas, precauciones de administración,

sus indicaciones y contraindicaciones

También se hablrará de ciertos efectos adversos de cada farmáco y de su mecanismo de acción


FARMACOS DEL SISTEMA GENITO URINARIO

DIURÉTICOS
Los diuréticos, también llamados píldoras de agua, son un tratamiento común para la presión arterial
alta.
Los diuréticos, a veces llamados “pastillas de agua”, ayudan a eliminar la sal (sodio) y el agua del
cuerpo. La mayoría de ellos ayudan a que los riñones liberen más sodio en la orina. El sodio toma agua
de la sangre, lo que disminuye la cantidad de líquido que fluye a través de las venas y arterias. Esto
reduce la presión arterial.
Ejemplos de diuréticos
Existen tres tipos de diuréticos:

• Tiazida
• De asa
• Ahorradores de potasio
Cada tipo afecta una parte diferente de tus riñones. Algunas píldoras combinan más de un tipo de
diurético o combinan un diurético con otro medicamento para la presión arterial.
Algunos ejemplos de diuréticos tiazídicos orales incluyen:

• Clorotiazida (Diuril)
• Clortalidona
• Hidroclorotiazida (Microzida)
• Indapamida
• Metolazona
Algunos ejemplos de diuréticos de asa incluyen:

• Bumetanida (Bumex)
• Ácido etacrínico (Edecrin)
• Furosemida (Lasix)
• Torsemida (Demadex)
Algunos ejemplos de diuréticos ahorradores de potasio incluyen:

• Amilorida
• Eplerenona (Inspra)
• Espironolactona (Aldactone, Carospir)
• Triamtereno (Dyrenium)

Cuando Se Usan Diuréticos


Los diuréticos tiazídicos se recomiendan como uno de los primeros tratamientos farmacológicos para la
presión arterial alta.
Si los diuréticos no son suficientes para reducir la presión arterial, el médico podría agregar otros
medicamentos para la presión arterial al plan de tratamiento.
Los diuréticos también se utilizan para prevenir, tratar o mejorar los síntomas en personas que tienen:
• Insuficiencia cardíaca
• Insuficiencia hepática
• Hinchazón de los tejidos (edema)
• Ciertos trastornos renales, como cálculos renales

Efectos secundarios
Los diuréticos suelen ser seguros. Los efectos secundarios incluyen aumento de la micción y pérdida
de sodio.
Los diuréticos también pueden afectar los niveles de potasio en la sangre. Si tomas un diurético
tiazídico, tu nivel de potasio puede bajar demasiado (hipopotasemia), lo cual puede causar problemas
potencialmente mortales con los latidos de tu corazón. Si estás tomando un diurético ahorrador de
potasio, puedes tener demasiado potasio en la sangre.
Otros posibles efectos secundarios de los diuréticos incluyen:

• Mareos
• Dolores de cabeza
• Deshidratación
• Calambres musculares
• Trastornos articulares (gota)
• Impotencia
Características De Los Diuréticos.
Todos los diuréticos, a excepción de la espironolactona, eplerenona y de un nuevo bloqueante
mineralcorticoide no esteroideo (la finerenona, actualmente en evaluación en ensayos clínicos),
necesitan alcanzar el espacio luminal para actuar. El filtrado glomerular tiene un papel menor en la
llegada de diuréticos dentro del compartimento urinario, por su extensa unión de los diuréticos a
proteínas.
Los diuréticos llegan al espacio luminal utilizando unos transportadores orgánicos ácidos (diuréticos de
asa, tiacida y acetazolamida) o básicos (amiloride y triamterene) presentes en el túbulo contorneado
proximal.
La furosemida, el diurético de asa más ampliamente utilizado, tiene una biodisponibilidad oral muy
impredecible, oscila entre el 10-100% en condiciones fisiológicas.
El otro diurético de asa comercializado en España, la torasemida tiene una biodisponibilidad oral de 80-
100%.
Las tiacidas tienen en general una biodisponibilidad oral bastante predecible, lo que justifica que no
exista presentación parenteral para este grupo farmacológico.
La vida media de los diuréticos determina la frecuencia de su administración. Entre las tiacidas, hay
dos de ellas con vida media suficiente para ser administradas solo una vez al día: indapamida (15-25
horas) y clortalidona (24-55 horas), mientras que otras como la hidroclorotiacida (2.5 horas) y la
clorotiacida (1.5 horas) deberían ser administras dos o tres veces al día. La vida media de los diuréticos
de asa varía entre las 2 horas de la furosemida, y las 4 horas de la torasemida. Esta vida media puede
verse alargada en situaciones de ERC o insuficiencia hepática. Actualmente no disponemos de un
diurético de asa de larga acción.
La relación entre la llegada de un diurético a su sitio de acción y su acción diurética-natriurética viene
determinada por su farmacodinámica. La curva dosis respuesta de los diuréticos. Esta curva es válida
para todos los tipos de diuréticos.
Indicaciones
Hipercalcemia / Litiasis
Los diuréticos osmóticos y de asa aumentan la excreción urinaria de Ca2+, mientras que las tiacidas y
los diuréticos distales la disminuyen. La hipercalcemia activa el receptor sensible a calcio (RSCa) en la
glándula paratiroides, que inhibe la reabsorción de agua y NaCl en el asa ascendente de Henle y altera
la concentración renal.
Las tiacidas disminuyen el riesgo de formación de litiasis en paciente con hipercalciuria o hiperoxaluria,
al reducir la excreción de Ca2+ y oxalato . La disminución de la calciuria se puede reforzar con
amiloride y una dieta baja en sal.
Diabetes Insípida
Las tiacidas pueden reducir hasta un 50% del volumen diurético en pacientes con diabetes insípida
central o nefrogénica. Este efecto paradójico está en relación con la disminución del filtrado glomerular,
el aumento de la reabsorción de agua en la nefrona proximal y distal y un aumento en la osmolaridad
medular que conlleva a la reabsorción de agua a nivel distal. Un pequeño ensayo clínico cruzado y
controlado con placebo, demostró que el amiloride previene la poliuria inducida por litio. Este efecto se
atribuye al bloqueo mediado por amiloride de la entrada de litio por ENaC en la célula principal, donde
puede infrarregular los canales de acuaporina 2, vía glucógeno sintasa quinasa 3.
HTA
Los diuréticos son útiles en el manejo de la HTA en pacientes con insuficiencia renal crónica y sin ella.
De forma general, los diuréticos tiacídicos están recomendados en pacientes con ERC estadio 1-3 y los
diuréticos de asa en los estadios 4-5.
Acidosis tubular renal
La furosemida aumenta el transporte distal de NaCl y estimula la secreción de aldosterona y aumenta
la fosfaturia, con lo que favorece la eliminación de ácidos. Además, existe un efecto directo de la
furosemida y las tiacidas sobre la acidificación distal al aumentar la subunidad B1 de H+-ATPasa. Por
lo tanto, la furosemida puede ser utilizada en la acidosis renal tubular tipo IV para aumentar la
excreción renal de ácido.
Osteoporosis
Las células óseas contienen un cotransportador Na+- Cl- que cuando es inhibido por una tiacida,
aumentan la captación ósea de calcio. Las tiacidas inhiben la osteocalcina, una proteína específica de
los osteoblastos que retrasa la formación de hueso, y directamente estimula la producción de los
marcadores de diferenciación osteoblástica; osteopontina y runx2.
Las tiacidas inhiben la reabsorción ósea y aumentan la mineralización ósea, independientemente de la
hormona paratiroidea. Por lo tanto, las tiacidas promueven la mineralización ósea tanto por reducción
de la excreción renal de calcio y por efectos directos sobre los huesos. En varios ensayos clínicos, las
tiacidas se han asociado con un aumento en la densidad mineral ósea y una disminución de las
fracturas de cadera en ancianos.
Síndrome de Gitelman
Además de la suplementación oral de potasio, los diuréticos ahorradores de potasio se pueden utilizar
en el Síndrome de Gitelman. La espironolactona (200-300 mg/día) demostró ser superior al amiloride
(30 mg/día) y eplerenona (150 mg/día) en corregir la hipokaliemia en un ensayo clínico.
Contraindicaciones
La lista de efectos secundarios de los diuréticos es extensa. La mayoría de ellos están relacionados
con su efecto diurético, aunque hay otros específicos de los fármacos, como las reacciones
idiosincráticas.
Las alteraciones hidroelectrolíticas más frecuentes asociadas al uso de diuréticos son: hiponatremia,
hipo/hiperkaliemia, hiperuricemia, hiper/hipocalcemia
Hiponatremia
Es un efecto secundario poco frecuente, pero con importantes complicaciones potenciales asociadas,
sobre todo en pacientes con ERC, en los que este efecto secundario aparece con más frecuencia. Su
aparición es más frecuente con el uso de diuréticos tiacídicos que con diuréticos de asa y suele
aparecer en las primeras semanas tras el uso del diurético, aunque a veces aparece varios años
después.
La restricción de agua y la eliminación del diurético suele ser suficiente para corregirlo. Si el uso del
diurético es necesario, el uso de otra familia de diurético puede evitar su reaparición.
Hipo/ Hiperkaliemia
La hipopotasemia es inducida por los diuréticos de asa y tiacídicos, clásicamente llamados diuréticos
perdedores de potasio y la hiperpotasemia por los diuréticos distales, clásicamente llamados, diuréticos
ahorradores de potasio (espironolactona, eplerenona, amiloride y triamterene).
El mecanismo fundamental que induce la hipopotasemia tras el uso de diuréticos, es el incremento del
flujo distal, que está aún más aumentado en situación de alta ingesta de sodio. Por ello, el tratamiento
efectivo de la hipopotasemia inducida por diuréticos, además de retirar/disminuir la dosis de diurético,
añadir suplementos de potasio o incluso la utilización de diuréticos ahorradores de potasio, deben
incluir la restricción de Na.
En el caso de los diuréticos ahorradores de potasio, el mecanismo que produce hiperpotasemia es
inherente a su mecanismo de acción, el Amiloride y triamterene bloqueando los canales epiteliales de
Na, y por tanto evitando la eliminación de hidrogeniones/potasio, la espironolactona y eplerenona
compitiendo con el receptor mineralcorticoide. Esta complicación es más probable en situación de ERC,
sobre todo en pacientes ancianos o diabéticos.
Hiperuricemia
De forma general cualquier diurético puede producir hiperuricemia por aumento de su reabsorción
tubular proximal inducida por la reducción del volumen circulante eficaz. Este efecto puede
incrementarse en el caso de los diuréticos tiacídicos o de asa, puesto que compiten por los mismos
transportadores de aniones orgánicos.
Hiper /Hipocalcemia
Previamente ya se ha comentado que los diuréticos tiacídicos disminuyen la excreción de calcio en la
orina y que los diuréticos de asa lo aumentan. Por estos mecanismos, la furosemida puede favorecer
en pacientes con ERC, sobre todo si es avanzada, el desarrollo de hiperparatiroidismo secundario y por
el contrario el tratamiento con tiacidas puede producir hipercalcemia en paciente con
hiperparatiroidismo primario asintomático hasta ese momento.
Lesiones cutáneas por sensibilidad han sido descritas para todos los diuréticos, aunque con mayor
frecuencia para los diuréticos tiacídicos. Posiblemente este efecto está relacionado con la sensibilidad
cruzada que todos ellos tienen con las sulfamidas. Otros efectos secundarios severos son, la
pancreatitis necrótica o la nefritis tubulointersticial aguda.
Se han descrito casos de ototoxicidad con los diuréticos de asa, sobre todo cuando estos son
administrados rápidamente, alcanzando concentraciones pico muy elevadas. En un metaanálisis del
uso de furosemida en pacientes con AKI, la odds ratio para el desarrollo de sordera fue mayor de 3
cuando la dosis de furosemida excedía 1-3 g/día [4]. En la mayoría de los casos la ototoxicidad es
reversible, aunque se han descrito casos que no lo han sido.
Precauciones En La Administración
Administración: oral, IV.
Indicaciones:
Manejo preoperatorio en glaucoma de ángulo cerrado. Adultos: 250 mg PO cada 4 horas; 250 mg bid, o
por tiempo corto y alivio rápido 500 mg IV, en caso necesario se puede repetir cada 2-4 horas. Seguido
de 125-250 mg PO cada 4 horas.
Edema en insuficiencia cardiaca. Adultos: 250-375 mg PO diario por la mañana.
Niños: 5 mg/kg PO o IV diario por la mañana.
Glaucoma de ángulo abierto secundario a glaucoma. Adultos 250 mg-1 g PO o IV por día, dividido en 4
dosis.
Prevención y tratamiento de mal de montaña agudo. Adultos 500-1 000 mg PO en dosis divididas, de
preferencia 48 horas antes de subir y continuar por lo menos 48 horas después de llegar a la altitud
máxima.
Diuresis para alcalinización de orina en el tratamiento de toxicidad por fármacos ácidos débiles.
Adultos: 5 mg/kg IV cuantas veces sea necesario.
Niños: 5 mg/kg IV o 150 mg/m2 diariamente en la mañana por 1-2 días, alternando con un día sin
tratamiento.
Acción diurética: inhibidor de la anhidrasa carbónica, enzima que en el organismo (corazón, riñón,
pulmón, cerebro, vasos capilares, etc.) desempeña el papel de mantener el equilibrio iónico entre agua
y sales. Este mecanismo de acción constituye una ventaja, ya que en casos refractarios puede ser
usado conjunta o alternativamente con otros diuréticos, mercuriales, clorotiazídicos, etc., consiguiendo
resultados sinérgicos.
Farmacocinética: absorción GI buena. Distribución en todo el organismo. No se metaboliza. Excreción
principal por secreción tubular y reabsorción pasiva.
Efectos adversos: sensación de hormigueo en extremidades; poliuria.
Potencia acción de: anticoagulantes orales o hipoglucemiantes orales.
Precauciones: acidosis respiratoria, enfisema, diabetes y administración de otros diuréticos. Alergia
cruzada entre estos fármacos y otros derivados de las sulfonamidas. En disfunción hepática se puede
desarrollar encefalopatía hepática por aumento en la reabsorción de amoniaco e hipopotasemia por la
excreción de potasio.
Contraindicaciones: terapia crónica en glaucoma de ángulo cerrado no congestivo, hiponatremia,
hipopotasemia, alteraciones en función renal o hepática, insuficiencia suprarrenal y acidosis
hiperclorémica.
Embarazo: categoría C. Contraindicada en el primer trimestre del embarazo.
Lactancia: acetazolamida es considerada por la Academia Americana de Pediatría compatible con la
lactancia materna.
Dorzolamida
Trusopt sol oft 2% (20 mg/ml).
Administración: oftálmica.
Indicaciones:
Aumento de la presión intraocular por hipertensión intraocular o glaucoma de ángulo abierto. Adultos:
administrar 1 gota en el saco conjuntival del ojo afectado tid.
ESTRÓGÉNOS
El estrógeno son hormonas endógenas con múltiples funciones fisiológicas. En las mujeres, incluyen
efectos sobre el desarrollo, intervenciones neuroendocrinas que interfieren con la ovulación,
preparación periódica del sistema reproductivo para la fertilización y la implantación, y roles importantes
en el metabolismo de minerales, carbohidratos, proteínas y lípidos. El estrógeno también juega un
papel importante en los hombres, incluidos los efectos sobre los huesos, la producción de esperma y el
comportamiento.
Son hormonas que conducen al desarrollo de características secundarias en mujeres adolescentes.
Por tanto, son responsables del crecimiento de los senos, el inicio de la menstruación y la extensión de
los glúteos.
¿CUÁL ES LA FUNCIÓN DE LOS ESTRÓGENOS?
Las hormonas sexuales femeninas (estrógeno y progesterona) producidas por los ovarios son
sustancias que transmiten información a través de la sangre a todos los órganos del aparato
reproductor femenino (útero, trompas y ovarios) para lograr sus funciones correctas.
1. Preparan para la fecundación
Su importante misión es "hacer todos los preparativos para la ovulación y la fertilización ovárica". Por
otro lado, la progesterona cambia el tejido del revestimiento del útero, llamado endometrio, que puede
contener óvulos si se fertiliza. La regularidad o menstruación es una de las "consecuencias" de la
acción de los estrógenos. De hecho, la menstruación no es más que la eliminación de este tejido
(endometrio) y la sangre que se produce en caso de embarazo.
2. Regulan en nivel de colesterol
Afectan el metabolismo de las grasas y el colesterol en sangre. Debido a la acción de los estrógenos,
los niveles de colesterol aún son bajos e inducen la producción de "colesterol bueno". También
promueven la relajación de las paredes de los vasos sanguíneos y, por lo tanto, aumentan el
enrojecimiento y disminuyen la presión arterial. Por tanto, la falta de estrógenos puede afectar
directamente al metabolismo. En la etapa en que esta hormona se agota en el cuerpo femenino,
aumentará el peso, se redistribuirá la grasa y aumentará la presión arterial. Por otro lado, ayudan a la
distribución de la grasa corporal. Formando la silueta femenina con más acumulación de la grasa en
caderas y senos.
3. Protegen los huesos
Durante el período reproductivo femenino, el estrógeno producido por los ovarios protege nuestros
huesos. Por tanto, se puede entender que debido a la falta de estrógenos, la masa ósea disminuye
gradualmente cuando se llega a la menopausia. Esta pérdida conducirá a una disminución de la
calidad ósea, lo que hará que las mujeres sean más susceptibles a las fracturas.
4. Estimulan la libido

Además de los bajos niveles de andrógenos secretados por los ovarios, otra función del estrógeno
es estimular la libido. Una gran cantidad de esta hormona femenina puede hacer que las mujeres
tengan una vida sexual satisfactoria. Por lo tanto, en ausencia de estrógeno o menopausia, las
mujeres con niveles bajos de estrógeno perderán su deseo sexual.
5. Ayudan a la formación de colágeno

Finalmente, la última pero importante función del estrógeno está relacionada con la formación de
colágeno. El colágeno es uno de los principales componentes del tejido conectivo de la piel. Por lo
tanto, en ausencia de estrógenos o niveles bajos de estrógenos, la apariencia de la piel
menopáusica cambiará.

PROGESTAGENOS
Son un grupo de hormonas cuya función es mantener el embarazo (efectos promotores), aunque
también están presentes en el estrógeno y otras etapas del ciclo menstrual. La principal progestina
natural es la progesterona. Además de los estrógenos, andrógenos, mineralocorticoides y
glucocorticoides, es una de las cinco categorías principales de hormonas esteroides. Todas las
progestinas comparten un esqueleto básico de 21 carbonos llamado esqueleto de pregnane (C21). De
manera similar, todos los estrógenos tienen un esqueleto extraño (C18) y los andrógenos tienen un
esqueleto andino (C19).
Características
• Los progestágenos son hormonas endógenas que tienen innumerables acciones fisiológicas.
• En las mujeres incluyen efectos en el desarrollo, acciones neuroendocrinas que intervienen en
el control de la ovulación, la preparación cíclica del aparato reproductor para fecundación e
implante y acciones importantes en el metabolismo de minerales, carbohidratos, proteínas y
lípidos.
• Son compuestos con actividad biológica similar a la progesterona, este grupo incluye la
hormona natural progesterona, los derivados en la serie de los pregnanos (ej.
medroxiprogesterona, megestrol), de los estranos (ej. noretisterona) y de la serie de los
gonanos (ej. desogestrel, gestodeno).
• La medroxiprogesterona y la progesterona micronizada oral se utilizan ampliamente con
estrógenos para el tratamiento de sustitución hormonal y en situaciones en las cuales se desea
un efecto progestacional selectivo (1).
• Los progestágenos son utilizados en la anticoncepción (ver progestágenos anticonceptivos), la
terapia de reemplazo hormonal y en varias indicaciones ginecológicas (2).

Indicaciones

• Anticoncepción oral hormonal (desogestrel, levonorgestrel).


• Tratamiento del acné vulgar leve a moderado.
• Terapia de reemplazo hormonal cíclica para el tratamiento de los signos y síntomas
asociados a la menopausia.
• Tratamiento de endometriosis (medroxiprogesterona, dienogest)
• Prevención de la osteoporosis posmenopáusica.

Contraindicaciones

• Embarazo.
• Sangrado vaginal sin explicación aparente.
• Antecedente de tumor hepático.
• Antecedente de ictericia o prurito grave durante el embarazo.
• Enfermedad arterial grave.
• Hipersensibilidad a los progestágenos (2).
• Antecedente o diagnóstico actual de trastornos tromboembólicos (ejemplo trombosis venosa
profunda, embolia pulmonar).
• Antecedente, diagnóstico actual o sospecha de cáncer de mama (4).

Precauciones
• Se recomienda precaución en caso de enfermedad hepática e hipertensión.
• La inocuidad posterior a un cáncer de mama no se ha demostrado (5).
• El riesgo de efectos secundarios graves en el aparato cardiovascular es en particular notable
en mujeres mayores de 35 años que fuman con exageración (más de 15 cigarrillos al día) (1).
• Puede ocurrir la supresión del eje hipotalámico-pituitario-adrenal en pacientes que reciben o
al retirar un tratamiento crónico; se recomienda monitorización.
• Antecedentes de enfermedad tromboembólica.
• Aumento del riesgo de:
• Tromboembolismo asociado a inmovilización prolongada o cirugías; en la medida de lo
posible, suspenda el tratamiento al menos 4 a 6 semanas antes.
• Cáncer de ovarios.

Se han reportado:

• Trastornos cardiovasculares (embolia pulmonar, trombosis venosa profunda, ictus e infarto


de miocardio); suspender inmediatamente el tratamiento si se sospecha; aumento del riesgo
en pacientes con hipertensión arterial, diabetes mellitus, tabaquismo, hipercolesterolemia y
obesidad.
• Demencia, aumento del riesgo en mujeres posmenopáusicas (edad 65 años).
• Puede ocurrir retención de líquidos principalmente en pacientes con condiciones que
exacerban la retención de líquidos (disfunción cardiaca o renal); se recomienda
monitorización.
• Antecedente de depresión.
• La tolerancia a la glucosa puede verse afectada, principalmente en los pacientes con
diabetes, se recomienda monitorización.
• Evaluar inmediatamente una posible trombosis venosa de la retina si se produce pérdida
inexplicable de la visión, proptosis, diplopía, papiledema o lesiones vasculares retinianas;
Descontinuar permanentemente si se detectan papiledema o lesiones vasculares de la retina
(4).

FARMACOS DEL SISTEMA NERVIOSO

ANSIOLÍTICOS

Definición
Un ansiolítico o tranquilizante menor es un fármaco psicotrópico con acción depresora del sistema
nervioso central, destinado a disminuir o eliminar los síntomas de la ansiedad esperando no producir
sedación o sueño. Su efecto inhibidor de la ansiedad se contrapone al de los fármacos ansiogénicos
que generan ansiedad. Ambos fármacos ansiolíticos y ansiogénicos, se incluyen dentro de la categoría
de fármacos ansiotrópicos.
Características
Los ansiolíticos son un tipo de drogas psicotrópicas que se utilizan para reducir la ansiedad y, en
combinación con la psicoterapia, ayudan a aprender a afrontar las situaciones temidas (Myers,
2006).Específicamente estas drogas deprimen la actividad del sistema nervioso central, disminuyen las
frecuencias cardíaca y respiratoria a la vez que reducen sentimientos de nerviosismo y tensión.
Ejemplo de ansiolíticos son el alprazolam (Xanax) y el diazepam (Valium). El diazepam y el
clordiazepóxido son benzodiazepinas e inicialmente se las llamó tranquilizantes menores, mientras que
a los antipsicóticos se los llamaba tranquilizantes mayores (Myers, 2006; Gross, 2005; Rathus, 2007).
Las benzodiazepinas se caracterizan por sus 4 efectos farmacológicos: hipnóticos, antoconvulsivos,
ansiolíticos y miorrelajantes. Sin embargo, cada benzodiazepina los contiene en diferentes
proporciones, es por eso que ésto determina su perfil de acción

Indicaciones y contradicciones
Los ansiolíticos están indicados para el tratamiento de cuadros en los que aparezcan
• Atasques de pánico
• Insomnio
• Convulsiones
• Estrés
• Angustia
• Nerviosismo
Los trastornos de ansiedad más habituales, como el trastorno de ansiedad generalizada, la fobia social,
el trastorno bipolar, la epilepsia o los trastornos de pánico, suelen ser tratados con ansiolíticos, sobre
todo s corto plazo.
Los benzodiacepinas, el grupo de fármacos al que pertenecen los ansiolíticos, actúan directamente en
el cerebro y consiguen que el paso de información entre las neuronas sea más lento.
Lo hacen aumentando la acción de un neurotransmisor llamado GABA, que les dice a las neuronas que
vayan más lentas. Por ello, tienen importantes efectos secundarios:
• Pueden "enganchar". Uno de los principales problemas de tomar ansiolíticos es la
dependencia que pueden generar. Si se dejan de golpe pueden provocar síndrome de
abstinencia, con síntomas como cefaleas o nerviosismo. Por ello, el médico no los receta a la
ligera y, si cuando te los prescriba, es básico que sigas las recomendaciones al pie de la letra y
que no los tomes más tiempo del que te recomienden.
• Crean tolerancia. Es decir, con el tiempo, su eficacia es menor con una misma dosis. Ocurre
si se toman más tiempo del previsto
• Te pueden "debilitar". Somnolencia, dificultad para concentrarse, reducción del estado de
alerta, mareos y debilidad muscular son otros de los posibles efectos secundarios de los
ansiolíticos. Por ello, si tu médico te aconseja tomarlos, es mejor que no conduzcas mientras lo
haces, sobre todo durante los primeros días, que son claves para valorar en qué medida te
afectan.
Precauciones en la administración

Basta echar un vistazo a los prospectos de este tipo de fármacos para comprobar que están indicados
en los casos de ansiedad intensa y que deben tomarse por un periodo corto de tiempo.

¿Pero realmente se hace un uso prudente de ellos? Parece ser que no, si tenemos en cuenta que son
la tercera droga más consumida por los españoles (después del tabaco y el alcohol) según el Ministerio
de Sanidad.

Además, se calcula que, de media, quienes toman ansiolíticos lo hacen durante 8 años, una cifra que
nada tiene que ver con el máximo de los motivos por los que alguien puede acabar tomando
ansiolíticos son variados: dificultad para conciliar el sueño, vivir un hecho traumático, problemas
laborales o personales.

En ocasiones (muchas veces debido a la falta de tiempo y también de recursos) el médico los receta
sin contemplar otras opciones con menos efectos secundarios. Un estudio español, que relaciona un
mayor consumo de ansiolíticos con la precariedad laboral, es buen ejemplo de esta tendencia a la
medicalización de lo cotidiano.
Las benzodiazepinas, que actúan en el sistema nervioso central sobre el complejo ácido gamma-
aminobutírico (GABA), potenciando su acción inhibitoria, se pueden administrar por vía oral y algunas
de ellas por vía intramuscular e intravenosa. La semivida de estos fármacos varía de 2 a 74 horas,
dividiéndose en cuatro grupos:

• Compuestos de duración ultra-corta, con una semivida menor de 6 horas.


• Compuestos de duración corta, tienen una semivida menor de 12 horas y tienen pocos
efectos residuales al tomarse antes de acostarse en la noche, aunque su uso regular puede
conducir a insomnio de rebote y ansiedad al despertar.
• Compuestos intermedios, tienen una semivida entre 12 y 24 horas, pueden tener efectos
residuales durante la primera mitad del día y el insomnio de rebote tiende a ser más frecuente
al descontinuar su uso. Se presentan también síntomas de abstinencia durante el día con el
uso prolongado de esta clase de benzodiazepinas.
• Compuestos de acción larga, tienen una semivida mayor de 24 horas. Los fuertes efectos
sedantes tienden a perdurar durante el día siguiente si se usan con el fin de tratar el insomnio

ANTICONVULSIVANTES
Los fármacos anticonvulsivantes (FACs) son un grupo heterogéneo de agentes que tratan de modificar
los procesos implicados en el desarrollo de las crisis comiciales, favoreciendo la inhibición sobre la
excitación, con el fin de detener o prevenir la aparición de la actividad comicial.

Características

Las características más representativas de medicamentos tales como los antiepilépticos. Por lo
general tambièn es un efecto de fármacos para trastornos como el bipolar, dolores por causa de
neuropatía y fibromialgia. Cabe destacar que las convulsiones no siempre son de origen
epilépticas o asociadas, pudiendo venir por otra sintomatología o cuadro clínico. Se empezaron a
promocionar como medicamentos seguros a finales de los noventa, dado que sus antecesores eran
drogas de alto riesgo.

Los fármacos que combaten las convulsiones se pueden dividir en 8 grupos según el efecto que
causa en el paciente. Estos son: Bloqueadores de los canales de sonido de activación repetitiva, los
que potencian las transmisiones del neurotransmisor GABA, los moduladores del glutamato, los
bloqueadores de los canales de calcio T, los bloqueadores de los canales de calcio N y L, los
moduladores de la corriente L, los bloqueadores de sitios de unión específicos y los inhibidores de la
anhidrasa carbónica.

Los anticonvulsivos pueden presentar efectos secundarios graves en un individuo, pudiendo ir


desde sarpullidos a nivel cutáneo hasta aumento en el riesgo de suicidio. Además, son usados con
mucha frecuencia como drogas debido a su efecto en el sistema nervioso que en casos en los que el
individuo no los necesita crea alucinaciones.

Indicaciones
Crisis parciales terapia adjunta:
Con inductores enzimáticos y ácido valproico. Adultos: 25 mg c/3er día/2 semanas. Seguir con 25
mg/día/2 semanas. Incrementar 25-50 mg c/1-2 semanas. Dosis de mantenimiento 100-400 mg/día,
dividido en 1 o 2 dosis. En combinación sólo con ácido valproico: dosis de mantenimiento: 100-200
mg/día.

En inductores enzimáticos sin ácido valproico: 50 mg/día/2 semanas. Seguir 50 mg bid/2 semanas.
Aumentar 100 mg/día c/1-2 semanas. Dosis de mantenimiento: 150-250 bid

• Anticonvulsivantes con amplio espectro de actividad:


• Manejo de la epilepsia.
• Profilaxis de episodios de migraña.
• Tratamiento de la manía aguda y episodios mixtos asociados a trastorno afectivo bipolar, con o sin
características psicóticas. Cuando hay predominio de componente depresivo (lamotrigina).
• Epilepsia del tipo pequeño mal (valproico, valproato, también etosuximida).
• Alternativa o coadyuvante en epilepsias parciales con o sin generalización secundaria, refractarias a
otros tratamientos en pacientes (levetiracetam).
• Síndrome Lennox - Gastaut en adultos y niños (topiramato).
• Anticonvulsivantes con estrecho espectro de actividad:
• Epilepsia, tratamiento alternativo de afecciones parciales y generalizadas. Tratamiento de epilepsias
refractarias en aquellos casos en los que el paciente no ha respondido a la terapia convencional
(gabapentina)
• Enfermedad maníaco depresiva.
• Coadyuvante en el tratamiento de los distintos tipos de dolores neuropáticos. Neuralgia del trigémino
(carbamazepina).
• Manejo de síndrome de fibromialgia (pregabalina).
• Trastorno de la ansiedad generalizada (TAG, pregabalina).
• Hipnótico, sedante (fenobarbital).
• Prevención y tratamiento de crisis convulsivas ocurridas durante o después de neurocirugía (fenitoína).
• Otros anticonvulsivantes:
• Tratamiento de la epilepsia refractaria a otros antiepilépticos (5).

Contraindicaciones

En hipersensibilidad al fármaco o a sus componentes.

Embarazo: categoría C. Es fetotóxico y teratogénico en animales. Por la falta de información de su uso


en el embarazo, gabapentina debe evitarse a menos que las situaciones clínicas sean severas y las
alternativas de otros tratamientos sean inefectivas o no estén disponibles.

Lactancia: no existe información. Usar con precaución.

• Ácido valproico – valproato:


• Enfermedad hepática aguda y antecedente de enfermedad hepática medicamentosa grave.
• Pancreatitis.
• Problemas hemorrágicos. Aumento del riesgo de sangrado y trastornos hemorrágicos.
• Enfermedades mitocondriales, enfermedades metabólicas.
• Uso en pacientes con trastornos de la ADN polimerasa mitocondrial causadas por mutaciones, por
ejemplo, el síndrome de Alpers-Huttenlocher y en niños menores de 2 años con sospecha de un
trastorno relacionado.
• Prevención de las migrañas en las mujeres embarazadas.
• Trastornos del ciclo de la urea.
• Bloqueo aurículo-ventricular (carbamazepina – oxcarbazepina).
• Insuficiencia respiratoria grave (fenobarbital).
• Defectos del campo visual (vigabatrina).
• Hipersensibilidad a los anticonvulsivantes (2-4).
• Las contraindicaciones propias de cada medicamento se mencionan en las secciones correspondientes
de la monografía

Precauciones en la administración

No interrumpir abruptamente su administración. No manejar vehículos. No tomar antes de 2 horas


después de haber usado antiácidos. Vigilar cambios en el campo visual.

• Ciertos medicamentos (ejemplo antidepresivos, quinolonas, teofilina) pueden causar convulsiones (4).
• La interrupción abrupta o reducción demasiado rápida de la dosis pueden causar un cuadro convulsivo
o incluso estatus epiléptico; La reducción de la dosis debe ser gradual (2).
• En caso de cambiar el fármaco usual por uno de otro fabricante con el mismo principio activo, puede
ser necesario un monitoreo más cuidadoso de la respuesta al tratamiento (control de la epilepsia y
efectos adversos) con el fin de realizar eventuales ajustes de dosificación (4). Medicamentos de
estrecho margen terapéutico.
• Con ácido valproico:
• Medir transaminasas, lipasas y hemostasia antes de iniciar el tratamiento, luego cada 3 meses durante
el primer año, después una vez cada año; En niños, cada mes durante los primeros 6 meses.
• En caso de insuficiencia renal o hipoalbuminemia, y en personas de edad avanzada, utilizar dosis más
bajas, dependiendo del efecto clínico.
• Los pacientes pediátricos menores de 2 años tienen un mayor riesgo de hepatotoxicidad fatal; su uso
clínico, se hará si es necesario con extrema precaución como agente único (monoterapia).
• Aumento del riesgo de: Insuficiencia hepática en pacientes con antecedentes de enfermedad hepática,
con el uso concomitante de múltiples anticonvulsivantes, en pacientes con trastornos congénitos del
metabolismo, enfermedad cerebral orgánica, trastornos convulsivos o retraso mental grave. Realizar
seguimiento e interrumpir tratamiento si se manifiesta la condición.
• Insuficiencia hepática mortal, especialmente en niños y adolescentes, con trastornos mitocondriales
causadas por mutaciones en la ADN polimerasa mitocondrial (por ejemplo, el síndrome de Alpers-
Huttenlocher); Cuando el trastorno mitocondrial se sospecha el uso deberá reservarse sólo después de
fallo de los demás anticonvulsivantes; se recomienda monitorización. Entre otras características.

ANTIPSICÓTICOS

La psicosis se refiere a síntomas como delirios, alucinaciones, pensamiento y hablas desorganizadas


y conductas motoras extrañas e inapropiadas que indican pérdida de contacto con la realidad.

Los antipsicóticos
Pueden ser efectivos para reducir o eliminar los síntomas de la psicosis. Trastornos mentales causan
síntomas de psicosis
Parecen ser los más eficaces para el tratamiento de las alucinaciones, las ideas delirantes, el
pensamiento desorganizado y la conducta agresiva.
Una vez han desaparecido los síntomas más urgentes y dependiendo de la causa de la psicosis, es
posible que las personas afectadas necesiten continuar tomando antipsicóticos para reducir la
probabilidad de episodios futuros.
¿Cómo actúan los antipsicóticos?
Acerca del mecanismo de acción de estos fármacos se conoce muy poco o casi nada, pero se ha
hecho evidente que los antipsicóticos en su característica más general son capaces de bloquear
receptores dopaminérgicos presinápticos y postsinápticos e incentivar la acción de receptores
histaminérgicos.
Esto significa, básicamente, que impiden que la dopamina ejerza su función en el cerebro, y que ocurre
un aumento de las funciones de la histamina.
Es importante señalar el hecho de que esta es su forma de actuar más general, existen diferencias
importantes en cuanto al tipo de antipsicótico y dentro de un mismo grupo, lo cual trae como
consecuencia diferencias en su forma de actuación, en su eficacia terapéutica y en las reacciones
adversas.
¿Cuáles son las principales reacciones adversas de los antipsicóticos?
Una reacción adversa es una respuesta a un fármaco que es nociva e involuntaria y que ocurre a las
dosis normalmente usadas para el tratamiento.
En este caso es muy importante entender y conocer las reacciones adversas que presenta este tipo de
fármacos ya que con más frecuencia de lo que se piensa, su carácter desagradable limita el
cumplimiento terapéutico por parte del paciente.
Sedación
La sedación es independiente de la acción neuroléptica y no contribuye a la acción antipsicótica. Puede
favorecer caídas, bronco aspiración, trombosis venosa profunda, malnutrición y des acondicionamiento.
En ancianos este efecto puede dificultar la evolución adecuada de múltiples enfermedades y, en
muchos casos, son la causa precipitante de episodios de delirium.
Reacciones extra piramidales
Los antipsicóticos producen diferentes tipos de alteraciones de carácter extra piramidal. Encontramos
en primer lugar a las disfonías agudas, que son trastornos del movimiento en los que contracciones
musculares sostenidas causan torceduras y movimientos repetitivos involuntarios.
Otras reacciones extra piramidales de los antipsicóticos
pueden ser parkinsonismo, movimientos disimétricos y acatisia.
Esta última es definida como la incapacidad para mantenerse quieto acompañada de una sensación de
intranquilidad a nivel corporal. Todas ellas tienen en común el hecho de que suelen producirse solo
cuando se utiliza una dosis de antipsicótico mayor que la recomendada.
Reacciones Cardiovasculares
Aparte de la hipotensión postural (que es cuando ocurre una caída de la presión arterial sanguínea),
aparecen también alteraciones electrocardiográficas inespecíficas, sobre todo, en el tratamiento con la
tioridazina.
Con frecuencia estos cambios no se manifiestan, y de presentarse, deberán evaluarse individualmente.
En general, estas alteraciones son reversibles con potasio y no se sabe en qué grado son
responsables de algunas muertes súbitas ocurridas en personas que tomaban fenotiazina.
Reacciones alérgicas
La clorpromazina puede desarrollar ictericia colestásica, una coloración amarilla de piel y mucosas por
alteraciones en el hígado.
Esta ictericia es de carácter alérgico, ocurre con una frecuencia inferior al 0,5%, aparece dentro de las
primeras 4 semanas de tratamiento y es de curso benigno.
Efectos metabólicos y alteraciones endocrinas
Aparecen efectos metabólicos como aumento de peso, hiperlipemias (aumento de la cantidad de
lípidos en sangre).
En algunos estudios estas alteraciones se han relacionado con hipertensión arterial, diabetes tipo 2,
enfermedades coronarias, problemas respiratorios y por consiguiente, a una reducción en la
expectativa de vida.
Cuando hablamos de alteraciones endocrinas, puede verse incrementada la liberación de prolactina
(hormona que estimula la producción de leche en las glándulas mamarias), induciendo ginecomastia
(engrandecimiento de las glándulas mamarias) y galactorrea (secreción espontánea de leche a través
de los pezones fuera del periodo de lactancia). Esos fenómenos pueden ocurrir tanto en hombres como
en mujere

BARBITÚRICOS
Los barbitúricos son fármacos que causan relajación y somnolencia. Una sobredosis con barbitúricos
ocurre cuando alguien toma una cantidad mayor a la normal o recomendada de este medicamento.
Esto puede suceder de forma accidental o intencional. Una sobredosis es potencialmente mortal.

Los barbitúricos son adictivos. Las personas que los utilizan desarrollan una dependencia física a ellos.
Suspenderlos (síndrome de abstinencia) puede ser mortal. La tolerancia a los efectos de alteración del
estado anímico de los barbitúricos se desarrolla rápidamente con el consumo repetido riesgo de
intoxicación grave aumenta con el consumo continuo.

La acción de los barbitúricos sobre el sistema nervioso central puede provocar desde una suave
sedación hasta la anestesia total. El efecto causado depende mayormente de la dosis del fármaco
consumida.

A pesar de que la acción principal de los barbitúricos es la sedación, estos fármacos también se utilizan
como ansiolíticos, hipnóticos y anticonvulsivos, ya que son capaces de realizar tales efectos a nivel
cerebral.

Mecanismo de acción de los barbitúricos

Los barbitúricos son sustancias liposolubles que se disuelven con facilidad en la grasa del organismo.
A través de su administración en el organismo, la sustancia alcanza el torrente sanguíneo.
Al ser una sustancia psicoactiva, los barbitúricos viajan por la sangre hasta las regiones encefálicas.
Traspasan con facilidad la barrera hematoencefálica y se introduce en regiones específicas del
cerebro.

A nivel cerebral, los barbitúricos se caracterizan por presentar múltiples acciones sobre su célula diana,
es decir, sobre las neuronas.

Acción sobre GABA

En primer lugar, los barbitúricos destacan por unirse al receptor gamma-aminobutico (GABA), el
principal neurotransmisor inhibitorio del cerebro. Cuando se acopla a dichos receptores, los barbitúricos
producen una entrada de calcio que híper-polariza la neurona y bloquea el impulso nervioso.

En este sentido, los barbitúricos actúan como depresores inespecíficos del sistema nervioso central,
produciendo efectos tanto a nivel pre-sináptico como a nivel post-sináptico.

En la actualidad, no se conoce el lugar específico de unión de los barbitúricos sobre el receptor GABA.
No obstante, se sabe que resulta distinto al de las benzodiacepinas.

El fluamecenilo, un fármaco antagonista competitivo de las benzodiacepinas, no presenta actividad


antagónica frente a los barbitúricos. Este hecho pone de manifiesto que ambas sustancias presentan
puntos de unión diferentes.

Por otro lado, los estudios radiológicos en los que se administran conjuntamente GABA y
benzodiacepinas marcadas con barbitúricos han mostrado que estos último incrementan la unión al
receptor GABA.

Esta última apreciación resulta importante a la hora de justificar el significativo incremento de la


toxicidad cuando se combina el consumo de barbitúricos con otras sustancias psicoactivas.

Acción sobre el glutamato

Los barbitúricos también afectan al funcionamiento del glutamato; se acoplan a los receptores
glutametérgicos AMPA, NMDA y receptores de kainato.

El papel del glutamato a nivel cerebral resulta antagónico al del GABA. Es decir, en vez de inhibir,
excita el funcionamiento del sistema nervioso central.

En esta caso, los barbitúricos actúan como antagonistas de los receptores AMPA y kainato de forma
selectiva, por lo que actúan también como sustancias depresoras al reducir la excitabilidad del
glutamato.

Fórmula estructural del L-Glutamato. Fuente: Jü [Public domain]


Los canales dependientes de voltaje de sodio contribuyen a la despolarización de la neurona para
generar los impulsos eléctricos. De hecho, ciertos estudios muestran que la actividad de los
barbitúricos se relaciona con estos canales, produciendo contracciones muy por encima de las
consideradas como terapéuticas.

Este factor acerca de la actividad de los barbitúricos podría explicar el efecto altamente convulsivantes
que generan algunos de estos fármacos, como por ejemplo el metohexital.

Efectos

Los barbitúricos se caracterizan por presentar diversas acciones farmacológicas. Debido a sus
diferentes mecanismos de acción, estas sustancias no realizan una única actividad a nivel cerebral.

Antiepilépticos

Por un lado, los barbitúricos resultan fármacos antiepilépticos gracias a sus acciones anticonvulsivas,
las cuales no parecen ser reflejo de la depresión inespecífica que generan en el sistema nervioso
central.

Sedantes o ansiolíticos

Por otro lado, a pesar de que los barbitúricos carecen de actividad analgésica, sí que resultan
sustancias que pueden ser utilizadas como sedantes o ansiolíticos. Aunque para el tratamiento de la
ansiedad han sido remplazados por las benzodiacepinas ya que estas resultan más seguras y eficaces.

En este sentido, los barbitúricos son medicamentos que actualmente resultan indicados para el
tratamiento de cuadros agudos de convulsiones debido a epilepsia, cólera, eclampsia, meningitis,
tétano y reacciones tóxicas a anestésicos locales y estricnina.

No obstante, la adecuación terapéutica de los barbitúricos para el tratamiento de cuadros agudos de


convulsiones no se extiende a todos los fármacos de este tipo, siendo el fenobarbital el único
barbitúrico recomendado.

Toxicidad de los barbitúricos

Evaluación de daños producto del uso de drogas. Fuente: Nutt, David, Leslie A King, William Saulsbury,
Colin Blakemore
Los barbitúricos son fármacos que pueden resultar tóxicos a través de distintos mecanismos. Los
principales son:

Dosis administrada

El principal factor tóxico de los barbitúricos recae en la cantidad de consumo.


Por ejemplo, en el butabarbital, una dosis plasmática de 2-3 g/mL produce sedación, una de 25 induce
sueño y una concentración mayor de 30 g/mL puede producir coma.

No obstante, dosis excesivas de cualquier tipo de barbitúrico produce coma y muerte sobre el
consumidor.

Farmacocinética

Los barbitúricos son fármacos altamente liposolubles, hecho que puede provocar la acumulación de la
sustancia en el tejido adiposo. Esto puede resultar una fuente de toxicidad cuando estas reservas se
movilizan.

Interacción

Finalmente, los barbitúricos son inductores enzimáticos, por lo que son fármacos que incrementan el
metabolismo de medicamentos como algunos antagonista hormonales, antirrítmicos, antibióticos,
anticoagulantes, cumaríncios, antidepresivos, antipsicóticos, inmunosupresores, corticoestreroides y
estrógenos.

Indicaciones

Una de las indicaciones de determinados tipos de barbitúricos es su uso en casos en que aparecen
convulsiones, ya que contribuyen a controlar los síntomas motores gracias a su efecto sedativo y al
refuerzo del GABA, que ayuda a inhibir la descarga de impulsos nerviosos.

CONCLUSIÓN
En conclusión los fármacos del sistema genitourinario son un grupo de medicamentos que alteran la
función renal, pueden afectar a la excreción de uno o más electrolitos o afectar la eliminación de agua,
también pueden modificar la filtración o intervenir en la fase de reabsorción de orina. Y los fármacos del
sistema nervioso son medicamentos que pueden disminuir la actividad cerebral para tratar la ansiedad
y los trastornos del sueño. los depresores del snc recetados actúan en el cerebro aumentando la
actividad del gaba, un ácido que inhibe la actividad cerebral.
Bibliografía
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https://www.barnaclinic.com/blog/womens-health/estrogenos/
http://www.medicamentosaunclic.gov.co/Consultas/frmSearchIfrmGrupo.aspx?idGrupo=492
https://www.engenerico.com/que-son-los-ansioliticos-y-como-funcionan/
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https://www.sabervivirtv.com/neurologia/peligro-tomar-ansiliticos_230
https://es.slideshare.net/alomanzovelasquez/ansioliticos-15086721

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Formulario terapeutico nacional (medicamentosaunclic.gov.co)
¿Qué es Anticonvulsivo? » Su Definición y Significado [2021] (conceptodefinicion.de)
Diuréticos

Estrógenos
Ansiolíticos
Anticonvulsivantes

Antipsicóticos
Barbituricos

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