AGONISTAS BETA-ADRENÉRGICOS.

Los agonistas B2 son los broncodilatadores más efectivos de los que se dispone
en la actualidad, siendo fármacos más utilizados en el tratamiento del asma. Los
agonistas B2, de acción corta se utilizan para un alivio rápido de los síntomas. Los
agonistas B2, de acción prolongada se utilizan en especial en el tratamiento del
asma persistente moderada o grave, asociados a los esteroides inhalados para el
control del asma. Su estructura molecular básica de los fármacos agonistas es el
núcleo Catecol, se pueden clasificar según su estructura química, según su
mecanismo de acción y según su duración de su acción.

Se dividen en dos grandes grupos relacionados con el grupo catecolamínico y los

no catecolamínico. En los catecolaminas se degradan rápidamente por la COMT y
MAO, por lo que tiene una vida muy corta y muchas no son activas por vía oral y
son la adrenalina, efedrina, isoprenalina y hexoprenalina. Mientras que en la no
catecolaminas son más resistentes a la COMT y MAO, por lo que se administran
por vía oral y tiene mayor vida media y son: B2- agonistas no selectivos de acción
corta (Metaproterenol, fenerol); B2- agonistas selectivos de acción corta
(salbutamol y terbutalina); B2-agonistas selectivos de acción larga (salmeterol y
formoterol).

Su acción farmacológica se basa en su actividad selectiva por los B2 receptores.

Los fármacos no selectivos actúan sobre los receptores alfa y beta (adrenalina), la
isoetarina con mayor selectividad B2 de corta duración de su acción; fármacos
escasamente selectivos pero de larga duración de acción (Metaproterenol y
fenoterol). Fármacos selectivos B2 son los más importantes por su acción
prolongada y eficaces por vía oral (terbutalina, salbutamol y procaterol) eficaces a
nivel bronquial. Los altamente selectivos y de muy larga acción (salmeterol o
formoterol).

El efecto más beneficioso de los agonistas B2 es la Broncodilatación del músculo

liso bronquial su efecto depende de la selectividad de cada agonista B2 y su
capacidad para acoplarse a su receptor. Las vías de administración son: vía oral,
vía parenteral y vía inhalatoria. La administración de B2-agoistas por vía oral no es
la óptima ya que, tanto la terbutalina como el salbutamol tienen baja
biodisponibilidad. La vía inhalatoria es la vía de elección actualmente por su
rapidez en el inicio de su acción y sus menores efectos secundarios, existen varias
formas de administrar esta terapia por vía inhalada: aerosol presurizado,
nebulizadores, inhaladores de polvo.

El efecto adverso más frecuente es el temblor debido a la estimulación directa de

los receptores B2 localizados en el musculo esquelético, unido a su efecto
broncodilatador, como también el aumento de la frecuencia cardiaca y las
palpitaciones. Los agonistas B2 siguen desempeñando un papel fundamental en el
tratamiento del asma bronquial, tanto en la crisis aguda como en las fases
estables de la enfermedad.