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Antibioticos
Antibioticos
• AMINOGLUCOSIDOS • RIFAMICINAS
ANTIBIÓTICOS DE AMPLIO ESPECTRO: Tienen capacidad de actuar sobre una gama amplia de
microorganismos a diferencia de los primeros:
• TETRACICLINAS • MACROLIDOS
• CLORANFENICOL
• NISTATINA • GRISEOFULVIN
• ANFOTERICINA B
• PENICILINAS
• CEFALOSPORINAS
• CARBAPENEMS
• ANTIBIOTICOS MONOBACTAMICOS
La cadena lateral: conformada por un grupo NH, CO, y un radical que varía de penicilina a
penicilina, hasta aquí todas son iguales. La cadena lateral varía de penicilina a otra, le dan las
características propias a cada penicilina.
Entonces pueden tener anillo b lactamico, anillo A pero estas cadenas laterales es la que le
dan la diferencia entre una y otra penicilina.
Son de 3 tipos
• AMPICILINA • AMOXICILIN
A
CARBOXIPENICILINAS
• • • PIPERACILINA:
IMPORTANTE DE ESTE
• UR • GRUPO
EIDOPENICILIN
AS
Todos los beta lactamicos actúan de la misma manera : impiden una correcta síntesis de la
pared celular bacteriana, en gram+ azules (pared más gruesa) y en gram- rojos
Recordar q las bacterias tienen pared celular (es la que le da la característica fundamental a la
bacteria en cuanto de protección y antigenicidad) x encima de la membrana citoplasmática, q les
protege de los cambios osmóticos intensos, xq las bacterias tienen alta osmolaridad interna y
viven en medios de baja osmolaridad, sin pared el agua entra y la bacteria se convierte en un
esferoplasto q revienta, la pared le da forma y limita la ganancia de agua, ASI ES LO QUE VAN A
HACER AL FINAL LAS PENICILINAS, destruir de esa forma.
La pared en gram+ esta compuesto por un quimico llamado PEPTIDOGLICAN, mas del 80% de la
pared gram+ es de peptigo glican, en gram- hay menos del 20% de peptidoglican
Los betalactamicos impiden q se forme la pared celular a partir de los peptidoglican que serian
como ladrillos, entonces impiden que se formen unos puentes de peptidoglican
Ese es el mecanismo básico de acción de las penicilinas y común al beta lactamicos que es
un grupo más amplio (cefalosporinas, carbapenems, Monobactams) por eso tener cuidado
en reacciones alérgicas.
(DIAPOS) En los gram+ la pared tiene entre 50 y 100 capas de peptidoglican, las capas están unidos
x full puentes formados por 5 glicinas, x eso se llaman puentes PENTAGLICINA. Para abrazar a la
capa superior se necesita una reacción entre la última glicina y un péptido q tiene la capa superior,
ese péptido tiene como Aa terminales a la D-alanina + D-alanina. Se rompe el enlace entre las 2 D-
alaninas, la ultima D-alanina se elimina,y la D alanina que quedo se una a la ultima glicina de la
pentaglicina que viene de la capa inferior , y asi quedan unidas las 2 capas. Para q se rompan las D-
alaninas y el enlace se lo de a la glicina, hay una enzima de TRANSPEPTIDACION, llamadas
TRANSPEPTIDASAS
Las transpeptidasas están en unas proteínas llamadas PBP está en inglés (proteína fijadora de
penicilina) hay muchas PBPs y no todas tienen actividad de
transpeptidasa, estas proteínas tienen gran afinidad x las
penicilinas, entonces cuando nosotros ponemos penicilina tiene
cierta distribución espacial parecida a las 2 D-alaninas que
forman parte de los péptidoglicanos, y la PBP se confunde y se
fija a la penicilina, se confunde a la bacteria.
Los gram+ sus capas de péptidoglicanos son más anchas, entonces su virulencia o antigenicidad
está dada por la pared celular y en los gram- es más pequeña la pared celular por lo tanto su
virulencia esta dada por los lipopolisacaridos.
RESISTENCIA
• Tipo B
• Tipo C
Las beta lactamasas pueden ser codificadas x genes que están en el cromosoma bacteriano ESO
LE DA MAYOR DIFICULTAD PARA CONTROLARLOS O MANIPULAR GENETICAMENTE, o x genes q
están en los plasmidos ganados x las bacterias, las mas fáciles de anular son las de los plasmidos,
pero las q están en el cromosoma de la bacteria son betalactamasas difíciles de inhibir con otras
drogas, POR LO TANTO LA BACTERIA DESTRUYE EL ANILLO BETALACTAMICO Y PIERDE SU
ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA EL FARMACO
Puede ser que la bacteria modifique sus PBP (proteína fijadora de penicilina), y la bacteria genera
PBP q ya no tienen afinidad x las penicilinas que esta llegando, esto paso y el primero ue se
identifico es el estafilococo aureus meticilino resistente gram+…este genera una PBP q ya no es
afin a la penicilina, este estafilococo dorado es el famoso MRSA que ahora para eliminarlo
debemos usar vancomicina que es un fármaco de la familia de los glucopeptidos
PENICILINA G
Gram + sensibles
penicilina G + gentamicina o
Gram –
Cocos:
Bacilos
Espiroquetas
FARMACOCINÉTICA DE LA PENICILINA G
Si se administra via oral, tendría mala absorción xq es destruida x el ácido gástrico, Osea es 1
preparado para uso parenteral IM o EV
• Hemos visto las Penicilina G sódica, Penicilina G procainica (solo IM), Penicilina
G Benzatinica (solo IM)
• Penicilina G potasica
• Penicilina G de deposito:
El objetivo es, Una vez absorbida y llega a la sangre, al final llega como penicilina G, y se liga a las
proteínas al 50 o 60% aprox
Cuidado! En LCR y ojo (humoe vitrio y acuoso), en condiciones normales, solo alcanza el
1% de la concentración plasmática normales.
90% x secreción tubular (usa el mecanismo q usa el ácido úrico para ser secretado
activamente )
Ninguno de los uropatogenos (E. coli gram- no pasa nada para tratarlos así sea a nivel renal)
habituales es sensible a la Penicilina G, aunque se concentre mucho en orina
PENICILINA V(BIOSINTETICAS)
Todos los preparados son únicamente orales. Una vez en sangre, se comporta como la Penicilina
G, osea se liga en 50 a 60% a proteínas y se elimina mas q todo en secreción tubular urinaria.
Resistencia
La penicilinasa común del estafilococo no abre el anillo beta lactamico de la oxacilina, cloxacilina y
dicloxacilina, x eso a estas penicilinas se le llama ¨penicilinas resistentes a las penicilinasas¨
Farmacocinética
Son resistentes al acido del estomago (eficaces VO)
X via patrenteral utilizamos la oxacilina, sobre todo por EV las 3 son iguales
• VO: duran 6h
• EV: duran 4h!! se debe dar oxacilina 1g/4h EV, dicloxacilina /6h 4 veces al dia
• N AMINOPENICILINAS
• AMPICILINA
• AMOXICILINA
• CARBOXIPENICILINAS
• TICARCILINAS
• UREIDOPENICILINAS
• AZLOCILINA
• MEZLOCILINA
• PIPERACILINA
N AMINOPENICILINAS
En la actualidad:
• Shigela que solo era sensible a ampicilina pero no a amoxicilina, ahora ya no es sensible a
ampicilina, esa era la única diferencia entre amoxi y ampi.
• Hemophilus . influenzae: puede haber algunas cepas sensibles aun a amoxi y ampicilina.
Ampicilina y Amoxicilina han sido mal usados, excesivamente, automedicación en dosis bajas, en
inf virales, dosis bajas q crearon resistencia. No nos sirven para el stafilococo
Resistencia: Son sensibles a las betalactamasas, las destruye, x eso ampi y amoxi, no sirven para
estafilococos
Farmacocinetica
Ampi no se absorbe cuando hay alimentos en el estomago, Amoxi se absorbe con alimentos o sin
alimentos, asi q VO es mejor recetar amoxi xq cuestan igual.
Amoxi EV : dura 4h
CARBOXIPENICILINAS y UREIDOPENICILINAS
Piperacilina + tazobactam = PIP TAZO para cao de pseudomona resistente a otros fármacos, e
infecciones de proteus y enterobacter
No tanto vs Klebsiella
Farmacocinetica:
• EV se da cada 6h
Solo se dan en infecciones severas x Pseudomonas
La mayoría son rx leves, si hizo shock anafiláctico, nunca mas se le debe poner
Todas las penicilinas tienen sensibilidad cruzada entre todas las penicilinas. Osea una persona
alérgica a penicilina G, puede ser alérgica a ampicilina, dicloxa, etc hacer una buena hc sobre
alergias
• Determinantes menores (osea son responsables de una menor cantidad de casos de HS)
son:
• Peniciloato (metabolito)
• alergias a penicilinas o antibióticos cruzados, tmb sobre reacciones a otras drogas como
sulfonamidas, aines, antecedentes familiares de alergia a penicilina xq puede ser
heredable. Tb hacer historia sobre alergia a alimentos, y sust químicas como jabones,
cosméticos. Tb la historia sobre enfermedades alergias como urticaria cronica, asma
bronquial, rinitis alergica
• A cualquier duda de alergia y si necesitáramos poner penicilina, debe hacerse una prueba
de sensibilidad a la penicilina, q nunca se hace en consultorio, xq aun con minidosis se
puede dar shock anafiláctico
Efectos tóxicos son poco frecuentes, la penicilina es una de las drogas menos toxicas q hay, puedo
subir hasta 20 veces la dosis estándar y no pasa nada
A dosis recontra altas y en particular en pacientes con insuf renal, pueden dar cefalea y
convulsiones x irritación de las meninges
Efectos irritativos se caracteriza por gastritis cuando se da VO, dolor en sitio de la inyección,
inflamación de la vena
Como los estos antibióticos son de espectro reducido, no son intensas las modificaciones en la
flora intestinal, uretral y pulmonar, pero pueden proliferar estafilococos resistentes en intestino y
dar diarrea, o micosis vaginal … estas infecciones x antibióticos se llaman en ingles
superinfecciones (en español es infección sobreagregada)
INDICACIONES
Penicilina G
• Paciente con herida infectada y secreción purulenta del campo infectado con
estiércol, riesgo de tétanos entonces damos penicilina G
• Paciente de 3ra edad con sospecha de meningitis y que sea listeria
monocytogenes, le damos ampicilina
• Neumonía intrahospitalaria, tratado primero con penicilina y en cultivo se ve
gram- aerobios pseudomona le daremos ticarcilina o piperacilina
• Inf x estreptococo : amigdalitis o erisipela
• Neumonia x neumococo
• Tetanos
• Difteria
• Carbunco
Ampicilina y Amoxicilina
• Listeriosis(ampicilina)
Antiestafilocosicas
• Estafilococo meticilinosensible
• Aureus o epidermidis
Antipseudomonas
• Enterobacter o proteus
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a penicilinas
• la gestación