FARMACODINAMIA

Estudia:

mecanismos de acción de los fármacos y

efectos bioquímicos-fisiológicos que

desarrollan los fármacos
 FARMACODINAMIA
 El mecanismo de acción de los fármacos se analiza
a nivel molecular y la FARMACODINAMIA

estudia como una molécula de un fármaco o sus

metabolitos interactúan con otras moléculas
originando una respuesta (acción farmacológica).
FARMACODINAMIA: MECANISMO DE ACCIÓN

 Receptor Farmacológico

Interacciones con enzimas

No mediados Efectos osmóticos
por receptores: Radioisótopos
Quelación
Efectos indirectos’
 Receptor farmacológico:
Molécula, generalmente proteica, ubicada en la
célula, estructuralmente específica para un
autacoide o un fármaco cuya estructura
química sea similar al mismo.
 Receptores Farmacológicos

Apertura de canales Acoplados a Ligados a intracelulares

iónicos (Nicotínico proteína G (alfa y enzimas (esteroides)
de Ach-BZD) beta adrenérgicos) (insulina)

Cambios en potencial Fosforilación de Fosforilación de

de membrana o Fosforilación de proteína y
proteínas y del
concentración ionica proteínas alteración
intracelular receptor
expresión genes
Localización
 Membrana celular o en la superficie
 Intracelular:

intracitoplasmático,
intranuclear,
mitocondrial (esteroides, tiroxina, vitamina A)
 Receptor asociado a canal ionico: Receptor GABA-A:
Mecanismo de acción Bzd
Membrana
celular neuronal
Sitio etanol Cl- 103 mEq/L
extracelular

Sitio Sitio Bzd

Barbituricos

intracelular

Sitio GABA Cl- 4 mEq/L

El ionoforo también tiene sitios para esteroides

(progesterona), que pueden mediar cambios de
comportamiento

Receptor GABA-A acoplado a ionoforo de Cl- es pentamérico con subunidades    

GABA se une a subunidades   cambio conformacional  abre canal Cl- hiperpolarización

Bzd se unen probablemente subund.  facilitando unión GABA y  frecuencia apertura canal Cl-
Barbitúricos: duración apertura canal Cl- con o sin GABA, etanol abre el canal de Cl- y  influjo Cl-
Asociado a canal iónico: lo inactiva
K+ Ca++
Sulfonilureas Potencial + Inhibe canal de k+
que tiene un
Membrana poro y forma
Receptor SU una subunidad
que actúa como
R de SU,
cuando SU se
une al R, cierra
el canal y
+
 salida de K,
K+
Metabolismo

produciendo
Glucosa AMPc Ca++ i despolarización
Amino
ATP/ADP +ADP de célula  y
ácidos entrada de
Fosforilación Ca++

Secreción
Insulina
Interacción Fármaco-Receptor
1. Afinidad: capacidad de
unión o fijación del
AGONISTA fármaco al receptor

2. Eficacia o actividad
intrínseca: capacidad para
producir la acción fisio-
farmacológica después de
unión del fármaco
 Interacción Fármaco Receptor

AGONISTA

Antagonista

Agonista: afinidad Antagonista: afinidad

eficacia NO EFICACIA
 Interacción Fármaco-receptor

Agonista parcial: afinidad y cierta eficacia.

Agonista inverso: Tiene afinidad y eficacia, pero el efecto que

produce es inverso al del agonista.

Agonista-antagonista: dos fármacos tienen afinidad y eficacia,

pero uno de ellos tiene mayor afinidad, ocupa el receptor, tiene
eficacia (es agonista) pero bloquea la acción del segundo
fármaco (es antagonista).
 Regulación de receptores
Autoregulación: Mecanismos de defensa

En ascenso (up regulation) ↑ del Nº de R disponibles, ↑

de síntesis de receptores o ↑ de afinidad por los
agonistas (bloqueadores beta)

En descenso (down regulation) modula la respuesta

celular ante la sobre estimulación o sobreocupación
(estimulantes beta2, buserelín, goserelin…)
Autorregulación: Mecanismos de defensa

Calcio

NA
NA
B-bloqueantes
Psicofármacos
a2 B2

Noradrenalina

B1
B2 a2
a1
Otros mecanismos de Acción no mediados por
receptores
1)Efectos sobre enzimas: Inhibición enzimática

Ejemplos:
Transpeptidasa bacteriana: inhibida por penicilinas y las
cefalosporinas (interfiere la síntesis pared bacteriana)

Cicloxigenasa: inhibida por AINEs, efecto analgésico, antipirético,

antiinflamatorio
Otros mecanismos de Acción no mediados por
receptores

2) Dependientes de las propiedades Físico-Químicas no

específicas del fármaco:
-Propiedades osmóticas: Manitol: Diurético osmótico, expansor
plasmático

-Agentes quelantes: fuertes uniones con cationes metálicos. ej:

BAL o dimercaprol se une al mercurio o al plomo  quelación

-Efectos de tipo Indirecto: Tiramina, Efedrina, Amfetamina: 

desplazamiento del pool móvil de catecolaminas, del
axoplasma al espacio intersináptico
 DIFERENCIAR

de:
Mecanismo de acción Acción Farmacológica:

Inhibición de la Ez.
analgésica, antipirética,
Cicloxigenasa
antiinflamatoria