B- LACTAMICOS

FARMACOLOGIA

ESTUDIANTES: Harold Pablo Montoya Marca

Claudia Flores Gutierrez
Marisol Ontiveros Dias
Angelica Choque Chambi
Jhon Ander Quispe Rivero
DOCENTE: Dr. Eddy Romero Gongora
GESTION: 2021
 PENICILINA
En 1928, en el St. Mary's Hospital de Londres, Alexander Fleming descubrió
la penicilina. Este descubrimiento hizo posible la introducción de antibióticos que
redujeron en gran medida el número de muertes por infección.
Mecanismo de acción.
La penicilina impide la síntesis de la pared de los microorganismos al inhibir la enzima
transpeptidasa, acción que evita la formación del peptidoglucano, y por lo tanto el
entrecruzamiento de éste que da rigidez y fuerza a la pared de la bacteria.

Farmacocinética: La penicilina G sódica o potásica se administra por vía intravenosa

continua o intermitente o por inyección intramuscular. Las compuestas de procaína y de
benzatina se administran por vía intramuscular (IM) solamente. La penicilina G potásica
es susceptible a la destrucción por el ácido gástrico, por lo tanto, cuando se requiere un
tratamiento oral, se utilizan la penicilina V o la amoxicilina, que tienen una mayor
biodisponibilidad oral.

Penicilina G potásica o sódica: Las farmacocinéticas de la penicilina G sódica y

penicilina G potásica por vía parenteral son iguales. Las concentraciones máximas se
producen a los 15-30 minutos después de una dosis intramuscular. La administración de
una dosis única IM de 600.000 o 1 millón de unidades produce un pico de concentración
en suero de 6-8 g/ml o 20 g/ml, respectivamente. Después de infusiones intravenosa
intermitentes de 2 millones de unidades cada 2 horas o 3 millones de unidades cada 3
horas, las concentraciones séricas de penicilina G alcanzan un valor 20 g/ml.

Aproximadamente el 45-68% del fármaco circulante está unido a proteínas del plasma,
principalmente a la albúmina. La penicilina G se distribuye en la mayoría de los tejidos y
fluidos corporales, incluyendo pulmón, hígado, hueso, riñón muscular, esputo, bilis, orina
y líquido peritoneal, pleural y sinovial. También penetra en las meninges inflamadas y
alcanza niveles terapéuticos en el LCR.

La penicilina G potásica o sódica penetra en la cavidad peritoneal después de la

instilación local.

Entre el 15-30% de una dosis IM de penicilina G se metaboliza a derivados inactivos. El

fármaco se excreta en la orina principalmente a través de la secreción tubular. Un
pequeño porcentaje se excreta en las heces, bilis, y la leche materna. En pacientes con
función renal normal, la semi-vida de eliminación de la penicilina G es 20-30 minutos,
aumentando a medida que disminuye la función renal. Las dosis deben ajustarse en
consecuencia. La penicilina G se elimina por hemodiálisis.
Penicilina G procaína: penicilina G procaína se administra solamente por vía
intramuscular. En el sitio de la inyección IM se forma un depósito a partir del cual se
libera lentamente el fármaco activo pasando a la circulación sistémica. Las
concentraciones séricas de la droga son menores, pero más prolongada con la
formulación de procaína que con las penicilinas sódica o potasica. En comparación con la
penicilina-benzatina, sin embargo, la penicilina G procaína alcanza una mayor
concentración de suero, pero tiene los niveles de fármaco menos prolongados. Las
concentraciones séricas máximas de penicilina se alcanzan dentro de las 1-4 horas y se
detectan durante un máximo de 5-7 días después de la administración de la penicilina-
procaína.

La penicilina G benzatina: esta forma se administra solamente por vía intramuscular.

En el sitio de la inyección IM se forma un depósito a partir del cual se libera lentamente
el fármaco activo pasando a la circulación sistémica. Las concentraciones séricas de
penicilina son menores, pero más prolongadas con la forma benzatina que con la
penicilina procaina, detectándose niveles séricos de penicilina G hasta un máximo de 30
días después de la administración. Aunque la penicilina G benzatina penetra en las
meninges inflamadas. los niveles en LCR son insuficientes y, por este motivo, la
penicilina G-benzatina es inaceptable para el tratamiento de neurosífilis. La eliminación
de penicilina G después la administración forma benzatina se produce durante un período
prolongado de tiempo. Se pueden detectar concentraciones de penicilina en orina hasta 12
semanas después de una dosis única IM de 1,2 millones de unidades.

CLOXACILINA
Origen Y Familia. La cloxacilina es un antibiótico que pertenece al grupo de las
penicilinas. Las penicilinas se utilizan para tratar infecciones causadas por bacterias.
Actúan matando a las bacterias. Hay diferentes tipos de penicilinas; cada una trata
diferentes tipos de infecciones.

Farmacodinamia. La cloxacilina inhibe la tercera y última etapa de la síntesis de la

pared celular bacteriana al unirse preferencialmente a proteínas específicas para las
penicilinas (PBPs) que se encuentran en la pared celular bacteriana.

Mecanismos De Acción. Su mecanismo de acción es similar al de resto de las penicilinas

actuando sobre la pared celular e inhibiendo una serie de enzimas (transpeptidasas y
carboxipeptidasas), lo que impide la síntesis de peptidoglicano y la formación de enlaces
cruzados necesarios para la pared celular bacteriana.

Farmacocinética Presentaciones Mas Comunes Y Dosis

CLOXACILINA NORMON 500 mg puede administrarse por vía IV y CLOXACILINA
NORMON 1 g por vía IV. La posología es función de la gravedad del proceso, así como
de la edad y características del paciente. - Adultos: La dosis recomendada es de 500 mg-
1g cada 6-8 horas.

CLOXACILINA VADEMECUM: Vademécum · Adultos y niños > 20 kg: Las dosis

usuales son de 250—500 mg por vía oral cada seis horas o 250—500 mg por vía
intravenosa cada 6 horas.

CLOXACILINA AMPOLLA: Cada frasco-ampolla contiene: Cloxacilina (como

Cloxacilina sódica) 546.00 mg. Equivalente a Cloxacilina Base 500 mg. Acción
Terapéutica

Indicaciones

¿COMO SE TOMA?

Se debe administrar preferentemente con el estómago vacío (1 hora antes o 2 horas

después de las comidas). Como en la antibioterapia en general, la administración de
cloxacilina proseguirá durante 48 a 72 horas tras la desaparición de la fiebre, o después
de obtener la evidencia de erradicación de las bacterias.

¿QUIEN NO PUEDE TOMAR?

Neonatos con ictericia. Antecedente de hipersensibilidad a penicilinas o cefalosporinas.

Se ha observado reacción de hipersensibilidad grave. Riesgo de neurotoxicidad,
especialmente a dosis elevada con deterioro de la función renal.

Toxicidad: La dosis letal de cloxacilina sódica por vía intraperitoneal es de 1630±112

mg/Kg de peso y de 1280±50 mg/Kg de peso. Los estudios de toxicidad han puesto de
manifiesto un amplio margen de seguridad entre las dosis terapéuticas normales de
cloxacilina sódica y las dosis tóxicas.

Precauciones

La cloxacilina está contraindicada en pacientes con alergia a la penicilina. Debido a la

semejanza estructural de la cloxacilina con las cefalosporinas e impiden, estos pacientes
son más susceptibles a las reacciones de hipersensibilidad.

Ampicilina
Origen y familia de antibióticos En 1000 en 1959 se descubrió que el el primero D de la
amino penicilina con un grupo fenil era el más activo de los derivados sintetizados se
llamó ampicilina. La ampicilina es un antibiótico betalactámico que ha sido extensamente
utilizado para tratar infecciones bacterianas desde el año 1961

Antibiótico que pertenece a grupo. La ampicilina es un antibiótico que pertenece al

grupo de las penicilinas las penicilinas se utilizan para tratar infecciones causadas por
bacterias actúa matándola a las bacterias.

Farmacodinamia

 Absorción: vía oral se deben administrar una hora antes de comer o dos a 3
después de tomar alimentos niños y ancianos
 Distribución. Tejidos y cavidades Líquido Pleural pericardio y sinovia
 Metabolismo. La mayoría de las penicilinas sufren biotransformación en el
organismo tiene lugar en el riñon
Mecanismo de acción: los antibióticos beta-lactámicos como la ampicilina son
bactericidas. Actúan inhibiendo la última étapa de la síntesis de la pared celular
bacteriana uniéndose a unas proteínas específicas llamadas PBPs (Penicillin-Binding
Proteins) localizadas en la pared celular.

Farmacocinética. Debido a la característica de tener una estabilidad

ácida, AMPICILINA puede administrarse tanto por vía oral como parenteral. Con la
presentación oral, la unión a las proteínas plasmáticas alcanza valores de 30 a 60% y
niveles sanguíneos máximos entre 60 a 120 minutos.

 Biodisponibilidad 30 a 60%
 menor absorción en presencia de alimentos un 40%
 Baja resistencia alos ácidos del estómago
 Vida media plasmática 1,3hrs dosis cada 6 hrs

Presentaciones

Cada CÁPSULA contiene:

Ampicilina.............................................................. 250 y 500 mg

Suspensión oral:

Ampicilina.......................................................................250mg
en 5 ml.

Cada frasco ámpula contiene:

Ampicilina............................................................... 500 mg y 1 g

Agua inyectable, 2, 4 y 5 ml.

Cada TABLETA contiene:

Ampicilina.............................................................................. 1 g

DOSIS: Cuando se decide administrar ampicilina por vía oral (tabletas):

Niños: Hasta los 14 años de edad la dosis recomendada es de 100 a 200 mg/kg de peso
dividida en 4 tomas (una cada 6 horas) por un lapso no menor de 7 días.

Adultos: De 500 mg a 1 g por vía oral cada 6 horas por 7 a 10 días dependiendo del tipo
de infección y la severidad del cuadro.

Indicaciones

 Indicaciones Terapéuticas:

AMPICILINA está indicada en el tratamiento de infecciones causadas por cepas

susceptibles de los siguientes microorganismos:

Infecciones del aparato genitourinario: E. coli, P. mirabilis, enterococos, Shigella, S.

typhosa y otras como Salmonella  y N. gonorrhoeae no productora de penicilinasa.

Infecciones del aparato respiratorio: H. influenzae no productora de penicilinasa y

estafilococos sensible a la penicilina G, estreptococos incluyendo Streptococcus
pneumoniae y neumococos.

Infecciones del aparato gastrointestinal: Shigella, S. typhosa y otras salmonelas, E.

coli, P. mirabilis y enterococos.

Meningitis: N. meningitidis. Debido a que es efectiva contra los patógenos más comunes

causantes de la meningitis, puede usarse por vía intravenosa como tratamiento inicial
antes de que se disponga de los resultados bacteriológicos.

Contraindicaciones. El uso de este medicamento está contraindicado en personas con

antecedentes de hipersensibilidad a cualquier penicilina. También está contraindicada
AMPICILINA en infecciones ocasionadas por organismos productores de penicilinasa.
En pacientes sensibles a cefalosporinas. En pacientes con mononucleosis infecciosa y
otras enfermedades virales; así como en pacientes con leucemia.

Toxicidad. AMPICILINA. Gastrointestinales: Glositis, estomatitis, náusea, vómito,

enterocolitis, colitis seudomembranosa y diarrea. Estas reacciones habitualmente se
asocian con las dosis orales del medicamento.
Interacción Medicamentos. Cuando se administran en forma concomitante los
siguientes medicamentos, pueden interaccionar con AMPICILINA:

Alopurinol:  Puede ocurrir una mayor posibilidad de erupción cutánea, en particular en

pacientes hiperuricémicos.

Antibióticos bacteriostáticos: Cloranfenicol, eritromicina, sulfonamidas o las

tetraciclinas pueden interferir con el efecto bactericida de las penicilinas. Esto se ha
demostrado in vitro; sin embargo, no se ha documentado el significado clínico de esta
interacción.

Anticonceptivos orales: Pueden ser menos efectivos y presentar sangrado intermedio.

Probenecid: Puede reducir la secreción tubular renal de AMPICILINA, lo que resulta en

mayor nivel sanguíneo y/o toxicidad por AMPICILINA.

AMOXICILINA
Origen. La amoxicilina fue descubierta por científicos de los laboratorios de
investigación beecham en 1972.

Familia. La amoxicilina es un antibiótico de la familia de las penicilinas

Antibióticos que pertenecen a este grupo

 Ampicilina: Bacampicilina, Metampicilina, pivampicilina, talampicilina

 Amoxicilina
 Hetacilina
 Epicilina
 Ciclacilina.

Farmacodinamia. Es una aminopenicilina semisintética del grupo de los antibióticos

betalactámicos. Posee un amplio espectro de actividad antibacteriana contra muchos
microorganismos gram-positivos y gram-negativos, y actúa inhibiendo la síntesis del
mucopéptido de la pared celular. Es un rápido bactericida y posee el perfil de seguridad
característico de las penicilinas.

Mecanismo de acción la amoxicilina es bactericidas. Actúan inhibiendo la última etapa

de la síntesis de la pared celular bacteriana uniéndose a unas proteínas específicas
llamadas PBPS (penicillin-binding proteins) localizadas en la pared celular. Al impedir
que la pared celular se construya correctamente, la amoxicilina ocasiona, la lisis de la
bacteria y su muerte.

Farmacocinética

 Biodisponibilidad 90%
 Absorción digestiva 98% se absorbe rápidamente entre 1-2-5 horas
 Alta resistencia a los ácidos del estomago
 La vida medía de amoxicilina es de 61,3 min

Presentaciones más comunes

Capsulas: Amoxaren, amoxigobens, britamox, clamoxyl, hosboral
Dosis Administración oral
 adultos, adolescentes y niños de más de 40 kg: las dosis recomendadas son de 500
mg cada 12 horas o 250 mg cada 8 horas. En el caso de infecciones muy severas o
causadas por gérmenes menos susceptibles, las dosis pueden aumentarse a 500 mg
cada 8 horas.
 lactantes y niños de < 40 kg: para infecciones moderadas, las dosis recomendadas
son de 20 mg/kg/días divididos en dosis cada 8 horas o 25 mg/kg/día en dosis
cada 12 horas.
 Neonatos y lactantes de < 3 meses de edad: la máxima dosis recomendada es de
30 mg/kg/día en dos dosis al día.
Indicaciones la amoxicilina está indicada en el tratamiento de infecciones sistémicas o
localizadas causadas por microorganismos gram-positivos y gram-negativos sensibles, en
el aparato respiratorio, tracto gastrointestinal o genitourinario, de piel y tejidos blandos,
neurológicas y odontoestomatológicas.
 también está indicado en la enfermedad o borreliosis de lyme, en el tratamiento de la
infección precoz localizada (primer estadio o eritema migratorio localizado) y en la
infección diseminada o segundo estadio.
Contraindicaciones la amoxicilina está contraindicada en pacientes con alergias
conocidas las penicilinas, cefalosporinas o al imipenem. La incidencia de
hipersensibilidad cruzada es del 3 al 5%. Los pacientes con alergias, asma o fiebre del
heno son más susceptibles a reacciones alérgicas a las penicilinas. En los pacientes con
insuficiencia renal (crcl < 30 ml/min) se deben ajustar las dosis de amoxicilina.

Precauciones. Tomar la amoxicilina exactamente como se le indique el médico. No

tomar una cantidad mayor ni menor del medicamento, ni lo tomar con más frecuencia de
la que el médico le indique. Debe administrarse con precaución en pacientes con
antecedentes alérgicos y antes de tomar el medicamento se recomienda evaluar una
posible hipersensibilidad a las penicilinas.

Interacciones medicamentosas. La cimetidina, ranitidina y famotidina, pueden

aumentar ligeramente el nivel plasmático de AMOXICILINA. La
AMOXICILINA interfiere con la circulación enterohepática de los anticonceptivos
hormonales orales y puede disminuir la efectividad de éstos.