MODULO 5 (1) : FARMACOLOGIA DEL APARATO RESPIRATORIO
1. Broncodilatadores: son medicamentos que relajan los
músculos que envuelven las vías respiratorias y así permiten que estas se ensanchen y sea más fácil respirar a través de ellas. Cada broncodilatador es diferente, según la composición química, la rapidez con la que actúe y la duración de sus efectos.
a) Los agonistas beta2 adrenérgicos: Son fármacos que producen
broncodilatación porque relajan el músculo liso de los bronquios. Según la duración del efecto hablamos de dos tipos, los de acción corta y los de acción prolongada. • Los agonistas beta2 adrenérgicos de acción corta (SABA) o broncodilatadores de acción corta: Principios Activos: Salbutamol y la Terbutalina (administrados por vía inhalatoria). Son fármacos que producen la dilatación de los bronquios de 2 a 5 minutos después de su administración por vía inhalatoria y su efecto desaparece en pocas horas. • Los agonistas beta2 adrenérgicos de acción larga (LABA) o broncodilatadores de acción prolongada: Principios Activos: Salmeterol y Formoterol. Estos fármacos broncodilatadores tienen un efecto de larga duración, al menos de 12 horas o más.
b) Anticolinérgicos (o antagonistas de los receptores muscarínicos)
bloquean los reflejos del nervio parasimpático que hacen que las vías respiratorias se estrechen, permitiendo así que las vías respiratorias permanezcan abiertas. Los antagonistas de los receptores muscarínicos se unen a los receptores muscarínicos e inhiben el broncoespasmo mediado por acetilcolina. Son medicamentos de elección para el EPOC y en caso de intolerancia a los agonistas β2. Reacciones adversas: Boca seca, visión borrosa, retención urinaria Los fármacos broncodilatadores anticolinérgicos ; Principios Activo: Bromuro de Ipratropio y Bromuro de Tiotropio c) Xantinas :Tiene un uso limitado en la actualidad, al tener menos potencia Broncodilatadora, estrecho margen terapéutico y numerosas interacciones Farmacológicas. Este fármaco es : Principio Activo: Teofilina Se administra vía oral en comprimidos de liberación retardada. Su absorción puede verse modificada por los alimentos se usa para prevenir y tratar las sibilancias, la falta de aliento y la opresión en el pecho causada por el asma, la bronquitis crónica, el enfisema y otras enfermedades pulmonares. Relaja y abre las vías respiratorias en los pulmones, facilitando la respiración. Reacciones adversas: nerviosismo, temblores mareos, dolor de cabeza, taquicardia, sangrado por la nariz náuseas aumento o disminución del apetito, dificultad para quedarse o permanecer dormido palidez.
2. Fármacos antiinflamatorios bronquiales: Son los medicamentos
que previenen o controlan la inflamación bronquial y constituyen el tratamiento de mantenimiento del asma. Hay varios tipos de fármacos antiinflamatorios que se pueden utilizar en el asma y cada uno actúa de una manera diferente. a) Glucocorticoides son los fármacos antiinflamatorios más eficaces para el tratamiento del asma, por eso son los más habituales en esta patología ,tanto en adultos como en niños de todas las edades. Su uso más frecuente es por vía inhalatoria: Principios Activos: Beclometasona, Budesonida, Ciclesonida, Fluticasona o Mometasona. Cuando se utilizan por vía inhalatoria se administran cada 12 o 24hs. En los casos de asma más grave, los glucocorticoides se pueden administrar por vía oral (Prednisona o Prednisolona) o inyectada (Metilprednisolona o Triamcinolona). Hay que utilizarlos a las dosis adecuadas y sin interrumpir el tratamiento. A dosis recomendadas (dosis bajas o moderadas) son fármacos seguros. Reacciones adversas: más frecuentes cuando se utilizan por vía inhalatoria son debidos al depósito del medicamento en la boca, la faringe o la laringe y puede producir candidiasis u hongos, laringitis, disfonía o tos persistente. Para evitarlos hay que enjuagarse la boca con agua y escupirla inmediatamente después de inhalar el medicamento. b) Antagonistas de leucotrienos es una molécula o medicamento antagonista hormonal que actúa a nivel de los receptores celulares para el leucotrieno, que son derivados del ácido araquidónico implicados en la cascada inflamatoria que produce una forma de asma, por lo tanto son de importancia terapéutica en el manejo de esta enfermedad. Principios Activos: Montelukast, Zafirlukast. Inhiben los R (receptores) de leucotrienos dando lugar a BD (bronco dilatación). Los LT (leucotrienos), son potentes constrictores del músculo liso bronquial, aumentan la producción de moco y el edema en vías respiratorias y causan BC (bronco constricción). Administración oral. No estás indicados en ataque agudo de asma. Reacciones adversas: cefalea c) Inhibidores de la liberación de mediadores. Cromonas. La acción antiinflamatoria se debe a la inhibición de la liberación de mediadores a partir de los mastocitos dependiente de la dosis, lo que produce un efecto supresor sobre otras células inflamatorias, inhibiendo la respuesta inflamatoria tardía y la consiguiente hiperreactividad bronquial. Actúan, por tanto, profilácticamente, impidiendo la reducción del calibre de las vías respiratorias inducida por la exposición a alérgenos, así como la causada por el ejercicio y el aire frío. Principio Activo: Nedocromilo Vía inhalatoria. Se utilizan en la prevención del asma inducida por un alérgeno externo, el ejercicio, frío, alimentos, etc. Impiden la liberación de mediadores de la inflamación por los linfocitos y los basófilos. Reacciones adversas: Alteraciones del gusto, cefalea, náuseas, tos.
3. Fármacos antihistamínicos: También conocidos como
antialérgicos, son medicamentos utilizados para tratar reacciones alérgicas como urticaria, rinitis alérgica o conjuntivitis, reduciendo los síntomas como comezón, inflamación, enrojecimiento o goteo nasal. Reacciones adversas: • SNC: Somnolencia, sedación, visión doble, delirio.. • Efectos anticolinérgicos: sequedad de boca, retención urinaria, estreñimiento. • Gastro Intestinal: Anorexia, vómitos, diarrea. • Cardio Vascular: Taquicardias e hipotensión (sólo Terfenadina y Astemizol) • Aumentan la sensibilidad de la piel al sol Interacciones: Alcohol, hipnóticos, narcóticos y antidepresivos tricíclicos Los Antihistamínicos, se clasifican en: Antihistamínicos de 1ª Generación: (Sedantes o clásicos) Principios Activos: Dexclorfeniramina, Difenhidramina, Hidroxicina, Prometazina. - Atraviesan BHE (barrera hemato encefálica) - Somnolencia - Efectos anticolinérgicos - Inicio de acción más rápido - Menor duración de efecto. Antihistamínicos de 2ª Generación: Principios Activos: Ebastina, Loratadina, Cetirizina. - No atraviesan BHE (barrera hemato encefálica) casi. - Menos somnolencia - No efecto anticolinérgico - Inicio acción más tardío - Mayor duración del efecto
4. Fármacos antitusígenos: También llamados antitusivo es
un fármaco empleado para tratar la tos seca irritativa, no productiva. Los antitusígenos son compuestos que actúan sobre el sistema nervioso central o periférico para suprimir el reflejo de la tos. Principio Activos: Codeína, Dihidrocodeína, Dextrometorfano Son derivados opiáceos. Codeína: Antitusígeno más eficaz, actúa sobre R opioides en el centro de la tos. Reacciones adversas: Depresión respiratoria, sedación, náuseas, vómitos, somnolencia, estreñimiento y retención urinaria. 5. Fármacos expectorantes y mucolíticos: - Expectorantes: fármacos que activan la expulsión del esputo, aumentando su volumen hídrico o estimulando el reflejo de la tos - Mucolíticos: fármacos que modifican las características fisicoquímicas de la secreción traqueo bronquial de forma que la expectoración resulta más eficaz y cómoda. Principios Activos: Acetilcisteína, Bromhexina, Ambroxol. Se usan cuando se producen cambios en la secreción, composición o naturaleza del moco que alteran su viscoelasticidad. El objetivo es modificar las secreciones bronquiales y facilitar su expulsión.
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