CENTRO DE FORMACIÓN PROFESIONAL DE CHIAPAS

UNIVERSIDAD MAYA CAMPUS TUXTLA.

CLAVE: 07PSU0061T

SISTEMA ESCOLARIZADO

MATERIA: FARMACOLOGIA II

NOMBRE DE LA ALUMNO:

SAMUEL EUSEBIO RAMIREZ RAMIREZ

CUATRIMESTRE:

5TO CUATRIMESTRE

GRUPO “D”
ANTIPARASITARIOS

Los parásitos, con mayor complejidad, de protozoos a artrópodos, presentan

siete áreas principales en el metabolismo útiles como dianas de acción: síntesis
de cofactores, síntesis de ácidos nucleicos, síntesis de proteínas, síntesis de la
membrana, función microtubular, metabolismo energético y función
neuromuscular (sólo en los helmintos y artrópodos). De forma general, la
mayoría de los fármacos antiprotozoarios afectan al metabolismo biosintético,
mientras que los antihelmínticos afectan al metabolismo energético o la función
neuromuscular.

Infecciones por protozoos

Las infecciones por protozoos producen una gran morbimortalidad. Como

ejemplo se puede señalar la malaria, quinta causa de mortalidad en el mundo;
tripanosomiasis africana y americana; leishmaniasis; y amebiasis, entre otras. A
diferencia de casi todos los helmintos, los protozoos pueden multiplicarse
sexualmente, asexualmente o de las dos formas, dentro del hospedador, un
fenómeno que explica tanto su supervivencia como las infecciones masivas que
se desarrollan tras una única exposición. Actualmente se dispone de un
amplio número de fármacos para el tratamiento de las infecciones por
protozoos, como son los fármacos sintéticos para el paludismo,los 5-
nitroimidazoles, la eflornitina, los antimoniales, etc.
Infecciones por helmintos

Los helmintos de interés en medicina se clasifican en dos grandes grupos: los

nematodos o gusanos redondos, y los platelmintos o gusanos planos, y éstos, a
su vez, en dos clases, los trematodos, que tienen forma de hoja de árbol, y los
cestodos o gusanos acintados.

Nematodiasis

Algunas, como las intestinales, son las parasitosis más prevalentes en el medio
tropical y subtropical, afectan principalmente a la población infantil y se
transmiten con facilidad gracias a sus ciclos directos. Otras, como las filariasis,
desencadenan enfermedades graves y deformantes, que provocan alto grado
de discapacidad en las poblaciones afectadas, sobre todo jóvenes y adultos.

En relación con su tratamiento, muchas de estas parasitosis se combaten con

éxito mediante la administración de bencimidazol-carbamatos.

Trematodiasis

Los trematodos que infectan al hombre producen un gran impacto en la salud

de las regiones en las que son endémicos. Estos parásitos viven en el intestino,
conductos biliares, pulmones y vasos sanguíneos intestinales y del tracto
genitourinario. Por lo general se distinguen síndromes agudos y crónicos. La
fiebre y la eosinofilia son características de los agudos. Las enfermedades por
trematodos se manifiestan en los órganos donde reside el parásito o se
depositan sus huevos

Cestodiasis

En el hombre, además de las alteraciones intestinales y el malestar

ocasionados por los gusanos adultos (cestodiasis intestinales), el desarrollo de
sus larvas que se pueden encontrar en casi todos los órganos origina las
lesiones más importantes.

Ectoparasitosis

Los artrópodos, además de ser transmisores de una amplia variedad de

patógenos de gran importancia en salud pública (vectores), pueden ser causa
directa de enfermedad como ectoparásitos (piojos, pulgas, chinches y
garrapatas) o endoparásitos (miasis, pentastomiasis, sarna, tungiasis.

FÁRMACOS ANTIPARASITARIOS

Albendazol

Es un derivado benzimidazólico que bloquea la entrada de glucosa de muchos

nematodos intestinales y tisulares y algunos cestodos. Indicaciones:
Nematodiasis intestinales ( Ascaris, Oxiuros , Ancylostoma duodenale, Necator
americanus ), nematodiasis tisulares ( Toxocara spp., Ancylostoma canis y
braziliense, Gnathostoma spp.), filariasis (Mansonella perstans) , cestodiasis
(hidatidosis, cisticercosis) y trematodos.

Artemisinas

Son derivados de la artemisina (quinghaosu): artemisina, artemether,

artesunato sódico, arteéter y artemonil. Esquizonticidas hemáticos muy
potentes y de acción muy rápida .
Indicaciones. Activos frente a cepas multirresistentes de Plasmodium
falciparum. Debido a su corta vida media se deben usar en combinación con
otro antimalárico para evitar recrudescencias.
Efectos secundarios. Son infrecuentes. Se han descrito alteraciones digestivas,
cefaleas, fiebre y bloqueo auriculoventricular de primer grado transitorio.

Benznidazol

Derivado nitroimidazol que interfiere con la síntesis proteica y del ARN.

Indicaciones. En la tripanosomiasis americana (enfermedad de Chagas), sólo
en la fase aguda. Las tasas de curación en la fase aguda están entre el 80 y el
90 %.
Efectos secundarios. Son frecuentes; entre ellos destaca la aparición de un
exantema, que puede ser leve o acompañado de púrpura. Pueden presentar
parestesias u otros síntomas de polineuritis periférica que obligan a suspender
el tratamiento.

Bithionol

Es un bisfeno clorinado activo frente a muchos trematodos al interferir con la

producción de trifosfato de adenosina (ATP) en el parásito.
Indicaciones. Superado por el prazicuantel, actualmente su uso se limita como
fármaco de segunda elección para Fasciola hepatica y Paragonimus westerm
ani.
Efectos secundarios. Frecuentes molestias gastroin- testinales y cutáneas
(erupción); más raro es que aparezca hepatitis y leucopenia.

Cloroquina

Es una 4-aminoquinoleína con actividad esquizonticida rápida frente a las forma

s hemáticas de P. vivax, P. ovale,

P. malariae y P. falciparu m no resistentes. No actúa sobre las formas hepáticas

de P. vivax y P. ovale. También es activo frente a Entamoeba histolytica . Tiene
una vida media muy larga y se debe administrar con las comidas.
Indicaciones. Fármaco de primera elección para el tratamiento y profilaxis del
paludismo por P. malariae.

Dietilcarbamacina

Es un derivado piperazínico de acción tanto microfilaricida como macrofilaricida,

aunque en menor medida. Produce alteraciones neuromusculares y en la
superficie de las microfilarias.
Indicaciones. Es el tratamiento de elección para las filariasis linfáticas
(Wuchereria bancrofti, Brugia malayi,
B. timori), eosinofilia pulmonar tropical, loa-loa y Mansonella streptocerca, a
pesar de los efectos secundarios y de la necesidad de tratamientos
progresivos. También es eficaz para la profilaxis de loa-loa.

Doxiciclina

Antibiótico de amplio espectro que tiene un potente aunque lento efecto frente a
los estadios asexuales de todos los plasmodios que afectan al hombre.
También es activo frente a los estadios primarios intrahepáticos de P.
falciparum . La absorción es incompleta y se dificulta con la ingesta de álcalis y
agentes quelantes.
Indicación. Tratamiento complementario a la quinina para

la malaria por P. falciparum , sobre todo en áreas con resistencia a quinina.

Profilaxis en áreas de P. falciparum multirresistentes.
Efectos secundarios. Molestias gastrointestinales, candidiasis vaginal (sobre
todo en uso prolongado) y reacciones de fotosensibilidad.

Mebendazol

Es un derivado benzimidazólico. Inhibe el metabolismo de la glucosa y altera la

formación de microtúbulos de diferentes helmintos. De baja absorción intestinal,
es preferible su administración entre dos comidas.
Indicaciones. Tratamiento de elección en algunas nematodiasis intestinales
( Ascaris lumbricoides , oxiuros, Trichuris trichiura , uncinarias) y tisulares
( Toxocara spp., Trichinella spp. y Capillaria philippinensis ). También es activa
frente a Mansonella perstans . Efectos secundarios: Molestias transitorias
gastrointestinales y cefalea.

Metronidazol

Es un 5-nitroimidazol con actividad potente frente a bacterias anaeróbicas y

varios protozoos anaerobios en los que se incluye E. hystolytica, Giardia
lamblia, Trichomonas vaginalis y Balantidium coli. Como se absorbe muy bien
por vía oral no actúa como agente intraluminal y el tratamiento debe
completarse con amebicidas intraluminales para evitar recaídas. Indicaciones.
Amebiasis sintomática intestinal y extraintestinal; giardiasis.

Niclosamida

Derivado de la salicilamida, actúa bloqueando el metabolismo energético de los

cestodos intestinales, frente a los que es muy activo. No se absorbe por vía
oral, por lo que no es activo frente a las larvas de los cestodos. Los
comprimidos han de masticarse bien antes de enjuagarse la boca con agua
para tragarlos.
Indicaciones. Cestodiasis intestinales.

Efectos secundarios y precauciones. Leves molestias intestinales. Asociar

antieméticos en el tratamiento Taenia solium para evitar los que podrían
favorecer el paso de las larvas al estómago con desarrollo de cisticercosis.
Se puede usar en el embarazo y en la lactancia. Se debe conseguir como
medicamento extranjero.
ANTIFÚNGICOS

El tratamiento de las micosis sistémicas es uno de los principales problemas en

el campo de la micología médica. Estas infecciones suelen afectar a enfermos
con factores predisponentes, por lo que suelen tener mal pronóstico si no se
corrigen las causas que las favorecieron. Son enfermedades difíciles de
detectar, por lo que el retraso diagnóstico es otra razón de su elevada
mortalidad. Asimismo, los anti fúngicos presentan con frecuencia efectos
secundarios y colaterales, por lo que su margen terapéutico es estrecho,
limitando su utilización.

Polienos

Los polienos son moléculas macrolidas con cadenas insaturadas que,

probablemente, tienen el mayor espectro de actividad antifungica de todos
los fármacos disponibles. . En términos generales, la formulación
convencional ha quedado relegada por su toxicidad, y so´ lo se utiliza en
zonas donde no puede afrontarse el elevado precio de las presentaciones
lipıdicas. En determinadas infecciones como las endocarditis o las meningitis
fungicas, la formulación convencional puede considerarse una buena alterna-
tiva por sus propiedades farmacocinéticas.
La infusión de anfotericina B convencional ocasiona fiebre, escalofríos,
hipotensión y tromboflebitis hasta en un 70% de los enfermos. Los efectos
relacionados con la infusio´ n pueden minimizarse con la administración
de antihistamínicos, corticoides y paracetamol.

Fluorocitosina

Fluorocitosina o 5-fluorocitosina es el único antifungico disponible

perteneciente a la clase de las pirimidinas. Fluorocitosina se absorbe fácilmente
en el tracto gastrointestinal- nal y ademas es soluble en agua, por lo que
existen formulaciones orales y parenterales del fármaco. Tras aprobarse para
uso clínico, se utilizó en monoterapia en infecciones por levaduras y en
algunos casos de cromoblastomicosis. La toxicidad de este antifungico se
produce por medio de uno de sus metabolitos, el 5-fluorouracilo, que aparece
en el tracto digestivo por acción de las bacterias intestinales. Se han descrito
diarrea y colitis y, en ocasiones, afectaciones hepáticas.

Azoles

Como se dijo anteriormente, los imidazoles no se utilizan en las infecciones

sistémicas. El miconazol es un imidazol soluble que se empleaba como
farmaco parenteral en el tratamiento de algunas infecciones invasoras, pero
produce reacciones anafilácticas, toxicidad renal y genera resistencias con
facilidad, por lo que ha desaparecido de las farmacias hospitalarias.
En el caso de los triazoles, fluconazol se viene utilizando de manera
generalizada desde finales de los años ochenta. Este antifungico es soluble en
agua y tiene un perfil farmacocinética excepcional, lo que permite que pueda
administrarse por vía oral y parenteral. Su uso masivo en el tratamiento de las
candidiasis oro faríngeas de los enfermos HIV+ permitió conocer que se
elimina en la orina y que penetra en el lıquido cefalorraquídeo y otros líquidos
orgánicos, con escasos efectos secundarios, aunque con algunas interacciones
medicamentosas. En cuanto a los triazoles, fluconazol e itraconazol fueron los
primeros disponibles, aunque en los últimos años se han
comercializado voriconazol y posaconazol, por lo que han aumentado las
alternativas en el tratamiento de las micosis sistémicas.

Equinocandinas

Caspofungina ha demostrado ser eficaz en el tratamiento de la candidiasis

orofarıngea y esofágica, aunque se recomienda que se utilice so´ lo en
pacientes con resistencia a fluconazol10. También ha demostrado su eficacia
en el tratamiento de la candidemia y de la candidiasis sistémica, por lo que
se ha convertido en un tratamiento de primera línea cuando existe
sospecha de resistencia a fluconazol.

Fármacos

Voriconazol: Sirolimus , Alfentanilo, Ciclosporina, Diclofenaco.

Fluconazol: Alfentanilo, Amitriptilina,Ciclosporina.
Posaconazol: Omeprazol Venlafaxina ,Warfarina, Cimetidina ,Rifabutina
Itraconazol: Didanosina, Fenobarbital ,Fluticasona, Lovastatina, Rifampicina.
ANTIVIRALES

La mayoría de los antivirales que se emplean en la práctica diaria en el mundo, se

han desarrollado en los últimos 30 años. Esta actividad presurosa es la
consecuencia de los excelentes resultados en el diseño racional de los fármacos y
su aprobación. Los virus son agentes infecciosos sencillos que contienen en su
interior un ácido desoxirribonucleico (ADN) o un ácido ribonucleico (ARN) de una o
dos cadenas (que constituye el genoma) cubierto de una envoltura proteica
denominada cápside, formada a su vez por unidades morfológicas llamadas
capsómeras, integradas por subunidades estructurales.
Los fármacos antivirales solo suprimen la replicación vírica. La contención y
eliminación del virus requiere la respuesta inmunitaria intacta del hospedador.

Aciclovir

El efecto antiviral se limita a los virus herpéticos. Su mecanismo de acción lo

ejerce inhibiendo la síntesis del ADN viral. Su selectividad de actuación depende
de la interacción de dos proteínas virales diferentes; la VHS timidinacinasa y la
ADN polimerasa.
Virus de la varicela-zoster (VVZ) .Este virus puede producir infección diseminada o
lesiones dermatómicas típicas. Puede ocasionar encefalitis con distribución en la
rama oftálmica del nervio facial. La resistencia del VVZ al aciclovir, se debe a
mutaciones en la timidina-cinasa del virus. El aciclovir se distribuye de manera
amplia en líquidos corporales (líquido céfalo-raquídeo (LCR), humor acuoso, etc.).
Efectos adversos. Puede producirse una neuropatía reversible, y en ocasiones se
presentan temblores y convulsiones.

Valaciclovir
Es un profármaco de aciclovir, el cual es convertido de manera rápida en aciclovir
después de su administración por vía oral.
El ganciclovir tiene acción inhibitoria contra los herpesvirus pero en especial contra
el citomegalovirus humano (beta) 5, miembro de la subfamilia Betaherpesvirus, de
la familia Herpesviridae, que comprende cuatro genotipos principales.

Efectos adversos: exantemas, confusión, cefalea, nefrotoxicidad, neutropenia y

trombocitopenia.

Cidofovir

El cidofovir es análogo nucleotídico-cistidínico efectivo contra los virus herpéticos.

El virus del papiloma humano (VPH), se considera del grupo Papilomavirus familia
Papovaviridae y tiene genoma ADN. Entre los efectos adversos del cidofovir el
más importante es la nefrotoxicidad. Debe evitarse su administración en pacientes
con creatinina sérica > 1,5 mg/dL, proteinuria significativa y antecedentes de haber
recibido otros medicamentos nefrotóxicos.

Docosanol

Alcohol saturado de cadena larga, se emplea en forma de ungüento al 10 % para

tratar el herpes labial recurrente (VHS).

Adefovir

El uso clínico está limitado a infecciones por VHB incluyendo las cepas de VHB
resistentes a la lamivudina. El fármaco inhibe la replicación de de los
hepadnavirus. In vitro la combinación de adefovir y lamivudina incrementa la
actividad contra los hepadnavirus.

Zanamivir

El zanamivir se presenta como polvo seco con lactosa como portadora, que se
inhala por la boca. Es un análogo del ácido siálico que inhibe en forma muy
efectiva la neuraminidasa de los virus de influenza A y B . Entre los efectos
adversos se incluye: cefalea, alteraciones digestivas, mareos y síntomas
respiratorios altos. Puede haber broncoespasmo.

La ribavirina

La ribavirina oral asociada con peg IFNα 2a o 2b inyectado, se considera el

tratamiento habitual de la hepatitis crónica por el VHC (47). Con la administración
de ribavirina como fármaco único durante 6 a 12 meses disminuyen las
aminotransferasas en 30 % de los pacientes pero no reduce los niveles de ARN-
VHC. Se ha empleado la ribavirina por vía intravenosa en el tratamiento de la
fiebre hemorrágica.

Boceprevir

El boceprevir ha sido aprobado para el tratamiento estándar de la hepatitis crónica

por el VHC. Es un inhibidor de una proteasa del virus. Se asocia al interferón
pegilado alfa y ribavirina. Con esta asociación se ha logrado acotar la duración del
tratamiento a 24-48 semanas. Sin embargo, la triple terapia puede originar
variantes virales resistentes.
BIOGRAFÍA

1. Drugs for Parasitic Infections. The Medical Letter on Drugs

and therapeutics. April 2002:1-12. En: Mensa J , Gatell JM, J
iménez de Anta MT, Prats G, Domínguez-Gil A, editores. Guía
de terapéutica antimicrobiana. Barcelona: Masson, 2002.
2. ISABEL RUIZ. (31 de MAYO de 2009).
ENFERMEDADES INFECCIOSAS Y MICROBIOLOGIA
CLINICA. Recuperado el 27 de MARZO de 2020, de
ENFERMEDADES INFECCIOSAS Y MICROBILOGIA
CLINICA
3. Heberto Reyes Romero, Pedro Navarro Roja, María Antonia
de la Parte-Pérez, Yollany Villegas Blanco, Heberto Reyes
Barrios, Gladys Vargas Ceballos. AGENTES
ANTIVIRALES.PDF
4. Reyes H, Navarro P. Infecciones Virales. En: Enfermedades
infecciosas virales. Caracas: Disinlimed. 1999.p.11-22-.