PRACTICA 9: ABSORCIÓN

OBJETIVOS:
Relacionar como influye el pH y el coeficiente de partición en la Absorción de los
fármacos.

COMPETENCIAS:
Relaciona los factores que influyen en la absorción de los fármacos.

INTRODUCCIÓN:

La mayoría de los fármacos actúan a través de receptores ya sea como agonistas

o antagonistas. Sin embargo, para que el fármaco llegue hasta los receptores y
cumpla su acción es necesario que lleve a cabo una serie de procesos
farmacocinéticos (LADME). Después de su liberación del medicamento
administrado, los fármacos deben absorberse y distribuirse, cruzando barreras
como la pared intestinal y la hematoencefálica, mediante mecanismos de
transporte activos y pasivos.
El transporte pasivo a través de las membranas lipídicas celulares requiere de los
fármacos un cierto grado de solubilidad en lípidos, la cual es determinada en parte
por la carga eléctrica de la molécula.
En el caso de ácidos y bases débiles, que incluyen a la mayor parte de los
fármacos, la carga es determinada por el pH del medio, de acuerdo con la
ecuación de Henderson-Hasselbach:

Log (forma protonada / forma no protonada) = pKa – pH

Donde la forma de un ácido débil carece de carga y es más liposoluble mientras
que la forma no protonada de una base débil es la que carece de carga, por lo que
es la forma más liposoluble.
Una aplicación práctica de estos principios es el fenómeno de atrapamiento
Henderson-Hasselbach que ocurre cuando un fármaco ácido (o base) débil se
distribuye diferencialmente en dos regiones con diferente pH. Para una base débil,
la región con un menor pH atrapa más fármaco porque la forma protonada es
menos liposoluble. Este principio se utiliza en la desintoxicación de pacientes con
sobredosis: se acelera la excreción acidificando (alcalinizando) la orina cuando el
paciente ingiere una base (ácido) débil.

ACTIVIDADES PRELIMINARES:

[Introduzca sugerencias sobre actividades que el alumno deba llevar a cabo antes
del día de ejecución de la práctica, con la finalidad de que el alumno adquiera los
conocimientos básicos y fundamentales para una buena realización de práctica,
por ejemplo: páginas web, videos o links que puede investigar, cuestionarios o
tareas específicas a resolver, etc.].

MATERIAL Y REACTIVOS:
CANTIDAD MATERIAL CANTIDAD REACTIVOS
NaOH HCI,
Gradilla con 11
agua destilada
1 tubos de ensayo de 1
(250 ml por
13x100
equipo)
Vaso de precipitado
1 de 500 ml

Parrilla eléctrica
1
Embudo
1
Tripie
1
pipetas graduadas
5
de 5 ml
perrilla de succión
1
Navaja o bisturí
1
1 Cedazo o papel filtro
MEDIDAS DE SEGURIDAD:
Mantenga la bata abrochada durante toda la sesión.
Aleje los recipientes con agua de las instalaciones eléctricas.

Por ningún motivo utilice guantes de plástico en esta sesión práctica.

Los desechos líquidos serán depositados en los recipientes indicados por el
técnico del laboratorio, no deseche nada en la tarja sin indicación previa.

RIESGOS:
Riesgo de quemadura por el manejo de líquido en ebullición por lo tanto hay
que:
 Colocar la parrilla eléctrica separada de la orilla de la mesa de trabajo, en
un área la lejos del paso para evitar el contacto accidental, así como la
salpicadura de líquido caliente.
 Contar con el utensilio adecuado para tomar las cosas calientes, como una
franela.

Riesgo de quemadura por contacto con HCl

 Manejar el frasco con extrema precaución, para evitar salpicaduras.

En caso de quemadura por algún líquido lavar inmediatamente la zona con

abundante agua.
Avisar inmediatamente al profesor y/o al técnico responsable

TOXICOLOGÌA:

[LA TOXICOLOGÍA PUEDE CONSIDERARSE COMO UNA ACTIVIDAD

PRELIMINAR, Y SER UNA TAREA ENCOMENDADA PARA LOS
ESTUDIANTES DENTRO DE CADA SESIÓN, SI ASÍ SE DESEA PLANTEAR]

[NOMBRE DEL COMPUESTO]:

Propiedades Físicas y Químicas Generales:

[Introduzca generalidades como formula química, estado físico, punto de fusión,

punto de ebullición, clasificación (ácido, base, sal, reactivo redox, solvente, etc.)]

Riesgos a la salud:

[Introduzca los principales riesgos a la salud: inhalación, digestión, contacto piel y

ojos]

Primeros Auxilios:

[Introduzca los primeros auxilios en caso de: inhalación, digestión, contacto piel y
ojos]

METODOLOGÍA:

1. Cortar en pedazos pequeños las hojas de la col morada.

2. En la parrilla eléctrica poner a hervir 200 ml de agua destilada, y una vez que
el agua entre en ebullición agregar inmediatamente los pedazos de col.
3. Con cuidado, retirar el vaso de la parrilla y esperar a que el colorante de la col
sea extraído por el medio acuoso.
4. Una vez que el medio se tiña con el pigmento vegetal y recupere la
temperatura ambiente, filtrar o decantar la solución, evitando que los
fragmentos de col queden en la solución.
5. Colocar 3 ml de la solución filtrada en cada uno de los 11 tubos de ensayo, y
numerar los tubos.
6. En los tubos 1 a 5 se les agregará, gota a gota, la solución de ácido clorhídrico
hasta que el pigmento cambie de color. Cada uno de los 5 primeros tubos
debe tener un color diferente.
7. En los tubos del 7 al 11 se les agregará, gota a gota, la solución de hidróxido
de sodio hasta que el pigmento cambie de color. Cada uno de los últimos 5
tubos debe tener un color diferente.
8. Después de completar la serie de los 11 tubos, agregar a cada uno de ellos 5
ml de aceite vegetal, agitando el tubo después de la adición.
9. Observe como el colorante se distribuye diferencialmente en los dos medios:
acuoso y lipídico.
10. Con ayuda de una regla, medir ambas la altura de ambas fases.
11. Cualitativamente determine el coeficiente de partición con la siguiente fórmula:

Cf = fármaco en medio lipídico (altura) / fármaco en medio acuoso (altura).

RESULTADOS:

TABLAS DE RESULTADOS

[INTRODUZCA TABLAS QUE FACILITEN LA COMPRENSIÓN Y

TRATAMIENTO DE DATOS OBTENIDOS]

CÁLCULOS

[Introduzca los cálculos requeridos que el alumno debe realizar para el

cumplimiento de objetivos y competencias establecidos]

MANEJO ESPECÍFICO DE RESIDUOS GENERADOS

[Introduzca las especificaciones para el tratamiento de los residuos generados por

la metodología realizada]

DISCUSIÓN DE RESULTADOS:

1. ¿Qué factores determinan la absorción de un fármaco?

2. ¿Qué es y qué indica el coeficiente de partición de una sustancia?
3.- Escribe y menciona los factores más importantes de la ecuación de
Henderson-Hasselbach.

CONCLUSIONES:
 [solo indicativo].

BIBLIOGRAFÍA:

1. [Introduzca las fuentes consultadas en formato APA] [Recuerde

referenciar imágenes, tablas y texto]
PRACTICA PRÁCTICA OPTATIVA FECHA

Nº

13 ABSORCIÓN

ALUMNO

1.0 OBJETIVO. Observar la absorción del azul de metileno por diferentes vías de administración.

2.0 INTRODUCCIÓN.

Para producir sus efectos terapéuticos, un fármaco debe estar presente en concentraciones
apropiadas en sus sitios de acción, por lo que debe superar numerosas barreras biológicas antes
de llegar al receptor. Los fármacos que se administran por vía oral, intramuscular o alguna otra que
no sea intravascular, experimentan el proceso de absorción.

La absorción de un fármaco involucra su paso a través de membranas celulares. Por ello es

indispensable considerar los mecanismos por los cuales los fármacos atraviesan las membranas y
las propiedades fisicoquímicas de las moléculas y membranas que influyen en esta transferencia.

Si se deposita el fármaco en alguna de las posibles vías de entrada al organismo, se lleva a cabo
la absorción, que es el paso del fármaco desde los sitios de depósito hasta las circulaciones
sanguínea (y linfática) a través de las barreras biológicas que se encuentran de por medio.

Los principales factores que influyen en la absorción de los fármacos son:

La vía de administración del fármaco, la forma farmacéutica y las propiedades fisicoquímicas del
fármaco, tales como el tamaño y la forma moleculares, la solubilidad en el sitio de absorción, el
gado de ionización y la liposolubilidad relativa de sus formas ionizadas y no ionizadas.
3.0 MATERIAL.
MATERIAL BIOLÓGICO

Descripción PESO

4 Ratones macho 20-25g

EQUIPO Y MATERIALES REACTIVOS, FÁRMACOS.

cantidad Descripción cantidad Descripción

1 Cánulas prematuro 50 mL Sol. Fisiológica (NaCl 0.9%)

1 Estuche de disección 50mL Azul de metileno (sol. Al 1%) en

solución fisiológica.

1 Jeringas de 1 y 3 mL 50mL Éter etílico.

4.0 PROCEDIMIENTO.

4.1 Administrar azul de metileno al 1% a cada uno de los ratones por diferentes

vía de administración:

vía oral 1 mL, 0.05 mL vía intramuscular, 0.5 mL, vía subcutánea , 1 mL, vía
intraperitoneal y vía intravenosa 0.5mL.

4.2 Permitir la absorción del colorante por 30 minutos.

4.3 Sacrificar el animal.

4.4 Realizar la disección de los animales.

4.5 Observar como se absorbió en azul de metileno por las diferentes vías de
 administración, comparar los resultados.

5.0 RESULTADOS.

Equipo Vía de Observaciones

Administración

6.0 CUESTIONARIO

¿Cómo afecta la vía de administración en la absorción de un fármaco?

¿Qué propiedades fisicoquímicas del azul de metileno favorecen la absorción?

¿Qué es biodisponibilidad?