Maria Jose Anteliz Sierra

Dasne Tatiana Charry Mejia

Kendry Paola Cotes De Armas
Andrea Carolina Maestre Aragón
Grupo de compuestos de estructura química variable, la
mayor parte son ácidos orgánicos, tienen como efecto
inhibir la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos, los
cuales son mediadores de la producción de fiebre, dolor
e inflamación, a través de la enzima COX.

Los fármacos del grupo tienen eficacia relativa para cada acción.

Toxicidad dependiente del grupo, o especificidad.

No esteroideo: No son antiinflamatorios naturales= Corticoides.

 ACIDO • A. Acetilsalicílico
SALICILICO • Diflusina

ACIDO • Naproxeno, Ibuprofeno

PROPIONICO • Flurbiprofeno,ketoprofeno

• Indometacina, etodolaco
ACIDO ACETICO • Diclofenaco, ketorolaco

• Piroxicam
ACIDO ENOLICO • Fenilbutazona

• A. Mefenmico
ACIDO FENAMICO • A. Meclofenamico

ALCALONAS Y COMP. • Celecoxib, Valdecoxib

DIARIHETEROCICLICOS • Rofecoxib, Etoricoxib
 INHIBICIÓN DE LA CICLOOXIGENASA
 El aas modifica de manera covalente la COX-1 y la
COX-2, inhibiendo de forma irreversible la COX.
 El recambio de enzimas por la acción del aas es
bastante notable en las plaquetas por ser
anucleadas tienen poca capacidad de síntesis de
proteínas
 La COX-1 persiste durante el curso de las plaquetas
 La COX-2 se expresa en los megacariocitos y
plaquetas inmaduras
 La inhibición de la formación del TxA2 dependiente
de la COX-1 es acumulativa con la dosis repetida de
aas (30 mg/día de 8 a 12 días).
 la aplicación terapéutica de los AINEs
tradicionales es limitada por su escasa
tolerabilidad digestiva.
 Se desarrollaron inhibidores selectivos
de la COX-2 que brindaría una eficacia
similar a los AINEs tradicionales con una
mejor tolerabilidad digestiva.(los coxib)
Celecoxib Parecoxib

Rofecoxib Etoricoxib

Valdecoxib Lumiracoxib
 ABSORCIÓN
 > Parte AINEs se absorben con rapidez después de su ingestión y
las [ ] plasmáticas máx. Por lo g/ral se alcanzan de 2-3 hr.
Todos los AINEs selectivos de la COX-2 se absorben bien pero se
alcanzan las [ ] máx.. con lumiracoxib y etoricoxib en 1 hr en
comparación con los otros que es de 2-4 hrs.
 DISTRIBUCIÓN
 > Parte AINEs se unen en forma extensa a las proteínas plasmáticas
(95 a 99%), por lo general la albumina. La unión a estas proteínas
depende de la [ ] y es saturable en [ ] Î (naproxeno, ibuprofeno).
Los trastornos que alteran la [ ] de prot.Plasm. Pueden dar por
resultado un Î de la fracción del fármaco libre con efectos tóxicos
potenciales.
 ELIMINACIÓN
 La semivida plasmática varia bastante entre los AINEs , Ej:
 El ibuprofeno, diclofenaco y el paracetamol tienen una
eliminación rápida (semivida 1-4 hr).
 Piroxicam (semivida de 50 hr) en estado de equilibrio dinámico
que puede Î en los ancianos.
 AINEs selectivos de COX-2: lumiracoxib (2-6 h) celecoxib (6-12 h)
 ANTIPIRETICO

ANALGESICO

ANTIINFLAMATORIO

 EXCEPCION: PARACETAMOL; es solo antipirético y

analgésico
 Los AINEs tienen su principal aplicación clínica
como antiinflamatorios en el Tto de:
 Trastornos musculoesqueléticos
 Artritis reumatoide
 Artrosis
 Proporcionan alivio sintomático del dolor y la
inflamación que acompañan a las enfermedades
y no se consideran que son DMARD.
 Cuando los síntomas solo tiene que ver con el
sueño a causa del dolor o la rigidez matutina
importante una sola dosis por la noche es
suficiente.
 Empleados como analgésicos solo son
eficaces contra el dolor de intensidad baja o
moderada.(dolor dental)
 Menor eficacia que la de los opiáceos pero
carecen de los efectos secundarios
indeseable en el SNC que producen ellos.
 Son muy eficaces cuando la inflamación ha
producido sensibilización periférica o central
de la percepción del dolor.
 La liberación de PG por el endometrio puede
causar cólicos intensos y otros síntomas de
dismenorrea primaria, el Tto co AINEs ha
dado buenos resultados.
 La ingestión de aas prolonga el tiempo de sangría.
 Una sola dosis de 325 mg de aas duplica el
tiempo de sangría medio de personas normales
durante 4-7 días
 Disminuye el riesgo de episodios C.V. en ptes
con riesgo alto en 20 a 25%(I.M. previo).
 Las dosis bajas (<100 mg/día) que es relativa
selectiva de la COX-1 tiene la misma eficacia
que las dosis mas altas (325 mg/día) pero
conlleva a menos riesgos secundarios
gastrointestinales
 Î la frecuencia de hemorragias de tubo
digestivo graves e intracraneales.
 MASTOCITOSIS
SITEMICA

TOLERABILIDAD DE LA
NIACINA

SINDROME DE
BARTTER

ENFERMEDAD DE
ALZHEIMER
 EFECTOS SECUNDARIOS DEL TRATAMIENTO CON AINES

SISTEMA/ORGANO MANIFESTACIONES
DIGESTIVO Dolor abdominal, nauseas, diarrea, anorexia,
erosiones/ulceras gástricas, anemia, hemorragia.
PLAQUETAS Inhibición de activación de plaquetas, propensión a las
equimosis, mas riesgo de hemorragia.
Retención de Na y H2O, edema, agravamiento de la
RENAL disfunción renal en ptes con nefropatías, cardiopatías
y cirróticos.< eficacia de antihipertensores, diuréticos,
< excreción de urato, hiperpotasemia.
CARDIOVASCULAR Cierre del conducto arterioso, I.M, apoplejía,
trombosis.
SNC Cefalea, vértigo, mareos, confusión, hiperventilación
(salicilatos).
UTERO Prolongación de la gestación, inhibición del trabajo de
parto
HIPERSENSIBILIDAD Rinitis vasomotora, edema angioneurotico, asma,
urticaria, rubefacción, hipotensión, choque
 Los inhibidores de la enzima convertidora de
angiotensina (ACE), actúan para evitar la
degradación de cininas que estimula la
producción de PG.
 Los AINEs atenúan la eficacia de los
inhibidores de ACE al bloquear la producción
de PG vasodilatadoras y natriureticas.
 Por la hiperpotasemia la combinación de
AINEs e inhibidores de ACE pude producir
bradicardia intensa con resultado de síncope
en pacientes ancianos, hipertensos,
diabéticos y con cardiopatía isquémica
 Aplicaciones terapéuticas en los niños: las
indicaciones comprenden fiebre, dolor leve y
posoperatorio, y trastornos inflamatorios como
artritis juvenil y enfermedad de Kawasaki.
 La selección de fármacos en los niños esta
bastante restringida; se debe utilizar solo
fármacos que sean evaluados de manera amplia
en los niños
 Paracetamol
 Ibuprofeno
 Naproxeno
 Es una afección poco común en los niños que
involucra inflamación de los vasos sanguíneos.
 Se trata evitar el aas en poblaciones
pediátricas debido a la posible asociación con
el Sx de Reye.
 Se utiliza dosis altas (30 a 100 mg/día) para tratar
a los niños en la fase aguda de la enfermedad
de Kawasaki seguida el tto antiplaquetario en
dosis bajas en la fase aguda.
 Aas + inmunoglobulina I.V añade un beneficio
adicional al tto de la enfermedad.
 La capacidad de unión a la proteína
plasmática y el metabolismo hepático
oxidativo afectan la farmacocinética de los
AINEs en niños.
 La farmacocinética del paracetamol es muy
diferente entre el periodo neonatal y los
niños mayores.
 La enfermedad también puede afectar la
farmacocinética en niños. Las [ ] de
ibuprofeno están reducidas y aumentan la
depuración (~80%) en niños con fibrosis
quística.
 Los cambios fisiológicos en la absorción,
distribución, y eliminación en los acianos afectan
la farmacocinética de casi todos los fármacos
incluidos los AINEs.
 Las enfermedades concomitantes complican mas
la predicción de la respuesta del fármaco.
 La depuración se reduce debido a cambios en el
metabolismo
 Los AINEs, princialmente los que tienen semivida
prolongada tienen [] plasmaticas Î en los
ancianos.(piroxicam, tenoxicam, celecoxib)
 • los salicilatos se utilizan mas para aliviar el dolor.
ANALGESIA:

• suelen bajar con rapidez y efectividad la

ANTIPIRESIS:
temperatura corporal elevada

• incrementa el consumo de oxigeno y la

produccion de CO2 (especialmente en el musculo
RESPIRACION: esqueletico)
 • pueden causar molestias epigastricas, nauseas,
EFECTOS
GASTROINTESTINALES:
vomitos y en algunos casos ulceracion gastrica.

• se utilizan ampliamente dosis bajas de acido

EFECTOS EN EL
APARATO
acetilsalicilico.
CARDIOVASCULAR:

• puede causar lesion hepatica despues de varios

EFECTOS DEL HIGADO:
meses del tratamiento
 La presencia de
Los salicilatos por via oral
alimentos retrasa su
se absorben mas rápido de
absorcion
manera predominante en
el intestino delgado

La vida del acido acetil

salicilico es alrededor
de 20min y la de los
salicilatos es de 2 a 3
hras
 ANALGESIA
ARTRITIS REUMATOIDE
ENFERMEDADES INFLAMATORIAS DEL
INTESTINO

Las intoxicaciones por salicilatos suelen ocurrir en niños y en

ocasiones es letal. Se observa coma, convulsiones o colapso
cardiovascular. NO EXISTE ANTIDOTO ESPECIFICO
 Los paraaminofenoles son derivados de la ACETANILIDA,
tienen actividad antipirética pero su toxicidad no
permitió su uso.

Otros compuestos de PARACETAMOL

estructura quimica similar conocido como
pero menos toxicos. ACETAMINOFEN

FENACETINA analgésico
derivado de la
ANILINA.
 Es un
metabolito
Analgésico- Sin receta y
activo tanto
antipirético existe en
de la
de > uso varias
acetanilida
domestico. asociaciones.
como de la
fenacetina.
 1. Posee 2. Carece de
propiedades efecto
analgésicas y antiinflamatorio,
antipiréticas = a es inhibidor débil
aspirina. de ciclooxigenasas
(COX-1 y COX-2).
3. No altera
concentracion
es de acido
úrico.

4. Carece de 5. No irrita
propiedades la mucosa
antiagregantes gástrica (SI
plaquetarias. la aspirina).
 Daños hepáticos ↓ con niveles plasmáticos de
paracetamol de 120 mcg/ml. Daños severos con
niveles ↑ a 200 mcg/ml.

Con dosis masivas 10-15 g aparece un serio daño

hepático y con 20-25 g el daño es letal.

La hepatitis toxica con paracetamol ocurre a los 2 a

3 días con las manifestaciones clínicas acompañadas
de ↑ transaminasas, hiperbilirrubinemia y un tiempo
de protrombina prl.
 2. Aunque no es
1. Analgésico leve a
antiinflamatorio
moderado en:
puede usarse como
cefaleas, mialgias,
agente ayudante
molestias del
analgésico en la
resfriado común y
terapia
otras.
antiinflamatoria.

3. Administrar en 4. No antagoniza
pacientes los efectos de
alérgicos a los agentes
uricosúricos y
salicilatos, con puede emplearse
broncoespasmos, concomitantemente
hemofílicos o con con probenecid en
ulcera peptica. la gota.
 1. Con codeína

2. Con
dextropropoxifeno
para el tratamiento
de dolores
moderados;

3. Con
antihistamínicos o
descongestionantes
nasales para el alivio
del resfriado común o
gripe;

SU USO INDISCRIMINADO PARA DOLORES

BANALES DEBE SER DESALENTADO.
4. Con aspirina y
otros AINEs como
analgésico
antipirético.

5. Con cafeína
para cefaleas.

6. Con Tramadol,
para dolores
fuertes
 Dosis convencional es 350-1000 mg por vez.
 Se puede repetir 3 a 4 veces en el día sin exceder los 4 g/d.
 No se debe sobrepasar los 10 días de tratamiento

En niños se ajusta la
dosis según peso y edad
(10mg/Kg/día).
 • Otros metabolitos de la
fenacetina son toxicos
• El paracetamol es
(metahemoglobinemia y
metabolito activo de la
hemólisis eritrocitaria) por
fenacetina
lo que la fenacetina ya NO
es usada.
 Inhibidor no selectivo
de COX

INHIBE LA MOTILIDAD DISMINUYE LA

DE LOS LEUCOCITOS SINTESIS DE
PMN MUCOPOLISACARIDOS

EFECTO ANTIINFLAMATORIO
VASSOCONSTRICTOR ANALGESICO
DIRECTO ANTIPIRETICOS.
Oral tiene un excelente
biodisponibilidad

maxima Concentracion 1ª 2 hr
despues de admon

Concentracion en liquido sinovial=

plasma
Metabolitos tienen
ciclo enterohepatico

Semevida es de 2 a 5
h aprox.
 ARTRITIS REUMATOIDE
• CIERRE DEL CONDUCTO MODERADA A GRAVE.
ARTERIOSO PERSISTENTE ( • ARTROSIS .
LACTATES 500G Y1750G) • ARTRITIS GOTOSA.
• INTRAVENOSO 0.1 A 2.5
MG/KG C 12H

LA ESPONDILITIS
ANQUILOSANTE .
• HOMBRO DOLOROSO
AGUDO.
SU TOXICIDAD Y LA DISPONIBILIDAD DE
ALTERNATIVAS MÁS SEGURAS HAN
LIMITADO SU EMPLEO .

NO SE USA COMO ANALGESICO O

ANTIPIRETICO A MENOS QUE LA FIEBRE HAYA
SIDO RESISTENTE A OTROS FARMACOS .
 Trombocitopenia .
Insuficiencia renal Enterocolitis
hiperbilirrubinemia
 Epilepsia
E.
Ancianos suby. ;
parkinson
T.P
  Cefalea frontal.
 Mareos, vertigos
 Desvanecimiento.
 Confusion mental.
 Depresion grave .
 alucinaciones
 Suicidio
mas comunes en ancianos:
Diarrea.
 Lesiones ulcerosas en I.
 Pancreatitis Aguda(*).
 Hepatitis(*)
  Neutropenia.
 Trombocitopenia
 Aplasia
de
medula osea(*)
  PROBENECID : Metabolitos inactivos
concentración plasmatica.

 Antagoniza los efectos de : furosemida y

diureticos tiacidicos
 CIERTO GRADO DE SELECTIVIDAD POR
COX-2

ORAL ( 200 a 400 EFECTOS SECUNDARIOS

MG) (5%)
ANALGESICO
POSOPERATORIO
INTOLERANCIADIGESTIVA,
EXANTEMAS

ARTROSIS, A.REUMATOIDE
 Artritis
reumatoide juvenil.
 Espondilitis anquilosante.
 USOS
DOSIS. TERAPEUTICOS
ANALGESICO
ORAL ( 10 a 20Mg ) (POSOPERATORIO

INTRAVENOSA(15 a 30mg) ( OFTALMICO)

CONJUNTIVITIS
INTRAMUSCULAR ( 30 a 60 ALERGICA, E.
mg) CATARATAS,REFRACCION
CORNEAL

INICIO DE ACCION RAPIDO Y UNA

DURACION DE EFECTO BREVE.
  Somnolencia.
 Mareos
 Cefalea
 Dolorabdominal
 Dispepsia
 Nauseas
 • Atritis reumatoide
• Artrosis .
Uso

• Metabolismo hepatico.
• 6- metoxi-2
Farmacocinetica: naftilacetico (inh de de
COX)
 MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA .

Absorcion rapida, se unae a la

proteinas

Tiene activida analgesica , Semivida de 1 a 2h

antipiretica y
antiinflmatorias. Metabolismo hepatico : (4-
Inhibe de manera hidroxidiclofenaco )
selectiva la via COX-2

Excreta por la orina

 Artritis reumatoide
 Osteoartritis
 Espondilitis anquilosante.
 Migraña aguda
 Disminorrea primaria.

• 100 a 200 mg diarios (oral ).

• 50 mg ( disueltos en 50-60ml de agua)
en migraña aguda
 Son inhibidores no selectivos de la COX.

2. APLICACIONES TERAPEUTICAS :
 Tratamiento para el dolor
 Espondilitis anquilosante
 Artritis gotosa aguda
 Tendinitis
 Bursitis
 Migraña
 • Metabolismo hepatico y
excrecion renal
FARMACOCINETICA • Semivida de 2h

• Comprimidos( 50 a 800mg)
• <800 4 veces al dia en A.R
APLICACIONES y artrosis .
• 400 mg c /4-6 hr (dolor .
 200 -750 mg
 Se absorve por completo adminitrado porvia
oral.
 La absorcion se acelera con la
administracion bicarbonato de sodio y se
retrasa con oxido de magnesio o hidroxido de
aluminio.
 Los metabolitos se excretan por la orina .30%
desmetilacion.
 Cruza la placenta.
 Aparece en leche materna, 1% de la concentracion
plasmatica.
 Reduce 10% riesgo
de infarto.
*E. gastrointestinales
• Somnolencia
• Cefalea
• Mareos
• Depresion
• ototoxicidad
 Fenoprofeno
 Ketoprofeno
 Flurbiprofeno
 Oxaprozina .
 AINES
selectivos para
la
COX-2

Estos fármacos fueron

obtenidos
específicamente para
facilitar la inhibición d la
COX-2 y la clase inicial
fueron los coxib
CELECOXIB

 Absorción: En tracto gastro intestinal, las

concentraciones plasmáticas aumentan 2-4 horas
después de la dosis.
 Semivida: 11Horas.
 Excreción: Vía renal y heces.

Se metaboliza por el CYP2C9 y es un

inhibidor del CYP2D6.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Dosis recomendada 100-200 mg
 Artrosis
 Artritis reumatoide
 Artritis reumatoide juvenil
 Espondilitis anquilosante
 Dismenorrea primaria
EFECTOS SECUNDARIOS
 Infarto al miocardio
 Riegos de trombosis
 Hipertensión
 Astero génesis

Evitar en pacientes: Enfermedades

cerebrovasculares o cardiovasculares.
PARECOXIB
Eficaz durante el periodo peri operatorio.
 Absorción: se absorbe 15 min. Después de la
inyección.
 Semivida: 1-8 horas
 Excreción: vía renal
Inhibidor débil a moderado del
CYP2C19.
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Dolor agudo incluido el dolor posoperatorio moderado
a grave, de 20-40 mg.
Efectos Secundarios: Riegos cardiovascular
ETORICOXIB
 Absorción: se absorbe en forma parcial el
80%
 Semivida: 20-36 horas
 Excreción: vía renal
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Se administra una vez al día 30-60 mg para:
 Osteoartritis
 Artritis reumatoide
 Artritis gotosa aguda
 Dolor musculo esquelético
Etorico xib junto con otros coxib aumenta
el riesgo de infarto al miocardio y
apoplejía
 Los derivado del Oxicam son
los ácidos enolicos que inhiben
la COX-1 y la COX-2 que tienen
una actividad antiinflamatoria,
Analgésica y antipirética
Su mecanismo de acción
no se conoce de todo,
se ha demostrado que Inhibe la migración
bloquea la síntesis de de polimorfo
prostaglandinas, por
inhibición de la enzima
nucleares y
COX monocitos a las zonas
inflamadas
 Excreción por
Orina
Se Absorbe
por
Vía Oral y
Rectal

La principal transformación
metabólica es la
Hidroxilacion del anillo
piridil por parte del CYP2C
 Tratamiento en las
Artritis
Reumatoide

Osteoartritis
 Los menos
Los mas
frecuentes frecuente
s
Efectos
Síntomas sobre el
SNC
Gastro
Intestinales
Mareos, Cefaleas,
Insomnio, Depresión,
alucinaciones
MELOXICAM
 Absorción: tiene buena absorción en el
tracto gastro intestinal, biodisponibilidad de
89%
 Semivida: 15-20 horas
 Excreción: Vía renal y heces.
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Artrosis de 7.5-15 mg una vez al día.

EFECTOS SECUNDARIOS
La lesión gástrica es mucho menor que con el
piroxicam.
Se idearon para
reducir la
irritación del
tubo digestivo.

• Ampiroxicam
• Droxicam
• Pivoxicam
ACIDO METAFAMICO ACIDO MECLOFENAMICO
Analgésico 250 mg Analgésico y
c/d antiinflamatorio 50-100 mg
6 Horas c/d 6 horas

Efectos Adversos
Gastro
Intestinales
(dispepsias,
diarrea,
esteatorrea e
inflamación
intestinal).