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UNITE
N
CENTRO UNIVERSITARIO
TECNOLOGICO DE RADIOLOGIA

QUIMICA Y FARMACOLOGIA

JUANITA CRISTY BOCANEGRA AGUILAR VILLAHERMOSA TABASCO, MEXICO

A 01 DE FEBRERO DE 2021
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DEFINICIONES EN FARMACOLOGIA, RAMAS DE LA FARCOLOGIA,

FARMACOCINETICA, VIAS DE ADMINISTRACION DE MEDICAMENTOS Y GRUPOS

DE MEDICAMENTOS
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INDICE

No TEMA PAG.

.
1 ¿QUE ES LA FARMACOLOGIA 4
2 RAMAS DE LA FARMACOLOGIA 8
3 FARMACOCINETICA 11
4 FARMACODINAMIA 12
5 VIAS DE ADMINISTRACION DE MEDIAMENTOS 14
6 FARMACOS ANTIDEPRESIVOS 22
7 ANTIARRITMICOS 28
8 ANTIINFLAMATORIOS 29
9 ANALGESICOS 33

¿QUE ES LA FARMACOLOGIA?

CIENCIA QUE ESTUDIA EL ORIGEN DE LAS ACCIONES Y LAS PROPIEDADES

QUE LAS SUSTANCIAS QUIMICAS EJERCEN SOBRE LOS ORGANISMOS VIVOS.SE

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CONSIDERA FARMACOLOGIA COMO EL ESTUDIO DE LOS FARMACOS, SEA QUE

ESAS TENGAN EFECTOS BENEFICIOSOS O BIEN TOXICOS.

LA FARMACOLOGIA TIENE APLICACIONES CLINICAS CUANDO LAS SUSTANCIAS

SON UTILIZADAS EN EL DIAGNOSTICO, PREVENCION, TRATAMIENTO Y ALIVIO DE

UNA ENFERMEDAD.

APLICACIÓN:

LA FARMACOLOGIA ES UNA DE LAS CIENCIA FARMACEUTICAS PRINCIPALES,

SIENDO UNA APLICACIÓN QUIMICA DE UNA MEZCLA ENTRE BIOLOGIA

MOLECULAR, FISIOLOGIA/FISIOPATOLOGIA, BIOLOGIA CELULAR Y BIOQUIMICA.

DESTINO DE LOS FARMACOS EN EL ORGANISMO:

CUALQUIER SUSTANCIA QUE INTERACTUA CON UN ORGANISMO VIVIENTE

PUEDE SER ADSORVIDA POR ESTRE, DISTRIBUIDA POR DISTINTOS ORGANOS,

SISTEMAS O ESPACIOS CORPORALES, MODIFICA POR PROCESOS QUIMICOS Y

FINALMENTE EXPULSADA.

LA FARMACOLOGÍA ESTUDIA LOS PROCESOS EN LA INTERACCIÓN DE FÁRMACOS

CON EL HOMBRE Y ANIMALES LLAMADOS PROCESOS "LADME" QUE, EN ORDEN

TEMPORAL, SON LOS SIGUIENTES:

 LIBERACIÓN

 ABSORCIÓN

 DISTRIBUCIÓN

 METABOLISMO
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 EXCRECIÓN

ABSORCIÓN

PARA LLEGAR A LA CIRCULACIÓN SANGUÍNEA EL FÁRMACO DEBE TRASPASAR

ALGUNA BARRERA DADA POR LA VÍA DE ADMINISTRACIÓN, QUE PUEDE SER:

CUTÁNEA, SUBCUTÁNEA, RESPIRATORIA, ORAL, RECTAL, MUSCULAR, VÍA ÓTICA,

VÍA OFTÁLMICA, VÍA SUBLINGUAL. O PUEDE SER INOCULADA DIRECTAMENTE A

LA CIRCULACIÓN POR LA VÍA INTRAVENOSA. LA FARMACOLOGÍA ESTUDIA LA

CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA DE UN FÁRMACO EN RELACIÓN CON EL TIEMPO

TRANSCURRIDO PARA CADA VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y PARA CADA

CONCENTRACIÓN POSIBLE, ASÍ COMO LAS DISTINTAS FORMAS DE USO DE ESTAS

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN.

DISTRIBUCIÓN

UNA VEZ EN LA CORRIENTE SANGUÍNEA, EL FÁRMACO, POR SUS

CARACTERÍSTICAS DE TAMAÑO Y PESO MOLECULAR, CARGA ELÉCTRICA, PH,

SOLUBILIDAD, CAPACIDAD DE UNIÓN A PROTEÍNAS SE DISTRIBUYE ENTRE LOS

DISTINTOS COMPARTIMIENTOS CORPORALES. LA FARMACOLOGÍA ESTUDIA

CÓMO ESTAS CARACTERÍSTICAS INFLUYEN EN EL AUMENTO Y DISMINUCIÓN DE

CONCENTRACIÓN DEL FÁRMACO CON EL PASO DEL TIEMPO EN DISTINTOS

SISTEMAS, ÓRGANOS, TEJIDOS Y COMPARTIMIENTOS CORPORALES, COMO POR

EJEMPLO, EN EL LÍQUIDO CEFALORRAQUÍDEO, O EN LA PLACENTA, ETC.

METABOLISMO O BIOTRANSFORMACIÓN
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MUCHOS FÁRMACOS SON TRANSFORMADOS EN EL ORGANISMO DEBIDO A LA

ACCIÓN DE ENZIMAS.

ESTA TRANSFORMACIÓN PUEDE CONSISTIR EN LA DEGRADACIÓN; (OXIDACIÓN,

REDUCCIÓN O HIDRÓLISIS), DONDE EL FÁRMACO PIERDE PARTE DE SU

ESTRUCTURA, O EN LA SÍNTESIS DE NUEVAS SUSTANCIAS CON EL FÁRMACO

COMO PARTE DE LA NUEVA MOLÉCULA (CONJUGACIÓN).

EL RESULTADO DE LA BIOTRANSFORMACIÓN PUEDE SER LA INACTIVACIÓN

COMPLETA O PARCIAL DE LOS EFECTOS DEL FÁRMACO, EL AUMENTO O

ACTIVACIÓN DE LOS EFECTOS, O EL CAMBIO POR NUEVOS EFECTOS

DEPENDIENTES DE LAS CARACTERÍSTICAS DE LA SUSTANCIA SINTETIZADA.

LA FARMACOLOGÍA ESTUDIA LOS MECANISMOS MEDIANTE LOS CUALES SE

PRODUCEN ESTAS TRANSFORMACIONES, LOS TEJIDOS EN QUE OCURRE, LA

VELOCIDAD DE ESTOS PROCESOS Y LOS EFECTOS DE LAS PROPIAS DROGAS Y

SUS METABOLITOS SOBRE LOS MISMOS PROCESOS ENZIMÁTICOS.

EXCRECIÓN

FINALMENTE, EL FÁRMACO ES ELIMINADO DEL ORGANISMO POR MEDIO DE

ALGÚN ÓRGANO EXCRETOR. PRINCIPALMENTE ESTÁ EL HÍGADO Y EL RIÑÓN,

PERO TAMBIÉN SON IMPORTANTES LA PIEL, LAS GLÁNDULAS SALIVALES Y

LAGRIMALES. CUANDO UN FÁRMACO ES SUFICIENTEMENTE HIDROSOLUBLE, ES

DERIVADO HACIA LA CIRCULACIÓN SANGUÍNEA, POR LA CUAL LLEGA A LOS

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RIÑONES Y ES ELIMINADO POR LOS MISMOS PROCESOS DE LA FORMACIÓN DE LA

ORINA: FILTRACIÓN GLOMERULAR, SECRECIÓN TUBULAR Y REABSORCIÓN

TUBULAR. SI EL FÁRMACO, POR EL CONTRARIO, ES LIPOSOLUBLE O DE TAMAÑO

DEMASIADO GRANDE PARA ATRAVESAR LOS CAPILARES RENALES, ES

EXCRETADA EN LA BILIS, LLEGANDO AL INTESTINO GRUESO DONDE PUEDE

SUFRIR DE LA RECIRCULACIÓN ENTEROHEPÁTICA, O BIEN SER ELIMINADO EN

LAS HECES.

LA FARMACOLOGÍA ESTUDIA LA FORMA Y VELOCIDAD DE DEPURACIÓN DE LOS

FÁRMACOS Y SUS METABOLITOS POR LOS DISTINTOS ÓRGANOS EXCRETORES,

EN RELACIÓN CON LAS CONCENTRACIONES PLASMÁTICAS DEL FÁRMACO.

EL EFECTO DE LOS FÁRMACOS, DESPUÉS DE SU ADMINISTRACIÓN, DEPENDE DE

LA VARIABILIDAD EN LA ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN, METABOLISMO Y

EXCRECIÓN.

PARA QUE EL FÁRMACO ALCANCE SU SITIO DE ACCIÓN, HAN DE CONSIDERARSE

LOS SIGUIENTES FACTORES:

 TASA Y GRADO DE ABSORCIÓN A PARTIR DEL SITIO DE APLICACIÓN.

 TASA Y GRADO DE DISTRIBUCIÓN EN LOS LÍQUIDOS Y TEJIDOS

CORPORALES.

 TASA DE BIOTRANSFORMACIÓN A METABOLITOS ACTIVOS O INACTIVOS.

 TASA DE EXCRECIÓN.
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PARA QUE UNA SUSTANCIA BIOLOGICAMENTE ACTIVA SE CLASIFIQUE COMO

FARMACO, DEBE ADMINISRACE AL CUERPO DE MANERA EXOGENA Y CON FINES

MEDICOS.

PRINCIPIO ACTIVO: ES AQUELLA SUSTANCIA QUE RALIZA LA ACTIVIDAD

FARMACOLOGICA.

EXCIPIENTE: ES UNA SUSTANCIA INACTIVA USADA PARA INCORPORAR EL

PRINCIO ACTIVO, NO TIENE EFECTO ARMACOLOGICO AYUDA, POR EJEMPLO, A

CAMBIAR COLOR Y SABOR DEL FARMACO

RAMAS DE LA FARMACOLOGIA

 FARMACOCINÉTICA: EL ESTUDIO DE LOS PROCESOS FÍSICO-QUÍMICOS QUE

SUFRE UN FÁRMACO CUANDO SE ADMINISTRA O INCORPORA A UN

ORGANISMO. ESTOS PROCESOS SERÍAN LIBERACIÓN, ABSORCIÓN,

DISTRIBUCIÓN, METABOLIZACIÓN Y ELIMINACIÓN.

 FARMACODINÁMICA: CIENCIA QUE ESTUDIA EL MECANISMO DE ACCIÓN

DE LOS FÁRMACOS, ES DECIR ESTUDIA COMO LOS PROCESOS

BIOQUÍMICOS Y FISIOLÓGICOS DENTRO DEL ORGANISMO SE VEN

AFECTADOS POR LA PRESENCIA DEL FÁRMACO.

 BIOFARMACIA: EL ESTUDIO DE LA BIODISPONIBILIDAD DE LOS

FÁRMACOS.

 FARMACOGNOSIA: ESTUDIO DE PLANTAS MEDICINALES Y DROGAS QUE DE

ELLAS SE DERIVAN.
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 QUÍMICA FARMACÉUTICA: ESTUDIA LOS FÁRMACOS DESDE EL PUNTO DE

VISTA QUÍMICO, LO QUE COMPRENDE EL DESCUBRIMIENTO, EL DISEÑO, LA

IDENTIFICACIÓN Y PREPARACIÓN DE COMPUESTOS BIOLÓGICAMENTE

ACTIVOS, LA INTERPRETACIÓN DE SU MODO DE INTERACCIÓN A NIVEL

MOLECULAR, LA CONSTRUCCIÓN DE SU RELACIÓN ESTRUCTURA-

ACTIVIDAD Y EL ESTUDIO DE SU METABOLISMO.

 FARMACIA GALÉNICA O FARMACOTECNIA: RAMA ENCOMENDADA A LA

FORMULACIÓN DE FÁRMACOS COMO MEDICAMENTOS.

 POSOLOGÍA: EL ESTUDIO DE LA DOSIFICACIÓN DE LOS FÁRMACOS.

 TOXICOLOGÍA: EL ESTUDIO DE LOS EFECTOS NOCIVOS O TÓXICOS DE LOS

FÁRMACOS.

 FARMACOLOGÍA CLÍNICA: EVALÚA LA EFICACIA Y LA SEGURIDAD DE LA

TERAPÉUTICA POR FÁRMACOS.

 FARMACOVIGILANCIA: ES UNA DISCIPLINA QUE PERMITE LA VIGILANCIA

POSTCOMERCIALIZACIÓN DE LOS MEDICAMENTOS A FIN DE DETECTAR,

PREVENIR Y NOTIFICAR REACCIONES ADVERSAS EN GRUPOS DE

PACIENTES.

 CRONOFARMACOLOGÍA: EL ESTUDIO DE LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN

DE MEDICAMENTOS CONFORME AL CICLO CIRCADIANO DEL SER HUMANO,

ESTO CON EL FIN DE MAXIMIZAR LA EFICACIA Y DISMINUIR LOS EFECTOS

COLATERALES.
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FARMACOCINETICA

LA FARMACOCINÉTICA ES LA RAMA DE LA FARMACOLOGÍA QUE ESTUDIA LOS

PROCESOS A LOS QUE UN FÁRMACO ES SOMETIDO A TRAVÉS DE SU PASO POR EL

ORGANISMO. TRATA DE DILUCIDAR QUÉ SUCEDE CON UN FÁRMACO DESDE EL

MOMENTO EN EL QUE ES ADMINISTRADO HASTA SU TOTAL ELIMINACIÓN DEL

CUERPO.

PARA ELLO, SE HAN DESARROLLADO DIFERENTES MODELOS QUE SIMPLIFIQUEN

LOS NUMEROSOS PROCESOS QUE TIENEN LUGAR ENTRE EL ORGANISMO Y EL

FÁRMACO. AUN CUANDO DENTRO DE LOS MISMOS EL MODELO MULTI O

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POLICOMPARTIMENTAL MUCHAS VECES PUEDE DESCRIBIR MÁS

ADECUADAMENTE LA REALIDAD, LA COMPLICACIÓN MATEMÀTICA QUE

CONLLEVA ESTA DESCRIPCIÒN HA HECHO LOS MODELOS MONO Y

BICOMPARTIMENTAL SEAN LOS MÁS USADOS. ESTE CONCEPTO SE BASA EN QUE,

EN MUCHAS OCASIONES, UN MODELO QUE ORIGINALMENTE ES MEJOR

DESCRIPTO COMO MULTICOMPARTIMENTAL, NO TERMINA TENIENDO

DIFERENCIAS CLÌNICAMENTE SIGNIFICATIVAS SI SE SIMPLIFICA A UN BI O

MONOCORPATIMENTAL. DESDE ESOS PUNTOS DE VISTA, EL ESTUDIO

DETALLADO DE LOS SUCESIVOS PASOS QUE ATRAVIESA EL FÁRMACO EN EL

ORGANISMO, SE AGRUPAN CON EL ACRÓNIMO LADME:

 LIBERACIÓN DEL PRODUCTO ACTIVO,

 ABSORCIÓN DEL MISMO,

 DISTRIBUCIÓN POR EL ORGANISMO,

 METABOLISMO O INACTIVACIÓN, AL SER RECONOCIDO POR EL

ORGANISMO COMO UNA SUSTANCIA EXTRAÑA AL MISMO, Y

 EXCRECIÓN DEL FÁRMACO O LOS RESIDUOS QUE QUEDEN DEL MISMO.

FARMACO DINAMIA

EN FARMACOLOGÍA, LA FARMACODINÁMICA O FARMACODINAMIA, ES EL

ESTUDIO DE LOS EFECTOS BIOQUÍMICOS Y FISIOLÓGICOS DE LOS FÁRMACOS Y

DE SUS MECANISMOS DE ACCIÓN Y LA RELACIÓN ENTRE LA CONCENTRACIÓN

DEL FÁRMACO Y EL EFECTO DE ESTE SOBRE UN ORGANISMO. DICHO DE OTRA

MANERA, ES EL ESTUDIO DE LO QUE LE SUCEDE AL ORGANISMO POR LA ACCIÓN

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DE UN FÁRMACO. DESDE ESTE PUNTO DE VISTA ES OPUESTO A LO QUE IMPLICA

LA FARMACOCINÉTICA, LA CUAL ESTUDIA LOS PROCESOS A LOS QUE UN

FÁRMACO ES SOMETIDO A TRAVÉS DE SU PASO POR EL ORGANISMO.

LA FARMACODINÁMICA PUEDE SER ESTUDIADA A DIFERENTES NIVELES, ES

DECIR, SUB-MOLECULAR, MOLECULAR, CELULAR, A NIVEL DE TEJIDOS Y

ÓRGANOS Y A NIVEL DEL CUERPO ENTERO, USANDO TÉCNICAS IN VIVO, POST-

MORTEM O IN VITRO.1

LOS ESTUDIO DE LOS MODELOS DE FARMACODINÁMICA SE ABREVIAN MODELOS

"FD" MIENTRAS QUE LOS MODELOS DE FARMACOCINÉTICA SE ABREVIAN "FC",

GENERALMENTE SON ESTUDIADOS EN CONJUNTO EN LOS MODELOS FD/FC.

LA FARMACODINAMIA INCLUYE LA INTERACCIÓN DEL FÁRMACO CON SU

RECEPTOR ESPECÍFICO; ESTOS RECEPTORES PUEDEN SER ACOPLADOS A

PROTEÍNAS G, INTRACELULALES, CITOPLASMÁTICOS E IÓNICOS. DEPENDIENDO

DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL RECEPTOR Y DEL FÁRMACO ES LA RESPUESTA

QUE SE ESPERARÁ, POR LO QUE, EN LOS RECEPTORES IÓNICOS, TIENEN UNA

RESPUESTA MÁS RÁPIDA, Y ESTE TIPO DE RECEPTORES PUEDE SER ENCONTRADO

EN SISTEMA NERVIOSO, CORAZÓN, MÚSCULO. LOS RECEPTORES QUE SON

INTRACELULARES SON LOS QUE TIENEN UN MECANISMO DE ACCIÓN LENTO, YA

QUE SON LOS QUE OCASIONAN UN CAMBIO EN LA CONFORMACIÓN DE LA

CÉLULA O UN CAMBIO EN SU METABOLISMO.

DESDE QUE SE INICIÓ EL ESTUDIO DE LA ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS, SE

OBSERVÓ QUE ESTA AUMENTABA DE FORMA PROPORCIONAL A LA DOSIS DEL

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FÁRMACO ADMINISTRADO, HASTA LLEGAR A UN MÁXIMO, PUNTO A PARTIR DEL

CUAL NO AUMENTABA POR MÁS QUE AUMENTARA LA CANTIDAD DE FÁRMACO.

ESTO HIZO PENSAR QUE LOS FÁRMACOS ACTUABAN SOBRE UNOS "SITIOS"

ESPECÍFICOS EN EL ORGANISMO. ESTOS SITIOS SON LIMITADOS, LO QUE

EXPLICABA EL COMPORTAMIENTO DEL FÁRMACO: AUMENTA LA ACCIÓN

CONFORME SE VAN OCUPANDO LOS SITIOS, PERO CUANDO ESTÁN TODOS

OCUPADOS SE ESTABILIZA. ESTO ABRIÓ PASO AL CONCEPTO DE SITIOS

RECEPTIVOS ESPECÍFICOS, O RECEPTORES. ESTOS RECEPTORES SON

ESTRUCTURAS CELULARES QUE TIENEN UNA FINALIDAD CONCRETA Y QUE SON

ACTIVADOS EN SU ACTUACIÓN POR DISTINTAS SUSTANCIAS, TANTO NATURALES

COMO EXTERNAS AL ORGANISMO (FÁRMACOS). POR TANTO, LOS FÁRMACOS NO

CREAN EFECTOS NUEVOS EN EL ORGANISMO, LIMITÁNDOSE A POTENCIAR O

INHIBIR EFECTOS YA EXISTENTES.

VIAS DE ADMINISTRACION DE LOS MEDICAMENTOS

SE ENTIENDE POR VÍA DE ADMINISTRACIÓN FARMACOLÓGICA AL CAMINO QUE

SE ELIGE PARA HACER LLEGAR UN FÁRMACO HASTA SU PUNTO FINAL DE

DESTINO: LA DIANA CELULAR. DICHO DE OTRA FORMA, ES LA MANERA ELEGIDA

DE INCORPORAR UN FÁRMACO AL ORGANISMO.

ASIMISMO ALGUNAS DE ESTAS VÍAS SE USAN TAMBIÉN PARA EVITAR LA

DESHIDRATACIÓN Y SOPORTE NUTRICIONAL DE PACIENTES.

SIN EMBARGO HAY DOS LOCALIZACIONES QUE PRESENTAN UNAS

CARACTERÍSTICAS ESPECIALES: LA MUCOSA ORAL Y LA MUCOSA RECTAL

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(PORCIÓN TERMINAL DEL INTESTINO GRUESO). EN AMBAS MUCOSAS, TRAS LA

ABSORCIÓN EL FÁRMACO SE INCORPORA EN SU TOTALIDAD O EN GRAN PARTE

AL CIRCUITO VENOSO MAYOR QUE DERIVA DIRECTAMENTE AL CORAZÓN.

DESDE AHÍ SE DISTRIBUYE POR TODO EL ORGANISMO A TRAVÉS DE LA

CIRCULACIÓN SISTÉMICA. EN EL RESTO DE LA MUCOSA DIGESTIVA EL FÁRMACO

SE INCORPORA, UNA VEZ ABSORBIDO, AL CIRCUITO VENOSO MENOR, QUE PASA

POR EL HÍGADO ANTES DE LLEGAR AL CORAZÓN. ESTE DATO ES MUY

IMPORTANTE, PUESTO QUE EL PASO POR EL HÍGADO IMPLICA UNA PRIMERA

METABOLIZACIÓN DEL FÁRMACO, DISMINUYENDO LA BIODISPONIBILIDAD DEL

MISMO. ES LO QUE SE CONOCE COMO EFECTO DE PRIMER PASO O METABOLISMO

DE PRIMER PASO.

VIA DIGESTIVA:

 VÍA ORAL

TABLETAS DE ANTIÁCIDO PARA ADMINISTRACIÓN POR VÍA ORAL.

EL FÁRMACO LLEGA AL ORGANISMO HABITUALMENTE DESPUÉS DE LA

DEGLUCIÓN. UNA VEZ EN EL ESTÓMAGO, SE SOMETE A LAS CARACTERÍSTICAS

DE LOS JUGOS DEL MISMO, QUE POR SU ACIDEZ FAVORECE MUCHO LA

IONIZACIÓN DEL FÁRMACO, LO QUE HACE QUE LA ABSORCIÓN SEA DIFÍCIL.

CUANDO LLEGA AL INTESTINO DELGADO CAMBIA EL PH LUMINAL Y SE

FAVORECE BASTANTE LA ABSORCIÓN PASIVA. NO OBSTANTE, EN LA MUCOSA

INTESTINAL HAY NUMEROSOS MECANISMOS PARA REALIZAR PROCESOS DE

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ABSORCIÓN EN CONTRA DE GRADIENTE, AUNQUE DIFÍCILMENTE SE LOGRAN

NIVELES PLASMÁTICOS SUFICIENTES PARA QUE SEAN EFECTIVOS.

DEPENDIENDO DE LOS MEDICAMENTOS LA ADMINISTRACIÓN ORAL DEBERÁ

HACERSE JUNTO CON LAS COMIDAS, EN AYUNAS, DESPUÉS DE LEVANTARSE O

ANTES DE ACOSTARSE, ETC. TAMBIÉN ES IMPRESCINDIBLE CONOCER LA

INCOMPATIBILIDAD DE CIERTOS MEDICAMENTOS.3

 VÍA SUBLINGUAL

LA ABSORCIÓN SE PRODUCE EN LOS CAPILARES DE LA CARA INFERIOR DE LA

LENGUA Y UNA VEZ QUE PASA EL FÁRMACO A LA SANGRE SE INCORPORA, VÍA

VENOSA, DIRECTAMENTE A LA CIRCULACIÓN DE LA V. CAVA SUPERIOR,

EVITANDO EL EFECTO DE PRIMER PASO. LAS CONDICIONES DEL PH DE LA BOCA

FACILITA LA DIFUSIÓN PASIVA DE NUMEROSOS FÁRMACOS. OTRA VENTAJA ES

QUE EVITA LA DESTRUCCIÓN DE ALGUNOS FÁRMACOS DEBIDO AL PH GÁSTRICO.

UNO DE LOS PRINCIPALES INCONVENIENTES ES EL GUSTO DESAGRADABLE DE

MUCHOS FÁRMACOS. ALGUNOS DE LOS FÁRMACOS UTILIZADOS POR VÍA

SUBLINGUAL SON EL NIFEDIPINO O LA NITROGLICERINA.

 VÍA GASTROENTÉRICA

EN DETERMINADAS CONDICIONES EN LAS QUE LA DEGLUCIÓN NO ES POSIBLE,

SE PUEDE ADMINISTRAR ALIMENTACIÓN O FÁRMACOS DIRECTAMENTE A LA

MUCOSA GÁSTRICA O INTESTINAL, MEDIANTE EL USO DE SONDAS (COMO LA

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SONDA NASOGÁSTRICA) O BIEN DIRECTAMENTE EN PRESENCIA DE OSTOMÍAS

(GASTROSTOMÍA, YEYUNOSTOMÍA, COLOSTOMÍA, ETC.) PROCEDIMIENTO

LLAMADO GASTROCLISIS.

EL PRINCIPAL FACTOR A TENER EN CUENTA ES LA DIFERENCIA DE PH EN AMBAS

MUCOSAS. EN LA MUCOSA GÁSTRICA SE ABSORBEN BIEN FÁRMACOS

LIPOSOLUBLES O ÁCIDOS DÉBILES, TIPO BARBITÚRICOS O SALICILATOS,

MIENTRAS QUE EL AUMENTO DEL PH DE LA MUCOSA INTESTINAL FAVORECE LA

DIFUSIÓN PASIVA DE LOS FÁRMACOS. DE HECHO, SON PRECISAMENTE LOS

ÁCIDOS Y LAS BASES FUERTES LOS QUE ENCUENTRAN DIFICULTAD PARA SU

ABSORCIÓN. EN OCASIONES EL USO DE FÁRMACOS QUE NO PRESENTAN

NINGUNA ABSORCIÓN HACE EL EFECTO DE UNA MEDICACIÓN TÓPICA SOBRE LA

MUCOSA GASTROINTESTINAL. EL PRINCIPAL INCONVENIENTE ES QUE LAS

SUSTANCIAS POLIPEPTÍDICAS SON DEGRADADAS POR ACCIÓN DE LAS ENZIMAS

PANCREÁTICAS, LO QUE EVITA QUE FÁRMACOS COMO LA INSULINA PUEDAN

SER UTILIZADOS POR VÍA DIGESTIVA.

 VÍA RECTAL

LAS FORMAS DE ADMINISTRACIÓN RECTAL SE UTILIZAN PARA CONSEGUIR

EFECTOS LOCALES. TAMBIÉN SE UTILIZAN CUANDO EXISTEN DIFICULTADES

PARA LA ADMINISTRACIÓN POR OTRAS VÍAS. POR EJEMPLO, EN NIÑOS

PEQUEÑOS, EN PACIENTES CON VÓMITOS O CON DIFICULTADES DE DEGLUCIÓN.

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EL FÁRMACO SE INTRODUCE EN EL ORGANISMO DIRECTAMENTE

(SUPOSITORIOS) O CON LA AYUDA DE ALGÚN MECANISMO (LAVATIVA, SONDA

RECTAL,...) Y LA INFUSIÓN LENTA DE GRANDES VOLÚMENES SE DENOMINA

PROCTOCLISIS.

LA ABSORCIÓN SE REALIZA A TRAVÉS DEL PLEXO HEMORROIDAL EL CUAL

EVITA EN PARTE EL PASO POR EL HÍGADO ANTES DE INCORPORARSE A LA

CIRCULACIÓN SISTÉMICA. SU PRINCIPAL INCONVENIENTE ES QUE LA

ABSORCIÓN ES MUY ERRÁTICA, DEBIDO A LA PRESENCIA DE MATERIA FECAL

QUE DIFICULTA EL CONTACTO DEL FÁRMACO CON LA MUCOSA.

FACTORES QUE INFLUYEN EN LA ABSORCIÓN RECTAL.

1. VOLUMEN DE LÍQUIDO EN LA MUCOSA RECTAL.

2. VISCOSIDAD.

3. SUPERFICIE DE LA MUCOSA RECTAL.

4. TIEMPO DE RETENCIÓN DE LA FORMA FARMACÉUTICA.

VÍA PARENTERAL:

AUN CUANDO SU SIGNIFICADO PRIMIGENIO NO SEA ESE, HOY EN DÍA SE

CONSIDERA LA VÍA PARENTERAL COMO AQUELLA QUE INTRODUCE EL

FÁRMACO EN EL ORGANISMO GRACIAS A LA RUPTURA DE LA BARRERA

MEDIANTE UN MECANISMO QUE HABITUALMENTE ES UNA AGUJA HUECA EN SU

INTERIOR LLAMADA AGUJA DE USO PARENTERAL. DENTRO DE LAS PRINCIPALES

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN PARENTERAL SE ENCUENTRAN LA INTRAVENOSA,

INTRAARTERIAL, INTRAMUSCULAR Y SUBCUTÁNEA, EXISTIENDO VARIAS

OTRAS. LA VÍA DE ADMINISTRACIÓN PARENTERAL TIENE LA VENTAJA

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FUNDAMENTAL DE QUE APORTA EL FÁRMACO DE FORMA DIRECTA O CASI

DIRECTA A LA CIRCULACIÓN SISTÉMICA, SALVO EN ALGUNAS FORMAS

ESPECIALES QUE PRESENTA CASI CARACTERÍSTICAS DE LA VÍA TÓPICA. ADEMÁS

PERMITE EL TRATAMIENTO EN PACIENTES QUE NO PUEDEN O NO DEBEN

UTILIZAR LA VÍA ORAL (INCONSCIENTES, DISENTERÍAS, ETC.).

LA VÍA PARENTERAL PRESENTA VARIOS INCONVENIENTES:

PRECISA DE INSTRUMENTAL PARA SU REALIZACIÓN, QUE DEBE DE ESTAR

ADECUADAMENTE ESTERILIZADO.

EN LA MAYORÍA DE LOS CASOS PRECISA DE OTRA PERSONA PARA SU USO, EN

OCASIONES ALTAMENTE CUALIFICADA.

FAVORECE LA INFECCIÓN LOCAL Y, SI NO SE GUARDAN LAS PRECAUCIONES

ADECUADAS, EL CONTAGIO ENTRE PACIENTES.

EN CASO DE REACCIÓN ADVERSA AL FÁRMACO LA INTENSIDAD DE LA MISMA

SUELE SER MAYOR, Y EL TIEMPO DE REACCIÓN SE VE ACORTADO FRENTE A LA

VÍA ORAL.

VÍA RESPIRATORIA/INTRATRAQUEAL:

 SISTEMA DE NEBULIZACIÓN POR COMPRESIÓN.

LA VÍA INTRATRAQUEAL SE USÓ EN CONTADAS OCASIONES PARA APLICAR

SUSTANCIAS DILUIDAS A NIVEL DE LA MUCOSA DE LA TRÁQUEA,

FUNDAMENTALMENTE EN SITUACIONES DE URGENCIA CLÍNICA. LA VÍA

INTRAALVEOLAR CONSISTE EN LA APLICACIÓN DE UN FÁRMACO DILUIDO

HABITUALMENTE EN SUERO, MEDIANTE PRESURIZACIÓN Y MICRONIZACIÓN DE

LAS PARTÍCULAS DE TAL FORMA QUE AL INHALARLAS VAN VEHICULIZADAS EN

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EL AIRE INSPIRADO LLEGANDO HASTA LA MUCOSA DE LOS BRONQUIOS

TERMINALES E INCLUSO A LOS ALVÉOLOS PULMONARES. HABITUALMENTE SE

TRATA MÁS BIEN DE UN TRATAMIENTO TÓPICO REALIZADO SOBRE LA MUCOSA

BRONQUIAL, DONDE SE BUSCA EL EFECTO LOCAL DE BRONCODILATACIÓN. LAS

FORMAS GALÉNICAS IMPLICADAS EN ESTA VÍA SON LOS AEROSOLES Y LOS

NEBULIZADORES.

LAS DOS GRANDES VENTAJAS DE ESTA VÍA ES QUE PONE EN JUEGO UNA GRAN

SUPERFICIE DE ABSORCIÓN Y QUE PERMITE LA UTILIZACIÓN FARMACOLÓGICA

DE SUSTANCIAS GASEOSAS, COMO PUEDE SER EL PROPIO OXÍGENO O LA

MAYORÍA DE LOS ANESTÉSICOS GENERALES.

VÍA TÓPICA:

LA VÍA TÓPICA UTILIZA LA PIEL Y LAS MUCOSAS PARA LA ADMINISTRACIÓN DE

FÁRMACO. ASÍ PUES, ESTO INCLUYE LAS MUCOSA CONJUNTIVAL, ORAL Y

UROGENITAL. LA CARACTERÍSTICA DE ESTA VÍA ES QUE SE BUSCA

FUNDAMENTALMENTE EL EFECTO A NIVEL LOCAL, NO INTERESANDO LA

ABSORCIÓN DE LOS PRINCIPIOS ACTIVOS. CON RESPECTO A LA MUCOSA ORAL

HAY QUE HACER LA DISTINCIÓN CON LA VÍA SUBLINGUAL. EN ESTE CASO, NO

INTERESA QUE EL FÁRMACO SE ABSORBA, BUSCANDO EL EFECTO DEL MISMO A

NIVEL DE LA PROPIA MUCOSA, MIENTRAS QUE EN LA VÍA SUBLINGUAL LO QUE

SE VA BUSCANDO ES EL PASO DEL FÁRMACO A LA SANGRE. LA DIFERENCIA

VIENE DADA POR LA NATURALEZA DEL FÁRMACO O DE LA CONSTITUCIÓN DE

LOS EXCIPIENTES QUE LO ACOMPAÑAN.

VÍA OFTÁLMICA:
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LOS FÁRMACOS OFTÁLMICOS DE USO TÓPICO SE UTILIZAN POR SUS EFECTOS EN

EL SITIO DE APLICACIÓN. POR LO GENERAL, ES INDESEABLE LA ABSORCIÓN

SISTÉMICA QUE RESULTA DEL DRENAJE POR EL CONDUCTO NASOLAGRIMAL.

LOS FÁRMACOS QUE SE ABSORBEN A TRAVÉS DEL DRENAJE OCULAR NO SON

METABOLIZADOS EN EL HÍGADO, DE MANERA QUE LA ADMINISTRACIÓN

OFTÁLMICA DE GOTAS DE ANTIADRENÉRGICOS Β O CORTICOESTEROIDES PUEDE

ORIGINAR EFECTOS INDESEABLES. PARA QUE SE PRODUZCAN EFECTOS LOCALES

ES NECESARIO QUE EL FÁRMACO SE ABSORBA A TRAVÉS DE LA CÓRNEA; POR LO

TANTO, LAS INFECCIONES O TRAUMATISMOS CORNEALES ACELERAN LA

ABSORCIÓN. LOS SISTEMAS QUE PROLONGAN LA DURACIÓN DE LA ACCIÓN (POR

EJEMPLO, SUSPENSIONES Y POMADAS) SON DE GRAN UTILIDAD EN EL

TRATAMIENTO OFTÁLMICO. LOS IMPLANTES OCULARES, COMO LAS

INCLUSIONES CON PILOCARPINA PARA EL TRATAMIENTO DEL GLAUCOMA,

OFRECEN LA APLICACIÓN CONTINUA DE UNA PEQUEÑA CANTIDAD DEL

FÁRMACO. SE PIERDE MUY POCO A TRAVÉS DEL DRENAJE OCULAR Y, POR LO

TANTO, SUS EFECTOS COLATERALES SISTÉMICOS SE REDUCEN AL MÍNIMO.

TODOS LOS MEDICAMENTOS OFTÁLMICOS TIENEN LA CAPACIDAD DE

ABSORBERSE EN LA CIRCULACIÓN GENERAL, DE MODO QUE PUEDEN

SOBREVENIR EFECTOS ADVERSOS GENERALIZADOS INDESEABLES. CASI TODOS

LOS FÁRMACOS OFTÁLMICOS SE LIBERAN LOCALMENTE EN EL OJO, Y LOS

EFECTOS LOCALES POTENCIALMENTE TÓXICOS SE DEBEN A REACCIONES DE

HIPERSENSIBILIDAD O EFECTOS TÓXICOS DIRECTOS EN CÓRNEA, CONJUNTIVA,

PIEL PERIOCULAR Y MUCOSA NASAL. EN LAS GOTAS OCULARES Y LAS

SOLUCIONES PARA LENTES DE CONTACTO SUELEN UTILIZARSE

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PRESERVADORES, COMO CLORURO DE BENZALCONIO, CLOROBUTANOL,

QUELANTES Y TIMEROSAL, POR SU EFICACIA ANTIMICROBIANA.

VÍA ÓTICA:

LA VÍA DE ADMINISTRACIÓN DE FÁRMACOS ÓTICA CONSISTE EN LA APLICACIÓN

SOBRE EL CONDUCTO AUDITIVO EXTERNO DE PREPARADOS PRINCIPALMENTE

LÍQUIDOS, CON EL FIN DE QUE EJERZAN UNA ACCIÓN LOCAL. EL FÁCIL ACCESO

DEL OÍDO HACE QUE MUCHOS PROCESOS OTOLÓGICOS SEAN SUSCEPTIBLES DE

SER TRATADOS TÓPICAMENTE.

VÍA TRANSDÉRMICA:

AUN CUANDO LA VÍA TÓPICA ESTÁ PENSADA PARA EL USO LOCAL DEL

FÁRMACO, SI QUE POR SU NATURALEZA, LA PIEL PERMITE EL PASO DE ALGUNAS

SUSTANCIAS HASTA LLEGAR A LOS CAPILARES DÉRMICOS. ESTA POSIBILIDAD

PUEDE FAVORECERSE MEDIANTE LA UTILIZACIÓN DE STT (SISTEMAS

TERAPÉUTICOS TRANSDÉRMICOS) IDEADOS PARA CONSEGUIR EL APORTE

PERCUTÁNEO DE PRINCIPIOS ACTIVOS A UNA VELOCIDAD PROGRAMADA, O

DURANTE UN PERÍODO ESTABLECIDO. A ESTA VÍA TAMBIÉN SE LA CONOCE

COMO VÍA PERCUTÁNEA.

MEDICAMENTOS ANTIDEPRESIVOS

UN ANTIDEPRESIVO ES UN MEDICAMENTO PSICOTRÓPICO UTILIZADO PARA

TRATAR LOS TRASTORNOS DEPRESIVOS MAYORES, QUE PUEDEN APARECER EN

FORMA DE UNO O MÁS EPISODIOS A LO LARGO DE LA VIDA, DIVERSOS

TRASTORNOS DE ANSIEDAD, CIERTOS DESÓRDENES DE LA CONDUCTA

ALIMENTARIA Y ALTERACIONES DEL CONTROL DE LOS IMPULSOS.

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LOS ANTIDEPRESIVOS SE DIVIDEN CLÁSICAMENTE EN TRES CLASES: LOS

INHIBIDORES DE LA MONOAMINOOXIDASA (IMAO), LOS TRICÍCLICOS, Y LOS DE

SEGUNDA GENERACIÓN, MUY RECETADOS ACTUALMENTE EN PSIQUIATRÍA POR

LA MENOR CANTIDAD Y PROBABILIDAD DE SUFRIR EFECTOS SECUNDARIOS, QUE

ACTÚAN SOBRE LA RECAPTACIÓN DE LOS TRES PRINCIPALES

NEUROTRANSMISORES QUE INTERVIENEN EN LA DEPRESIÓN, ES DECIR, LA

SEROTONINA, LA NORADRENALINA (NOREPINEFRINA) Y LA DOPAMINA, O DE

DOS DE ELLOS. PARA EL TRATAMIENTO DE OTRAS PATOLOGÍAS, COMO EL

INSOMNIO O EL DOLOR NEUROPÁTICO, LAS DOSIS SON SIGNIFICATIVAMENTE

MÁS BAJAS QUE LAS UTILIZADAS PARA TRATAR LA DEPRESIÓN CLÍNICA.

EN EL MAYOR METAANÁLISIS REALIZADO HASTA 2018, DE LOS 21

ANTIDEPRESIVOS MÁS USADOS, MOSTRÓ QUE LA MUESTRA AGRUPADA DE LOS

SÍNTOMAS DE LOS PACIENTES ERA MUY SEVERA Y, POR TANTO, LA MUESTRA DE

LOS ESTUDIOS ESTABA MANIPULADA EN SU GRAN MAYORÍA. POR ELLO, SUS

RESULTADOS PUEDEN NO SER EXTRAPOLABLES A LA POBLACIÓN GENERAL.

 INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACIÓN DE SEROTONINA (ISRS)

LOS ISRS AUMENTAN LOS NIVELES EXTRACELULARES DE SEROTONINA AL

INHIBIR SELECTIVAMENTE SU RECAPTACIÓN EN LA NEURONA PRESINÁPTICA, DE

MODO QUE AUMENTA LA SEROTONINA EN LA HENDIDURA SINÁPTICA.

ALGUNOS EJEMPLOS DE ELLOS SON: ALAPROCLATE, CITALOPRAM ,

ETOPERIDONA, ESCITALOPRAM, FLUOXETINA, FLUVOXAMINA, PAROXETINA,

SERTRALINA, ZIMELIDINA
 23

SON EFICACES PARA EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESIÓN, Y ADEMÁS SE

PRESCRIBEN PARA TRATAR: TRASTORNO DE ANSIEDAD GENERALIZADA, CRISIS

DE PÁNICO, ANSIEDAD SOCIAL, TRASTORNO OBSESIVO-COMPULSIVO,

TRASTORNO POR ESTRÉS POSTRAUMÁTICO, TRATAMIENTO DEL SÍNDROME

DISFÓRICO PREMESTRUAL Y PREVENCIÓN DE LOS SÍNTOMAS VASOVAGALES EN

POSTMENOPÁUSICAS.

 INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACIÓN DE DOPAMINA (ISRD)

LOS INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACIÓN DE DOPAMINA SON

FÁRMACOS ANTIDEPRESIVOS QUE ACTÚAN INHIBIENDO LA RECAPTACIÓN DE LA

DOPAMINA EXTRACELULAR, POR MEDIO DEL BLOQUEO DEL TRANSPORTADOR

DE LA DOPAMINA. ESTOS FÁRMACOS, PERMITEN QUE LA DOPAMINA

PERMANEZCA EN EL ESPACIO SINÁPTICO POR MÁS TIEMPO, ACTIVANDO LOS

RECEPTORES DOPAMINÉRGICOS POR UN PERÍODO MÁS LARGO Y

NORMALIZANDO LOS SENTIMIENTOS DE EUFORIA, IRA, ADICCIÓN, AMOR,

PLACER Y ORGASMO.

SON EJEMPLOS DE ESTE GRUPO: AMINEPTINA, FENMETRAZINA, VANOXERINA

 INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACIÓN DE NORADRENALINA (O

NOREPINEFRINA) (ISRN)

LOS ISRN INHIBEN SELECTIVAMENTE LA RECAPTACIÓN DEL NEUROTRANSMISOR

NORADRENALINA, CON MUY POCOS EFECTOS ADVERSOS.

SU PRINCIPAL REPRESENTANTE ES LA REBOXETINA4. CUYA INDICACIÓN

PRINCIPAL ES EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESIÓN, AUNQUE SE HA

 24

DEMOSTRADO EVIDENCIA EN EL TRATAMIENTO DEL TDAH.OTROS FÁRMACOS

DE ESTE GRUPO SON: ATOMOXETINA, MAPROTILINA, VILOXAZINA

 INHIBIDORES DE LA RECAPTACIÓN DE SEROTONINA Y NORADRENALINA

(IRSN)

LOS ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS ANTIGUOS BLOQUEAN TANTO LOS

TRANSPORTADORES DE SEROTONINA COMO LOS DE NORADRENALINA, PERO

ANTE UNA GRAN CANTIDAD DE EFECTOS SECUNDARIOS, EN ESTADOS UNIDOS,

SE HAN APROBADO CUATRO MEDICAMENTOS SIN ESTRUCTURA TRICÍCLICA QUE

INHIBEN LA RECAPTACIÓN DE 5-HIDROXITRIPTAMINA Y NORADRENALINA PARA

USARSE EN EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESIÓN, LOS TRASTORNOS POR

ANSIEDAD Y EL DOLOR: LA VENLAFAXINA Y SUS METABOLITOS DESMETILADOS,

LA DESVENLAFAXINA Y LA DULOXETINA.

ADEMÁS DE EMPLEARSE PARA EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESIÓN, SE INDICAN

EN LA INCONTINENCIA URINARIA DE ESTRÉS, TRASTORNOS DE LA CONDUCTA

ALIMENTARIA, DOLOR CRÓNICO, TRASTORNOS DISFÓRICOS PREMENSTRUALES Y

TRASTORNO POR ESTRÉS POSTRAUMÁTICO.

EL PRINCIPAL REPRESENTANTE ES LA VENLAFAXINA. OTROS FÁRMACOS DEL

GRUPO SON: DULOXETINA, MILNACIPRAN,

 INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACIÓN DE DOPAMINA Y

NORADRENALINA (IRDN)

EL REPRESENTANTE DE ESTE GRUPO ES EL BUPROPION. EL BUPROPIÓN ESTÁ

INDICADO PARA EL TRATAMIENTO DE DEPRESIÓN, LA PREVENCIÓN DE

TRASTORNO DEPRESIVO ESTACIONAL Y COMO MEDIDA TERAPÉUTICA PARA

 25

DEJAR DE FUMAR; TIENE EFECTOS SOBRE EL ELECTROENCEFALOGRAMA

DURANTE EL SUEÑO QUE SON OPUESTOS A LOS DE LA MAYOR PARTE DE

ANTIDEPRESIVOS (NO DISMINUYE SUEÑO REM)35

 ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS (ATC)

DERIVAN DEL PROTOTIPO TRICÍCLICO IMIPRAMINA Y SE CARACTERIZAN POR

INHIBIR EN PROPORCIÓN VARIABLE LA RECAPTACIÓN DE NORADRENALINA Y

SEROTONINA, Y POR BLOQUEAR RECEPTORES DE DIVERSAS AMINAS BIÓGENAS,

LO QUE CONTRIBUYE A QUE MUESTREN ABUNDANTES REACCIONES ADVERSAS.

AUNQUE SU USO HA DISMINUIDO, SIGUEN MOSTRANDO CONTRASTADA

EFICACIA.

SON FÁRMACOS DE ESTE GRUPO: AMITRIPTILINA, AMOXAPINA, BUTRIPTILINA,

CLOMIPRAMINA, DESIPRAMINA, DIBENZEPINA, DOSULEPINA, DOXEPINA,

IMIPRAMINA, IPRINDOLE, LOFEPRAMINA, MELITRACEN, MAPROTILINA,

NORTRIPTILINA, OPIPRAMOL, PROTRIPTILINA, TRIMIPRAMINA

 INHIBIDORES DE LA MONOAMINOOXIDASA (IMAO)

SU ACCIÓN ES CONSECUENCIA DE LA INHIBICIÓN DE LA MAO, QUE EXISTE EN

DOS FORMAS: LA FORMA A DESAMINA PREFERENTEMENTE NORADRENALINA Y

SEROTONINA, MIENTRAS QUE LA FORMA B TIENE COMO SUSTRATO LA

DOPAMINA. LA TIRAMINA ES UN SUSTRATO COMÚN PARA AMBAS FORMAS

ENZIMÁTICAS.

LOS IMAO SE UTILIZAN EN GENERAL CUANDO FALLA EL TRATAMIENTO CON LOS

ANTIDEPRESIVOS ISRS Y OTROS ANTIDEPRESIVOS. LOS UTILIZADOS

ACTUALMENTE EN CLÍNICA SE CLASIFICAN EN DOS GRANDES GRUPOS: A)

 26

IRREVERSIBLES: TRANILCIPROMINA Y B) REVERSIBLES: MOCLOBEMIDA Y

BEFLOXATONA (INHIBIDORES DE LA ISOFORMA A) Y SELEGILINA (INHIBIDOR DE

LA ISOFORMA B).

SE CONSIDERAN FÁRMACOS DE PRIMERA ELECCIÓN EN EL TRATAMIENTO DE

DEPRESIONES ATÍPICAS Y, SOBRE TODO, DE DEPRESIONES U OTROS

TRASTORNOS PSÍQUICOS EN LOS QUE EL COMPONENTE DE ANSIEDAD ES

IMPORTANTE: AGORAFOBIA Y OTRAS FOBIAS, ATAQUES DE PÁNICO,

TRASTORNOS OBSESIVOCOMPULSIVOS Y DISFORIA HISTEROIDE. LAS

INDICACIONES ANTERIORES SE REFIEREN A LOS INHIBIDORES NO SELECTIVOS O

SELECTIVOS PARA LA FORMA A DE LA ENZIMA. LOS INHIBIDORES SELECTIVOS

DE LA FORMA B, SOBRE TODO LA SELEGILINA, SE UTILIZA CADA VEZ MÁS, EN

GENERAL ASOCIADA A L-DOPA, EN EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE

PARKINSON.

OTROS FÁRMACOS DE ESTE GRUPO SON: BROFAROMINA, HARMALINA,

IPROCLOZIDA, IPRONIAZIDA, ISOCARBOXAZIDA, , NIALAMIDE, FENELZINA, ,

TOLOXATONA,

 ANTAGONISTAS E INHIBIDORES DE LA RECAPTACIÓN DE SEROTONINA

(AIRSS)

ESTOS FÁRMACOS ACTÚAN, POR UNA PARTE INHIBIENDO LA RECAPTACIÓN DE

SEROTONINA EN LAS NEURONAS PRESINÁPTICAS Y POR OTRO LADO COMO

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES SEROTONINÉRGICOS 5-HT2A Y 5-HT2C,

IMPIDIENDO QUE LA SEROTONINA ACTÚE EN ELLOS. ADEMÁS PRESENTA UN

EFECTO AGONISTA EN 5-HT1A.

LOS FÁRMACOS DE ESTE GRUPO SON: NEFAZODONA, TRAZODONA

 27

 ANTIDEPRESIVO NORADRENÉRGICO Y SEROTONÉRGICO ESPECÍFICO

(ANASE)

ACTÚAN ANTAGONIZANDO EL RECEPTOR ADRENÉRGICO ALFA 2 Y CIERTOS

RECEPTORES DE LA SEROTONINA, COMO EL 5-HT2A, 5-HT2C, 5-HT3, 5-HT6 Y 5-HT7.

MEDIANTE EL BLOQUEO DE LOS AUTORRECEPTORES Y HETERORRECEPTORES

ALFA 2 -ADRENÉRGICOS, ESTOS ANTIDEPRESIVOS MEJORAN LA

NEUROTRANSMISIÓN ADRENÉRGICA Y SEROTONINÉRGICA ADEMÁS, DEBIDO AL

BLOQUEO DE LOS RECEPTORES DE SEROTONINA, LA NEUROTRANSMISIÓN

SEROTONINÉRGICA NO SE FACILITA EN ZONAS NO DESEADAS, LO QUE IMPIDE LA

INCIDENCIA DE MUCHOS EFECTOS SECUNDARIOS.

SON FÁRMACOS DE ESTE GRUPO: MIRTAZAPINA, APTAZAPINA, ESMIRTAZAPINA,

SETIPTILINA.

 POTENCIADORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACIÓN DE SEROTONINA

(PSRS)

ES UN FÁRMACO DE ESTE GRUPO: TIANEPTINA. LA TIANEPTINA ES UN FÁRMACO

QUE POSEE PROPIEDADES COMO ANTIDEPRESIVO, ANSIOLÍTICO Y

ESTABILIZADOR DEL ESTADO DE ÁNIMO.

EN LOS ESTADOS UNIDOS SE VENDE COMO SUPLEMENTO DIETÉTICO QUE

FAVORECE LAS CAPACIDADES INTELECTUALES (NOOTRÓPICO) YA QUE

AUMENTA LA CONCENTRACIÓN DE DOPAMINA, DISMINUYENDO

TEMPORALMENTE LA SEROTONINA, HACIÉNDOLO CONOCIDO EN EL CAMPO DE

LA MOTIVACIÓN Y LA MEMORIA.
 28

 ANTIDEPRESIVOS MULTIMODALES (MODULADOR-ESTIMULADOR DE

SEROTONINA (MES) (MULTI)

ACTÚAN SIMULTÁNEAMENTE MODULANDO UNO O MÁS RECEPTORES DE

SEROTONINA, AL MISMO TIEMPO INHIBEN LA RECAPTACIÓN POR EL

TRANSPORTADOR DE SEROTONINA.

AGONISTA PARCIAL DEL RECEPTOR 5HT1A: VILAZODONA.

AGONISTA DEL RECEPTOR 5HT1A, AGONISTA PARCIAL DEL RECEPTOR 5HT1B,

ANTAGONISTA DE LOS RECEPTORES 5HT1D, 5HT3, 5HT7: VORTIOXETINA

 ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE NMDA.

SE INDICAN PARA DEPRESIÓN Y DOLOR CRÓNICO. ADEMÁS, SON CONSIDERADOS

ANTIDEPRESIVOS DE RÁPIDA ACCIÓN.

ANTIARRITMICOS

LOS AGENTES ANTIARRÍTMICOS SON UN GRUPO DE MEDICAMENTOS QUE SE

USAN PARA SUPRIMIR O PREVENIR LAS ALTERACIONES DEL RITMO CARDÍACO,

TALES COMO LA FIBRILACIÓN AURICULAR, EL ALETEO AURICULAR SUS

INDICACIONES EN LAS ARRÍTMIAS AURICULARES AÚN NO ACLARAN SI LA

SUPRESIÓN DE DICHAS ARRÍTMIAS PROLONGAN LA VIDA, LA TAQUICARDIA

VENTRICULAR Y LA FIBRILACIÓN VENTRICULAR, A CONCENTRACIONES EN LA

QUE NO EJERCEN EFECTOS ADVERSOS SOBRE LA PROPAGACIÓN NORMAL DEL

LATIDO CARDÍACO. LOS ANTIARRÍTMICOS SON EL TRATAMIENTO DE ELECCIÓN

PARA LOS PACIENTES CON TRASTORNOS DEL RITMO CARDÍACO, AUNQUE

PUEDEN SER REEMPLAZADOS EN ALGUNAS OCASIONES ESPECÍFICAS POR

DESFIBRILADORES, MARCAPASOS, TÉCNICAS DE ABLACIÓN Y QUIRÚRGICAS.

 29

EN EL PASADO SE PENSÓ QUE SEGUIDO DE UN INFARTO AGUDO DE MIOCARDIO,

LA SUPRESIÓN DE LAS ARRÍTMIAS VENTRICULARES PODÍAN ALARGAR LA VIDA

DEL PACIENTE. SIN EMBARGO, EN ESTUDIOS CLÍNICOS DE MAYOR COBERTURA Y

TAMAÑO, SE HA DEMOSTRADO QUE LA SUPRESIÓN DE ESTAS ARRÍTMIAS

PARADÓJICAMENTE AUMENTA LA TASA BRUTA DE MORTALIDAD,

PROBABLEMENTE DEBIDO AL EFECTO PRO-ARRÍTMICO QUE ESTOS AGENTES

PUEDAN TENER. EN INDIVIDUOS CON FIBRILACIÓN Y ALETEO AURICULAR, EL

USO DE AGENTES ANTIARRÍTMICOS SE INDICA SOLO PARA ALIVIAR LOS

SÍNTOMAS ASOCIADOS CON LA INCAPACIDAD DEL COMPONENTE AURICULAR DE

LLENAR LOS VENTRÍCULOS.

DE FALLAR EL USO DE AGENTES ANTIARRÍTMICOS, EN ESPECIAL EN PACIENTES

CON EVENTOS FRECUENTES Y EN CIERTOS TRASTORNOS ESTRUCTURALES DEL

CORAZÓN, PUEDE QUE SEA NECESARIA LA IMPLANTACIÓN DE UN

DESFIBRILADOR AUTOMÁTICO IMPLANTABLE (DAI). LA COMBINACIÓN DE

AGENTES ANTIARRÍTMICOS Y DAIS PUEDEN PREVENIR LA MUERTE SÚBITA

CARDIACA, ESPECIALMENTE POR FIBRILACIÓN VENTRICULAR.

ANTIINFLAMATORIO

EL TÉRMINO ANTIINFLAMATORIO SE APLICA AL MEDICAMENTO O

PROCEDIMIENTO MÉDICO USADOS PARA PREVENIR O DISMINUIR LA

INFLAMACIÓN DE LOS TEJIDOS.

EN EL CASO DE LOS MEDICAMENTOS GENERALMENTE EL MECANISMO POR EL

CUAL ACTÚAN ES EL DE IMPEDIR O INHIBIR LA BIOSÍNTESIS DE SUS AGENTES

MEDIADORES, PRINCIPALMENTE LOS DENOMINADOS EICOSANOIDES O

DERIVADOS DEL ÁCIDO ARAQUIDÓNICO.

 30

LOS PROCEDIMIENTOS ANTIINFLAMATORIOS SON EN GENERAL MEDIDAS

FÍSICAS COMO REPOSO E INMOVILIZACIÓN, HIPOTERMIA O CRIOTERAPIA

LOCALIZADA, ELEVACIÓN Y COMPRESIÓN DE LA EXTREMIDAD AFECTADA, Y

QUE GENERALMENTE SE RECOMIENDAN APLICAR EN FORMA PRIMARIA E

INMEDIATA Y DE USO MUY COMÚN PARA TRATAMIENTOS DE LESIONES EN

DEPORTISTAS.

HAY DOS GRANDES GRUPOS DE FÁRMACOS ANTIINFLAMATORIOS: ESTEROIDEOS

Y NO ESTEROIDEOS (AINES). TAMBIÉN EXISTE EL GRUPO DE FÁRMACOS

ANTIRREUMATOIDES MODIFICADORES DE LA ENFERMEDAD (FARME) Y

ALGUNOS OTROS FÁRMACOS CON PROPIEDADES LEVES ANTIINFLAMATORIAS

COMO CIERTOS ANTIHISTAMÍNICOS Y LOS USADOS PARA TRATAMIENTO DE LA

GOTA AUNQUE NO SON ESTRICTAMENTE ANTIINFLAMATORIOS.

 ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDEOS

SON LOS CORTICOIDES QUE SON HORMONAS PRODUCIDAS POR LA CORTEZA

ADRENAL O CORTICOSTEROIDES NATURALES Y LOS CORTICOSTEROIDES

SEMISINTÉTICOS COMPUESTOS ANÁLOGOS ESTRUCTURALES DE LOS

CORTICOSTEROIDES NATURALES Y EN PARTICULAR DE LOS

GLUCOCORTICOIDES.

PARTICULARMENTE LOS MÁS USADOS SON LOS ESTEROIDES SINTÉTICOS COMO

LA DEXAMETASONA O LA PREDNISONA, ENTRE OTROS. SU USO ES LIMITADO O

RESTRINGIDO POR SUS EFECTOS SECUNDARIOS O ADVERSOS, SOBRE TODO LOS

ADMINISTRADOS VÍAS ORAL O PARENTERAL, YA PUEDEN PRODUCIR UN

SÍNDROME DE CUSHING MEDICAMENTOSO. ADEMÁS DE ANTIINFLAMATORIOS SE

 31

USAN COMO INMUNOSUPRESORES (EL EFECTO INMUNOMODULADOR DURA

MIENTRAS SE MANTENGA LA MEDICACIÓN) Y ANTIALÉRGICOS ASÍ COMO PARA

TERAPIA DE SUSTITUCIÓN HORMONAL.

 ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINES)

POR SU MECANISMO DE ACCIÓN SE PUEDEN AGRUPAR EN INHIBIDORES NO

SELECTIVOS DE LA CICLOOXIGENASA E INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA

CICLOOXIGENASA-2, ES DECIR SEGÚN SU ACCIÓN FRENTE A LA SÍNTESIS DE

PROSTAGLANDINAS Y TROMBOXANOS.

EL AINE PROTOTIPO ES EL ÁCIDO ACETILSALICÍLICO, MÁS CONOCIDO CON SU

NOMBRE COMERCIAL ASPIRINA, QUE QUÍMICAMENTE HACE PARTE DE LOS

SALICILATOS, Y SU MECANISMO DE ACCIÓN ES INHIBIR LA ACTIVIDAD

CICLOOXIGENASA DE LA PG SINTETASA AL ACETILAR IRREVERSIBLEMENTE UN

RESIDUO DE SERINA. ADEMÁS DE SER ANTIINFLAMATORIOS, ANALGÉSICOS Y

ANTIPIRÉTICOS, TIENEN OTROS EFECTOS COMO SER ANTIAGREGANTES

PLAQUETARIOS, ANTITROMBÓTICOS Y POR ESO SE USAN EN LA PROFILAXIS DEL

INFARTO DE MIOCARDIO.

OTROS AINES SON UNA GRAN VARIEDAD DE ÁCIDOS ORGÁNICOS, INCLUYENDO

DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPÍLICO (COMO EL IBUPROFENO Y NAPROXEN),

DERIVADOS DEL ÁCIDO ACÉTICO (COMO LA INDOMETACINA) Y ÁCIDOS

ENÓLICOS (COMO EL PIROXICAM), TODOS COMPETIDORES CON EL ÁCIDO

ARAQUIDÓNICO POR EL SITIO ACTIVO DE LA CICLOOXIGENASA. EL

PARACETAMOL SE INCLUYE ENTRE LOS AINE, A PESAR DE SU POCA ACCIÓN

ANTIINFLAMATORIA.
 32

 FÁRMACOS ANTIRREUMATOIDES MODIFICADORES DE LA ENFERMEDAD

(FARME)

LOS FÁRMACOS ANTIRREUMÁTICOS MODIFICADORES DE LA ENFERMEDAD O

FARME SON FÁRMACOS, COMO EL METROTEXATO, LA PENICILAMINA, LA

CLOROQUINA, LA SULFASALAZINA Y LAS SALES DE ORO, CON DIFERENTE

ESTRUCTURA QUÍMICA QUE ACTÚAN MEDIANTE DIFERENTES MECANISMOS

HACIENDO MÁS LENTO O QUIZÁS HASTA DETENIENDO LA EVOLUCIÓN DE LA

ENFERMEDAD. APARENTEMENTE, LOS FARME MODIFICAN EL SISTEMA

INMUNOLÓGICO PROVOCANDO UNA INMUNOSUPRESIÓN SELECTIVA Y

CONTROLADA PARA EVITAR QUE LA ACTIVIDAD DEL PROCESO

REUMATOLÓGICO PROVOQUE LIMITACIÓN FUNCIONAL Y ASÍ PODER EVITAR EL

DESARROLLO DE INVALIDECES.

 OTROS ANTIINFLAMATORIOS

OTROS FÁRMACOS CON PROPIEDADES ANTIINFLAMATORIAS LEVES O DE EFECTO

INDIRECTO SON ALGUNOS ANTIHISTAMÍNICOS H1. PERO EL MECANISMO NO ES

CLARO Y MUCHOS SOLO SE HAN PODIDO DOCUMENTAR EN ESTUDIOS IN VITRO.

LA COLCHICINA, MEDICAMENTO ESPECÍFICO PARA TRATAR LA GOTA, TIENE

EFECTO ANTIINFLAMATORIO AL INHIBIR LA RESPUESTA TISULAR A LOS

CRISTALES DE ÁCIDO ÚRICO Y LA RESPUESTA A SU ADMINISTRACIÓN SE HA

CONSIDERADO ES UNA PRUEBA DIAGNÓSTICA.

EN MEDICINA TRADICIONAL O MEDICINA HERBAL Y EN LA HERBOLOGÍA EN

VARIAS CULTURAS Y PAÍSES SE USAN DIFERENTES ANTIINFLAMATORIOS

 33

HERBALES PREPARADOS CON PLANTAS MEDICINALES POR SUS PROPIEDADES

ANTIINFLAMATORIAS.

 EJERCICIO

LA INVESTIGACIÓN EN DESARROLLO HA DEMOSTRADO QUE MUCHOS DE LOS

BENEFICIOS DEL EJERCICIO ESTÁN MEDIADOS POR EL PAPEL DEL MÚSCULO

ESQUELÉTICO COMO ÓRGANO ENDOCRINO. ES DECIR, LOS MÚSCULOS EN

CONTRACCIÓN LIBERAN MÚLTIPLES SUSTANCIAS CONOCIDAS COMO

MIOQUINAS QUE PROMUEVEN EL CRECIMIENTO DE TEJIDO NUEVO, LA

REPARACIÓN DE TEJIDOS Y DIVERSAS FUNCIONES ANTIINFLAMATORIAS, QUE A

SU VEZ REDUCEN EL RIESGO DE DESARROLLAR DIVERSAS ENFERMEDADES

INFLAMATORIAS.

ANALGESICOS

UN ANALGÉSICO ES CUALQUIER MIEMBRO DEL GRUPO DE MEDICAMENTOS

UTILIZADOS PARA LOGRAR LA ANALGESIA, EL ALIVIO Y REDUCCIÓN DEL

DOLOR, YA SEA DE CABEZA, MUSCULAR O EN GENERAL.

LOS FÁRMACOS ANALGÉSICOS ACTÚAN DE DIVERSAS FORMAS SOBRE LOS

SISTEMAS NERVIOSOS CENTRAL Y PERIFÉRICO. SON DISTINTOS DE LOS

ANESTÉSICOS, QUE AFECTAN TEMPORALMENTE Y, EN ALGUNOS CASOS,

ELIMINAN POR COMPLETO LA SENSACIÓN. LOS ANALGÉSICOS INCLUYEN

PARACETAMOL (CONOCIDO TAMBIÉN COMO ACETAMINOFÉN O

ACETAMINOFENO), LOS MEDICAMENTOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES

(AINE) COMO LOS SALICILATOS Y LOS OPIOIDES COMO LA MORFINA Y LA

OXICODONA.
 34

AL ELEGIR ANALGÉSICOS, LA GRAVEDAD Y LA RESPUESTA A OTROS

MEDICAMENTOS DETERMINAN LA ELECCIÓN DEL AGENTE; LA ESCALA

ANALGÉSICA DE LA ORGANIZACIÓN MUNDIAL DE LA SALUD (OMS) ESPECIFICA

ANALGÉSICOS SUAVES COMO PRIMER PASO. TAMBIÉN ESTÁ DETERMINADA POR

EL TIPO DE DOLOR: PARA EL DOLOR NEUROPÁTICO, LOS ANALGÉSICOS

TRADICIONALES SON MENOS EFECTIVOS Y, A MENUDO, SE BENEFICIAN DE

CLASES DE MEDICAMENTOS QUE NORMALMENTE NO SE CONSIDERAN

ANALGÉSICOS, COMO LOS ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS Y ANTIEPILÉPTICOS.