 Estudia los procesos a los que un fármaco es

sometido a través de su paso por el organismo.

 El curso temporal de las concentraciones y
cantidades de los fármacos
 Respuesta farmacológica – organo efector
 Procesos farmacocineticos.
 Absorcion.
 Distribucion.
 Eliminacion.
 CME: aquella por encima suele observarse el
efecto terapeutico.
 CMT: aquella por encima suele observarse
efectos toxicos.
 IT: el cociente entre CMT y CME.
 Periodo de latencia: tiempo entre la adm
hasta los efectos que producen
 Duracion de accion: tiempo desde ascenso
CME y descenso.
Moleculas de pequeño tamaño lo hacen por:
 Transporte pasivo: Difusion simple y
facilitada
 Transporte activo
Moleculas de mayor tamaño lo hacen:
 Endocitosis
 Exocitosis
 Transcitosis
Dependera de:
 del tamaño de la molecula
 de su liposolubilidad
 y de su grado de ionización
 Características fisicoquímicas
 Características de la preparación
farmacéutica. Velocidad de desintegración.
 Características del lugar de absorción. Área
de superficie absorbente. Vía de ADM.
Comprende los procesos de:
 Elección de las Vías de administración:
liberación, disgregación, desintegracion y
disolución del fármaco de su forma
farmacéutica.
 Velocidad de desintegración/difusion.
 Eliminación presistémica o fenómeno de 1er
paso hepatico
 Cantidad de fármaco en circulación
sistémica
VÍA ENTERAL
VIA PARENTERAL
 El efecto de primer paso hepático es la
pérdida de una fracción de la cantidad del
fármaco administrado, antes que el fármaco
alcance la circulación general, provocando
disminución en su biodisponibilidad (pared
intestinal, pH, enzimas hepáticas)
 Indica la velocidad y
la cantidad de la
forma inalterada de
un fármaco que
accede a la
circulación sistémica
y por lo tanto esta
disponible para
acceder a los tejidos y
producir un efecto.
 Vía de administración
 Grado de absorción
 Efecto de primer paso.
 Flujo sanguíneo (UPP)
 Factores fisiológicos: En el recién nacido,
embarazo y en el anciano.
 Factores patológicos: cuando existe vómitos,
diarreas, enfermedades digestivas y choque
hemodinámico
 Factores yatrogenos: formación de
precipitados (alimentos/fcos)
Farmaco en su
forma
farmaceutica……
..

Ddisolucion Fco en solucion

disgregacion disponible a la Motilidad GI
difusion absorcion Transporte pasivo y activo
Absorcion especificas en tracto GI
Eliminacion intestinal
Flujo sanguineo

Efecto fisicoquimico
Efecto fisiologico Efecto de
1er paso

Adm de otras
drogas y alimentos Droga en circulacion
sistemica
 La distribución de los farmacos permite su
acceso a los órganos efectores incluyendo a
los órganos que lo van a eliminar .
 El fármaco en la sangre existe en dos formas
ligado o suelto.
 Puede ser afectada por la UPP.
Las proteínas comunes a las cuales se une un
fármaco son:
 la albumina (acidos y neutrales)
 las lipoproteínas (saturac. de albu)
 glicoproteínas α, ß (basicos)
 y a las γ globulinas
 Posee estructuras que  Separa y une a la madre
dificultan el paso de con el feto.
sustancias hidrofilas
 Para atravesarla los fcos
desde los capilares al
deben pasar de los
SNC.
capilares maternos
 Algunos fcos pasan la
pasando por celulas y
BHE como precursor capilares fetales.
liposoluble que se
transforma en el SNC en
p.a. hidrofilo
 Monocompartimental
 Bicompartimental
 Tricompartimental
 Compartimento central: Compuesto por sangre y
órganos muy irrigados: riñón, hígado, pulmones.
La distribución del medicamento en este
compartimento es inmediata.
 Compartimento periférico: Compuesto por
músculo, tejido adiposo, hueso
El acceso del fármaco a este compartimento es lento.
 Es el Volumen de agua corporal en el que el
fármaco se disuelve.
 Es el término farmacológico usado para
cuantificar la distribución de un
medicamento en todo el cuerpo posterior a
la administración por vía enteral o vía
parenteral.
 El volumen de distribucion (Vd) relaciona la
cantidad de farmaco presente en el cuerpo
con su concentración en plasma (Cp) o
sangre.
Dosis
Vd = ---------------------------
Conc. Plasmática
 METABOLISMO
Se da principalmente en el higado.
El proceso de metabolizacion se da en dos
fases: fase I y fase II.
 Consiste en reacciones de oxidación, reducción,
hidrólisis.
 El citocromo P-450 hepático juega un rol
fundamental.
 Dando lugar a varios resultados:
- Inactivación.
- Conversión de un producto inactivo en otro
activo.
- Conversión de un producto activo en otro
también activo.
 CYP2D6*1a ALELO
VARIANTE

CITOCROMO P-450
ISOFORMA
INDIVIDUAL 3%

FAMILIA >40%
(secuencia)

SUBFAMILIA >55%
 Inducible
 Inespecifico
 Inhibible
 Saturable
ACCION DE CITOCROMOS P-450
METABOLISMO O BIOTRANSFORMACIÓN
FASE I
FASE 1 (Transformación Química)

Fcos
Oxidación

REACCIONES Reducción productos más HIDROSOLUBLES

Hidrólisis

Hidroxilo
GRUPOS FUNCIONALES Amino
Carboxilo

CYP450 Es la principal enzima que actúa en FASE I

El metabólito procedente de la fase I se acopla
a un sustrato endógeno como:
 el acido glucoronico
 el acido acético
 el acido sulfúrico (sulfatos)
Los productos resultantes tienden a ser:
compuestos polares e hidrosolubles,
fácilmente pueden ser eliminados.
 VÍAS METABÓLICAS COMUNES EN LA
ELIMINACIÓN DE FÁRMACOS
CIRCULACION
SISTEMICA
Eliminación renal sin cambios

CYP 450 OH
Metabolismo
Reacciones Fase I
Glucuroconjugación
Metabolismo R. Fase II
Reacciones Fase II

Sulfatos

VENA PORTA ELIMINACION RENAL

Los fármaco se excretan por:
 Excreción renal
 Excreción biliar
 Excreción intestinal
 Excreción por la leche
 Excreción salival
Los fármaco se excretan por:
 Filtracion glomerular: todas sust. se filtran
excepto: gran tamaño o UPP
 Secrecion tubular activa: requiere de
sistemas transportadores y depende del
flujo plasmático renal.
 Reabsorcion tubular: este proceso puede ser
activo o pasivo.
 Es el tiempo que demora
en disminuir en 50% la
concentración
plasmática de un
fármaco.
 Depende del volumen de
distribución y del
clearence.
 Si el volumen de
distribución es alto, la
vida media del fármaco
será mayor.
 El análisis de la
capacidad que tiene
el organismo para
eliminar un fco.